Esidrix
Esidrix-Verschreibungsinformationen
Auf dieser Seite
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Indikationen und Verwendung
- Kontraindikationen
- Warnungen
- Vorsichtsmaßnahmen
- Informationen zur Patientenberatung
- Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Überdosierung
- Dosierung und Anwendung
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
Esidrix®
Hydrochlorothiazid USP
Tablets
Verschreibungsinformationen
Esidrix-Beschreibung
Esidrix, Hydrochlorothiazid USP, ist ein Diuretikum und Antihypertensivum, das als 25-mg- und 50-mg-Tabletten zur oralen Verabreichung erhältlich ist. Sein chemischer Name ist 6-Chlor-3,4-dihydro-2H-1,2,4-Benzothiadiazin-7-sulfonamid-1,1-dioxid und seine Strukturformel lautet
Hydrochlorothiazid USP ist ein weißes oder praktisch weißes, praktisch geruchloses, kristallines Pulver. Es ist in Wasser schwer löslich, in Natriumhydroxidlösung gut löslich N – Butylamin und in Dimethylformamid, schwer löslich in Methanol und unlöslich in Ether, in Chloroform und in verdünnten Mineralsäuren. Sein Molekulargewicht beträgt 297,73.
Inaktive Zutaten. Kolloidales Siliziumdioxid, D&C Yellow Nr. 10 (50-mg-Tabletten), FD&C Red Nr. 40 und FD&C Yellow Nr. 6 (25-mg-Tabletten), Laktose, Stärke, Stearinsäure und Saccharose.
Esidrix – Klinische Pharmakologie
Thiazide beeinflussen die renalen tubulären Mechanismen der Elektrolytreabsorption. Bei maximaler therapeutischer Dosierung sind alle Thiazide in ihrer diuretischen Wirksamkeit annähernd gleich. Thiazide erhöhen die Ausscheidung von Natrium und Chlorid in etwa äquivalenten Mengen. Natriurese führt zu einem sekundären Kaliumverlust.
Der Mechanismus der blutdrucksenkenden Wirkung von Thiaziden ist unbekannt. Thiazide haben keinen Einfluss auf den normalen Blutdruck.
Die Wirkung von Thiaziden setzt nach 2 Stunden ein und erreicht ihren Wirkungsmaximum nach etwa 4 Stunden. Seine Wirkung hält etwa 6 bis 12 Stunden an. Thiazide werden schnell über die Niere ausgeschieden.
Indikationen und Verwendung für Esidrix
Hypertonie
Bei der Behandlung von Bluthochdruck entweder als alleiniges therapeutisches Mittel oder zur Verstärkung der Wirkung anderer blutdrucksenkender Arzneimittel bei schwereren Formen der Hypertonie.
Ödem
Als Zusatztherapie bei Ödemen im Zusammenhang mit Herzinsuffizienz, Leberzirrhose und Kortikosteroid- und Östrogentherapie.
Esidrix hat sich auch bei Ödemen aufgrund verschiedener Formen der Nierenfunktionsstörung als nützlich erwiesen, wie z. B. nephrotisches Syndrom, akute Glomerulonephritis und chronisches Nierenversagen.
Verwendung in der Schwangerschaft: Die routinemäßige Anwendung von Diuretika bei einer ansonsten gesunden Frau ist unangemessen und setzt Mutter und Fötus unnötigen Gefahren aus. Diuretika verhindern nicht die Entwicklung einer Schwangerschaftstoxämie, und es gibt keine zufriedenstellenden Beweise dafür, dass sie bei der Behandlung einer entwickelten Toxämie nützlich sind.
