Compazine
Auf dieser Seite
- Beschreibung
- Indikationen und Verwendung
- Kontraindikationen
- Warnungen
- Vorsichtsmaßnahmen
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Überdosierung
- Dosierung und Anwendung
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
WARNUNG
Erhöhte Mortalität bei älteren Patienten mit demenzbedingter Psychose
Ältere Patienten mit demenzbedingter Psychose, die mit Antipsychotika behandelt werden, haben ein erhöhtes Sterberisiko. Analysen von siebzehn placebokontrollierten Studien (modale Dauer von 10 Wochen), hauptsächlich bei Patienten, die atypische Antipsychotika einnahmen, ergaben, dass das Sterberisiko bei mit Medikamenten behandelten Patienten zwischen dem 1,6- und 1,7-fachen des Sterberisikos bei mit Placebo behandelten Patienten liegt. Im Verlauf einer typischen 10-wöchigen kontrollierten Studie betrug die Sterblichkeitsrate bei mit Arzneimitteln behandelten Patienten etwa 4,5 %, verglichen mit einer Rate von etwa 2,6 % in der Placebogruppe. Obwohl die Todesursachen unterschiedlich waren, schienen die meisten Todesfälle entweder kardiovaskulärer (z. B. Herzversagen, plötzlicher Tod) oder infektiöser (z. B. Lungenentzündung) Natur zu sein. Beobachtungsstudien deuten darauf hin, dass die Behandlung mit herkömmlichen Antipsychotika, ähnlich wie bei atypischen Antipsychotika, die Sterblichkeit erhöhen kann. Inwieweit die Ergebnisse einer erhöhten Mortalität in Beobachtungsstudien auf das Antipsychotikum und nicht auf einige Merkmale der Patienten zurückzuführen sind, ist unklar. COMPAZIN® (Prochlorperazinmaleat-Tabletten USP) ist nicht für die Behandlung von Patienten mit demenzbedingter Psychose zugelassen (siehe WARNHINWEISE).
Compazine-Beschreibung
Prochlorperazin ist ein Phenothiazin-Derivat, das in COMPAZINE enthalten ist® als Maleat. Prochlorperazinmaleat wird chemisch als 2-Chlor-10- bezeichnet.[3-(4-methyl-1- piperazinyl)propyl] Phenothiazinmaleat und hat die folgende Strukturformel:
C20H24ClN3S•2C4H4Ö4 MW 606,10
Prochlorperazinmaleat wird als Antiemetikum und Antipsychotikum eingestuft. Prochlorperazinmaleat ist ein weißes oder hellgelbes, praktisch geruchloses, kristallines Pulver. Es ist in Wasser und Alkohol praktisch unlöslich; in warmem Chloroform schwer löslich.
Jede Tablette zur oralen Verabreichung enthält Prochlorperazinmaleat entsprechend 5 mg oder 10 mg Prochlorperazin. Darüber hinaus enthält jede Tablette die folgenden inaktiven Inhaltsstoffe: mikrokristalline Cellulose, Hypromellose, Lactose-Monohydrat, Magnesiumstearat, Polydextrose, Polyethylenglycol, vorverkleisterte Stärke, Stearinsäure, Titandioxid, Triacetin und gelbes Eisenoxid.
Indikationen und Verwendung für Compazine
Zur Bekämpfung schwerer Übelkeit und Erbrechen.
Zur Behandlung von Schizophrenie.
COMPAZIN® (Prochlorperazinmaleat-Tabletten USP) ist wirksam zur kurzfristigen Behandlung generalisierter nichtpsychotischer Angstzustände. Allerdings COMPAZINE® (Prochlorperazinmaleat-Tabletten USP) ist nicht das erste Medikament, das in der Therapie der meisten Patienten mit nicht-psychotischen Angstzuständen eingesetzt wird, da bestimmte mit seiner Verwendung verbundene Risiken bei herkömmlichen alternativen Behandlungen (z. B. Benzodiazepinen) nicht bestehen.
Bei der Behandlung nichtpsychotischer Angstzustände gilt COMPAZINE® (Prochlorperazinmaleat-Tabletten USP) sollten aufgrund der Verwendung von COMPAZINE nicht in Dosen von mehr als 20 mg pro Tag oder länger als 12 Wochen verabreicht werden® (Prochlorperazinmaleat-Tabletten USP) kann bei höheren Dosen oder in längeren Abständen zu anhaltenden Spätdyskinesien führen, die sich als irreversibel erweisen können (siehe WARNHINWEISE).
Die Wirksamkeit von COMPAZINE® (Prochlorperazinmaleat-Tabletten USP) zur Behandlung nicht-psychotischer Angstzustände wurde in 4-wöchigen klinischen Studien an ambulanten Patienten mit generalisierter Angststörung etabliert. Diese Beweise lassen nicht darauf schließen, dass COMPAZINE® (Prochlorperazinmaleat-Tabletten USP) ist bei Patienten mit anderen nichtpsychotischen Erkrankungen nützlich, bei denen Angstzustände oder Anzeichen, die Angst imitieren, auftreten (z. B. körperliche Erkrankungen, organische Geisteszustände, unruhige Depression, Charakterpathologien usw.).
COMPAZIN® (Prochlorperazinmaleat-Tabletten USP) hat sich bei der Behandlung von Verhaltenskomplikationen bei Patienten mit geistiger Behinderung als nicht wirksam erwiesen.
Kontraindikationen
Nicht bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Phenothiazine anwenden.
Nicht in komatösen Zuständen oder in Gegenwart großer Mengen zentralnervös dämpfender Mittel (Alkohol, Barbiturate, Narkotika usw.) anwenden.
Nicht in der Kinderchirurgie verwenden.
Nicht bei pädiatrischen Patienten unter 2 Jahren oder unter 20 Pfund anwenden. Nicht bei Kindern anwenden, wenn die Dosierung nicht bekannt ist.
