Aktipak
Auf dieser Seite
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Klinische Studien
- Indikationen und Verwendung
- Kontraindikationen
- Vorsichtsmaßnahmen
- Informationen zur Patientenberatung
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Dosierung und Anwendung
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
Aktipak-Beschreibung
Aktipak® enthält Erythromycin [(3R*,4S*,5S*,6R*,7R*,9R*,11R*,12R*,13S*,14R*)-4-[(2,6-dideoxy-3-C-methyl-3-O-methyl-a-L-ribo-hexopyranosyl)-oxy]-14-Ethyl-7,12,13-trihydroxy-3,5,7,9,11,13-hexa-methyl-6-[[3,4,6-trideoxy-3-(dimethylamino)-b-D-xylo-hexopyranosyl]Oxy]Oxacyclotetradecan-2,10-dion]. Erythromycin ist ein Makrolid-Antibiotikum, das aus einem Stamm von hergestellt wird Saccharopolyspora erythraea (früher Streptomyces erythreus). Es ist eine Base und bildet mit Säuren leicht Salze.
Chemisch gesehen ist Erythromycin (C37H67NEIN13). Es hat die folgende Strukturformel:
Erythromycin hat ein Molekulargewicht von 733,94. Es ist ein weißes kristallines Pulver und hat eine Löslichkeit von etwa 1 mg/ml in Wasser und ist in Alkohol bei 25 °C löslich.
Aktipak® Enthält auch Benzoylperoxid zur topischen Anwendung. Benzoylperoxid ist ein Oxidationsmittel mit antibakterieller Wirkung.
Chemisch gesehen ist Benzoylperoxid (C14H10Ö4). Es hat die folgende Strukturformel:
Benzoylperoxid hat das Molekulargewicht von 242,23. Es ist ein weißes körniges Pulver und in Wasser und Alkohol schwer löslich und in Aceton, Chloroform und Ether löslich.
Jedes Gramm Produkt enthält im abgegebenen Zustand 30 mg Erythromycin und 50 mg Benzoylperoxid auf der Basis von SD-Alkohol 40B, gereinigtem Wasser, Hydroxypropylcellulose, Carbomer-Homopolymer Typ B, Natriumhydroxid, Dioctylnatriumsulfosuccinat 75 %. Jeder Aktipak® enthält 0,8 Gramm Produkt.
Aktipak – Klinische Pharmakologie
Pharmakokinetik
Benzoylperoxid wird nachweislich von der Haut absorbiert und dort in Benzoesäure umgewandelt. Eine pharmakokinetische Einzeldosisstudie, bei der entweder eine oder drei Einheiten Aktipak verabreicht werden®wurde bei 16 erwachsenen Aknepatienten durchgeführt, um die systemische Absorption von Erythromycin zu bestimmen. Erythromycin (mit einer unteren Bestimmungsgrenze im Plasma von 2 ng/ml) war nicht nachweisbar, außer bei einem Patienten, der in der Anwendungsgruppe mit einer Einheit war.
Pharmakodynamik
Der genaue Mechanismus, durch den Erythromycin und Benzoylperoxid die Läsionen der Akne vulgaris reduzieren, ist nicht vollständig bekannt.
Klinische Studien
In zwei adäquaten und gut kontrollierten klinischen Studien verwendeten 228 Patienten Aktipak®113 Patienten verwendeten das derzeit vermarktete topische Benzamycin-Gel und 183 Patienten verwendeten Vehikel. Aktipak® 8 Wochen lang zweimal täglich angewendet, war bei der Behandlung von mittelschwerer bis mittelschwerer Akne vulgaris im Gesicht deutlich wirksamer als Vehikel und vergleichbar mit topischem Benzamycin-Gel. Die an der Studie teilnehmenden Patienten hatten mindestens 15 und höchstens 80 entzündliche Gesichtsläsionen (Papeln und Pusteln) und mindestens 20 und höchstens 140 nicht entzündliche Gesichtsläsionen (offene und geschlossene Komedonen). Die primären Wirksamkeitsindikatoren, die in Woche 8 bewertet wurden, waren die Anzahl der Läsionen und die Gesamtbewertung des Prüfarztes.
