Clobetex
Clobetex-Verschreibungsinformationen
Auf dieser Seite
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Indikationen und Verwendung
- Kontraindikationen
- Vorsichtsmaßnahmen
- Informationen zur Patientenberatung
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Überdosierung
- Dosierung und Anwendung
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
- Darreichungsformen und Stärken
- Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen
- Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- Verwendung in bestimmten Populationen
- Drogenmissbrauch und -abhängigkeit
- Nichtklinische Toxikologie
- Klinische Studien
Nur Rx
NUR ZUR TOPISCHEN DERMATOLOGISCHEN ANWENDUNG – NICHT ZUR OPHTHALMISCHEN, ORALEN ODER INTRAVAGINALEN ANWENDUNG.
Clobetex-Beschreibung
Clobetasolpropionatcreme USP, 0,05 % enthält den Wirkstoff Clobetasolpropionat, ein synthetisches Kortikosteroid, zur topischen dermatologischen Anwendung. Clobetasol, ein Analogon von Prednisolon, weist eine hohe Glukokortikoidaktivität und eine geringe Mineralokortikoidaktivität auf.
Chemisch gesehen ist Clobetasolpropionat (11ß,16ß)-21-Chlor-9-fluor-11-hydroxy-16-methyl-17-(1-oxopropoxy)-pregna-1,4-dien-3,20-dion und es hat die folgende Strukturformel:
Clobetasolpropionat hat die Summenformel C
25H
32CIFO
5 und ein Molekulargewicht von 467. Es ist ein weißes bis cremefarbenes kristallines Pulver, das in Wasser unlöslich ist.
Clobetasolpropionat-Creme enthält Clobetasolpropionat 0,5 mg/g in einer Cremebasis bestehend aus Cetylalkohol, Zitronensäure, Glykolstearat, Lanolinöl, Methylparaben, PEG-8-Stearat, Polysorbat 60, Propylenglykol, Propylparaben, gereinigtem Wasser, Natriumcitrat, Stearyl Alkohol und weiße Vaseline. Zur Einstellung des pH-Wertes kann Natriumhydroxid verwendet werden.
Clobetex – Klinische Pharmakologie
Wie andere topische Kortikosteroide hat Clobetasolpropionat entzündungshemmende, juckreizstillende und vasokonstriktive Eigenschaften. Der Mechanismus der entzündungshemmenden Wirkung der topischen Steroide ist im Allgemeinen unklar. Es wird jedoch angenommen, dass Kortikosteroide durch die Induktion von Phospholipase A wirken
2 hemmende Proteine, zusammenfassend Lipocortine genannt. Es wird postuliert, dass diese Proteine die Biosynthese wirksamer Entzündungsmediatoren wie Prostaglandine und Leukotriene steuern, indem sie die Freisetzung ihrer gemeinsamen Vorstufe, der Arachidonsäure, hemmen. Arachidonsäure wird durch Phospholipase A aus Membranphospholipiden freigesetzt
2.
Pharmakokinetik
Das Ausmaß der perkutanen Absorption topischer Kortikosteroide wird von vielen Faktoren bestimmt, einschließlich des Vehikels und der Integrität der epidermalen Barriere. Es wurde nicht nachgewiesen, dass ein okklusiver Verband mit Hydrocortison für bis zu 24 Stunden die Penetration steigert; Allerdings steigert die Okklusion von Hydrocortison über 96 Stunden die Penetration deutlich. Topische Kortikosteroide können von normaler, intakter Haut aufgenommen werden. Entzündungen und/oder andere Krankheitsprozesse in der Haut können die perkutane Absorption erhöhen.
Mit Clobetasolpropionat-Creme durchgeführte Studien zeigen, dass sie im Vergleich zu anderen topischen Kortikosteroiden im sehr hohen Wirksamkeitsbereich liegt.
Indikationen und Verwendung für Clobetex
Clobetasolpropionat-Creme ist eine hochwirksame Kortikosteroidformulierung, die zur Linderung der entzündlichen und juckenden Manifestationen kortikosteroidempfindlicher Dermatosen geeignet ist. Eine Behandlung über 2 aufeinanderfolgende Wochen hinaus wird nicht empfohlen, und die Gesamtdosis sollte 50 g/Woche nicht überschreiten, da das Arzneimittel möglicherweise die Hypothalamus-Hypophysen-Nebennieren-Achse (HPA) unterdrückt. Die Anwendung bei pädiatrischen Patienten unter 12 Jahren wird nicht empfohlen.
Wie bei anderen hochwirksamen Kortikosteroiden sollte die Therapie abgebrochen werden, wenn die Kontrolle erreicht ist. Wenn innerhalb von 2 Wochen keine Besserung eintritt, kann eine Neubeurteilung der Diagnose erforderlich sein.
Kontraindikationen
Clobetasolpropionat-Creme, USP, 0,05 % ist bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile der Präparate kontraindiziert.
Vorsichtsmaßnahmen
Allgemein
Clobetasolpropionat-Creme sollte nicht zur Behandlung von Rosacea oder perioraler Dermatitis verwendet werden und sollte nicht im Gesicht, in der Leistengegend oder in den Achselhöhlen angewendet werden.
Die systemische Absorption topischer Kortikosteroide kann zu einer reversiblen Unterdrückung der HPA-Achse mit der Möglichkeit einer Glukokortikosteroid-Insuffizienz nach Absetzen der Behandlung führen. Bei manchen Patienten können durch die systemische Aufnahme topischer Kortikosteroide während der Therapie auch Manifestationen des Cushing-Syndroms, der Hyperglykämie und der Glukosurie hervorgerufen werden.
Patienten, die ein topisches Steroid auf einer großen Oberfläche oder in Bereichen unter Okklusion anwenden, sollten regelmäßig auf Anzeichen einer Unterdrückung der HPA-Achse untersucht werden. Dies kann mithilfe der ACTH-Stimulation, des AM-Plasma-Cortisol-Tests und des Tests auf freies Cortisol im Urin erfolgen. Patienten, die hochwirksame Kortikosteroide erhalten, sollten nicht länger als zwei Wochen am Stück behandelt werden, und aufgrund des erhöhten Risikos einer HPA-Unterdrückung sollten immer nur kleine Bereiche gleichzeitig behandelt werden.
Clobetasolpropionat-Creme bewirkte eine Unterdrückung der HPA-Achse, wenn sie bei Patienten mit Ekzemen eine Woche lang in Dosen von nur 2 g/Tag angewendet wurde.
Wenn eine Unterdrückung der HPA-Achse festgestellt wird, sollte versucht werden, das Medikament abzusetzen, die Häufigkeit der Anwendung zu verringern oder ein weniger wirksames Kortikosteroid zu verwenden. Die Wiederherstellung der Funktion der HPA-Achse erfolgt im Allgemeinen umgehend nach Absetzen topischer Kortikosteroide. In seltenen Fällen können Anzeichen und Symptome einer Glukokortikosteroid-Insuffizienz auftreten, die eine zusätzliche systemische Kortikosteroid-Gabe erforderlich machen. Informationen zur systemischen Nahrungsergänzung finden Sie in den Verschreibungsinformationen dieser Produkte.
Pädiatrische Patienten können aufgrund ihres größeren Verhältnisses von Hautoberfläche zu Körpermasse anfälliger für systemische Toxizität bei äquivalenten Dosen sein (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN: Anwendung bei Kindern).
Wenn eine Reizung auftritt, sollte Clobetasolpropionat-Creme abgesetzt und eine geeignete Therapie eingeleitet werden. Eine allergische Kontaktdermatitis unter Kortikosteroiden wird normalerweise durch Beobachtung von a diagnostiziert
Nichtheilung anstatt eine klinische Exazerbation zu bemerken, wie bei den meisten topischen Produkten, die keine Kortikosteroide enthalten. Eine solche Beobachtung sollte durch geeignete diagnostische Patch-Tests bestätigt werden.
Wenn gleichzeitig Hautinfektionen vorliegen oder sich entwickeln, sollte ein geeignetes Antimykotikum oder antibakterielles Mittel verwendet werden. Wenn nicht sofort eine positive Reaktion eintritt, sollte die Anwendung von Clobetasolpropionat-Creme abgebrochen werden, bis die Infektion ausreichend unter Kontrolle ist.
Informationen für Patienten
Patienten, die topische Kortikosteroide anwenden, sollten die folgenden Informationen und Anweisungen erhalten:
- Dieses Medikament ist nach Anweisung des Arztes anzuwenden.
Es ist nur zur äußerlichen Anwendung bestimmt. Kontakt mit den Augen vermeiden. - Dieses Medikament sollte nicht bei anderen Erkrankungen als denen angewendet werden, für die es verschrieben wurde.
- Der behandelte Hautbereich sollte nicht bandagiert, anderweitig abgedeckt oder okklusiv umwickelt werden, es sei denn, der Arzt weist darauf hin.
- Patienten sollten alle Anzeichen lokaler Nebenwirkungen dem Arzt melden.
Labortests
Die folgenden Tests können bei der Beurteilung von Patienten auf Unterdrückung der HPA-Achse hilfreich sein:
- ACTH-Stimulationstest
- AM-Plasma-Cortisol-Test
- Test auf freies Cortisol im Urin
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Es wurden keine Langzeitstudien an Tieren durchgeführt, um das krebserzeugende Potenzial von Clobetasolpropionat zu bewerten.
Studien an Ratten nach subkutaner Verabreichung in Dosierungen von bis zu 50 µg/kg/Tag ergaben, dass die Weibchen bei der höchsten Dosis einen Anstieg der Anzahl resorbierter Embryonen und einen Rückgang der Anzahl lebender Föten aufwiesen.
Clobetasolpropionat war in drei verschiedenen Testsystemen nicht mutagen: dem Ames-Test, dem
Saccharomyces cerevisiae Genkonversionstest und der
E coli B WP2 Fluktuationstest.
Schwangerschaft
Teratogene Wirkungen
Schwangerschaftskategorie C.
