Cafergot-Tabletten
Verschreibungsinformationen für Cafergot-Tabletten
Auf dieser Seite
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Indikationen und Verwendung
- Kontraindikationen
- Warnungen
- Vorsichtsmaßnahmen
- Informationen zur Patientenberatung
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Drogenmissbrauch und -abhängigkeit
- Überdosierung
- Dosierung und Anwendung
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
- Lagerung und Handhabung
Nur Rx
WARNUNG
Schwerwiegende und/oder lebensbedrohliche periphere Ischämie wurde mit der gleichzeitigen Verabreichung von Cafergot (Ergotamintartrat und Koffeintabletten, USP) mit starken CYP 3A4-Inhibitoren, einschließlich Proteaseinhibitoren und Makrolid-Antibiotika, in Verbindung gebracht. Da die Hemmung von CYP 3A4 die Serumspiegel von Cafergot (Ergotamintartrat und Koffeintabletten, USP) erhöht, ist das Risiko für Gefäßkrämpfe, die zu zerebraler Ischämie und/oder Ischämie der Extremitäten führen, erhöht. Daher ist die gleichzeitige Einnahme dieser Medikamente kontraindiziert (siehe auch Kontraindikationen Und Warnungen Abschnitt).
Beschreibung der Cafergot-Tabletten
Jede Tablette zur oralen Verabreichung enthält 1 mg Ergotamintartrat (USP) und 100 mg Koffein (USP).
ERGOTAMINTARTRAT:
Ergotaman-3′,6′,18-trion, 12′-hydroxy-2′-methyl- 5′-(phenyl-methyl) -,(5′ α) -, [ R-(R*,R*)] -2,3-Dihydroxybutandioat (2:1) (Salz).
KOFFEIN:
1H-Purin-2,6-dion, 3,7-dihydro-1,3,7-trimethyl-.
Zu den inaktiven Inhaltsstoffen gehören schwarzes Eisenoxid, Presszucker, Eisenoxidrot, Magnesiumstearat, mikrokristalline Cellulose, Polyethylenglykol, Polyvinylalkohol, Natriumstärkeglykolat, Talk, Titandioxid und gelbes Eisenoxid.
Cafergot-Tabletten – Klinische Pharmakologie
Ergotamin ist ein alpha-adrenerger Blocker mit direkter stimulierender Wirkung auf die glatte Muskulatur der peripheren und kranialen Blutgefäße und führt zu einer Depression der zentralen vasomotorischen Zentren. Die Verbindung hat auch die Eigenschaften eines Serotonin-Antagonismus. Im Vergleich zu hydriertem Ergotamin sind die adrenergen Blockierungswirkungen weniger ausgeprägt und die vasokonstriktorischen Wirkungen stärker.
Koffein, ebenfalls ein kranialer Vasokonstriktor, wird hinzugefügt, um die vasokonstriktive Wirkung weiter zu verstärken, ohne dass eine Erhöhung der Ergotamindosis erforderlich ist.
Viele Migränepatienten leiden während der Anfälle unter übermäßiger Übelkeit und Erbrechen, sodass sie keine oralen Medikamente einnehmen können. In solchen Fällen ist daher die einzige praktikable Möglichkeit der Medikamentenverabreichung der rektale Weg, bei dem das Medikament direkt in die Schädelgefäße gelangen und das Splanchnikus-Gefäßsystem und die Leber umgehen kann.
Pharmakokinetik
Interaktionen
Pharmakokinetische Wechselwirkungen (erhöhte Blutspiegel von Ergotamin) wurden bei Patienten berichtet, die oral mit Ergotamin und Makrolid-Antibiotika (z. B. Troleandomycin, Clarithromycin, Erythromycin) behandelt wurden, sowie bei Patienten, die oral mit Ergotamin und Proteaseinhibitoren (z. B. Ritonavir) behandelt wurden, vermutlich aufgrund der Hemmung von Cytochrom P450 3A-Metabolismus von Ergotamin (sehen Kontraindikationen). Es wurde auch gezeigt, dass Ergotamin ein Inhibitor von durch Cytochrom P450 3A katalysierten Reaktionen ist. Es sind keine pharmakokinetischen Wechselwirkungen mit anderen Cytochrom-P450-Isoenzymen bekannt.