Warnungen
Erhöhte Mortalität bei älteren Patienten mit demenzbedingter Psychose
Ältere Patienten mit demenzbedingter Psychose, die mit Antipsychotika behandelt werden, haben ein erhöhtes Sterberisiko. COMPAZIN® (Prochlorperazinmaleat-Tabletten USP) ist nicht für die Behandlung von Patienten mit demenzbedingter Psychose zugelassen (siehe WARNUNG IN VERPACKUNG).
Die extrapyramidalen Symptome, die sekundär zu Prochlorperazin auftreten können, können mit den zentralnervösen Anzeichen einer nicht diagnostizierten Grunderkrankung verwechselt werden, die für das Erbrechen verantwortlich ist, z. B. dem Reye-Syndrom oder einer anderen Enzephalopathie. Die Anwendung von Prochlorperazin und anderen potenziellen Hepatotoxinen sollte bei Kindern und Jugendlichen vermieden werden, deren Anzeichen und Symptome auf ein Reye-Syndrom hinweisen.
Spätdyskinesie
Bei Patienten, die mit Antipsychotika behandelt werden, kann sich eine Spätdyskinesie entwickeln, ein Syndrom, das aus potenziell irreversiblen, unwillkürlichen dyskinetischen Bewegungen besteht. Obwohl die Prävalenz des Syndroms bei älteren Menschen, insbesondere bei älteren Frauen, am höchsten zu sein scheint, ist es unmöglich, sich auf Prävalenzschätzungen zu verlassen, um zu Beginn der antipsychotischen Behandlung vorherzusagen, bei welchen Patienten das Syndrom wahrscheinlich auftritt. Es ist nicht bekannt, ob sich Antipsychotika in ihrem Potenzial, Spätdyskinesien zu verursachen, unterscheiden.
Es wird angenommen, dass sowohl das Risiko für die Entwicklung des Syndroms als auch die Wahrscheinlichkeit, dass es irreversibel wird, mit zunehmender Behandlungsdauer und der kumulativen Gesamtdosis der dem Patienten verabreichten Antipsychotika zunehmen. Allerdings kann sich das Syndrom, wenn auch viel seltener, nach relativ kurzen Behandlungszeiten mit niedrigen Dosen entwickeln.
Es gibt keine bekannte Behandlung für etablierte Fälle von Spätdyskinesie, obwohl das Syndrom teilweise oder vollständig verschwinden kann, wenn die antipsychotische Behandlung abgesetzt wird. Die antipsychotische Behandlung selbst kann jedoch die Anzeichen und Symptome des Syndroms unterdrücken (oder teilweise unterdrücken) und dadurch möglicherweise den zugrunde liegenden Krankheitsprozess verschleiern.
Die Auswirkung der symptomatischen Unterdrückung auf den langfristigen Verlauf des Syndroms ist unbekannt.
Angesichts dieser Überlegungen sollten Antipsychotika so verschrieben werden, dass das Auftreten von Spätdyskinesien, insbesondere bei älteren Menschen, möglichst gering gehalten wird. Eine chronische antipsychotische Behandlung sollte im Allgemeinen Patienten vorbehalten sein, die an einer chronischen Krankheit leiden, die 1) bekanntermaßen auf Antipsychotika anspricht und 2) für die alternative, gleichermaßen wirksame, aber möglicherweise weniger schädliche Behandlungen in Frage kommen nicht verfügbar oder angemessen. Bei Patienten, die eine chronische Behandlung benötigen, sollten die kleinste Dosis und die kürzeste Behandlungsdauer angestrebt werden, die zu einem zufriedenstellenden klinischen Ansprechen führen. Die Notwendigkeit einer weiteren Behandlung sollte regelmäßig überprüft werden.
Wenn bei einem Patienten, der Antipsychotika einnimmt, Anzeichen und Symptome einer Spätdyskinesie auftreten, sollte ein Absetzen des Arzneimittels in Betracht gezogen werden. Einige Patienten benötigen jedoch möglicherweise trotz Vorliegen des Syndroms eine Behandlung.
Weitere Informationen zur Beschreibung der Spätdyskinesie und ihrer klinischen Erkennung finden Sie in den Abschnitten zu VORSICHTSMASSNAHMEN Und NEBENWIRKUNGEN.
Malignes neuroleptisches Syndrom (MNS)
Im Zusammenhang mit Antipsychotika wurde über einen möglicherweise tödlichen Symptomkomplex berichtet, der manchmal als malignes neuroleptisches Syndrom (MNS) bezeichnet wird. Klinische Manifestationen von NMS sind Hyperpyrexie, Muskelsteifheit, veränderter Geisteszustand und Anzeichen einer autonomen Instabilität (unregelmäßiger Puls oder Blutdruck, Tachykardie, Diaphorese und Herzrhythmusstörungen).
Die diagnostische Beurteilung von Patienten mit diesem Syndrom ist kompliziert. Um eine Diagnose zu stellen, ist es wichtig, Fälle zu identifizieren, bei denen das klinische Erscheinungsbild sowohl schwere medizinische Erkrankungen (z. B. Lungenentzündung, systemische Infektion usw.) als auch unbehandelte oder unzureichend behandelte extrapyramidale Anzeichen und Symptome (EPS) umfasst. Weitere wichtige Überlegungen bei der Differentialdiagnose sind zentrale anticholinerge Toxizität, Hitzschlag, Drogenfieber und primäre Pathologie des Zentralnervensystems (ZNS).
Die Behandlung von NMS sollte Folgendes umfassen: 1) sofortiges Absetzen von Antipsychotika und anderen Arzneimitteln, die für die gleichzeitige Therapie nicht unbedingt erforderlich sind, 2) intensive symptomatische Behandlung und medizinische Überwachung sowie 3) Behandlung aller begleitenden schwerwiegenden medizinischen Probleme, für die spezifische Behandlungen verfügbar sind. Es besteht kein allgemeiner Konsens über spezifische pharmakologische Behandlungsschemata für unkompliziertes NMS.