Es wurde gezeigt, dass Kortikosteroide bei Labortieren teratogen sind, wenn sie systemisch in relativ niedrigen Dosierungen verabreicht werden. Einige Kortikosteroide haben sich nach dermaler Anwendung bei Labortieren als teratogen erwiesen.
Clobetasolpropionat wurde bei topischer Anwendung nicht auf Teratogenität getestet; Es wird jedoch perkutan absorbiert und war bei subkutaner Verabreichung sowohl bei Kaninchen als auch bei Mäusen ein signifikantes Teratogen. Clobetasolpropionat hat ein größeres teratogenes Potenzial als weniger wirksame Steroide.
Teratogenitätsstudien an Mäusen, die den subkutanen Weg verwendeten, ergaben Fetotoxizität bei der höchsten getesteten Dosis (1 mg/kg) und Teratogenität bei allen getesteten Dosierungen bis hinunter zu 0,03 mg/kg. Diese Dosen betragen ungefähr das 1,4- bzw. 0,04-fache der menschlichen topischen Dosis von Clobetasolpropionat-Creme und -Salbe. Zu den beobachteten Anomalien gehörten Gaumenspalten und Skelettanomalien.
Bei Kaninchen wirkte Clobetasolpropionat in Dosen von 3 und 10 µg/kg teratogen. Diese Dosen betragen ungefähr das 0,02- bzw. 0,05-fache der menschlichen topischen Dosis von Clobetasolpropionat-Creme und -Salbe. Zu den beobachteten Anomalien gehörten Gaumenspalten, Kranioschisis und andere Skelettanomalien.
Es liegen keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien zum teratogenen Potenzial von Clobetasolpropionat bei schwangeren Frauen vor. Clobetasolpropionat-Creme sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.
Stillende Mutter
Systemisch verabreichte Kortikosteroide kommen in der Muttermilch vor und können das Wachstum unterdrücken, die endogene Kortikosteroidproduktion beeinträchtigen oder andere unerwünschte Wirkungen hervorrufen. Es ist nicht bekannt, ob die topische Verabreichung von Kortikosteroiden zu einer ausreichenden systemischen Absorption führen könnte, um nachweisbare Mengen in der Muttermilch zu produzieren. Da viele Arzneimittel in die Muttermilch übergehen, ist Vorsicht geboten, wenn einer stillenden Frau Clobetasolpropionat-Creme verabreicht wird.
Pädiatrische Verwendung
Sicherheit und Wirksamkeit von Clobetasolpropionat-Creme bei pädiatrischen Patienten wurden nicht nachgewiesen. Die Anwendung bei pädiatrischen Patienten unter 12 Jahren wird nicht empfohlen. Aufgrund eines höheren Verhältnisses von Hautoberfläche zu Körpermasse besteht bei pädiatrischen Patienten ein höheres Risiko als bei Erwachsenen, an einer Unterdrückung der HPA-Achse und einem Cushing-Syndrom zu erkranken, wenn sie mit topischen Kortikosteroiden behandelt werden. Sie haben daher auch ein höheres Risiko für eine Nebenniereninsuffizienz während oder nach Absetzen der Behandlung. Bei unsachgemäßer Anwendung topischer Kortikosteroide bei Säuglingen und Kindern wurden unerwünschte Wirkungen, einschließlich Striae, berichtet.
Bei Kindern, die topische Kortikosteroide erhielten, wurde über Unterdrückung der HPA-Achse, Cushing-Syndrom, lineare Wachstumsverzögerung, verzögerte Gewichtszunahme und intrakranielle Hypertonie berichtet.
Zu den Symptomen einer Nebennierenunterdrückung bei Kindern gehören niedrige Cortisolspiegel im Plasma und das Fehlen einer Reaktion auf die ACTH-Stimulation. Zu den Manifestationen einer intrakraniellen Hypertonie zählen vorgewölbte Fontanellen, Kopfschmerzen und ein beidseitiges Papillenödem.
Geriatrische Verwendung
Eine begrenzte Anzahl von Patienten ab 65 Jahren wurde in klinischen Studien in den USA und außerhalb der USA mit Clobetasolpropionat-Creme behandelt (n = 231). Obwohl die Anzahl der Patienten zu gering ist, um eine separate Analyse von Wirksamkeit und Sicherheit zu ermöglichen, ähnelten die in dieser Population gemeldeten Nebenwirkungen denen jüngerer Patienten. Basierend auf den verfügbaren Daten ist eine Anpassung der Dosierung von Clobetasolpropionat-Creme bei geriatrischen Patienten nicht gerechtfertigt.
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
In kontrollierten klinischen Studien waren die häufigsten Nebenwirkungen, die bei Clobetasolpropionat-Creme berichtet wurden, Brennen und Stechen bei 1 % der behandelten Patienten. Weniger häufige Nebenwirkungen waren Juckreiz, Hautatrophie sowie Risse und Risse in der Haut.
Bei Säuglingen und Erwachsenen wurde über das Cushing-Syndrom als Folge der längeren Anwendung topischer Clobetasolpropionat-Formulierungen berichtet.
Die folgenden zusätzlichen lokalen Nebenwirkungen wurden bei topischen Kortikosteroiden berichtet und können bei Verwendung von Okklusivverbänden und höherwirksamen Kortikosteroiden häufiger auftreten. Diese Reaktionen sind in ungefähr absteigender Reihenfolge ihres Auftretens aufgeführt: Trockenheit, akneiforme Eruptionen, Hypopigmentierung, periorale Dermatitis, allergische Kontaktdermatitis, Sekundärinfektion, Reizung, Striae und Miliaria.
Etwas melden
VERMUTETE NEBENWIRKUNGENkontaktieren Sie Teligent Pharma, Inc. unter 1-856-697-1441 oder die FDA unter 1-800-FDA-1088 oder www.fda.gov/medwatch.
Überdosierung
Topisch angewendete Clobetasolpropionat-Creme kann in ausreichenden Mengen absorbiert werden, um systemische Wirkungen hervorzurufen (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN).
Dosierung und Verabreichung von Clobetex
Tragen Sie zweimal täglich eine dünne Schicht Clobetasolpropionat-Creme auf die betroffenen Hautstellen auf und reiben Sie sie sanft und vollständig ein (siehe INDIKATIONEN UND ANWENDUNG).
Clobetasolpropionat-Creme ist ein hochwirksames topisches Kortikosteroid; daher,
Die Behandlung sollte auf zwei aufeinanderfolgende Wochen begrenzt werden und es sollten keine Mengen über 50 g/Woche verwendet werden.
Wie bei anderen hochwirksamen Kortikosteroiden sollte die Therapie abgebrochen werden, wenn die Kontrolle erreicht ist. Wenn innerhalb von 2 Wochen keine Besserung eintritt, kann eine Neubewertung der Diagnose erforderlich sein.
Clobetasolpropionat-Creme sollte nicht zusammen mit Okklusivverbänden verwendet werden.
Geriatrische Verwendung
In Studien, in denen geriatrische Patienten (65 Jahre oder älter, siehe VORSICHTSMASSNAHMEN) mit Clobetasolpropionat-Creme behandelt wurden, unterschied sich die Sicherheit nicht von der bei jüngeren Patienten; Daher wird keine Dosisanpassung empfohlen.
Wie wird Clobetex geliefert?
Clobetasolpropionatcreme USP, 0,05 %, wird in Tuben geliefert, die Folgendes enthalten:
15-Gramm-Tube NDC 52565-051-15
30-Gramm-Tube NDC 52565-051-30
45-Gramm-Röhrchen NDC 52565-051-45
60-Gramm-Tube NDC 52565-051-60
Lagern Sie die Creme zwischen 15 und 30 °C (59 und 86 °F).
Clobetasolpropionat-Creme sollte nicht gekühlt werden. Nicht verwenden, wenn Sie eine Trennung in einen flüssigen und halbfesten Zustand feststellen.
Nur Rx
Hergestellt von:
Teligent Pharma, Inc.
Buena, NJ 08310
C101281
PI-051-00
Rev. 07/2019
1. Indikationen und Verwendung von Clobetex
Desloratadin-Tabletten sind Histamin-1 (H1)-Rezeptorantagonisten, die angezeigt sind für:
Saisonale allergische Rhinitis: Linderung nasaler und nichtnasaler Symptome bei Patienten ab 12 Jahren. (1.1)
Perenniale allergische Rhinitis: Linderung nasaler und nichtnasaler Symptome bei Patienten ab 12 Jahren. (1.2)
1.1 Saisonale allergische Rhinitis
Desloratadin-Tabletten sind zur Linderung der nasalen und nicht-nasalen Symptome der saisonalen allergischen Rhinitis bei Patienten ab 12 Jahren indiziert.
2. Indikationen und Verwendung von Clobetex
Dosierung (nach Alter):
Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren:
Desloratadin-Tabletten – eine 5-mg-Tablette einmal täglich
Desloratadin-Tabletten können unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden.
2.1 Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren
Die empfohlene Dosis von Desloratadin-Tabletten beträgt eine 5-mg-Tablette einmal täglich.
2,5 Erwachsene mit Leber- oder Nierenfunktionsstörung
Bei erwachsenen Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion wird basierend auf pharmakokinetischen Daten eine Anfangsdosis von einer 5-mg-Tablette jeden zweiten Tag empfohlen. Aufgrund fehlender Daten kann keine Dosierungsempfehlung für Kinder mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion abgegeben werden [see CLINICAL PHARMACOLOGY (12.3)].
3. Darreichungsformen und Stärken
Desloratadin Tabletten USP – 5 mg (3)
Desloratadin-Tabletten USP, 5 mg sind hellblaue, runde, bikonvexe Filmtabletten mit der Prägung „LU“ auf einer Seite und „S71“ auf der anderen Seite.