Indikationen und Verwendung für Cafergot-Tabletten
Cafergot (Ergotamintartrat und Koffeintabletten, USP) ist indiziert als Therapie zur Verhinderung oder Vorbeugung von vaskulären Kopfschmerzen, z. B. Migräne, Migränevarianten oder sogenannter „histaminischer Kopfschmerz“.
Kontraindikationen
Die gleichzeitige Anwendung von Ergotamin mit starken CYP 3A4-Inhibitoren (Ritonavir, Nelfinavir, Indinavir, Erythromycin, Clarithromycin und Troleandomycin) wurde mit einer akuten Mutterkorntoxizität (Ergotismus) in Verbindung gebracht, die durch Vasospasmen und Ischämie der Extremitäten gekennzeichnet ist (sehen Vorsichtsmaßnahmen: Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten), wobei in einigen Fällen eine Amputation erforderlich war. Es gab seltene Berichte über zerebrale Ischämie bei Patienten unter Proteaseinhibitortherapie, wenn gleichzeitig Cafergot (Ergotamintartrat und Koffeintabletten, USP) verabreicht wurde, wobei mindestens einer davon zum Tod führte. Aufgrund des erhöhten Risikos für Ergotismus und andere schwerwiegende vasospastische Nebenwirkungen ist die Verwendung von Ergotamin zusammen mit diesen Arzneimitteln und anderen wirksamen Inhibitoren von CYP 3A4 (z. B. Ketoconazol, Itraconazol) kontraindiziert. (sehen Warnhinweise: CYP 3A4-Inhibitoren).
Cafergot (Ergotamintartrat- und Koffeintabletten, USP) kann bei schwangeren Frauen zu Schäden am Fötus führen. Cafergot (Ergotamintartrat und Koffeintabletten, USP) ist bei Frauen, die schwanger sind oder schwanger werden könnten, kontraindiziert. Wenn dieses Arzneimittel während der Schwangerschaft angewendet wird oder die Patientin während der Einnahme dieses Produkts schwanger wird, sollte die Patientin über die potenzielle Gefahr für den Fötus aufgeklärt werden.
Periphere Gefäßerkrankung, koronare Herzkrankheit, Bluthochdruck, eingeschränkte Leber- oder Nierenfunktion und Sepsis.
Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile.
Warnungen
CYP 3A4-Inhibitoren (z. B. Makrolid-Antibiotika und Protease-Inhibitoren)
Die gleichzeitige Verabreichung von Ergotamin mit starken CYP 3A4-Inhibitoren wie Proteaseinhibitoren oder Makrolid-Antibiotika wurde mit schwerwiegenden unerwünschten Ereignissen in Verbindung gebracht; Aus diesem Grund sollten diese Arzneimittel nicht gleichzeitig mit Ergotamin verabreicht werden (sehen Kontraindikationen). Während diese Reaktionen bei weniger wirksamen CYP 3A4-Inhibitoren nicht berichtet wurden, besteht bei der Anwendung dieser Arzneimittel zusammen mit Ergotamin ein potenzielles Risiko schwerwiegender Toxizität, einschließlich Vasospasmus. Beispiele für weniger wirksame CYP 3A4-Inhibitoren sind: Saquinavir, Nefazodon, Fluconazol, Fluoxetin, Grapefruitsaft, Fluvoxamin, Zileuton, Metronidazol und Clotrimazol. Diese Listen erheben keinen Anspruch auf Vollständigkeit und der verschreibende Arzt sollte die Auswirkungen anderer Wirkstoffe auf CYP 3A4 berücksichtigen, die für die gleichzeitige Anwendung mit Ergotamin in Betracht gezogen werden.
Fibrotische Komplikationen
Es gab einige Berichte über Patienten, die unter Ergotamintartrat- und Koffeintherapie eine retroperitoneale und/oder pleuropulmonale Fibrose entwickelten. Es gab auch seltene Berichte über eine fibrotische Verdickung der Aorten-, Mitral-, Trikuspidal- und/oder Pulmonalklappe bei langfristiger kontinuierlicher Einnahme von Ergotamintartrat und Koffein. Ergotamintartrat und Koffeintabletten sollten nicht zur chronischen täglichen Einnahme verwendet werden (sehen Dosierung und Anwendung).
