Citrate (Monographie)
Citrate (Monographie)
Einführung
Alkalisierende Mittel.
Verwendungsmöglichkeiten für Citrate
Alkalisierung des Urins
Citrate werden zur Alkalisierung des Urins (als Alternative zu Natriumbicarbonat) bei Erkrankungen verwendet, bei denen die langfristige Aufrechterhaltung eines alkalischen Urins wünschenswert ist (z. B. Behandlung von Harnsäure und Zystinsteinen im Harntrakt).
Chronische metabolische Azidose
Citrate werden zur Behandlung chronischer metabolischer Azidose eingesetzt, die mit Erkrankungen wie chronischer Niereninsuffizienz oder renaler tubulärer Azidose einhergeht.
Adjuvans in der Gichttherapie
Citrate werden als Adjuvanzien zu Urikosurika in der Gichttherapie eingesetzt.
Verhinderung der Milchgerinnung
Natriumcitrat wurde verwendet, um Kuhmilch so zu verändern, dass sich im Magen von Säuglingen, die Säuglinge füttern, kein großer harter Käsebruch bildet† [off-label].
Neutralisierung der Magensäure
Einige Citratsalze (z. B. Natriumcitrat und Zitronensäure) werden auch zur Pufferung und Neutralisierung der Magensäure verwendet.
Compounding-Anwendungen
Natriumcitrat und Zitronensäure können als Puffer verwendet werden, um in verschiedenen improvisierten Formulierungen einen ungefähren pH-Wert aufrechtzuerhalten. (Siehe Kompatibilität unter Stabilität.)
Dosierung und Verabreichung von Citraten
Allgemein
-
Die Auswahl eines bestimmten Präparats kann teilweise durch den Kalium- und Natriumgehalt bestimmt werden.
-
Im Gegensatz zu Natriumbicarbonatlösungen gelten Citratlösungen im Allgemeinen als sehr wohlschmeckend und angenehm im Geschmack und können als Alkalisierungsmittel besonders bei Patienten nützlich sein, die den Geschmack von Natriumbicarbonatlösungen zum Einnehmen nicht vertragen.
Verwaltung
Mündliche Verabreichung
Verdünnen Sie orale Citratlösungen vor der Verabreichung mit ausreichend Wasser, um das Risiko von Magen-Darm-Komplikationen zu minimieren, und geben Sie nach der Verabreichung weiteres Wasser hinzu. Verbessern Sie die Schmackhaftigkeit, indem Sie die Lösung vor der Verabreichung abkühlen.
Den Inhalt von Einzeldosispackungen, die Kaliumcitrat und Zitronensäure zur Herstellung einer Lösung zum Einnehmen enthalten, vor der Verabreichung mit kaltem Wasser oder Saft rekonstituieren. Geben Sie nach der Verabreichung zusätzlich Wasser oder Saft.
Verabreichen Sie orale Citratlösungen nach den Mahlzeiten, um die salzhaltige abführende Wirkung der Medikamente sowie Magenbeschwerden zu vermeiden.
Sofern nicht anders verordnet, schütteln Sie die Lösungen zum Einnehmen vor der Anwendung gut.
Wiederherstellung
Den Inhalt von Einzeldosispackungen mit Kaliumcitrat und Zitronensäure zur Herstellung einer Lösung zum Einnehmen vor der Verabreichung mit mindestens 180 ml kaltem Wasser oder Saft auflösen.
Dosierung
Pädiatrische Patienten
Allgemeine pädiatrische Dosierung
Kaliumcitrat und Zitronensäure
Oral
Normalerweise 5–15 ml Lösung, verdünnt mit 1/2 Glas Wasser, nach den Mahlzeiten und vor dem Schlafengehen.
Verwenden Sie bei pädiatrischen Patienten keine Einzeldosispackungen Kaliumcitrat und Zitronensäure zur Herstellung einer Lösung zum Einnehmen, da die Dosierung für diese Patienten mit der im Handel erhältlichen Lösung zum Einnehmen leichter reguliert werden kann. Passen Sie die Dosierung individuell an die Verträglichkeit und Reaktion des Patienten an.
Natriumcitrat und Zitronensäure
Oral
Kinder ≥2 Jahre: Normalerweise 5–15 ml Lösung, verdünnt in 30–90 ml Wasser, nach den Mahlzeiten und vor dem Schlafengehen; Individualisieren Sie die Dosierung entsprechend der Verträglichkeit und Reaktion des Patienten. Für die Anwendung bei Kindern unter 2 Jahren konsultieren Sie einen Arzt.