Wenn ein Patient nach der Genesung von NMS eine Behandlung mit Antipsychotika benötigt, sollte die mögliche Wiedereinführung einer medikamentösen Therapie sorgfältig erwogen werden. Der Patient sollte sorgfältig überwacht werden, da über das Wiederauftreten von NMS berichtet wurde.
Bei einigen Patienten, die mit Lithium plus einem Antipsychotikum behandelt wurden, trat ein enzephalopathisches Syndrom auf (gekennzeichnet durch Schwäche, Lethargie, Fieber, Zittern und Verwirrtheit, extrapyramidale Symptome, Leukozytose, erhöhte Serumenzyme, BUN und FBS). In einigen Fällen folgte dem Syndrom eine irreversible Hirnschädigung. Aufgrund eines möglichen ursächlichen Zusammenhangs zwischen diesen Ereignissen und der gleichzeitigen Verabreichung von Lithium und Antipsychotika sollten Patienten, die eine solche Kombinationstherapie erhalten, engmaschig auf frühe Anzeichen einer neurologischen Toxizität überwacht und die Behandlung unverzüglich abgebrochen werden, wenn solche Anzeichen auftreten. Dieses enzephalopathische Syndrom kann dem malignen neuroleptischen Syndrom (MNS) ähneln oder mit diesem identisch sein.
Patienten mit Knochenmarksdepression oder bei denen zuvor eine Überempfindlichkeitsreaktion (z. B. Blutdyskrasien, Gelbsucht) auf ein Phenothiazin aufgetreten ist, sollten kein Phenothiazin, einschließlich COMPAZINE, erhalten® (Prochlorperazinmaleat-Tabletten USP), es sei denn, nach Einschätzung des Arztes überwiegen die potenziellen Vorteile der Behandlung die möglichen Risiken.
Prochlorperazin kann insbesondere in den ersten Tagen der Therapie die geistigen und/oder körperlichen Fähigkeiten beeinträchtigen. Daher sollten Patienten vor Aktivitäten gewarnt werden, die Aufmerksamkeit erfordern (z. B. das Führen von Fahrzeugen oder Maschinen).
Phenothiazine können die Wirkung zentralnervös dämpfender Mittel (z. B. Alkohol, Anästhetika, Narkotika) verstärken oder verlängern.
Schwangerschaft
Die Sicherheit der Anwendung von Prochlorperazin während der Schwangerschaft wurde nicht nachgewiesen. Daher wird die Anwendung von Prochlorperazin bei schwangeren Patientinnen nicht empfohlen, außer in Fällen von schwerer Übelkeit und Erbrechen, die so schwerwiegend und hartnäckig sind, dass nach Einschätzung des Arztes ein medikamentöser Eingriff erforderlich ist und der potenzielle Nutzen mögliche Gefahren überwiegt.
Bei Neugeborenen, deren Mütter Phenothiazine erhielten, wurde über Fälle von anhaltender Gelbsucht, extrapyramidalen Symptomen, Hyperreflexie oder Hyporeflexie berichtet.
Nicht teratogene Wirkungen
Bei Neugeborenen, die im dritten Schwangerschaftstrimester antipsychotischen Arzneimitteln ausgesetzt sind, besteht nach der Entbindung das Risiko extrapyramidaler und/oder Entzugserscheinungen. Bei diesen Neugeborenen wurde über Unruhe, Hypertonie, Hypotonie, Zittern, Schläfrigkeit, Atemnot und Fütterstörungen berichtet. Die Schwere dieser Komplikationen war unterschiedlich; Während in einigen Fällen die Symptome von selbst begrenzt waren, mussten Neugeborene in anderen Fällen auf der Intensivstation betreut werden und mussten längere Zeit im Krankenhaus bleiben.
COMPAZIN® (Prochlorperazinmaleat-Tabletten USP) sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.
Stillende Mutter
Es gibt Hinweise darauf, dass Phenothiazine in die Muttermilch stillender Mütter übergehen. Vorsicht ist geboten, wenn einer stillenden Frau Prochlorperazin verabreicht wird.
Vorsichtsmaßnahmen
Die antiemetische Wirkung von Prochlorperazin kann die Anzeichen und Symptome einer Überdosierung anderer Arzneimittel verschleiern und die Diagnose und Behandlung anderer Erkrankungen wie Darmverschluss, Hirntumor und Reye-Syndrom verschleiern (siehe). WARNHINWEISE).
Wenn Prochlorperazin zusammen mit Chemotherapeutika gegen Krebs angewendet wird, kann Erbrechen als Zeichen der Toxizität dieser Wirkstoffe durch die antiemetische Wirkung von Prochlorperazin verdeckt werden.
Da eine Hypotonie auftreten kann, sollten hohe Dosen und die parenterale Verabreichung bei Patienten mit beeinträchtigtem Herz-Kreislauf-System mit Vorsicht angewendet werden. Um das Auftreten einer Hypotonie nach der Injektion zu minimieren, lassen Sie den Patienten liegen und beobachten Sie ihn mindestens eine halbe Stunde lang. Wenn nach parenteraler oder oraler Gabe eine Hypotonie auftritt, legen Sie den Patienten in eine Kopf-Tief-Position mit angehobenen Beinen. Wenn ein Vasokonstriktor erforderlich ist, Levophed®* (Noradrenalinbitartrat) und Neo-Synephrin®† (Phenylephrinhydrochlorid) geeignet. Andere blutdrucksenkende Mittel, einschließlich Adrenalin, sollten nicht verwendet werden, da sie paradoxerweise zu einer weiteren Senkung des Blutdrucks führen können.
Bei einigen postoperativen Patienten, die Prochlorperazin als Antiemetikum erhielten, kam es zur Aspiration von Erbrochenem. Obwohl kein kausaler Zusammenhang nachgewiesen werden konnte, sollte diese Möglichkeit bei der chirurgischen Nachsorge berücksichtigt werden.
Es wurde über Tiefschlaf, aus dem Patienten aufgeweckt werden können, und Koma berichtet, meist bei Überdosierung.