4. Kontraindikationen
Überempfindlichkeit (4, 6.2)
Desloratadin-Tabletten sind bei Patienten kontraindiziert, die überempfindlich auf dieses Arzneimittel oder einen seiner Inhaltsstoffe oder auf Loratadin reagieren [see WARNINGS AND PRECAUTIONS (5.1) and ADVERSE REACTIONS (6.2)].
5. Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen
Überempfindlichkeitsreaktionen wie Hautausschlag, Pruritus, Urtikaria, Ödeme, Atemnot und Anaphylaxie wurden berichtet. Beenden Sie in solchen Fällen sofort die Einnahme von Desloratadin und erwägen Sie alternative Behandlungsmöglichkeiten. (5.1)
5.1 Überempfindlichkeitsreaktionen
Überempfindlichkeitsreaktionen wie Hautausschlag, Juckreiz, Urtikaria, Ödeme, Atemnot und Anaphylaxie wurden nach der Verabreichung von Desloratadin berichtet. Wenn eine solche Reaktion auftritt, sollte die Therapie mit Desloratadin abgebrochen und eine alternative Behandlung in Betracht gezogen werden. [See ADVERSE REACTIONS (6.2).]
6. Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Die häufigsten Nebenwirkungen (berichtet bei ≥2 % der erwachsenen und jugendlichen Patienten mit allergischer Rhinitis und häufiger als unter Placebo) waren Pharyngitis, Mundtrockenheit, Myalgie, Müdigkeit, Schläfrigkeit und Dysmenorrhoe. (6.1)
Um vermutete Nebenwirkungen zu melden, wenden Sie sich an Lupine Pharmaceuticals, Inc. unter 1-800-399-2561 oder an die FDA unter 1-800-FDA-1088 oder www.fda.gov/medwatch.
Die folgenden Nebenwirkungen werden in anderen Abschnitten der Packungsbeilage ausführlicher besprochen:
Überempfindlichkeitsreaktionen. [See WARNINGS AND PRECAUTIONS (5.1).]
6.1 Erfahrung in klinischen Studien
Da klinische Studien unter sehr unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, können die in klinischen Studien zu einem Medikament beobachteten Nebenwirkungsraten nicht direkt mit den Raten in klinischen Studien zu einem anderen Medikament verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der klinischen Praxis beobachteten Raten wider.
Erwachsene und Jugendliche
Allergischer Schnupfen:
In placebokontrollierten Mehrfachdosisstudien erhielten 2834 Patienten im Alter von 12 Jahren oder älter Desloratadin-Tabletten in Dosen von 2,5 mg bis 20 mg täglich, von denen 1655 Patienten die empfohlene Tagesdosis von 5 mg erhielten. Bei Patienten, die täglich 5 mg erhielten, war die Häufigkeit unerwünschter Ereignisse bei Desloratadin- und Placebo-behandelten Patienten ähnlich. Der Prozentsatz der Patienten, die aufgrund unerwünschter Ereignisse die Studie vorzeitig abbrachen, betrug 2,4 % in der Desloratadin-Gruppe und 2,6 % in der Placebo-Gruppe. Bei Patienten, die Desloratadin erhielten, traten in diesen Studien keine schwerwiegenden unerwünschten Ereignisse auf. Alle unerwünschten Ereignisse, die von mehr als oder gleich 2 % der Patienten berichtet wurden, die die empfohlene Tagesdosis von Desloratadin-Tabletten (5 mg einmal täglich) erhielten, und die bei Desloratadin-Tabletten häufiger auftraten als bei Placebo, sind in Tabelle 1 aufgeführt.
| Nachteilig Ereignis |
Desloratadin Tablets, 5 mg
(N=1655) |
Placebo
(N=1652) |
| Infektionen Und Befall |
||
| Pharyngitis |
4,1 % |
2,0 % |
| Nervös System Störungen |
||
| Schläfrigkeit |
2,1 % |
1,8 % |
| Magen-Darm Störungen |
||
| Trockener Mund |
3,0 % |
1,9 % |
| Bewegungsapparat Und Konnektiv Gewebe Störungen |
||
| Myalgie |
2,1 % |
1,8 % |
| Fortpflanzung System Und Brust Störungen |
||
| Dysmenorrhoe |
2,1 % |
1,6 % |
| Allgemein Störungen Und Verwaltung Website Bedingungen |
||
| Ermüdung |
2,1 % |
1,2 % |
Häufigkeit und Ausmaß der Labor- und Elektrokardiographie-Anomalien waren bei mit Desloratadin und mit Placebo behandelten Patienten ähnlich.
Es gab keine Unterschiede bei den unerwünschten Ereignissen für Untergruppen von Patienten, definiert nach Geschlecht, Alter oder Rasse.
Pädiatrie
Zweihundertsechsundvierzig pädiatrische Probanden im Alter von 6 Monaten bis 11 Jahren erhielten in drei placebokontrollierten klinischen Studien 15 Tage lang Desloratadin-Lösung zum Einnehmen. Pädiatrische Probanden im Alter von 6 bis 11 Jahren erhielten einmal täglich 2,5 mg, Probanden im Alter von 1 bis 5 Jahren erhielten einmal täglich 1,25 mg und Probanden im Alter von 6 bis 11 Monaten erhielten einmal täglich 1,0 mg.
Bei Probanden im Alter von 6 bis 11 Jahren wurde von mindestens 2 Prozent der Probanden kein individuelles unerwünschtes Ereignis gemeldet.
Bei Probanden im Alter von 2 bis 5 Jahren wurden unter Desloratadin und Placebo bei mindestens 2 Prozent der Probanden, die Desloratadin-Lösung zum Einnehmen erhielten, und häufiger als unter Placebo berichtete Nebenwirkungen wie Fieber (5,5 %, 5,4 %), Harnwegsinfektionen (3,6 %). , 0%) und Varizellen (3,6%, 0%).
Bei Probanden im Alter von 12 Monaten bis 23 Monaten wurden bei mindestens 2 Prozent der Probanden, die Desloratadin-Lösung zum Einnehmen erhielten, unerwünschte Ereignisse für das Desloratadin-Produkt und Placebo berichtet, und zwar häufiger als unter Placebo: Fieber (16,9 %, 12,9 %), Durchfall (15,4 %). %, 11,3 %), Infektionen der oberen Atemwege (10,8 %, 9,7 %), Husten (10,8 %, 6,5 %), gesteigerter Appetit (3,1 %, 1,6 %), emotionale Labilität (3,1 %, 0 %), Epistaxis (3,1). %, 0 %), parasitäre Infektion (3,1 %, 0 %), Pharyngitis (3,1 %, 0 %), makulopapulöser Ausschlag (3,1 %, 0 %).
Bei Probanden im Alter von 6 Monaten bis 11 Monaten wurden unter Desloratadin und Placebo bei mindestens 2 Prozent der Probanden, die Desloratadin-Lösung zum Einnehmen erhielten, unerwünschte Ereignisse berichtet, und zwar häufiger als unter Placebo: Infektionen der oberen Atemwege (21,2 %, 12,9 %), Durchfall ( 19,7 %, 8,1 % ), Mittelohrentzündung (6,1 %, 1,6 %), Erbrechen (6,1 %, 3,2 %), Anorexie (4,5 %, 1,6 %), Pharyngitis (4,5 %, 1,6 %), Schlaflosigkeit (4,5 %, 0 %), Rhinorrhoe ( 4,5 %, 3,2 %, Erythem (3,0 %, 1,6 %) und Übelkeit (3,0 %, 0 %).
Es gab keine klinisch bedeutsamen Veränderungen bei irgendeinem elektrokardiographischen Parameter, einschließlich des QTc-Intervalls. Nur einer der 246 pädiatrischen Probanden, die in den klinischen Studien Desloratadin-Lösung zum Einnehmen erhielten, brach die Behandlung aufgrund eines unerwünschten Ereignisses ab.
6.2 Post-Marketing-Erfahrung
Da unerwünschte Ereignisse freiwillig aus einer Population ungewisser Größe gemeldet werden, ist es nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder einen kausalen Zusammenhang mit der Arzneimittelexposition herzustellen. Die folgenden spontanen unerwünschten Ereignisse wurden während der Vermarktung von Desloratadin berichtet:
Herzerkrankungen: Tachykardie, Herzklopfen
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums: Dyspnoe
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes: Hautausschlag, Pruritus
Störungen des Nervensystems: psychomotorische Hyperaktivität, Bewegungsstörungen (einschließlich Dystonie, Tics und extrapyramidale Symptome), Krampfanfälle (berichtet bei Patienten mit und ohne bekannte Anfallsleiden)
Erkrankungen des Immunsystems: Überempfindlichkeitsreaktionen (wie Urtikaria, Ödeme und Anaphylaxie)
Untersuchungen: erhöhte Leberenzyme einschließlich Bilirubin
Hepatobiliäre Erkrankungen: Hepatitis
Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen: gesteigerter Appetit
7. Arzneimittelwechselwirkungen
7.1 Inhibitoren von Cytochrom P450 3A4
In kontrollierten klinischen Studien führte die gleichzeitige Anwendung von Desloratadin mit Ketoconazol, Erythromycin oder Azithromycin zu erhöhten Plasmakonzentrationen von Desloratadin und 3-Hydroxydesloratadin, es gab jedoch keine klinisch relevanten Änderungen im Sicherheitsprofil von Desloratadin. [See CLINICAL PHARMACOLOGY (12.3)].
7.2 Fluoxetin
In kontrollierten klinischen Studien führte die gleichzeitige Anwendung von Desloratadin mit Fluoxetin, einem selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI), zu erhöhten Plasmakonzentrationen von Desloratadin und 3-Hydroxydesloratadin, es gab jedoch keine klinisch relevanten Änderungen im Sicherheitsprofil von Desloratadin. [See CLINICAL PHARMACOLOGY (12.3)].