Tricitrate
Oral
Normalerweise 5–15 ml 4-mal täglich, nach den Mahlzeiten und vor dem Schlafengehen; Individualisieren Sie die Dosierung entsprechend der Verträglichkeit und Reaktion des Patienten.
Verhinderung der Milchgerinnung
Natriumcitrat
Oral
Verhinderung der Bildung von großem Quark im Magen von Säuglingen: 100 mg Natriumcitrat zu jeweils 30 ml Kuhmilch hinzufügen.
Erwachsene
Allgemeine Dosierung für Erwachsene
Kaliumcitrat und Zitronensäure
Oral
Normalerweise 15–30 ml Lösung, verdünnt mit 1 Glas Wasser, nach den Mahlzeiten und vor dem Schlafengehen. Die übliche Dosierung von Kaliumcitrat und Zitronensäure zur Herstellung einer Lösung zum Einnehmen ist eine Einzeldosispackung (enthält 3300 mg Kaliumcitrat-Monohydrat und 1002 mg Zitronensäure-Monohydrat), die wie angegeben viermal täglich nach den Mahlzeiten und vor dem Schlafengehen rekonstituiert wird. Individualisieren Sie die Dosierung entsprechend der Verträglichkeit und Reaktion des Patienten.
Natriumcitrat
Oral
Normalerweise 1–2 g alle 2–4 Stunden, je nach Bedarf für die alkalisierende Wirkung.
Natriumcitrat und Zitronensäure
Oral
Normalerweise 10–30 ml Lösung, verdünnt in 30–90 ml Wasser, nach den Mahlzeiten und vor dem Schlafengehen. Individualisieren Sie die Dosierung entsprechend der Verträglichkeit und Reaktion des Patienten.
Tricitrate
Oral
Normalerweise 15–30 ml der in Wasser verdünnten Lösung 4-mal täglich, nach den Mahlzeiten und vor dem Schlafengehen. Passen Sie die Dosierung individuell an die Verträglichkeit und Reaktion des Patienten an.
Neutralisierung der Magensäure
Natriumcitrat und Zitronensäure
Oral
15 ml Lösung, verdünnt in 15 ml Wasser, als Einzeldosis eingenommen.
Vorsichtsmaßnahmen für Citrate
Kontraindikationen
-
Kaliumcitrat und Zitronensäure (Lösung zum Einnehmen und zur Lösung zum Einnehmen [Cytra-K Crystals]): Der Hersteller gibt an, dass das Präparat bei schwerer Nierenfunktionsstörung mit Oligurie oder Azotämie, unbehandelter Addison-Krankheit, Adynamia episodica hereditaria, akuter Dehydration, Hitzekrämpfen, Anurie, schwerer Myokardschädigung oder Hyperkaliämie (jeglicher Ursache) kontraindiziert ist.
-
Natriumcitrat und Zitronensäure-Lösung zum Einnehmen (Bicitra, Cytra-2): Die Hersteller geben an, dass die Präparate bei Patienten, die eine natriumarme Diät benötigen, und bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung kontraindiziert sind.
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Natriumcitrat und Zitronensäure (Oracit): Der Hersteller gibt an, dass das Präparat bei schwerer Nierenfunktionsstörung, Oligurie oder Azotämie, unbehandelter Addison-Krankheit, Adynamia episodica hereditaria, akuter Dehydration, Hitzekrämpfen, Anurie, schwerer Myokardschädigung und Hyperkaliämie kontraindiziert ist.
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Tricitrate-Lösung zum Einnehmen (z. B. Cytra-3): Der Hersteller gibt an, dass das Präparat bei schwerer Nierenfunktionsstörung mit Oligurie und Azotämie, unbehandeltem Morbus Addison und schwerer Myokardschädigung kontraindiziert ist.
Warnungen/Vorsichtsmaßnahmen
Warnungen
Elektrolyt- und Säure-Base-Störungen
Kaliumhaltige Formulierungen: Hohe Dosen können zu Hyperkaliämie und Alkalose führen, insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion. Lustlosigkeit, Schwäche, geistige Verwirrung und Kribbeln in den Extremitäten können mit einer Hyperkaliämie verbunden sein.