Antipsychotika erhöhen den Prolaktinspiegel; Die Erhöhung bleibt während der chronischen Verabreichung bestehen. Gewebekulturexperimente zeigen, dass etwa ein Drittel aller menschlichen Brustkrebserkrankungen prolaktinabhängig sind in vitro, ein Faktor von potenzieller Bedeutung, wenn die Verschreibung dieser Medikamente bei einer Patientin mit einem zuvor festgestellten Brustkrebs in Betracht gezogen wird. Obwohl über Störungen wie Galaktorrhoe, Amenorrhoe, Gynäkomastie und Impotenz berichtet wurde, ist die klinische Bedeutung erhöhter Serumprolaktinspiegel für die meisten Patienten unbekannt. Bei Nagetieren wurde nach chronischer Verabreichung von Antipsychotika eine Zunahme von Brustneoplasien festgestellt. Bisher durchgeführte klinische oder epidemiologische Studien haben jedoch keinen Zusammenhang zwischen der chronischen Verabreichung dieser Arzneimittel und der Entstehung von Brusttumoren gezeigt; Die verfügbaren Beweise gelten derzeit als zu begrenzt, um schlüssig zu sein.
Bei Nagetieren, die mit bestimmten Antipsychotika behandelt wurden, wurden Chromosomenaberrationen in Spermatozyten und abnormale Spermien nachgewiesen.
Wie alle Arzneimittel, die eine anticholinerge Wirkung haben und/oder Mydriasis verursachen, sollte Prochlorperazin bei Patienten mit Glaukom mit Vorsicht angewendet werden.
Da Phenothiazine die Thermoregulationsmechanismen beeinträchtigen können, sollten sie bei Personen, die extremer Hitze ausgesetzt sind, mit Vorsicht angewendet werden.
Phenothiazine können die Wirkung oraler Antikoagulanzien abschwächen.
Phenothiazine können eine alpha-adrenerge Blockade hervorrufen.
Thiaziddiuretika können die orthostatische Hypotonie verstärken, die unter Phenothiazinen auftreten kann.
Die blutdrucksenkende Wirkung von Guanethidin und verwandten Verbindungen kann bei gleichzeitiger Anwendung von Phenothiazinen aufgehoben werden.
Die gleichzeitige Verabreichung von Propranolol mit Phenothiazinen führt zu erhöhten Plasmaspiegeln beider Arzneimittel.
Phenothiazine können die Krampfschwelle senken; Dosisanpassungen von Antikonvulsiva können erforderlich sein. Eine Verstärkung der antikonvulsiven Wirkung kommt nicht vor. Es wurde jedoch berichtet, dass Phenothiazine den Metabolismus von Dilantin beeinträchtigen können®‡ (Phenytoin) und führen somit zu einer Toxizität von Dilantin (Phenytoin).
Das Vorhandensein von Phenothiazinen kann zu falsch positiven Phenylketonurie (PKU)-Testergebnissen führen.
Langzeittherapie
Angesichts der Wahrscheinlichkeit, dass einige Patienten, die chronisch Antipsychotika ausgesetzt sind, eine Spätdyskinesie entwickeln, wird empfohlen, allen Patienten, bei denen eine chronische Anwendung in Betracht gezogen wird, möglichst umfassende Informationen über dieses Risiko zu geben. Die Entscheidung, Patienten und/oder ihre Erziehungsberechtigten zu informieren, muss selbstverständlich die klinischen Umstände und die Kompetenz des Patienten berücksichtigen, die bereitgestellten Informationen zu verstehen.
Um die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der kumulativen Arzneimittelwirkung zu verringern, sollten Patienten mit einer Langzeittherapie mit Prochlorperazin und/oder anderen Antipsychotika in der Vorgeschichte regelmäßig untersucht werden, um zu entscheiden, ob die Erhaltungsdosis gesenkt oder die Arzneimitteltherapie abgebrochen werden könnte.
Kinder mit akuten Erkrankungen (z. B. Windpocken, ZNS-Infektionen, Masern, Gastroenteritis) oder Dehydration scheinen viel anfälliger für neuromuskuläre Reaktionen, insbesondere Dystonien, zu sein als Erwachsene. Bei solchen Patienten sollte das Arzneimittel nur unter strenger Aufsicht angewendet werden.
Arzneimittel, die die Krampfschwelle senken, einschließlich Phenothiazin-Derivate, sollten nicht zusammen mit Amipaque angewendet werden®§ (Metrizamid). Wie bei anderen Phenothiazin-Derivaten sollte Prochlorperazin mindestens 48 Stunden vor der Myelographie abgesetzt werden, die Einnahme darf frühestens 24 Stunden nach dem Eingriff wieder aufgenommen werden und es darf nicht zur Kontrolle von Übelkeit und Erbrechen verwendet werden, die vor der Myelographie mit Amipaque (Metrizamid) auftreten. , oder Nachbehandlung.
Leukopenie, Neutropenie und Agranulozytose
In klinischen Studien und nach der Markteinführung wurde über Ereignisse von Leukopenie/Neutropenie und Agranulozytose berichtet, die zeitlich mit Antipsychotika in Zusammenhang standen.
Zu den möglichen Risikofaktoren für Leukopenie/Neutropenie gehören eine bereits bestehende niedrige Anzahl weißer Blutkörperchen (WBC) und eine medikamenteninduzierte Leukopenie/Neutropenie in der Vorgeschichte. Bei Patienten mit einem vorbestehenden niedrigen Leukozytengehalt oder einer arzneimittelinduzierten Leukopenie/Neutropenie in der Vorgeschichte sollte in den ersten Monaten der Therapie häufig das komplette Blutbild (CBC) überwacht werden, und bei den ersten Anzeichen eines Rückgangs des Leukozytenspiegels sollten die Prochlorperazinmaleat-Tabletten USP abgesetzt werden das Fehlen anderer ursächlicher Faktoren.