Die Patienten wurden angewiesen, ihr Gesicht zweimal täglich (morgens und abends) mit warmem Wasser und einem vom Sponsor bereitgestellten milden Reinigungsmittel zu waschen. Es wurden keine scheuernden Tücher oder Schwämme, alkoholische Toner, Adstringentien oder medizinische Lösungen verwendet. Das Medikament sollte 15 Minuten nach dem Waschen in einem dünnen Film auf den gesamten Gesichtsbereich aufgetragen werden. Bei Bedarf kann eine Stunde nach der Anwendung eine Feuchtigkeitscreme (vom Sponsor bereitgestellt) oder nicht medizinisches Make-up aufgetragen werden. Alle Medikamente sollten von den Augen ferngehalten werden. Die Sonneneinstrahlung im Gesicht sollte begrenzt werden.
Die Ergebnisse für die durchschnittliche prozentuale Reduzierung der Läsionszahlen und die Gesamtbeurteilung des Prüfarztes nach 8-wöchiger Behandlung sind unten aufgeführt:
| Studie 1 | Aktipak®
N = 119 |
Benzamycin Topisches Gel N = 113 |
Aktipak® Fahrzeug N = 38 |
Benzamycin Topisches Gel Fahrzeug N = 37 |
|---|---|---|---|---|
|
* p-Wert < 0,05 gilt für den Vergleich zwischen Aktipak® und Aktipak® Fahrzeug |
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|
Mittlere prozentuale Reduzierung der Läsionszahlen |
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Entzündlich* |
49 % |
45 % |
17 % |
28 % |
|
Nicht entzündlich* |
46 % |
43 % |
24 % |
20 % |
|
Gesamt* |
48 % |
44 % |
22 % |
26 % |
|
Investigator’s Global |
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|
Globaler Erfolg* |
28 % |
27 % |
3% |
11 % |
| Studie 2 | Aktipak® N = 109 |
Aktipak® Fahrzeug N = 108 |
|---|---|---|
|
* p-Wert < 0,05 |
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Mittlere prozentuale Reduzierung der Läsionszahlen |
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Entzündlich* |
57 % |
34 % |
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Nicht entzündlich |
36 % |
30 % |
|
Gesamt* |
45 % |
31 % |
|
Investigator’s Global |
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|
Globaler Erfolg* |
36 % |
12 % |
MIKROBIOLOGIE
Erythromycin wirkt durch Hemmung der Proteinsynthese in anfälligen Organismen durch reversible Bindung an 50 S ribosomale Untereinheiten, wodurch die Translokation der Aminoacyltransfer-RNA und die Polypeptidsynthese gehemmt wird. Antagonismus wurde nachgewiesen in vitro zwischen Erythromycin, Lincomycin, Chloramphenicol und Clindamycin.
Benzoylperoxid hat sich als wirksam erwiesen in vitro gegen Propionibacterium Aknes, ein Anaerobier, der in Talgdrüsenfollikeln und Komedonen vorkommt. Es wird angenommen, dass Benzoylperoxid durch die Freisetzung von aktivem Sauerstoff wirkt.
Indikationen und Verwendung für Aktipak
Aktipak® ist für die topische Behandlung von Akne vulgaris indiziert.
Kontraindikationen
Aktipak® ist bei Personen kontraindiziert, die eine Überempfindlichkeit gegen einen seiner Bestandteile gezeigt haben.
Vorsichtsmaßnahmen
Allgemein
Nur zur lokalen Anwendung; Nicht für ophthalmologische Zwecke. Eine gleichzeitige topische Aknetherapie sollte mit Vorsicht angewendet werden, da insbesondere bei der Verwendung von Peeling-, Abschuppungs- oder Scheuermitteln möglicherweise eine kumulative Reizwirkung auftreten kann. Wenn eine starke Reizung auftritt, brechen Sie die Anwendung ab und leiten Sie eine geeignete Therapie ein.
Der Einsatz antibiotischer Wirkstoffe kann mit der übermäßigen Vermehrung unempfindlicher Organismen einhergehen. Wenn dies auftritt, stellen Sie die Verwendung ein und ergreifen Sie geeignete Maßnahmen.
Kontakt mit Augen und allen Schleimhäuten vermeiden.
Informationen für Patienten
Patienten, die Aktipak verwenden® sollte folgende Informationen und Anweisungen erhalten:
1. Patienten sollten darüber informiert werden, dass sie dieses Medikament vor der Anwendung mischen müssen. Das Medikament wird in einem Folienbeutel abgegeben, der das Medikament in zwei getrennten Fächern enthält.