Natriumhaltige Formulierungen: Zu hohe Dosen können zu metabolischer Alkalose führen, insbesondere bei Patienten mit Hypokalzämie oder eingeschränkter Nierenfunktion. Bei hohen Dosen kann es zu Tetanie oder Depression des Herzens kommen, die mit einer verminderten Konzentration an ionisiertem Kalzium einhergehen.
Allgemeine Vorsichtsmaßnahmen
Begleiterkrankung
Natriumhaltige Formulierungen: Bei Patienten mit geringer Urinausscheidung (sofern der Patient nicht engmaschig überwacht wird), CHF, Bluthochdruck, Nierenfunktionsstörung, peripherem oder Lungenödem oder Schwangerschaftstoxämie mit äußerster Vorsicht anwenden.
Kaliumhaltige Formulierungen: Mit äußerster Vorsicht bei Patienten anwenden, bei denen übermäßiger Kalium schädliche Auswirkungen haben kann.
Angemessene Patientenbewertung und -überwachung
Bewerten Sie den klinischen Zustand des Patienten und überwachen Sie regelmäßig die Serumelektrolytkonzentrationen und das Säure-Basen-Gleichgewicht, insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, um Komplikationen zu vermeiden.
Abführende Wirkung
Mögliche abführende Wirkung von Kochsalzlösung; Um diesen Effekt zu minimieren, verdünnen Sie die Citratlösung mit Wasser und verabreichen Sie sie nach den Mahlzeiten.
Spezifische Populationen
Schwangerschaft
Kaliumcitrat: Kategorie A.
Stillzeit
Es ist nicht bekannt, ob Kaliumcitrat in die Milch übergeht. Da sich Kalium frei in und aus der Milch verteilt, sollte die Anwendung von Kaliumcitrat bei stillenden Frauen mit normalen Kaliumkonzentrationen im Plasma keine nachteiligen Auswirkungen auf das gestillte Kind haben; Bei hyperkaliämischen Frauen kann die Kaliumkonzentration in der Milch erhöht sein.
Nierenfunktionsstörung
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollten Citrate mit Vorsicht angewendet werden. Überwachen Sie die Elektrolytkonzentration im Serum und das Säure-Basen-Gleichgewicht, um Komplikationen zu vermeiden (siehe „Warnhinweise/Vorsichtsmaßnahmen“ unter „Vorsichtsmaßnahmen“). Hersteller geben an, dass Citrate bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung kontraindiziert sind (siehe „Kontraindikationen“ unter „Warnhinweise“).
Häufige Nebenwirkungen
Im Allgemeinen gut verträglich bei empfohlenen Dosierungen von Patienten mit normaler Nierenfunktion und Urinausscheidung. (Siehe „Warnungen“ unter „Vorsichtsmaßnahmen“.)
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Spezifische Medikamente
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Arzneimittel |
Interaktion |
Kommentare |
|---|---|---|
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ACE-Hemmer |
Mögliche Hyperkaliämie und Toxizität bei kaliumhaltigen Citratpräparaten |
|
|
Amphetamine |
Die Alkalisierung des Urins kann die renale Ausscheidung von Amphetaminen verringern |
Vermeiden Sie die gleichzeitige Anwendung, insbesondere bei einer Überdosierung von Amphetamin |
|
Antazida (aluminiumhaltig) |
Erhöhte gastrointestinale Absorption von Aluminium; Risiko einer Aluminiumtoxizität bei Patienten mit chronischer Nierenerkrankung, die Citrate und aluminiumhaltige Arzneimittel erhalten |
Vermeiden Sie die gleichzeitige Anwendung bei Patienten mit chronischer Nierenerkrankung; Natriumbicarbonat kann eine Alternative sein, wenn aluminiumhaltige Phosphatbinder erforderlich sind |
|
Herzglykoside |
Mögliche Toxizität |
|
|
Chlorpropamid |
Die Alkalisierung des Urins kann die renale Elimination von Chlorpropamid erhöhen |
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Diuretika, kaliumsparend |
Mögliche Hyperkaliämie und Toxizität bei kaliumhaltigen Citratpräparaten |
|
|
Eplerenon |
Mögliche Hyperkaliämie und Toxizität bei kaliumhaltigen Citratpräparaten |
|
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Lithium |
Die Alkalisierung des Urins kann die renale Lithium-Clearance erhöhen |
|
|
Kaliumhaltige Medikamente |
Mögliche Hyperkaliämie und Toxizität bei kaliumhaltigen Citratpräparaten |
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Pseudoephedrin |
Die Alkalisierung des Urins kann die Ausscheidung von Pseudoephedrin verringern |
Möglicherweise ist eine Reduzierung der Pseudoephedrin-Dosis erforderlich |
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Chinidin |
Die Alkalisierung des Urins kann die Ausscheidung von Chinidin verringern |
Überwachen Sie EKGs und Serumchinidinkonzentrationen, wenn die Citrattherapie bei einem Patienten, der eine stabile Chinidindosis erhält, begonnen oder abgebrochen wird |
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Salicylate |
Die Alkalisierung des Urins kann die Ausscheidung von Salicylaten über die Nieren erhöhen; mögliche verminderte therapeutische und toxische Wirkung von Salicylaten |
Pharmakokinetik von Citraten
Verteilung
Ausmaß
Es ist nicht bekannt, ob Kaliumcitrat in die Milch übergeht.