Vorsichtsmaßnahmen
Allgemein
Obwohl Anzeichen und Symptome von Ergotismus auch nach längerfristiger intermittierender Anwendung des oral verabreichten Arzneimittels selten auftreten, sollte darauf geachtet werden, innerhalb der empfohlenen Dosierungsgrenzen zu bleiben.
Ergotismus äußert sich in einer starken arteriellen Vasokonstriktion, die Anzeichen und Symptome einer peripheren Gefäßischämie hervorruft. Ergotamin induziert eine Vasokonstriktion durch eine direkte Wirkung auf die glatte Gefäßmuskulatur. Bei chronischer Vergiftung mit Mutterkornderivaten können Kopfschmerzen, Schaufensterkrankheit, Muskelschmerzen, Taubheitsgefühl, Kälte und Blässe der Finger auftreten. Wenn die Erkrankung unbehandelt fortschreitet, kann es zu Gangrän kommen.
Während die meisten Fälle von Ergotismus im Zusammenhang mit der Behandlung mit Ergotamin auf eine offensichtliche Überdosierung zurückzuführen sind, kam es in einigen Fällen zu einer offensichtlichen Überempfindlichkeit. Es gibt nur wenige Berichte über Ergotismus bei Patienten, die Dosen innerhalb der empfohlenen Grenzen oder für kurze Zeiträume einnahmen. In seltenen Fällen können bei Patienten, insbesondere bei Patienten, die das Medikament über einen längeren Zeitraum wahllos eingenommen haben, nach Absetzen des Medikaments Entzugserscheinungen auftreten, die aus wiederkehrenden Kopfschmerzen bestehen.
Informationen für Patienten
Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass beim ersten Anzeichen von Migränekopfschmerzen zwei Tabletten Cafergot (Ergotamintartrat und Koffeintabletten, USP) eingenommen werden sollten. Bei einem einzelnen Migräneanfall sollten nicht mehr als 6 Tabletten eingenommen werden. Innerhalb von 7 Tagen sollten nicht mehr als 10 Tabletten eingenommen werden. Die Verabreichung von Ergotamintartrat und Koffeintabletten sollte die Dosierungsrichtlinien nicht überschreiten und nicht zur chronischen täglichen Verabreichung verwendet werden (sehen Dosierung und Anwendung). Cafergot (Ergotamintartrat und Koffeintabletten, USP) sollte nur bei Migränekopfschmerzen angewendet werden. Bei anderen Arten von Kopfschmerzen ist es nicht wirksam und es fehlen ihm schmerzstillende Eigenschaften. Den Patienten sollte geraten werden, dem Arzt unverzüglich alle folgenden Symptome zu melden: Taubheitsgefühl oder Kribbeln in den Fingern und Zehen, Muskelschmerzen in Armen und Beinen, Schwäche in den Beinen, Schmerzen in der Brust oder vorübergehende Beschleunigung oder Verlangsamung der Herzfrequenz , Schwellung oder Juckreiz.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
CYP 3A4-Inhibitoren (z. B. Makrolid-Antibiotika und Protease-Inhibitoren)
Siehe Kontraindikationen und Warnungen.
Cafergot (Ergotamintartrat und Koffeintabletten, USP) sollte nicht zusammen mit anderen Vasokonstriktoren verabreicht werden. Die Anwendung zusammen mit Sympathomimetika (blutdrucksenkenden Mitteln) kann zu einem extremen Anstieg des Blutdrucks führen. Es wurde berichtet, dass der Betablocker Inderal (Propranolol) die vasokonstriktive Wirkung von Cafergot (Ergotamintartrat und Koffeintabletten, USP) verstärkt, indem er die gefäßerweiternde Eigenschaft von Adrenalin blockiert. Nikotin kann bei einigen Patienten eine Vasokonstriktion hervorrufen, was zu einer stärkeren ischämischen Reaktion auf die Mutterkorntherapie führt.