7.3 Cimetidin
In kontrollierten klinischen Studien führte die gleichzeitige Anwendung von Desloratadin mit Cimetidin, einem Histamin-H2-Rezeptor-Antagonisten, zu erhöhten Plasmakonzentrationen von Desloratadin und 3-Hydroxydesloratadin, es gab jedoch keine klinisch relevanten Änderungen im Sicherheitsprofil von Desloratadin. [See CLINICAL PHARMACOLOGY (12.3)].
8. Verwendung in bestimmten Populationen
Nierenfunktionsstörung: Dosisanpassung wird empfohlen (2,5, 8,6, 12,3)
- Leberfunktionsstörung: Dosisanpassung wird empfohlen (2,5, 8,7, 12,3)
8.1 Schwangerschaft
Risikoübersicht
Die begrenzten verfügbaren Daten zu Desloratadin bei schwangeren Frauen reichen nicht aus, um ein arzneimittelbedingtes Risiko für schwere Geburtsfehler und Fehlgeburten festzustellen. Es liegen keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen vor. Desloratadin, das während der Organogenese an trächtige Ratten verabreicht wurde, war bei der summierten Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) nicht teratogen. Die Exposition von Desloratadin und seinem Metaboliten betrug etwa das 320-fache der empfohlenen täglichen oralen Dosis (RHD) für den Menschen von 5 mg/Tag . Desloratadin, das während der Organogenese an trächtige Kaninchen verabreicht wurde, war bei einer auf der AUC basierenden Exposition von Desloratadin, die etwa dem 230-fachen der RHD entsprach, nicht teratogen. Die Verabreichung von Desloratadin an trächtige Ratten während der Organogenese bis zur Laktation führte zu einem verringerten Körpergewicht und einem langsamen Aufrichtungsreflex der F1-Jungtiere bei einer summierten AUC-basierten Exposition von Desloratadin und seinem Metaboliten, die etwa 70-mal oder höher als die bei der RHD war [see Data].
Das geschätzte Hintergrundrisiko schwerer Geburtsfehler und Fehlgeburten für die angegebenen Bevölkerungsgruppen ist nicht bekannt. In der US-amerikanischen Allgemeinbevölkerung liegt das geschätzte Hintergrundrisiko für schwere Geburtsfehler und Fehlgeburten bei klinisch anerkannten Schwangerschaften bei 2 bis 4 % bzw. 15 bis 20 %.
Daten
Tierdaten:
Desloratadin wurde trächtigen Ratten während der Organogenese in Dosen von 6, 24 und 48 mg/kg/Tag oral verabreicht (ungefähr das 50-, 200- und 320-fache der summierten AUC-basierten Exposition von Desloratadin und seinem Metaboliten am RHD). Es lagen keine fetalen Missbildungen vor. Die bei Dosen von 24 und 48 mg/kg/Tag festgestellten verringerten fetalen Gewichte und Skelettveränderungen waren wahrscheinlich sekundär zu den maternalen Toxizitäten einer verringerten Körpergewichtszunahme und Nahrungsaufnahme, die bei denselben Dosen beobachtet wurden. Desloratadin wurde trächtigen Kaninchen während der Organogenese auch oral in Dosen von 15, 30 und 60 mg/kg/Tag verabreicht (ungefähr das 30-, 70- und 230-fache der AUC-basierten Desloratadin-Exposition am RHD). Es wurden keine nachteiligen Auswirkungen auf den Fötus festgestellt. Bei Kaninchen wurde bei einer Dosierung von 60 mg/kg/Tag eine verringerte Gewichtszunahme des mütterlichen Körpergewichts festgestellt. In einer perinatalen und postnatalen Entwicklungsstudie wurde Desloratadin Ratten während der perinatalen (Gestationstag 6) bis Laktationsperiode (postpartaler Tag 21) in Dosen von 3, 9 und 18 mg/kg/Tag oral verabreicht. Bei F1-Welpen wurde bei Dosen von 9 mg/kg/Tag oder mehr über ein verringertes Körpergewicht und einen langsamen Aufrichtreflex berichtet (ungefähr 70-mal oder mehr als die summierte AUC-basierte Exposition von Desloratadin und seinem Metaboliten am RHD). Desloratadin hatte bei 3 mg/kg/Tag (ungefähr das Zehnfache der summierten AUC-basierten Exposition von Desloratadin und seinem Metaboliten am RHD) keinen Einfluss auf die Entwicklung der F1-Jungtiere. Bei F0-Muttertieren wurden maternale Toxizitäten, einschließlich verringerter Körpergewichtszunahme und Futteraufnahme, bei 18 mg/kg/Tag festgestellt. Anschließend wurden F1-Nachkommen gepaart und es wurde keine Entwicklungstoxizität für F2-Nachkommen beobachtet.
8.2 Stillzeit
Risikoübersicht
Desloratadin geht in die Muttermilch über. Es liegen keine ausreichenden Daten zu den Auswirkungen von Desloratadin auf den gestillten Säugling oder zu den Auswirkungen von Desloratadin auf die Milchproduktion vor. Die Entscheidung, ob das Stillen oder die Behandlung mit Desloratadin zu unterbrechen ist, sollte unter Berücksichtigung der Entwicklungs- und Gesundheitsvorteile des Stillens, des klinischen Bedarfs der stillenden Mutter und aller möglichen nachteiligen Auswirkungen von Desloratadin oder der zugrunde liegenden mütterlichen Erkrankung auf das gestillte Kind getroffen werden.
8.3 Weibchen und Männchen mit Fortpflanzungspotenzial
Unfruchtbarkeit
Es liegen keine Daten zur menschlichen Unfruchtbarkeit im Zusammenhang mit Desloratadin vor.
Es gab keine klinisch relevanten Auswirkungen von Desloratadin auf die weibliche Fruchtbarkeit bei Ratten. Eine männliche spezifische Abnahme der Fruchtbarkeit trat bei einer oralen Desloratadin-Dosis von 12 mg/kg oder mehr bei Ratten auf (ungefähr das 65-fache der summierten AUC-basierten Exposition von Desloratadin und seinem Metaboliten am RHD). Die männliche Fertilität wurde bei einer Desloratadin-Dosis von 3 mg/kg (ungefähr das Zehnfache der summierten AUC-basierten Exposition von Desloratadin und seinem Metaboliten am RHD) nicht beeinträchtigt. [See NONCLINICAL TOXICOLOGY (13.1).]
8.4 Pädiatrische Verwendung
Die empfohlene Dosis von Desloratadin-Lösung zum Einnehmen bei Kindern und Jugendlichen basiert auf einem studienübergreifenden Vergleich der Plasmakonzentration von Desloratadin bei Erwachsenen und Kindern. Die Sicherheit von Desloratadin-Lösung zum Einnehmen wurde in drei placebokontrollierten klinischen Studien bei 246 pädiatrischen Probanden im Alter von 6 Monaten bis 11 Jahren nachgewiesen. Da der Verlauf der saisonalen und ganzjährigen allergischen Rhinitis und die Wirkungen von Desloratadin bei Kindern und Erwachsenen hinreichend ähnlich sind, ist eine Extrapolation der Wirksamkeitsdaten bei Erwachsenen auf pädiatrische Patienten möglich. Die Wirksamkeit von Desloratadin-Lösung zum Einnehmen in diesen Altersgruppen wird durch Beweise aus adäquaten und gut kontrollierten Studien mit Desloratadin-Tabletten bei Erwachsenen gestützt. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Desloratadin-Tabletten oder Desloratadin-Lösung zum Einnehmen wurde bei pädiatrischen Patienten unter 6 Monaten nicht nachgewiesen. [See CLINICAL PHARMACOLOGY (12.3)].
8.5 Geriatrische Verwendung
Klinische Studien mit Desloratadin umfassten nicht genügend Probanden im Alter von 65 Jahren und älter, um festzustellen, ob diese anders ansprechen als jüngere Probanden. Andere berichtete klinische Erfahrungen haben keine Unterschiede zwischen älteren und jüngeren Patienten festgestellt. Im Allgemeinen sollte die Dosis bei älteren Patienten vorsichtig ausgewählt werden, da eine verminderte Leber-, Nieren- oder Herzfunktion sowie Begleiterkrankungen oder andere medikamentöse Therapien häufiger auftreten. [See CLINICAL PHARMACOLOGY (12.3)].
8.6 Nierenfunktionsstörung
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion wird eine Dosisanpassung empfohlen [see DOSAGE AND ADMINISTRATION (2.5) and CLINICAL PHARMACOLOGY (12.3)].
8.7 Leberfunktionsstörung
Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion wird eine Dosisanpassung empfohlen [see DOSAGE AND ADMINISTRATION (2.5) and CLINICAL PHARMACOLOGY (12.3)].
9. Drogenmissbrauch und -abhängigkeit
Es liegen keine Informationen vor, die darauf hinweisen, dass bei Desloratadin-Tabletten ein Missbrauch oder eine Abhängigkeit auftritt.
Es liegen keine Informationen vor, die darauf hinweisen, dass es bei Desloratadin-Tabletten zu Missbrauch oder Abhängigkeit kommt.
10. Überdosierung
Im Falle einer Überdosierung sollten Standardmaßnahmen zur Entfernung nicht absorbierter Arzneimittel in Betracht gezogen werden. Eine symptomatische und unterstützende Behandlung wird empfohlen. Desloratadin und 3-Hydroxydesloratadin werden durch Hämodialyse nicht eliminiert.
Informationen zu akuter Überdosierung beschränken sich auf Erfahrungen aus Berichten über unerwünschte Ereignisse nach der Markteinführung und aus klinischen Studien, die während der Entwicklung des Desloratadin-Produkts durchgeführt wurden. In einer Dosisfindungsstudie wurde bei Dosen von 10 mg und 20 mg/Tag über Schläfrigkeit berichtet.
In einer anderen Studie wurden keine klinisch relevanten unerwünschten Ereignisse bei normalen männlichen und weiblichen Freiwilligen berichtet, denen 10 Tage lang eine tägliche Einzeldosis von 45 mg Desloratadin verabreicht wurde [See CLINICAL PHARMACOLOGY (12.2)].