Ödeme während der Schwangerschaft können pathologische Ursachen oder physiologische und mechanische Folgen der Schwangerschaft haben. Thiazide sind in der Schwangerschaft indiziert, wenn Ödeme auf pathologische Ursachen zurückzuführen sind, ebenso wie in Abwesenheit einer Schwangerschaft (siehe jedoch VORSICHTSMASSNAHMEN, Schwangerschaft). Abhängige Ödeme in der Schwangerschaft, die aus einer Einschränkung des venösen Rückflusses durch die erweiterte Gebärmutter resultieren, werden durch Anheben der unteren Extremitäten und Verwendung von Stützschläuchen ordnungsgemäß behandelt. Der Einsatz von Diuretika zur Senkung des intravaskulären Volumens ist in diesem Fall unlogisch und unnötig. Während einer normalen Schwangerschaft kommt es zu einer Hypervolämie, die weder für den Fötus noch für die Mutter schädlich ist (sofern keine Herz-Kreislauf-Erkrankung vorliegt), bei der Mehrzahl der schwangeren Frauen jedoch mit Ödemen, einschließlich generalisierten Ödemen, einhergeht. Wenn dieses Ödem zu Beschwerden führt, kann häufig eine längere Liegeposition Linderung verschaffen. In seltenen Fällen kann dieses Ödem zu extremen Beschwerden führen, die durch Ruhe nicht gelindert werden. In diesen Fällen kann eine kurze Einnahme von Diuretika Linderung verschaffen und angebracht sein.
Kontraindikationen
Anurie; Überempfindlichkeit gegen dieses oder andere von Sulfonamiden abgeleitete Arzneimittel.
Warnungen
Bei schwerer Nierenerkrankung mit Vorsicht anwenden. Bei Patienten mit Nierenerkrankungen können Thiazide eine Azotämie auslösen. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion können sich kumulative Wirkungen des Arzneimittels entwickeln.
Thiazide sollten bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion oder fortschreitender Lebererkrankung mit Vorsicht angewendet werden, da geringfügige Veränderungen des Flüssigkeits- und Elektrolytungleichgewichts ein Leberkoma auslösen können.
Thiazide können die Wirkung anderer blutdrucksenkender Arzneimittel verstärken oder verstärken. Die Potenzierung erfolgt durch ganglionäre oder periphere adrenerge Blocker.
Überempfindlichkeitsreaktionen treten häufiger bei Patienten mit einer Allergie oder Asthma bronchiale in der Vorgeschichte auf.
Es wurde über die Möglichkeit einer Verschlimmerung oder Aktivierung von systemischem Lupus erythematodes berichtet.
Vorsichtsmaßnahmen
Allgemein
Alle Patienten, die eine Thiazidtherapie erhalten, sollten auf klinische Anzeichen eines Flüssigkeits- oder Elektrolytungleichgewichts beobachtet werden: nämlich Hyponatriämie, hypochlorämische Alkalose und Hypokaliämie (siehe Labortests und Arzneimittelwechselwirkungen). Warnzeichen sind Mundtrockenheit, Durst, Schwäche, Lethargie, Schläfrigkeit, Unruhe, Muskelschmerzen oder -krämpfe, Muskelermüdung, Hypotonie, Oligurie, Tachykardie und Magen-Darm-Störungen wie Übelkeit oder Erbrechen.
Insbesondere bei starker Diurese oder schwerer Leberzirrhose kann es zu einer Hypokaliämie kommen.
Eine Beeinträchtigung einer ausreichenden oralen Elektrolytaufnahme trägt ebenfalls zur Hypokaliämie bei. Eine Hypokaliämie kann durch die Einnahme von Kaliumpräparaten oder Nahrungsmitteln mit hohem Kaliumgehalt vermieden oder behandelt werden.
Ein Chloriddefizit ist im Allgemeinen mild und erfordert in der Regel keine spezielle Behandlung, außer unter außergewöhnlichen Umständen (z. B. bei Leber- oder Nierenerkrankungen). Bei ödematösen Patienten kann es bei heißem Wetter zu einer Verdünnungshyponatriämie kommen; Die geeignete Therapie besteht eher in einer Wassereinschränkung als in der Gabe von Salz, außer in seltenen Fällen, wenn die Hyponatriämie lebensbedrohlich ist. Bei tatsächlichem Salzmangel ist ein geeigneter Ersatz die Therapie der Wahl.
Bei bestimmten Patienten, die eine Thiazidtherapie erhalten, kann es zu Hyperurikämie oder zu einer ausgeprägten Gicht kommen.