Beseitigung
Stoffwechsel
Der Metabolismus von Citraten scheint mit der Bikarbonatbildung verbunden zu sein.
Eliminierungsroute
Citrate werden im Urin ausgeschieden, hauptsächlich als Metaboliten; <5 % einer oralen Dosis werden unverändert mit dem Urin ausgeschieden.
Stabilität
Lagerung
Oral
Lösung
Kaliumcitrat- und Zitronensäure-Lösungen zum Einnehmen (z. B. Cytra-K): Dichte, lichtbeständige Behälter bei 20–25 °C; vor übermäßiger Hitze oder Frost schützen.
Kaliumcitrat und Zitronensäure zur Herstellung einer Lösung zum Einnehmen (Cytra-K-Kristalle): Vor übermäßiger Hitze oder Frost schützen.
Natriumcitrat- und Zitronensäure-Lösung zum Einnehmen (Oracit): Gut verschlossene Behälter bei 15–30 °C.
Natriumcitrat- und Zitronensäurelösung zum Einnehmen (Cytra-2): Dichte, lichtbeständige Behälter bei 20–25 °C; vor Frost schützen.
Natriumcitrat- und Zitronensäurelösung zum Einnehmen (Bicitra): Enge Behälter; vor Frost oder übermäßiger Hitze schützen.
Tricitrate-Lösung zum Einnehmen (z. B. Cytra-3): Dichte, lichtbeständige Behälter bei 20–25 °C; vor übermäßiger Hitze oder Frost schützen.
Kompatibilität
Oral
Lösung
Kann Natriumcitrat und Zitronensäure als Puffer verwenden, um in verschiedenen improvisierten Formulierungen einen ungefähren pH-Wert aufrechtzuerhalten. Im Allgemeinen sollte die Zugabe der folgenden Arzneimittelkonzentrationen zu einer Lösung führen, die ungefähr auf den angegebenen pH-Wert gepuffert ist:
Adaptiert von Schumacher GE. Pufferformulierungen. Am J Hosp Pharm. 1966; 23:628-9.
|
pH-Wert |
Zitronensäure-Monohydrat g/L |
Natriumcitrat-Dihydrat g/L |
|---|---|---|
|
2.5 |
64,4 |
7.8 |
|
3,0 |
57.4 |
17.6 |
|
3.5 |
47,6 |
31.4 |
|
4,0 |
40.6 |
41.2 |
|
4.5 |
30.8 |
54.9 |
|
5,0 |
19.6 |
70.6 |
|
5.5 |
9.8 |
84,3 |
|
6,0 |
4.2 |
92.1 |
|
6.5 |
1.8 |
95,6 |
Aktionen
-
Kaliumcitrat wird absorbiert und scheint dann zu Kaliumbicarbonat verstoffwechselt zu werden, was zu einer systemischen Alkalisierung führt.
-
Natriumcitrat wird absorbiert und scheint dann zu Natriumbicarbonat metabolisiert zu werden, was zu einer systemischen Alkalisierung führt.
-
Natriumcitrat hat eine gerinnungshemmende Wirkung; verhindert die Blutgerinnung, indem es einen undissoziierten Calciumcitratkomplex bildet, wodurch Calcium für den Gerinnungsmechanismus nicht verfügbar ist. Eine gerinnungshemmende Natriumcitratlösung verhindert, wenn sie dem Blut zugesetzt wird, die Blutgerinnung und die Verklumpung oder Schwellung von Zellen. Sterile Lösung wird als Antikoagulans für Blutkonserven für Transfusionen und zur Vorbereitung von menschlichem Citratplasma und Blut für die Fraktionierung verwendet.