11. Clobetex-Beschreibung
Desloratadin-Tabletten USP, 5 mg sind hellblaue, runde, bikonvexe Filmtabletten mit der Prägung „LU“ auf einer Seite und „S71“ auf der anderen Seite. Sie enthalten 5 mg Desloratadin, ein Antihistaminikum, zur oralen Verabreichung. Desloratadin-Tabletten USP enthalten außerdem die folgenden Hilfsstoffe: wasserfreie Lactose, kolloidales Siliciumdioxid, FD&C Blue#2/Indigo Carmine Aluminium Lake, hydriertes Pflanzenöl, Hypromellose, mikrokristalline Cellulose, Polyethylenglykol, vorverkleisterte Stärke und Titandioxid.
Desloratadin ist ein weißes bis cremefarbenes kristallines Pulver, das in Dichlormethan und Methanol frei löslich ist. Es hat eine empirische Formel: C19H19ClN2 und ein Molekulargewicht von 310,8. Die chemische Bezeichnung lautet 8-Chlor-6,11-dihydro-11-(4-piperdinyliden)-5H-benzo[5,6]Cyclohepta[1,2-b]Pyridin und hat die folgende Struktur:
12. Clobetex – Klinische Pharmakologie
12.1 Wirkmechanismus
Desloratadin ist ein langwirksamer trizyklischer Histaminantagonist mit selektiver H1-Rezeptor-Histaminantagonistenaktivität. Daten zur Rezeptorbindung deuten darauf hin, dass Desloratadin bei einer Konzentration von 2 bis 3 ng/ml (7 nanomolar) eine signifikante Wechselwirkung mit dem menschlichen Histamin-H1-Rezeptor zeigt. Desloratadin hemmte in vitro die Histaminfreisetzung aus menschlichen Mastzellen. Die Ergebnisse einer Studie zur Verteilung radioaktiv markierten Gewebes an Ratten und einer Studie zur Bindung radioaktiv markierter H1-Rezeptoren an Meerschweinchen zeigten, dass Desloratadin die Blut-Hirn-Schranke nicht ohne weiteres passierte. Die klinische Bedeutung dieses Befundes ist unbekannt.
12.2 Pharmakodynamik
Quaddel und Flare
Untersuchungen an humanen Histamin-Hautquaddeln nach einmaliger und wiederholter 5-mg-Dosis Desloratadin haben gezeigt, dass das Arzneimittel nach einer Stunde eine antihistaminische Wirkung zeigt; Diese Aktivität kann bis zu 24 Stunden andauern. Während des 28-tägigen Behandlungszeitraums gab es in der Desloratadin-5-mg-Gruppe keine Hinweise auf eine histamininduzierte Quaddeltachyphylaxie auf der Haut. Die klinische Relevanz des Histamin-Quaddel-Hauttests ist unbekannt.
Auswirkungen auf QTc
Normalen männlichen und weiblichen Freiwilligen wurden 10 Tage lang einzelne Tagesdosen von 45 mg verabreicht. Alle in dieser Studie erhaltenen EKGs wurden manuell und blind von einem Kardiologen gelesen. Bei den mit Desloratadin behandelten Probanden kam es im Vergleich zu Placebo zu einem Anstieg der mittleren Herzfrequenz um 9,2 Schläge pro Minute. Das QT-Intervall wurde sowohl mit der Bazett- als auch mit der Fridericia-Methode um die Herzfrequenz (QTc) korrigiert. Unter Verwendung des QTc-Tests (Bazett) ergab sich bei mit Desloratadin behandelten Probanden im Vergleich zu Placebo ein mittlerer Anstieg von 8,1 ms. Unter Verwendung von QTc (Fridericia) kam es bei mit Desloratadin behandelten Probanden im Vergleich zu Placebo zu einem durchschnittlichen Anstieg von 0,4 ms. Es wurden keine klinisch relevanten unerwünschten Ereignisse gemeldet.
12.3 Pharmakokinetik
Absorption
Nach oraler Verabreichung einer Desloratadin-5-mg-Tablette einmal täglich über 10 Tage an normale, gesunde Probanden erreichte die mittlere Zeit bis zu maximalen Plasmakonzentrationen (Tmax) etwa 3 Stunden nach der Einnahme und mittlere Steady-State-Spitzenplasmakonzentrationen (Cmax) und eine AUC von 4 ng/ml bzw. 56,9 ng∙hr/ml wurden beobachtet. Weder Nahrungsmittel noch Grapefruitsaft hatten einen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit (Cmax und AUC) von Desloratadin.
Das pharmakokinetische Profil der oralen Desloratadin-Lösung wurde in einer Drei-Wege-Crossover-Studie an 30 erwachsenen Freiwilligen untersucht. Eine Einzeldosis von 10 ml Desloratadin-Lösung zum Einnehmen, die 5 mg Desloratadin enthielt, war bioäquivalent zu einer Einzeldosis einer 5-mg-Desloratadin-Tablette. Nahrungsmittel hatten keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit (AUC und Cmax) der Desloratadin-Lösung zum Einnehmen.
Verteilung
Desloratadin und 3-Hydroxydesloratadin werden zu etwa 82 % bis 87 % bzw. 85 % bis 89 % an Plasmaproteine gebunden. Die Proteinbindung von Desloratadin und 3-Hydroxydesloratadin war bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion unverändert.
Metabolismus Desloratadin (ein Hauptmetabolit von Loratadin) wird weitgehend zu 3-Hydroxydesloratadin, einem aktiven Metaboliten, metabolisiert, der anschließend glucuronidiert wird. Die für die Bildung von 3-Hydroxydesloratadin verantwortlichen Enzyme wurden nicht identifiziert. Daten aus klinischen Studien deuten darauf hin, dass eine Untergruppe der Allgemeinbevölkerung eine verminderte Fähigkeit zur Bildung von 3-Hydroxydesloratadin aufweist und Desloratadin schlecht metabolisiert. In pharmakokinetischen Studien (n = 3748) waren etwa 6 % der Probanden schlechte Metabolisierer von Desloratadin (definiert als Probanden mit einem AUC-Verhältnis von 3-Hydroxydesloratadin zu Desloratadin von weniger als 0,1 oder als Probanden mit einer Desloratadin-Halbwertszeit von mehr als 50 Stunden). ). Diese pharmakokinetischen Studien umfassten Probanden im Alter zwischen 2 und 70 Jahren, darunter 977 Probanden im Alter von 2 bis 5 Jahren, 1575 Probanden im Alter von 6 bis 11 Jahren und 1196 Probanden im Alter von 12 bis 70 Jahren. Es gab keinen Unterschied in der Prävalenz schlechter Metabolisierer zwischen den Altersgruppen. Die Häufigkeit schlechter Metabolisierer war bei Schwarzen (17 %, n = 988) höher als bei Kaukasiern (2 %, n = 1.462) und Hispanoamerikanern (2 %, n = 1.063). Die mittlere Desloratadin-Exposition (AUC) gegenüber Desloratadin war bei den Probanden mit schlechter Metabolisierung etwa sechsmal höher als bei den Probanden, die keine langsamen Metabolisierer sind. Probanden, die Desloratadin schlecht verstoffwechseln, können prospektiv nicht identifiziert werden und werden nach der Dosierung der empfohlenen Desloratadin-Dosis höheren Desloratadin-Spiegeln ausgesetzt sein. In klinischen Mehrfachdosen-Sicherheitsstudien, in denen der Metabolisiererstatus ermittelt wurde, wurden insgesamt 94 schlechte Metabolisierer und 123 normale Metabolisierer aufgenommen und 15 bis 35 Tage lang mit Desloratadin-Lösung zum Einnehmen behandelt. In diesen Studien wurden insgesamt keine Unterschiede in der Sicherheit zwischen langsamen und normalen Metabolisierern beobachtet. Obwohl in diesen Studien nicht beobachtet, kann ein erhöhtes Risiko expositionsbedingter unerwünschter Ereignisse bei Patienten mit schlechter Metabolisierung nicht ausgeschlossen werden.
Beseitigung
Die mittlere Plasmaeliminationshalbwertszeit von Desloratadin betrug etwa 27 Stunden. Die Cmax- und AUC-Werte stiegen nach oraler Einzeldosis zwischen 5 und 20 mg dosisproportional an. Der Grad der Akkumulation nach 14-tägiger Dosierung stimmte mit der Halbwertszeit und der Dosierungshäufigkeit überein. Eine Massenbilanzstudie am Menschen dokumentierte eine Wiedergewinnung von etwa 87 % der 14C-Desloratadin-Dosis, die sich gleichmäßig im Urin und im Kot als Stoffwechselprodukte verteilte. Die Analyse von Plasma-3-Hydroxydesloratadin zeigte im Vergleich zu Desloratadin ähnliche Tmax- und Halbwertszeitwerte.
Besondere Populationen
Geriatrische Fächer:
Bei älteren Probanden (≥ 65 Jahre alt; n = 17) waren die mittleren Cmax- und AUC-Werte für Desloratadin nach mehrfacher Gabe von Desloratadin-Tabletten um 20 % höher als bei jüngeren Probanden (< 65 Jahre alt). Die orale Gesamtkörperclearance (CL/F) war bei Normalisierung auf das Körpergewicht zwischen den beiden Altersgruppen ähnlich. Die mittlere Plasmaeliminationshalbwertszeit von Desloratadin betrug 33,7 Stunden bei Probanden im Alter von 65 Jahren. Die Pharmakokinetik von 3-Hydroxydesloratadin schien bei älteren im Vergleich zu jüngeren Probanden unverändert zu sein. Es ist unwahrscheinlich, dass diese altersbedingten Unterschiede klinisch relevant sind, und bei älteren Probanden wird keine Dosisanpassung empfohlen.