2. Der Inhalt muss vor der Anwendung vom Patienten gründlich gemischt werden (in der Handfläche).
3. Patienten sollten das Produkt sofort nach dem Mischen auftragen und anschließend die Hände waschen.
4. Nicht in der Nähe einer offenen Flamme mischen oder auftragen.
5. Aktipak® kann Haare oder gefärbte Stoffe bleichen.
6. Übermäßige oder längere Sonneneinstrahlung sollte begrenzt werden. Um die Sonneneinstrahlung zu minimieren, sollte ein Hut oder andere Kleidung getragen werden.
7. Dieses Medikament ist nach ärztlicher Anweisung anzuwenden. Es ist nur zur äußerlichen Anwendung bestimmt. Vermeiden Sie den Kontakt mit Augen, Mund und allen Schleimhäuten, da dieses Produkt reizend wirken kann.
8. Patienten sollten ihrem Arzt alle Anzeichen lokaler Nebenwirkungen melden.
9. Dieses Medikament sollte nicht bei anderen Erkrankungen als denen angewendet werden, für die es verschrieben wurde.
10. Patienten sollten keine anderen topischen Aknepräparate verwenden, es sei denn, der Arzt weist sie anders an.
11. Patienten sollten angewiesen werden, die Gebrauchsanweisung auf dem Produktkarton zu lesen.
12. Dieses Medikament sollte bei Raumtemperatur, fern von Hitze und offenem Feuer, gelagert werden.
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Die Kombination von Benzoylperoxid und Erythromycin in Aktipak® wurde nicht auf sein krebserzeugendes oder mutagenes Potenzial oder seine Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit untersucht.
In zahlreichen Tierstudien wurde gezeigt, dass Benzoylperoxid ein Tumorförderer und Progressionswirkstoff ist. Die klinische Bedeutung davon ist unbekannt.
Benzoylperoxid in Aceton in Dosen von 5 und 10 mg, zweimal pro Woche verabreicht, induzierte in einer Studie mit 20-wöchiger topischer Behandlung Hauttumoren bei transgenen Tg.AC-Mäusen.
Es wurde festgestellt, dass Benzoylperoxid in einer Vielzahl von Zelltypen von Säugetieren DNA-Strangbrüche verursacht und mutagen wirkt Salmonella typhimurium Tests durch einige, aber nicht alle Forscher, und verursacht Schwesterchromatidaustausche in Eierstockzellen des Chinesischen Hamsters.
Es wurden keine Tierstudien durchgeführt, um das krebserzeugende Potenzial oder die Auswirkungen von topischem Erythromycin auf die Fruchtbarkeit zu bewerten. Allerdings ergaben orale Langzeitstudien (2 Jahre) an Ratten mit Erythromycin-Base und Erythromycinethylsuccinat sowie an Ratten und Mäusen mit Erythromycinstearat keine Hinweise auf tumorerzeugende Wirkung.
Die Genotoxizität von Erythromycinstearat wurde in der Studie untersucht Salmonella typhimurium Reverse-Mutation-Assay, der Maus-L5178Y-Lymphomzell-Assay und für Schwesterchromatidaustausche und Chromosomenaberrationen in CHO-Zellen. Diese Studien zeigten, dass Erythromycinstearat nicht genotoxisch war.
Es gab keine erkennbare Auswirkung auf die männliche oder weibliche Fruchtbarkeit bei Ratten, denen Erythromycin-Base in Mengen von bis zu 0,25 % der Nahrung verabreicht wurde.
Schwangerschaft
Teratogene Wirkungen: Schwangerschaft KATEGORIE C
Mit Aktipak wurden keine Reproduktionsstudien an Tieren durchgeführt® oder Benzoylperoxid.
Es gab keine Hinweise auf Teratogenität oder andere nachteilige Auswirkungen auf die Fortpflanzung bei weiblichen Ratten, die vor und während der Paarung, während der Trächtigkeit und bis zum Absetzen von zwei aufeinanderfolgenden Würfen mit Erythromycinbasis (bis zu 0,25 % der Nahrung) gefüttert wurden.
Es gibt keine gut kontrollierten Studien mit Aktipak bei schwangeren Frauen®. Es ist auch nicht bekannt, ob Aktipak® kann bei Verabreichung an eine schwangere Frau den Fötus schädigen oder die Fortpflanzungsfähigkeit beeinträchtigen. Aktipak® sollte einer schwangeren Frau nur verabreicht werden, wenn dies eindeutig erforderlich ist.