Patienten mit Neutropenie sollten sorgfältig auf Fieber oder andere Symptome oder Anzeichen einer Infektion überwacht und umgehend behandelt werden, wenn solche Symptome oder Anzeichen auftreten. Patienten mit schwerer Neutropenie (absolute Neutrophilenzahl < 1000/mm).3) sollten Prochlorperazinmaleat-Tabletten USP absetzen und ihre Leukozytenzahl bis zur Genesung überwachen lassen.
Geriatrische Verwendung
Klinische Studien mit Prochlorperazin umfassten nicht genügend Probanden ab 65 Jahren, um festzustellen, ob ältere Probanden anders reagieren als jüngere Probanden. Geriatrische Patienten reagieren empfindlicher auf die Nebenwirkungen von Antipsychotika, einschließlich Prochlorperazin. Zu diesen unerwünschten Ereignissen gehören Hypotonie, anticholinerge Wirkungen (wie Harnverhalt, Verstopfung und Verwirrtheit) und neuromuskuläre Reaktionen (wie Parkinsonismus und Spätdyskinesie) (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN Und NEBENWIRKUNGEN). Außerdem deuten Sicherheitserfahrungen nach der Markteinführung darauf hin, dass die Inzidenz von Agranulozytose bei geriatrischen Patienten höher sein könnte als bei jüngeren Personen, die Prochlorperazin erhielten. Im Allgemeinen sollte die Dosisauswahl für einen älteren Patienten vorsichtig sein und normalerweise am unteren Ende des Dosierungsbereichs beginnen, was die größere Häufigkeit einer verminderten Leber-, Nieren- oder Herzfunktion sowie von Begleiterkrankungen oder anderen medikamentösen Therapien widerspiegelt (siehe). DOSIERUNG UND ANWENDUNG).
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Es können Schläfrigkeit, Schwindel, Amenorrhoe, verschwommenes Sehen, Hautreaktionen und Hypotonie auftreten. Über das maligne neuroleptische Syndrom (MNS) wurde im Zusammenhang mit Antipsychotika berichtet (siehe). WARNHINWEISE).
Es ist ein cholestatischer Ikterus aufgetreten. Tritt Fieber mit grippeähnlichen Symptomen auf, sollten entsprechende Leberuntersuchungen durchgeführt werden. Wenn Tests eine Anomalie anzeigen, brechen Sie die Behandlung ab. Es wurden vereinzelt Fettveränderungen in der Leber von Patienten beobachtet, die während der Einnahme des Arzneimittels starben. Es konnte kein kausaler Zusammenhang nachgewiesen werden.
Leukopenie und Agranulozytose sind aufgetreten. Warnen Sie Patienten, das plötzliche Auftreten von Halsschmerzen oder anderen Anzeichen einer Infektion zu melden. Wenn die Anzahl der weißen Blutkörperchen und die Differenzialzahl auf eine Leukozytendepression hinweisen, brechen Sie die Behandlung ab und beginnen Sie mit einer Antibiotikatherapie oder einer anderen geeigneten Therapie.
Extrapyramidale Reaktionen
Diese Symptome treten bei einer erheblichen Anzahl hospitalisierter Geisteskranker auf. Sie können durch motorische Unruhe gekennzeichnet sein, vom dystonen Typ sein oder einer Parkinson-Krankheit ähneln.
Abhängig von der Schwere der Symptome sollte die Dosierung reduziert oder abgesetzt werden. Wenn die Therapie wieder aufgenommen wird, sollte sie mit einer niedrigeren Dosierung erfolgen. Sollten diese Symptome bei Kindern oder schwangeren Patienten auftreten, sollte das Medikament abgesetzt und nicht wieder aufgenommen werden. In den meisten Fällen reichen Barbiturate auf geeignetem Verabreichungsweg aus. (Oder injizierbares Benadryl®# [diphenhydramine] kann sinnvoll sein.) In schwereren Fällen kann die Gabe eines Antiparkinsonmittels außer Levodopa (siehe PDR) führt in der Regel zu einer raschen Umkehrung der Symptome. Es sollten geeignete unterstützende Maßnahmen wie die Aufrechterhaltung freier Atemwege und eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr ergriffen werden.
Dystonie
Klasseneffekt
Bei anfälligen Personen können in den ersten Behandlungstagen Symptome einer Dystonie, d. h. anhaltende abnormale Kontraktionen von Muskelgruppen, auftreten. Zu den dystonen Symptomen gehören: Krämpfe der Nackenmuskulatur, die manchmal zu einem Engegefühl im Hals führen können, Schluckbeschwerden, Schwierigkeiten beim Atmen und/oder Vorstehen der Zunge. Während diese Symptome bei niedrigen Dosen auftreten können, treten sie bei hoher Wirksamkeit und bei höheren Dosen von Antipsychotika der ersten Generation häufiger und schwerwiegender auf. Bei Männern und jüngeren Altersgruppen wird ein erhöhtes Risiko einer akuten Dystonie beobachtet.
Motorische Unruhe
Zu den Symptomen können Unruhe oder Nervosität und manchmal auch Schlaflosigkeit gehören. Diese Symptome verschwinden oft spontan. Manchmal können diese Symptome den ursprünglichen neurotischen oder psychotischen Symptomen ähneln. Die Dosierung sollte nicht erhöht werden, bis diese Nebenwirkungen abgeklungen sind.
Wenn diese Symptome zu störend werden, können sie normalerweise durch eine Reduzierung der Dosierung oder einen Wechsel des Arzneimittels kontrolliert werden. Eine Behandlung mit Parkinson-Mitteln, Benzodiazepinen oder Propranolol kann hilfreich sein.