-
Natriumcitrat verhindert das Gerinnen der Milch durch Lab; wurde verwendet, um Kuhmilch so zu verändern, dass sich im Magen stillender Säuglinge kein großer harter Käsebruch bildet.
Beratung für Patienten
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Es ist wichtig, die Anweisungen zur Dosierungsvorbereitung zu befolgen, einschließlich Empfehlungen zur Rekonstitution und/oder Verdünnung. (Siehe Orale Verabreichung unter Dosierung und Verabreichung.)
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Es ist wichtig, Medikamente nur nach ärztlicher Verordnung einzunehmen, es sei denn, ein Arzt verordnet etwas anderes.
-
Wichtig ist die Einnahme von Dosen nach den Mahlzeiten, um eine abführende Wirkung der Kochsalzlösung zu vermeiden.
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Es ist wichtig, dass Frauen ihren Arzt informieren, wenn sie schwanger sind, eine Schwangerschaft planen oder stillen möchten.
-
Es ist wichtig, Ärzte über bestehende oder geplante Begleittherapien, einschließlich verschreibungspflichtiger und rezeptfreier Arzneimittel, sowie über etwaige Begleiterkrankungen zu informieren.
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Es ist wichtig, Patienten über andere wichtige Vorsichtsinformationen zu informieren. (Siehe Vorsichtsmaßnahmen.)
Vorbereitungen
Hilfsstoffe in handelsüblichen Arzneimittelzubereitungen können bei manchen Personen klinisch bedeutsame Wirkungen haben; Einzelheiten finden Sie auf der jeweiligen Produktkennzeichnung.
Informationen zu Engpässen bei einem oder mehreren dieser Präparate finden Sie im ASHP Drug Shortages Resource Center.
* Erhältlich bei einem oder mehreren Herstellern, Händlern und/oder Umpackern unter generischem (nicht geschütztem) Namen
|
Routen |
Darreichungsformen |
Stärken |
Markennamen |
Hersteller |
|---|---|---|---|---|
|
Oral |
Zur Lösung |
Kaliumcitrat-Monohydrat 3300 mg und Zitronensäure-Monohydrat 1002 mg pro Packung |
Cytra-K-Kristalle |
Zypresse |
|
Lösung |
Kaliumcitrat-Monohydrat 1100 mg/5 ml und Zitronensäure-Monohydrat 334 mg/5 ml* |
Cytra-K |
Zypresse |
|
|
Kaliumcitrat-Monohydrat und Zitronensäure-Monohydrat-Lösung |
|
Routen |
Darreichungsformen |
Stärken |
Markennamen |
Hersteller |
|---|---|---|---|---|
|
Schüttgut |
Pulver |
|
Routen |
Darreichungsformen |
Stärken |
Markennamen |
Hersteller |
|---|---|---|---|---|
|
Oral |
Lösung (Shohls Lösung) |
Wasserhaltiges Natriumcitrat 490 mg/5 ml und Zitronensäure 640 mg/5 ml |
Orazit |
Carolina Medical |
|
Natriumcitrat-Dihydrat 500 mg/5 ml und Zitronensäure-Monohydrat 334 mg/5 ml |
Bicitra |
Ortho-McNeil |
||
|
Cytra-2 |
Zypresse |
* Erhältlich bei einem oder mehreren Herstellern, Händlern und/oder Umpackern unter generischem (nicht geschütztem) Namen
|
Routen |
Darreichungsformen |
Stärken |
Markennamen |
Hersteller |
|---|---|---|---|---|
|
Oral |
Lösung |
Zitronensäure-Monohydrat 334 mg/5 ml, Kaliumcitrat-Monohydrat 550 mg/5 ml und Natriumcitrat-Dihydrat 500 mg/5 ml* |
Cytra-3-Sirup |
Zypresse |
|
Zitronensäure-Monohydrat, Kaliumcitrat-Monohydrat und Natriumcitrat-Dihydrat-Lösung |
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† Off-Label: Die Verwendung ist derzeit nicht in der von der US-amerikanischen Food and Drug Administration genehmigten Kennzeichnung enthalten.
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