Es wird berichtet, dass die Blutspiegel von ergotaminhaltigen Arzneimitteln durch die gleichzeitige Verabreichung von Makrolid-Antibiotika erhöht werden, und es wurde über vasospastische Reaktionen bei therapeutischen Dosen der ergotaminhaltigen Arzneimittel berichtet, wenn diese gleichzeitig mit diesen Antibiotika verabreicht wurden.
Schwangerschaft
Teratogene Wirkungen
Schwangerschaftskategorie X
Es liegen keine Studien zum Plazentatransfer oder zur Teratogenität der kombinierten Produkte von Cafergot (Ergotamintartrat und Koffeintabletten, USP) vor. Es ist bekannt, dass Koffein die Plazenta passiert und sich bei Tieren als teratogen erwiesen hat. Ergotamin passiert die Plazenta in geringen Mengen, obwohl es in dieser Menge offenbar nicht embryotoxisch ist. Eine anhaltende Vasokonstriktion der Uterusgefäße und/oder ein erhöhter Myometriumtonus, der zu einer verminderten Durchblutung des Myometriums und der Plazenta führt, könnten jedoch zu der bei Tieren beobachteten Verzögerung des fetalen Wachstums beigetragen haben (sehen Kontraindikationen).
Nichtteratogene Wirkungen
Cafergot (Ergotamintartrat und Koffeintabletten, USP) ist aufgrund der oxytoxischen Wirkung von Ergotamin in der Schwangerschaft kontraindiziert (sehen Kontraindikationen).
Arbeit und Lieferung
Cafergot (Ergotamintartrat und Koffeintabletten, USP) ist aufgrund seiner oxytoxischen Wirkung, die im dritten Trimester am höchsten ist, während der Wehen und der Entbindung kontraindiziert (sehen Kontraindikationen).
Stillende Mutter
Es ist bekannt, dass Mutterkorn-Medikamente Prolaktin hemmen, es gibt jedoch keine Berichte über eine verminderte Laktation mit Cafergot (Ergotamintartrat und Koffeintabletten, USP). Ergotamin geht in die Muttermilch über und kann bei gestillten Säuglingen Symptome wie Erbrechen, Durchfall, schwachen Puls und instabilen Blutdruck verursachen. Aufgrund der Möglichkeit schwerwiegender Nebenwirkungen bei gestillten Säuglingen durch Cafergot (Ergotamintartrat- und Koffeintabletten, USP) sollte unter Berücksichtigung der Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter eine Entscheidung getroffen werden, ob das Stillen oder das Absetzen des Arzneimittels abgebrochen werden soll.
Pädiatrische Verwendung
Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten wurden nicht nachgewiesen.
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Herz-Kreislauf
Gelegentlich können schwerwiegende vasokonstriktive Komplikationen auftreten. Dazu gehören Ischämie, Zyanose, fehlender Puls, kalte Extremitäten, Gangrän, präkordiale Beschwerden und Schmerzen, EKG-Veränderungen und Muskelschmerzen. Obwohl diese Wirkungen am häufigsten bei einer Langzeittherapie mit relativ hohen Dosen auftreten, wurden sie auch bei kurzfristigen oder normalen Dosen berichtet. Weitere kardiovaskuläre Nebenwirkungen sind vorübergehende Tachykardie oder Bradykardie und Bluthochdruck.
Magen-Darm
Übelkeit und Erbrechen.
Neurologisch
Parästhesien, Taubheitsgefühl, Schwäche und Schwindel.
Allergisch
Lokalisiertes Ödem und Juckreiz.
Fibrotische Komplikationen
(Sehen Warnungen).
Um vermutete Nebenwirkungen zu melden, wenden Sie sich an Sandoz Inc. unter 1-800-525-8747 oder an die FDA unter 1-800-FDA-1088 oder www.fda.gov/medwatch.
Drogenmissbrauch und -abhängigkeit
Es gab Berichte über Drogenmissbrauch und psychische Abhängigkeit bei Patienten unter Cafergot-Therapie (Ergotamintartrat und Koffeintabletten, USP). Aufgrund der Chronizität vaskulärer Kopfschmerzen ist es unbedingt erforderlich, dass Patienten darauf hingewiesen werden, die empfohlenen Dosierungen bei Langzeitanwendung nicht zu überschreiten, um Ergotismus zu vermeiden (sehenVorsichtsmaßnahmen).