Pseudo-Parkinsonismus
Zu den Symptomen können gehören: maskenartige Gesichtszüge; sabbern; Zittern; Pillendrehbewegung; Zahnradsteifigkeit; und schlurfender Gang. Beruhigung und Sedierung sind wichtig. In den meisten Fällen lassen sich diese Symptome leicht kontrollieren, wenn gleichzeitig ein Antiparkinsonmittel verabreicht wird. Mittel gegen Parkinson sollten nur bei Bedarf eingesetzt werden. Im Allgemeinen ist eine Therapiedauer von einigen Wochen bis zu 2 oder 3 Monaten ausreichend. Nach dieser Zeit sollten die Patienten untersucht werden, um festzustellen, ob sie eine weitere Behandlung benötigen. (Hinweis: Levodopa hat sich bei Pseudoparkinsonismus als nicht wirksam erwiesen.) Gelegentlich ist es notwendig, die Dosierung von Prochlorperazin zu senken oder das Medikament abzusetzen.
Spätdyskinesie
Wie bei allen Antipsychotika kann es bei einigen Patienten unter Langzeittherapie oder nach Absetzen der medikamentösen Therapie zu Spätdyskinesien kommen. Das Syndrom kann sich, wenn auch deutlich seltener, auch nach relativ kurzen Behandlungszeiten mit niedrigen Dosen entwickeln. Dieses Syndrom tritt in allen Altersgruppen auf. Obwohl die Prävalenz bei älteren Patienten, insbesondere bei älteren Frauen, am höchsten zu sein scheint, ist es unmöglich, sich auf Prävalenzschätzungen zu verlassen, um zu Beginn einer antipsychotischen Behandlung vorherzusagen, bei welchen Patienten das Syndrom wahrscheinlich auftritt. Die Symptome bleiben bestehen und scheinen bei einigen Patienten irreversibel zu sein. Das Syndrom ist durch rhythmische unwillkürliche Bewegungen der Zunge, des Gesichts, des Mundes oder des Kiefers gekennzeichnet (z. B. Hervortreten der Zunge, Aufblähen der Wangen, Falten im Mund, Kaubewegungen). Manchmal können diese von unwillkürlichen Bewegungen der Extremitäten begleitet sein. In seltenen Fällen sind diese unwillkürlichen Bewegungen der Extremitäten die einzigen Manifestationen einer Spätdyskinesie. Auch eine Variante der Spätdyskinesie, die Spätdystonie, wurde beschrieben.
Es gibt keine bekannte wirksame Behandlung für Spätdyskinesie; Mittel gegen Parkinson lindern die Symptome dieses Syndroms nicht. Es wird empfohlen, alle Antipsychotika abzusetzen, wenn diese Symptome auftreten.
Sollte es erforderlich sein, die Behandlung wieder aufzunehmen, die Dosierung des Mittels zu erhöhen oder auf ein anderes Antipsychotikum umzustellen, kann das Syndrom maskiert werden.
Es wurde berichtet, dass feine Wurmbewegungen der Zunge ein frühes Anzeichen des Syndroms sein können und dass sich das Syndrom möglicherweise nicht entwickelt, wenn die Medikation zu diesem Zeitpunkt abgesetzt wird.
Nebenwirkungen, die mit Prochlorperazin oder anderen Phenothiazin-Derivaten gemeldet wurden
Nebenwirkungen verschiedener Phenothiazine variieren in Art, Häufigkeit und Mechanismus des Auftretens, dh einige sind dosisabhängig, während andere die individuelle Empfindlichkeit des Patienten betreffen. Einige Nebenwirkungen können bei Patienten mit besonderen medizinischen Problemen wahrscheinlicher oder in größerer Intensität auftreten, z. B. kam es bei Patienten mit Mitralinsuffizienz oder Phäochromozytom nach der empfohlenen Dosierung bestimmter Phenothiazine zu einer schweren Hypotonie.
Nicht alle der folgenden Nebenwirkungen wurden bei jedem Phenothiazin-Derivat beobachtet, aber sie wurden bei einem oder mehreren berichtet und sollten bei der Verabreichung von Arzneimitteln dieser Klasse berücksichtigt werden: extrapyramidale Symptome (Opisthotonus, okulogyrische Krise, Hyperreflexie, Dystonie, Akathisie, Dyskinesie, Parkinsonismus), von denen einige Monate oder sogar Jahre andauerten – insbesondere bei älteren Patienten mit früheren Hirnschäden; Grand-mal- und Petit-mal-Krämpfe, insbesondere bei Patienten mit EEG-Anomalien oder solchen Störungen in der Vorgeschichte; veränderte Proteine der Liquor cerebrospinalis; Hirnödem; Verstärkung und Verlängerung der Wirkung von Depressiva des Zentralnervensystems (Opiate, Analgetika, Antihistaminika, Barbiturate, Alkohol), Atropin, Hitze, Organophosphor-Insektizide; autonome Reaktionen (Mundtrockenheit, verstopfte Nase, Kopfschmerzen, Übelkeit, Verstopfung, Obstipation, adynamischer Ileus, Ejakulationsstörungen/Impotenz, Priapismus, atonischer Dickdarm, Harnverhalt, Miosis und Mydriasis); Reaktivierung psychotischer Prozesse, katatonische Zustände; Hypotonie (manchmal tödlich); Herzstillstand; Blutdyskrasien (Panzytopenie, thrombozytopenische Purpura, Leukopenie, Agranulozytose, Eosinophilie, hämolytische Anämie, aplastische Anämie); Leberschäden (Gelbsucht, Gallenstauung); endokrine Störungen (Hyperglykämie, Hypoglykämie, Glykosurie, Laktation, Galaktorrhoe, Gynäkomastie, Menstruationsstörungen, falsch positive Schwangerschaftstests); Hauterkrankungen (Lichtempfindlichkeit, Juckreiz, Erythem, Urtikaria, Ekzeme bis hin zu exfoliativer Dermatitis); andere allergische Reaktionen (Asthma, Kehlkopfödem, angioneurotisches Ödem, anaphylaktoide Reaktionen); periphere Ödeme; umgekehrte Adrenalinwirkung; Hyperpyrexie; leichtes Fieber nach großen IM-Dosen; gesteigerter Appetit; erhöhtes Gewicht; ein systemisches Lupus erythematodes-ähnliches Syndrom; Pigmentretinopathie; bei längerer Verabreichung erheblicher Dosen kann es zu Hautpigmentierung, epithelialer Keratopathie sowie linsenförmigen und kornealen Ablagerungen kommen.