Pädiatrische Fächer:
Bei Probanden im Alter von 6 bis 11 Jahren führte eine Einzeldosis von 5 ml einer Desloratadin-Lösung zum Einnehmen mit 2,5 mg Desloratadin zu Desloratadin-Plasmakonzentrationen, die denen bei Erwachsenen ähnelten, denen eine einzelne 5-mg-Desloratadin-Tablette verabreicht wurde. Bei Probanden im Alter von 2 bis 5 Jahren führte eine Einzeldosis von 2,5 ml einer Desloratadin-Lösung zum Einnehmen mit 1,25 mg Desloratadin zu Desloratadin-Plasmakonzentrationen, die denen bei Erwachsenen ähnelten, denen eine einzelne 5-mg-Desloratadin-Tablette verabreicht wurde. Allerdings waren Cmax und AUC des Metaboliten (3-Hydroxydesloratadin) bei der 5-mg-Dosis der oralen Lösung bei Erwachsenen um das 1,27- bzw. 1,61-fache höher als bei Kindern im Alter von 2 bis 11 Jahren, die 1,25 bis 2,5 erhielten mg Desloratadin-Lösung zum Einnehmen.
Probanden im Alter von 6 bis 11 Monaten und im Alter von 12 bis 23 Monaten wurde eine Einzeldosis von entweder 2,5 ml oder 1,25 ml Desloratadin-Lösung zum Einnehmen mit 1,25 mg bzw. 0,625 mg Desloratadin verabreicht. Die Ergebnisse einer pharmakokinetischen Populationsanalyse zeigten, dass eine Dosis von 1 mg für Probanden im Alter von 6 bis 11 Monaten und 1,25 mg für Probanden im Alter von 12 bis 23 Monaten erforderlich ist, um Desloratadin-Plasmakonzentrationen zu erreichen, die denen ähneln, die bei Erwachsenen erreicht werden, denen eine einzelne Dosis von 5 mg verabreicht wird Dosis Desloratadin-Lösung zum Einnehmen.
Nierenfunktionsstörung:
Die Pharmakokinetik von Desloratadin nach einer Einzeldosis von 7,5 mg wurde bei Patienten mit leichter (n = 7; Kreatinin-Clearance 51 bis 69 ml/min/1,73 m2), mittelschwerer (n = 6; Kreatinin-Clearance 34 bis 43 ml/min/1,73 m2) charakterisiert ) und Patienten mit schwerer (n=6; Kreatinin-Clearance 5 bis 29 ml/min/1,73 m2) Nierenfunktionsstörung oder Hämodialyse-abhängigen (n=6). Bei Patienten mit leichter und mittelschwerer Nierenfunktionsstörung stiegen die mittleren Cmax- und AUC-Werte im Vergleich zu Patienten mit normaler Nierenfunktion um etwa das 1,2- bzw. 1,9-fache. Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung oder Patienten, die auf Hämodialyse angewiesen waren, stiegen die Cmax- und AUC-Werte um etwa das 1,7- bzw. 2,5-fache. Es wurden minimale Veränderungen der 3-Hydroxydesloratadin-Konzentrationen beobachtet. Desloratadin und 3-Hydroxydesloratadin wurden durch Hämodialyse nur schlecht entfernt. Die Plasmaproteinbindung von Desloratadin und 3-Hydroxydesloratadin blieb durch eine Nierenfunktionsstörung unverändert. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion wird eine Dosisanpassung empfohlen [see DOSAGE AND ADMINISTRATION (2.5)].
Leberfunktionsstörung:
Die Pharmakokinetik von Desloratadin wurde nach einer oralen Einzeldosis bei Patienten mit leichter (n=4), mittelschwerer (n=4) und schwerer (n=4) Leberfunktionsstörung gemäß der Child-Pugh-Klassifikation der Leberfunktion und bei 8 Probanden charakterisiert normale Leberfunktion. Bei Patienten mit Leberfunktionsstörung war die AUC unabhängig vom Schweregrad etwa um das 2,4-fache erhöht im Vergleich zu normalen Probanden. Die scheinbare orale Clearance von Desloratadin betrug bei Patienten mit leichter, mittelschwerer und schwerer Leberfunktionsstörung 37 %, 36 % bzw. 28 % der Clearance normaler Probanden. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion wurde ein Anstieg der mittleren Eliminationshalbwertszeit von Desloratadin beobachtet. Für 3-Hydroxydesloratadin unterschieden sich die mittleren Cmax- und AUC-Werte bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion statistisch nicht signifikant von denen bei Patienten mit normaler Leberfunktion. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion wird eine Dosisanpassung empfohlen [see DOSAGE AND ADMINISTRATION (2.5)].
Geschlecht:
Weibliche Probanden, die 14 Tage lang mit Desloratadin-Tabletten behandelt wurden, hatten im Vergleich zu männlichen Probanden 10 % bzw. 3 % höhere Cmax- und AUC-Werte für Desloratadin. Die Cmax- und AUC-Werte von 3-Hydroxydesloratadin waren bei Frauen im Vergleich zu Männern ebenfalls um 45 % bzw. 48 % erhöht. Diese offensichtlichen Unterschiede sind jedoch wahrscheinlich nicht klinisch relevant und daher wird keine Dosisanpassung empfohlen.
Wettrennen:
Nach 14-tägiger Behandlung mit Desloratadin-Tabletten wurde das C
max und die AUC-Werte für Desloratadin waren bei Schwarzen im Vergleich zu Kaukasiern um 18 % bzw. 32 % höher. Für 3-Hydroxydesloratadin kam es zu einer entsprechenden Reduzierung von C um 10 %
max und AUC-Werte bei Schwarzen im Vergleich zu Kaukasiern. Diese Unterschiede sind wahrscheinlich nicht klinisch relevant und daher wird keine Dosisanpassung empfohlen.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten:
In zwei kontrollierten Crossover-Studien zur klinischen Pharmakologie an gesunden männlichen (n = 12 in jeder Studie) und weiblichen (n = 12 in jeder Studie) Freiwilligen wurde Desloratadin 7,5 mg (das 1,5-fache der Tagesdosis) einmal täglich zusammen mit Erythromycin 500 mg alle 8 verabreicht Stunden oder Ketoconazol 200 mg alle 12 Stunden für 10 Tage. In drei separaten kontrollierten Parallelgruppenstudien zur klinischen Pharmakologie wurde Desloratadin in der klinischen Dosis von 5 mg zusammen mit 500 mg Azithromycin, gefolgt von 250 mg einmal täglich über 4 Tage (n = 18) oder mit 20 mg Fluoxetin einmal täglich über 7 Tage verabreicht nach einer 23-tägigen Vorbehandlungsperiode mit Fluoxetin (n=18) oder mit Cimetidin 600 mg alle 12 Stunden über 14 Tage (n=18) unter Steady-State-Bedingungen an normale gesunde männliche und weibliche Freiwillige. Obwohl erhöhte Plasmakonzentrationen (C
max und AUC
0 bis 24 Std) von Desloratadin und 3-Hydroxydesloratadin beobachtet wurden (siehe Tabelle 2), gab es keine klinisch relevanten Veränderungen im Sicherheitsprofil von Desloratadin, bewertet durch elektrokardiographische Parameter (einschließlich des korrigierten QT-Intervalls), klinische Labortests, Vitalfunktionen und Nebenwirkungen Veranstaltungen.
| Desloratadin |
3-Hydroxydesloratadin |
|||
| C max |
AUC
0 bis 24 Std |
C max |
AUC
0 bis 24 Std |
|
| Erythromycin
(500 mg alle 8 Stunden) |
+ 24 % |
+ 14 % |
+ 43 % |
+ 40 % |
| Ketoconazol
(200 mg alle 12 Stunden) |
+ 45 % |
+ 39 % |
+ 43 % |
+ 72 % |
| Azithromycin
(500 mg Tag 1, 250 mg QD x 4 Tage) |
+ 15 % |
+ 5 % |
+ 15 % |
+ 4 % |
| Fluoxetin
(20 mg einmal täglich) |
+ 15 % |
+ 0% |
+ 17 % |
+ 13 % |
| Cimetidin
(600 mg alle 12 Stunden) |
+ 12 % |
+ 19 % |
– 11 % |
– 3% |
13. Nichtklinische Toxikologie
13.1 Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Karzinogenitätsstudien
Das krebserzeugende Potenzial von Desloratadin wurde anhand einer Loratadin-Studie an Ratten und einer Desloratadin-Studie an Mäusen bewertet. In einer 2-Jahres-Studie an Ratten wurde Loratadin mit der Nahrung in Dosen von bis zu 25 mg/kg/Tag verabreicht (ungefähr das 45-fache der summierten AUC-basierten Exposition von Desloratadin und seinem Metaboliten am RHD). Eine signifikant höhere Inzidenz hepatozellulärer Tumoren (kombinierte Adenome und Karzinome) wurde bei Männern beobachtet, denen 10 mg/kg/Tag Loratadin verabreicht wurde (ungefähr das Zehnfache der summierten AUC-basierten Exposition von Desloratadin und seinem Metaboliten am RHD), sowie bei Männern und Frauen 25 mg/kg/Tag Loratadin verabreicht. Die klinische Bedeutung dieser Befunde bei Langzeitanwendung von Desloratadin ist nicht bekannt. In einer zweijährigen Ernährungsstudie an Mäusen erhielten männliche und weibliche Mäuse bis zu 16 mg/kg/Tag bzw. 32 mg/kg/Tag Desloratadin (ungefähr das 30- bzw. 70-fache der summierten AUC-basierten Exposition von Desloratadin und seinem Metaboliten). die RHD) zeigten keinen signifikanten Anstieg der Tumorinzidenz.
Genotoxizitätsstudien
In Genotoxizitätsstudien mit Desloratadin gab es keine Hinweise auf ein genotoxisches Potenzial in einem Rückmutationstest (Salmonella/E. coli-Säuger-Mikrosomen-Bakterien-Mutagenitätstest) oder in zwei Tests auf Chromosomenaberrationen (Klastogenitätstest für humane periphere Blutlymphozyten und Mikronukleustest im Knochenmark von Mäusen). ).
Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
In einer weiblichen Fertilitätsstudie wurde Desloratadin weiblichen Ratten 14 Tage vor der Paarung und während der Paarung bis zum 7. Trächtigkeitstag in Dosen von 6, 12 und 24 mg/kg/Tag oral verabreicht. Bei 24 mg/kg (ungefähr das 200-fache der summierten AUC-basierten Exposition von Desloratadin und seinem Metaboliten am RHD) war ein Anstieg des Präimplantationsverlusts und ein Rückgang der Anzahl von Implantationen und Föten wahrscheinlich auf mütterliche Toxizitäten, einschließlich einer verringerten Körpergewichtszunahme, zurückzuführen und Nahrungsaufnahme. In einer männlichen Fertilitätsstudie an Ratten wurde Desloratadin männlichen Ratten 70 Tage lang vor der Paarung und während der gesamten Paarungszeit (Gesamtdosiszeitraum 106 bis 108 Tage) in Dosen von 3, 12 und 40 mg/kg/Tag oral verabreicht. Bei 40 mg/kg/Tag wurden eine verringerte Körpergewichtszunahme, Nahrungsaufnahme und absolute Organgewichte von Hoden, Nebenhoden und Cauda epididymis festgestellt. Bei einer Dosis von 12 mg/kg oder mehr (ungefähr das 65-fache oder mehr als die summierte AUC) kam es zu einer männerspezifischen Abnahme der Fruchtbarkeit, die sich in verringerten Empfängnisraten bei Frauen, verringerter Anzahl und Beweglichkeit der Spermien sowie histopathologischen Veränderungen in Hoden und Nebenhoden äußerte -basierte Exposition von Desloratadin und seinem Metaboliten am RHD). Desloratadin hatte bei Ratten bei einer Dosierung von 3 mg/kg/Tag (ungefähr das Zehnfache der summierten AUC-basierten Exposition von Desloratadin und seinem Metaboliten am RHD) keinen Einfluss auf die männliche Fertilität.
14. Klinische Studien
14.1 Saisonale allergische Rhinitis
Die klinische Wirksamkeit und Sicherheit von Desloratadin-Tabletten wurde bei über 2300 Patienten im Alter von 12 bis 75 Jahren mit saisonaler allergischer Rhinitis untersucht. Insgesamt 1838 Patienten erhielten 2,5 bis 20 mg Desloratadin pro Tag in 4 doppelblinden, randomisierten, placebokontrollierten klinischen Studien mit einer Dauer von 2 bis 4 Wochen, die in den Vereinigten Staaten durchgeführt wurden. Die Ergebnisse dieser Studien zeigten die Wirksamkeit und Sicherheit von Desloratadin-Tabletten (5 mg) bei der Behandlung erwachsener und jugendlicher Patienten mit saisonaler allergischer Rhinitis. In einer Dosisfindungsstudie wurde Desloratadin in einer Dosierung von 2,5 bis 20 mg/Tag untersucht. Dosen von 5, 7,5, 10 und 20 mg/Tag waren dem Placebo überlegen; und bei Dosen über 5,0 mg wurde kein zusätzlicher Nutzen beobachtet. In derselben Studie wurde ein Anstieg der Häufigkeit von Somnolenz bei Dosen von 10 mg/Tag und 20 mg/Tag (5,2 % bzw. 7,6 %) im Vergleich zu Placebo (2,3 %) beobachtet.
In zwei 4-wöchigen Studien mit 924 Patienten (im Alter von 15 bis 75 Jahren) mit saisonaler allergischer Rhinitis und begleitendem Asthma verbesserten 5 mg Desloratadin-Tabletten einmal täglich die Rhinitis-Symptome, ohne dass die Lungenfunktion beeinträchtigt wurde. Dies unterstützt die Sicherheit der Verabreichung von Desloratadin-Tabletten an erwachsene Patienten mit saisonaler allergischer Rhinitis mit leichtem bis mittelschwerem Asthma.
Desloratadin-Tabletten, 5 mg einmal täglich, reduzierten den Gesamtsymptom-Score (die Summe der einzelnen Scores von nasalen und nicht-nasalen Symptomen) bei Patienten mit saisonaler allergischer Rhinitis signifikant. Siehe Tabelle 3.
| Behandlung Gruppe
(N) |
Bedeuten Grundlinie*
(SEM) |
Ändern aus
Grundlinie** (SEM) |
Placebo
Vergleich (P–Wert) |
| Desloratadin Tablets
5,0 mg (171) |
14,2 (0,3) |
-4,3 (0,3) |
P<0,01 |
| Placebo (173) |
13,7 (0,3) |
-2,5 (0,3) |
|
| SEM = Standardfehler des Mittelwerts
*Zu Studienbeginn ein Gesamtscore für nasale Symptome (Summe aus 4 Einzelsymptomen) von mindestens 6 und ein Gesamtscore für nicht-nasale Symptome (Summe aus 4 Einzelsymptomen) von mindestens 5 (jedes Symptom wurde mit 0 bis 3 bewertet, wobei 0 = kein Symptom und 3 = schwere Symptome) für die Zulassung zur Studie erforderlich war. Der TSS reicht von 0 = keine Symptome bis 24 = maximale Symptome. |
|||
| **Mittlere Verringerung des TSS im Durchschnitt über den zweiwöchigen Behandlungszeitraum. |
|||
Es gab keine signifikanten Unterschiede in der Wirksamkeit von Desloratadin-Tabletten (5 mg) zwischen Untergruppen von Patienten, die nach Geschlecht, Alter oder Rasse definiert waren.
14.2 Perenniale allergische Rhinitis
Die klinische Wirksamkeit und Sicherheit von 5 mg Desloratadin-Tabletten wurde bei über 1300 Patienten im Alter von 12 bis 80 Jahren mit ganzjähriger allergischer Rhinitis untersucht. Insgesamt 685 Patienten erhielten 5 mg/Tag Desloratadin-Tabletten in zwei doppelblinden, randomisierten, placebokontrollierten klinischen Studien mit einer Dauer von 4 Wochen, die in den Vereinigten Staaten und international durchgeführt wurden. In einer dieser Studien wurde gezeigt, dass Desloratadin-Tabletten, 5 mg einmal täglich, den Gesamtsymptomscore bei Patienten mit perennialer allergischer Rhinitis signifikant reduzieren (Tabelle 4).
| Behandlung Gruppe
(N) |
Bedeuten Grundlinie*
(SEM) |
Ändern aus
Grundlinie** (SEM) |
Placebo
Vergleich (P–Wert) |
| Desloratadin Tablets
5,0 mg (337) |
12,37 (0,18) |
-4,06 (0,21) |
P=0,01 |
| Placebo (337) |
12,30 (0,18) |
-3,27 (0,21) |
|
| SEM = Standardfehler des Mittelwerts
*Zu Studienbeginn Durchschnitt der gesamten Symptombewertung (Summe aus 5 einzelnen nasalen Symptomen und 3 nicht-nasalen Symptomen, jedes Symptom wurde mit 0 bis 3 bewertet, wobei 0 = kein Symptom und 3 = schwere Symptome) Für die Zulassung zur Prüfung war eine Punktzahl von mindestens 10 erforderlich. Der TSS reicht von 0 = keine Symptome bis 24 = maximale Symptome. |
|||
| **Mittlerer Rückgang des TSS im Durchschnitt über den 4-wöchigen Behandlungszeitraum. |
|||
16. Wie wird Clobetex geliefert?
Desloratadin-Tabletten USP, 5 mg sind hellblaue, runde, bikonvexe Filmtabletten mit der Prägung „LU“ auf einer Seite und „S71“ auf der anderen Seite. Sie werden wie folgt geliefert:
NDC 68180-153-06 Flaschen mit 30 Stück
NDC 68180-153-01 Flaschen mit 100 Stück
NDC 68180-153-02 Flaschen mit 500 Stück
NDC 68180-153-03 Flaschen mit 1000 Stück
NDC 68180-153-12 3×10 Einzeldosis-Blisterpackungen
NDC 68180-153-13 10×10 Einzeldosis-Blisterpackungen
Lagerung:
Bei 25 °C (77 °F) lagern; Ausflüge erlaubt bis 15° bis 30° C (59° bis 86° F) [see USP Controlled Room Temperature].
Hitzeempfindlich.
Vermeiden Sie eine Exposition bei oder über 30 °C (86 °F).
In einem dichten, lichtbeständigen Behälter gemäß USP mit kindersicherem Verschluss abfüllen.
Desloratadin-Tabletten USP, 5 mg sind hellblaue, runde, bikonvexe Filmtabletten mit der Prägung „LU“ auf einer Seite und „S71“ auf der anderen Seite. Sie werden wie folgt geliefert:
NDC 68180-153-06 Flaschen mit 30 Stück
NDC 68180-153-01 Flaschen mit 100 Stück
NDC 68180-153-02 Flaschen mit 500 Stück
NDC 68180-153-03 Flaschen mit 1000 Stück
NDC 68180-153-12 3×10 Einzeldosis-Blisterpackungen
NDC 68180-153-13 10×10 Einzeldosis-Blisterpackungen
Lagerung:
Bei 25 °C (77 °F) lagern; Ausflüge erlaubt bis 15° bis 30° C (59° bis 86° F) [see USP Controlled Room Temperature].
Hitzeempfindlich.
Vermeiden Sie eine Exposition bei oder über 30 °C (86 °F).
In einem dichten, lichtbeständigen Behälter gemäß USP mit kindersicherem Verschluss abgeben.
17. Informationen zur Patientenberatung
Weisen Sie den Patienten darauf hin, die von der FDA zugelassene Patientenkennzeichnung (Patienteninformationen) zu lesen.
17.1 Informationen für Patienten
Patienten sollten angewiesen werden, Desloratadin-Tabletten wie angegeben anzuwenden.