Stillende Frauen
Es ist nicht bekannt, ob die Inhaltsstoffe von Aktipak® werden nach topischer Anwendung in die Muttermilch ausgeschieden. Allerdings geht Erythromycin nach oraler und parenteraler Verabreichung von Erythromycin in die Muttermilch über. Daher ist Vorsicht geboten, wenn einer stillenden Frau Erythromycin verabreicht wird.
Pädiatrische Verwendung
Sicherheit und Wirksamkeit dieses Produkts bei pädiatrischen Patienten unter 12 Jahren wurden nicht nachgewiesen.
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Im Rahmen klinischer Studien wurden 550 Aknepatienten untersucht. Von diesen Patienten wurden 236 mit Aktipak behandelt®. Das am häufigsten gemeldete unerwünschte Ereignis, das zumindest möglicherweise damit zusammenhängt, war trockene Haut (7,6 %), im Vergleich zu Vehikel (3,9 %). Reaktionen an der Applikationsstelle (Stechen, Brennen, Kribbeln, Erythem) wurden bei 2,5 % der Patienten gegenüber 1,3 % der Vehikel-Patienten berichtet. Blepharitis, Juckreiz und Lichtempfindlichkeitsreaktionen wurden bei <2 % der Patienten berichtet, die das Dual-Pouch-Produkt verwendeten.
| Zusammenfassungen der Behandlungsgruppen
Anzahl der Patienten (%) |
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|---|---|---|---|---|
| COSTART-Begriff | Aktipak®
N = 236 |
Aktipak® Fahrzeug N = 153 |
Benzamycin Topisches Gel N = 121 |
Benzamycin Topisches Gel-Vehikel N = 40 |
|
TROCKENE HAUT |
18 (7,6 %) |
6 (3,9 %) |
6 (5,0 %) |
0 |
|
REAKTION AUF DER ANWENDUNGSSTELLE |
6 (2,5 %) |
2 (1,3 %) |
1 (0,8 %) |
0 |
|
BLEPHARITIS |
4 (1,7 %) |
1 (0,7 %) |
0 |
1 (2,5 %) |
|
Pruritus |
4 (1,7 %) |
2 (1,3 %) |
3 (2,5 %) |
0 |
|
PHOTOSENSITIVITÄTSREAKTION |
3 (1,3 %) |
0 |
0 |
0 |
|
PEELING |
1 (0,5 %) |
1 (0,7 %) |
0 |
0 |
Dosierung und Verabreichung von Aktipak
Aktipak® erfordert ein gründliches Mischen durch den Patienten unmittelbar vor jeder Anwendung. Das Medikament sollte zweimal täglich morgens und abends oder nach Anweisung eines Arztes auf die betroffenen Stellen aufgetragen werden, nachdem die Haut gründlich gewaschen, mit warmem Wasser abgespült und sanft trockengetupft wurde.
Wie wird Aktipak geliefert?
60 Beutel pro Karton NDC 70363-007-60
Bei Raumtemperatur von 20 bis 25 °C (68 bis 77 °F) lagern.
Von Hitze und offenen Flammen fernhalten.
Von Kindern fern halten.
Nur Rx
Vertrieben von:
Cutanea Life Sciences, Inc.
Wayne, PA 19087
Überarbeitet: Oktober 2018
10000041
©2017-2018 Dermarc, LLC, eine Tochtergesellschaft von Cutanea Life Sciences, Inc.
Alle hierin enthaltenen Produktnamen oder anderen Marken sind Marken von Dermarc, LLC, einer hundertprozentigen Tochtergesellschaft von Cutanea Life Sciences, Inc., sofern nicht anders angegeben. Alle Rechte vorbehalten.
AKT013A
HAUPTANZEIGEFELD – 0,8-g-Beutelkarton
NDC 70363-007-60
NUR Rx
Aktipak®
(Erythromycin und Benzoylperoxid) Gel, 3 %/5 %
NUR ZUR LOKALEN ANWENDUNG
Nicht zur oralen, ophthalmischen oder intravaginalen Anwendung geeignet
Sechzig 0,8-g-Beutel
| AKTIPAK Erythromycin und Benzoylperoxid-Gel |
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| Etikettierer – Cutanea Life Sciences, Inc. (791866960) |