Bei einigen Patienten, die Phenothiazine erhielten, wurden EKG-Veränderungen – insbesondere unspezifische, meist reversible Q- und T-Wellen-Verzerrungen – beobachtet.
Obwohl Phenothiazine weder eine psychische noch eine physische Abhängigkeit hervorrufen, kann ein plötzliches Absetzen bei Langzeitpatienten in der Psychiatrie zu vorübergehenden Symptomen wie Übelkeit und Erbrechen, Schwindel und Zittern führen.
Notiz: Bei Patienten, die Phenothiazine erhielten, wurde gelegentlich über einen plötzlichen Tod berichtet. In einigen Fällen schien die Ursache ein Herzstillstand oder eine Erstickung aufgrund des Versagens des Hustenreflexes zu sein.
Überdosierung
(Siehe auch NEBENWIRKUNGEN.)
Symptome
In erster Linie ist der extrapyramidale Mechanismus beteiligt, der einige der oben beschriebenen dystonen Reaktionen hervorruft.
Symptome einer Depression des Zentralnervensystems bis hin zu Schläfrigkeit oder Koma. Es kann auch zu Unruhe und Unruhe kommen. Weitere mögliche Manifestationen sind Krämpfe, EKG-Veränderungen und Herzrhythmusstörungen, Fieber und autonome Reaktionen wie Hypotonie, Mundtrockenheit und Ileus.
Behandlung
Es ist wichtig, die anderen vom Patienten eingenommenen Medikamente zu ermitteln, da bei Überdosierungen häufig eine Mehrfachdosistherapie erfolgt. Die Behandlung ist im Wesentlichen symptomatisch und unterstützend. Eine frühzeitige Magenspülung ist hilfreich. Halten Sie den Patienten unter Beobachtung und halten Sie die Atemwege offen, da die Beteiligung des extrapyramidalen Mechanismus bei schwerer Überdosierung zu Dysphagie und Atembeschwerden führen kann. Versuchen Sie nicht, Erbrechen herbeizuführen, da sich sonst eine dystone Reaktion des Kopfes oder Halses entwickeln könnte, die zur Aspiration von Erbrochenem führen könnte. Extrapyramidale Symptome können mit Parkinson-Medikamenten, Barbituraten oder Benadryl (Diphenhydramin) behandelt werden. Siehe Verschreibungsinformationen für diese Produkte. Es sollte darauf geachtet werden, eine zunehmende Atemdepression zu vermeiden.
Wenn die Verabreichung eines Stimulans wünschenswert ist, wird Amphetamin, Dextroamphetamin oder Koffein mit Natriumbenzoat empfohlen.
Stimulanzien, die Krämpfe verursachen können (z. B. Picrotoxin oder Pentylentetrazol), sollten vermieden werden.
Tritt eine Hypotonie auf, sollten die Standardmaßnahmen zur Bewältigung eines Kreislaufschocks eingeleitet werden. Wenn die Verabreichung eines Vasokonstriktors erwünscht ist, sind Levophed (Noradrenalinbitartrat) und Neo-Synephrin (Phenylephrinhydrochlorid) am besten geeignet. Andere blutdrucksenkende Mittel, einschließlich Adrenalin, werden nicht empfohlen, da Phenothiazin-Derivate die übliche erhöhende Wirkung dieser Mittel umkehren und zu einer weiteren Senkung des Blutdrucks führen können.
Begrenzte Erfahrungen zeigen, dass Phenothiazine nicht dialysierbar sind.
Dosierung und Verabreichung von Compazin
Erwachsene
(Zur Dosierung und Verabreichung bei Kindern siehe unten.) Bei geschwächten oder abgemagerten Patienten sollte die Dosierung schrittweise erhöht werden.
Ältere Patienten
Im Allgemeinen sind Dosierungen im unteren Bereich für die meisten älteren Patienten ausreichend. Da sie offenbar anfälliger für Hypotonie und neuromuskuläre Reaktionen sind, sollten solche Patienten engmaschig beobachtet werden. Die Dosierung sollte individuell angepasst, das Ansprechen sorgfältig überwacht und die Dosierung entsprechend angepasst werden. Bei älteren Patienten sollte die Dosierung schrittweise erhöht werden.
1. Zur Kontrolle schwerer Übelkeit und Erbrechen
Passen Sie die Dosierung an die Reaktion des Einzelnen an. Beginnen Sie mit der niedrigsten empfohlenen Dosierung.
Orale Dosierung – Tabletten
Normalerweise eine 5-mg- oder 10-mg-Tablette drei- oder viermal täglich. Tagesdosen über 40 mg sollten nur in resistenten Fällen eingesetzt werden.
2. Bei psychiatrischen Störungen im Erwachsenenalter
Passen Sie die Dosierung an die Reaktion des Einzelnen und an die Schwere der Erkrankung an. Beginnen Sie mit der niedrigsten empfohlenen Dosis. Obwohl das Ansprechen normalerweise innerhalb von ein oder zwei Tagen eintritt, ist in der Regel eine längere Behandlung erforderlich, bevor eine maximale Besserung eintritt.
Orale Dosierung
Nicht-psychotische Angst – Die übliche Dosierung beträgt 5 mg 3 oder 4 Mal täglich. Nicht in Dosen von mehr als 20 mg pro Tag oder länger als 12 Wochen verabreichen.
Psychotische Störungen einschließlich Schizophrenie – Bei relativ milden Erkrankungenwie in privaten psychiatrischen Praxen oder ambulanten Kliniken beobachtet, beträgt die Dosierung 5 oder 10 mg 3 oder 4 Mal täglich.