Da es keinen Einfluss von Nahrungsmitteln auf die Bioverfügbarkeit gibt, können Patienten angewiesen werden, Desloratadin-Tabletten unabhängig von den Mahlzeiten einzunehmen.
Patienten sollten darauf hingewiesen werden, die Dosis oder Dosierungshäufigkeit nicht zu erhöhen, da Studien keine erhöhte Wirksamkeit bei höheren Dosen gezeigt haben und es zu Schläfrigkeit kommen kann.
Die aufgeführten Marken sind Marken ihrer jeweiligen Eigentümer und keine Marken von Lupin Pharmaceuticals, Inc. Die Hersteller dieser Marken sind nicht mit Lupin Pharmaceuticals, Inc. oder seinen Produkten verbunden und unterstützen diese nicht.
Hergestellt für:
Lupin Pharmaceuticals, Inc.
Baltimore, Maryland 21202
Vereinigte Staaten
Hergestellt von:
Lupin Limited
Goa 403 722
INDIEN
Überarbeitet: Februar 2020 ID-Nr.: 263035
PATIENTENINFORMATIONSBLATT
DESLORATADIN (DES-lor-A-ta-deen)
TABLETTEN USP
Nur Rx
Lesen Sie die Patienteninformationen, die den Desloratadin-Tabletten beiliegen, bevor Sie mit der Einnahme beginnen und jedes Mal, wenn Sie eine Nachfüllung erhalten. Möglicherweise gibt es neue Informationen. Diese Packungsbeilage ist eine Zusammenfassung der Informationen für Patienten. Ihr Arzt oder Apotheker kann Ihnen weitere Informationen geben. Diese Packungsbeilage ersetzt nicht das Gespräch mit Ihrem Arzt über Ihren Gesundheitszustand oder Ihre Behandlung.
Was sind Desloratadin-Tabletten?
Desloratadin-Tabletten sind verschreibungspflichtige Arzneimittel, die das Arzneimittel Desloratadin (ein Antihistaminikum) enthalten.
Desloratadin-Tabletten werden zur Linderung der folgenden Symptome eingesetzt:
saisonale allergische Rhinitis (Niesen, verstopfte Nase, laufende Nase und Juckreiz in der Nase) bei Menschen ab 12 Jahren.
ganzjährige allergische Rhinitis (Niesen, verstopfte Nase, laufende Nase und Juckreiz in der Nase) bei Menschen ab 12 Jahren.
Desloratadin-Tabletten sind nicht für Kinder unter 12 Jahren geeignet.
Wer sollte Desloratadin-Tabletten nicht einnehmen?
Nehmen Sie Desloratadin-Tabletten nicht ein, wenn Sie:
wenn Sie allergisch gegen Desloratadin oder einen der Inhaltsstoffe von Desloratadin-Tabletten sind. Eine vollständige Liste der Zutaten finden Sie am Ende dieser Packungsbeilage.
allergisch gegen Loratadin (Alavert, Claritin) sind.
Sprechen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels mit Ihrem Arzt, wenn Sie Fragen dazu haben, ob Sie dieses Arzneimittel einnehmen sollen oder nicht.
Was sollte ich meinem Arzt sagen, bevor ich Desloratadin-Tabletten einnehme?
Bevor Sie Desloratadin-Tabletten einnehmen, informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie:
Leber- oder Nierenprobleme haben.
andere Erkrankungen haben.
schwanger sind oder eine Schwangerschaft planen. Es ist nicht bekannt, ob Desloratadin-Tabletten Ihrem ungeborenen Kind schaden. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie schwanger sind oder eine Schwangerschaft planen.
stillen oder beabsichtigen zu stillen. Desloratadin kann in die Muttermilch übergehen. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt darüber, wie Sie Ihr Baby am besten ernähren können, wenn Sie Desloratadin-Tabletten einnehmen.
Informieren Sie Ihren Arzt über alle Medikamente, die Sie einnehmen, einschließlich verschreibungspflichtiger und nicht verschreibungspflichtiger Medikamente, Vitamine und Kräuterzusätze. Desloratadin-Tabletten können die Wirkungsweise anderer Arzneimittel beeinflussen, und andere Arzneimittel können die Wirkungsweise von Desloratadin beeinflussen. Informieren Sie Ihren Arzt insbesondere, wenn Sie Folgendes einnehmen:
Ketoconazol (Nizoral)
Erythromycin (Ery-tab, Eryc, PCE)
Azithromycin (Zithromax, Zmax)
Antihistaminika
Fluoxetin (Prozac)
Cimetidin (Tagamet)
Informieren Sie sich über die Medikamente, die Sie einnehmen. Führen Sie eine Liste Ihrer Arzneimittel und zeigen Sie diese Ihrem Arzt und Apotheker, wenn Sie ein neues Arzneimittel erhalten.
Wie soll ich Desloratadin-Tabletten einnehmen?
Nehmen Sie Desloratadin-Tabletten genau nach Anweisung Ihres Arztes ein.
Ändern Sie Ihre Dosis der Desloratadin-Tabletten nicht und nehmen Sie sie nicht häufiger als verordnet ein.
Desloratadin-Tabletten können unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden.
Wenn Sie zu viel Desloratadin-Tabletten eingenommen haben, rufen Sie sofort Ihren Arzt an oder suchen Sie medizinische Hilfe auf.
Was sind die möglichen Nebenwirkungen von Desloratadin-Tabletten?
Desloratadin-Tabletten können schwerwiegende Nebenwirkungen haben, darunter:
• Allergische Reaktionen. Beenden Sie die Einnahme von Desloratadin-Tabletten und rufen Sie sofort Ihren Arzt an oder holen Sie sich Nothilfe, wenn Sie eines dieser Symptome haben:
Ausschlag
Juckreiz
Nesselsucht
Schwellung von Lippen, Zunge, Gesicht und Rachen
Kurzatmigkeit oder Atembeschwerden
Zu den häufigsten Nebenwirkungen von Desloratadin-Tabletten bei Erwachsenen und Kindern ab 12 Jahren mit allergischer Rhinitis gehören:
Halsentzündung
trockener Mund
Muskelschmerzen
Müdigkeit
Schläfrigkeit
Menstruationsbeschwerden
Wenn Sie mehr Desloratadin-Tabletten einnehmen, als Ihr Arzt Ihnen verordnet hat, kann es zu verstärkter Schläfrigkeit oder Müdigkeit kommen.
Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die Sie stören oder die nicht verschwinden.
Dies sind nicht alle möglichen Nebenwirkungen von Desloratadin-Tabletten. Für weitere Informationen fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker.
Rufen Sie Ihren Arzt an, um ärztlichen Rat zu Nebenwirkungen einzuholen. Sie können Nebenwirkungen an Lupin Pharmaceuticals, Inc unter 1-800-399-2561 oder an die FDA unter 1-800-FDA-1088 oder www.fda.gov/medwatch melden
Wie soll ich Desloratadin-Tabletten aufbewahren?
• Bei 25 °C (77 °F) lagern; Ausflüge sind bei 15° bis 30° C (59° bis 86° F) erlaubt.
• Desloratadin-Tabletten sind hitzeempfindlich. Nicht über 30 °C (86 °F) lagern.
• Desloratadin-Tabletten vor Feuchtigkeit schützen.
Bewahren Sie Desloratadin-Tabletten und alle Arzneimittel außerhalb der Reichweite von Kindern auf.
Allgemeine Informationen zu Desloratadin-Tabletten
Manchmal werden Arzneimittel zu anderen Zwecken verschrieben als in der Packungsbeilage aufgeführt. Verwenden Sie Desloratadin-Tabletten nicht bei Erkrankungen, für die es nicht verschrieben wurde. Geben Sie Desloratadin-Tabletten nicht an andere Personen weiter, auch wenn diese unter der gleichen Erkrankung wie Sie leiden. Es kann ihnen schaden.
Diese Patienteninformation fasst die wichtigsten Informationen zu Desloratadin-Tabletten zusammen. Wenn Sie weitere Informationen wünschen, sprechen Sie mit Ihrem Arzt. Sie können Ihren Apotheker oder Arzt um Informationen zu Desloratadin-Tabletten bitten, die für medizinisches Fachpersonal bestimmt sind.
Welche Inhaltsstoffe sind in Desloratadin-Tabletten enthalten?
Wirkstoff: Desloratadin
Inaktive Inhaltsstoffe in Desloratadin-Tabletten: wasserfreie Laktose, kolloidales Siliziumdioxid, FD&C Blue#2/Indigo Carmine Aluminium Lake, hydriertes Pflanzenöl, Hypromellose, mikrokristalline Cellulose, Polyethylenglykol, vorverkleisterte Stärke und Titandioxid.
Die aufgeführten Marken sind Marken ihrer jeweiligen Eigentümer und keine Marken von Lupin Pharmaceuticals, Inc. Die Hersteller dieser Marken sind nicht mit Lupin Pharmaceuticals, Inc. oder seinen Produkten verbunden und unterstützen diese nicht.
Hergestellt für:
Lupin Pharmaceuticals, Inc.
Baltimore, Maryland 21202
Vereinigte Staaten
Hergestellt von:
Lupin Limited
Goa 403 722
INDIEN
Überarbeitet: Dezember 2019 ID-Nr.: 263068
Clobetex Clobetasolpropionat-Creme USP, 0,05 % (60-g-Tube) Desloratadin-Tabletten USP, 5 mg (100 Tabletten)
Verpackt in den USA von:
PureTek Corporation
Panorama City, CA 91402
Für Fragen oder Informationen
Rufen Sie gebührenfrei an: 877-921-7873
Listennr. 76200 JPV Rev. 38232
| CLOBETEX Clobetasolpropionat-Kit |
||||||||||||||||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||||||||||||||||
| Etikettierer – PureTek Corporation (785961046) |
| Einrichtung | |||
| Name | Adresse | ID/FEI | Geschäftsbetrieb |
|---|---|---|---|
| Teligent Pharma, Inc. | 011036910 | Herstellung(52565-051) | |