Überdosierung
Die toxischen Wirkungen einer akuten Überdosierung von Cafergot (Ergotamintartrat und Koffeintabletten, USP) sind hauptsächlich auf die Ergotaminkomponente zurückzuführen. Die Menge an Koffein ist so groß, dass seine toxischen Wirkungen von denen von Ergotamin überschattet werden. Zu den Symptomen gehören Erbrechen, Taubheitsgefühl, Kribbeln, Schmerzen und Zyanose der Extremitäten, verbunden mit vermindertem oder fehlendem peripheren Puls; Bluthochdruck oder Hypotonie; Schläfrigkeit, Benommenheit, Koma, Krämpfe und Schock. Es wurde über einen Fall einer reversiblen beidseitigen Papillitis mit Ringskotomen bei einem Patienten berichtet, der über einen Zeitraum von 14 Tagen das Fünffache der empfohlenen Tagesdosis für Erwachsene erhielt.
Die Behandlung besteht in der Entfernung des störenden Arzneimittels durch Auslösen von Erbrechen, Magenspülung und Katharsis. Wichtige Überlegungen sind die Aufrechterhaltung einer ausreichenden Lungenventilation, die Korrektur von Hypotonie und die Kontrolle von Krämpfen und Blutdruck. Die Behandlung peripherer Vasospasmen sollte aus Wärme, jedoch nicht aus Hitze, und dem Schutz der ischämischen Gliedmaßen bestehen. Vasodilatatoren können hilfreich sein, es ist jedoch Vorsicht geboten, um eine Verschlimmerung einer bereits bestehenden Hypotonie zu vermeiden.
Dosierung und Verabreichung von Cafergot-Tabletten
Vorgehensweise: Um die besten Ergebnisse zu erzielen, sollte die Dosierung beim ersten Anzeichen eines Anfalls beginnen. Erwachsene: Nehmen Sie zu Beginn der Attacke 2 Tabletten ein; 1 zusätzliche Tablette alle 1/2 Stunde, falls zur vollständigen Linderung erforderlich (maximal 6 Tabletten pro Anfall, 10 pro Woche).
Maximale Dosierung für Erwachsene
Die Gesamtdosis pro Anfall sollte 6 Tabletten nicht überschreiten. Die wöchentliche Gesamtdosis sollte 10 Tabletten nicht überschreiten. Ergotamintartrat und Koffeintabletten sollten nicht zur chronischen täglichen Einnahme verwendet werden. Bei sorgfältig ausgewählten Patienten und unter Berücksichtigung der Empfehlungen zur Höchstdosis kann die Verabreichung des Arzneimittels vor dem Schlafengehen eine geeignete kurzfristige vorbeugende Maßnahme sein.
Wie werden Cafergot-Tabletten geliefert?
Cafergot (Ergotamintartrat- und Koffeintabletten, USP) zur oralen Verabreichung sind erhältlich als:
1 mg/100 mg: Runde Tabletten mit beigem Filmüberzug, der Prägung „SZ 183“ auf der einen Seite und der Prägung „SZ 183“ auf der Rückseite und der Lieferung als:
NDC 0781-5405-01 Flaschen mit 100 Stück
Bei 20 bis 25 °C (68 bis 77 °F) lagern. [see USP Controlled Room Temperature].
In einen dichten, lichtbeständigen Behälter füllen.
VON KINDERN FERN HALTEN.
Cafergot® ist eine eingetragene Marke der NOVARTIS PHARMACEUTICALS CORPORATION.
Hergestellt von
Sandoz Inc.,
Princeton, NJ 08540
Rev. Mai 2018
MF5405REV05/18
1mg/100mg-Etikett
NDC 0781-5405-01
Cafergot®
(Ergotamintartrat und
Koffeintabletten, USP)
1 mg/100 mg
Nur Rx
100 Tabletten
Sandoz
| CAFERGOT Ergotamintartrat und Koffeintablette, filmbeschichtet |
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| Etikettierer – Sandoz Inc (005387188) |
| Registrant – Sandoz Inc (005387188) |