Unter mittelschweren bis schweren BedingungenBei hospitalisierten oder ausreichend überwachten Patienten beträgt die übliche Anfangsdosis 10 mg 3- oder 4-mal täglich. Erhöhen Sie die Dosierung schrittweise, bis die Symptome unter Kontrolle sind oder die Nebenwirkungen störend werden. Wenn die Dosierung alle 2 oder 3 Tage in kleinen Schritten erhöht wird, treten Nebenwirkungen entweder nicht auf oder sind leicht kontrollierbar. Einige Patienten reagieren zufriedenstellend auf 50 bis 75 mg täglich.
Bei stärkeren StörungenDie optimale Dosierung liegt normalerweise bei 100 bis 150 mg täglich.
Kinder
Nicht in der Kinderchirurgie verwenden.
Kinder scheinen selbst bei moderaten Dosen anfälliger für die Entwicklung extrapyramidaler Reaktionen zu sein. Verwenden Sie daher die niedrigste wirksame Dosierung. Weisen Sie die Eltern darauf hin, die verschriebene Dosierung nicht zu überschreiten, da die Möglichkeit von Nebenwirkungen mit steigender Dosierung zunimmt.
Gelegentlich kann der Patient auf das Medikament mit Anzeichen von Unruhe und Erregung reagieren; Wenn dies auftritt, verabreichen Sie keine weiteren Dosen. Seien Sie bei der Verabreichung des Arzneimittels an Kinder mit akuten Erkrankungen oder Dehydrierung besonders vorsichtig (siehe unten). Dystonie).
1. Schwere Übelkeit und Erbrechen bei Kindern
COMPAZIN® (Prochlorperazinmaleat-Tabletten USP) sollte nicht bei pädiatrischen Patienten unter 20 Pfund Gewicht oder unter 2 Jahren angewendet werden. Es sollte nicht bei Erkrankungen angewendet werden, für die keine Dosierungen für Kinder festgelegt wurden. Dosierung und Häufigkeit der Verabreichung sollten entsprechend der Schwere der Symptome und der Reaktion des Patienten angepasst werden. Die Aktivitätsdauer nach intramuskulärer Verabreichung kann bis zu 12 Stunden betragen. Nachfolgende Dosen können bei Bedarf auf demselben Weg verabreicht werden.
Orale Dosierung
Eine Therapie von mehr als einem Tag ist selten notwendig.
| Gewicht | Übliche Dosierung | Nicht zu überschreiten |
| unter 20 Pfund nicht empfohlen | ||
| 20 bis 29 Pfund | 2,5 mg 1 oder 2 mal täglich | 7,5 mg pro Tag |
| 30 bis 39 Pfund | 2,5 mg 2 oder 3 mal täglich | 10 mg pro Tag |
| 40 bis 85 Pfund | 2,5 mg 3-mal täglich oder 5 mg 2-mal täglich | 15 mg pro Tag |
2. Bei Kindern mit Schizophrenie
Orale Dosierung
Für Kinder im Alter von 2 bis 12 Jahren beträgt die Anfangsdosis 2,5 mg zwei- bis dreimal täglich. Geben Sie am ersten Tag nicht mehr als 10 mg. Erhöhen Sie dann die Dosierung entsprechend der Reaktion des Patienten.
Im Alter von 2 bis 5 Jahren beträgt die tägliche Gesamtdosis normalerweise nicht mehr als 20 mg.
Im Alter von 6 bis 12 Jahren beträgt die tägliche Gesamtdosis normalerweise nicht mehr als 25 mg.
Wie wird Compazine geliefert?
COMPAZIN® (Prochlorperazinmaleat-Tabletten USP) wird geliefert als:
5 mg (als freie Base) Tabletten – gelb, rund, filmbeschichtet; Auf beiden Seiten ungeritzt, auf der einen Seite mit der Prägung „13“ und auf der anderen Seite mit der Prägung „0115“, in Flaschen zu 100 Stück.
10 mg (als freie Base) Tabletten – gelb, rund, filmbeschichtet; Auf beiden Seiten ungeritzt, auf der einen Seite mit der Prägung „13“ und auf der anderen Seite mit der Prägung „0117“, in Flaschen zu 100 Stück.
Bei 20 bis 25 °C (68 bis 77 °F) lagern. [See USP Controlled Room Temperature]. Vor Licht schützen.
* Levophed® ist eine eingetragene Marke von Abbott Laboratories.
† Neo-Synephrin® ist eine eingetragene Marke von Abbott Laboratories.
‡ Dilantin® ist eine eingetragene Marke von Parke-Davis.
§ Amipaque® ist eine eingetragene Marke von Sanofi Pharmaceuticals.
# Benadryl® ist eine eingetragene Marke von Parke-Davis.
Hergestellt für:
PBM Pharmaceuticals, Inc.
Charlottesville, VA 22902
Hergestellt in Israel von:
TEVA Pharmaceutical IND. GMBH.
Jerusalem, 91010, Israel
Rev. I 12/2013
HAUPTANZEIGEFELD
Compazine® Prochlorperazinmaleat-Tabletten, USP 5 mg 100s Etikettentext
NDC 66213-115-10
COMPAZIN ®
Prochlorperazinmaleat
Tabletten, USP 5 mg
5 mg*
*Jede Tablette enthält:
Prochlorperazinmaleat,
USP 5 mg (entspricht 5 mg
Prochlorperazin)
100 TABLETTEN
Nur Rx
HAUPTANZEIGEFELD
Compazine® Prochlorperazinmaleat-Tabletten, USP 10 mg 100s Etikettentext
NDC 66213-117-10
COMPAZIN ®
Prochlorperazinmaleat
Tabletten, USP 10 mg
10 mg*
*Jede Tablette enthält:
Prochlorperazinmaleat,
USP 10 mg (entspricht 10 mg
Prochlorperazin)
100 TABLETTEN
Nur Rx
| COMPAZIN Prochlorperazinmaleat-Tablette, filmbeschichtet |
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| COMPAZIN Prochlorperazinmaleat-Tablette, filmbeschichtet |
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| Etikettierer – PBM Pharmaceuticals, Inc. (785470050) |
| Registrant – Teva Pharmaceuticals USA Inc (118234421) |