Während der Verabreichung von Thiazid kann sich ein latenter Diabetes manifestieren (siehe Arzneimittel/Arzneimittelwechselwirkungen).
Die blutdrucksenkende Wirkung des Arzneimittels kann bei Patienten mit Postsympathektomie verstärkt sein.
Wenn eine fortschreitende Nierenfunktionsstörung erkennbar wird, sollte eine Unterbrechung oder ein Abbruch der Diuretikatherapie in Betracht gezogen werden.
Die Calciumausscheidung wird durch Thiazide verringert. Bei einigen Patienten wurden unter längerer Thiazidtherapie pathologische Veränderungen der Nebenschilddrüse mit Hyperkalzämie und Hypophosphatämie beobachtet. Die häufigen Komplikationen eines Hyperparathyreoidismus wie Nierenlithiasis, Knochenresorption und Magengeschwüre wurden nicht beobachtet.
Es wurde gezeigt, dass Thiaziddiuretika die Magnesiumausscheidung im Urin erhöhen; Dies kann zu einer Hypomagnesiämie führen.
Informationen für Patienten
Patienten sollten über mögliche Nebenwirkungen aufgeklärt und darauf hingewiesen werden, die Medikamente regelmäßig und kontinuierlich nach Anweisung einzunehmen.
Labortests
In angemessenen Abständen sollten erste und regelmäßige Bestimmungen der Serumelektrolyte durchgeführt werden, um ein mögliches Elektrolytungleichgewicht festzustellen.
Die Bestimmung der Elektrolyte im Serum und Urin ist besonders wichtig, wenn der Patient übermäßig erbricht oder parenterale Flüssigkeiten erhält.
Arzneimittel-Wechselwirkungen
Hypokaliämie kann die Reaktion des Herzens auf die toxischen Wirkungen von Digitalis (z. B. erhöhte ventrikuläre Reizbarkeit) sensibilisieren oder verstärken.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Steroiden oder ACTH kann es zu einer Hypokaliämie kommen.
Der Insulinbedarf bei Diabetikern kann erhöht, verringert oder unverändert sein.
Thiazide können die arterielle Reaktion auf Noradrenalin verringern. Diese Verringerung reicht nicht aus, um die Wirksamkeit des blutdrucksenkenden Mittels für therapeutische Zwecke auszuschließen.
Thiazid-Medikamente können die Reaktion auf Tubocurarin verstärken.
Die renale Clearance von Lithium wird durch Thiazide verringert, was das Risiko einer Lithiumtoxizität erhöht.
In der Literatur gab es seltene Berichte über das Auftreten einer hämolytischen Anämie bei gleichzeitiger Anwendung von Hydrochlorothiazid und Methyldopa.
Die gleichzeitige Anwendung einiger nichtsteroidaler entzündungshemmender Mittel kann die diuretische, natriuretische und blutdrucksenkende Wirkung von Thiaziddiuretika verringern.
Cholestyramin- und Colestipolharze: Die Absorption von Hydrochlorothiazid wird in Gegenwart von Anionenaustauscherharzen beeinträchtigt. Einzeldosen von Cholestyramin- oder Colestipol-Harzen binden das Hydrochlorothiazid und reduzieren seine Absorption aus dem Magen-Darm-Trakt um bis zu 85 % bzw. 43 %.
Wechselwirkungen zwischen Medikamenten und Labortests
Thiazide können den Serum-PBI-Spiegel senken, ohne dass Anzeichen einer Schilddrüsenstörung auftreten.
Thiazide sollten abgesetzt werden, bevor Tests zur Nebenschilddrüsenfunktion durchgeführt werden (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN, Allgemeines, Kalziumausscheidung).
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Zweijährige Fütterungsstudien an Mäusen und Ratten, die unter der Schirmherrschaft des National Toxicology Program (NTP) durchgeführt wurden, ergaben keine Hinweise auf ein krebserzeugendes Potenzial von Hydrochlorothiazid bei weiblichen Mäusen (bei Dosen von bis zu etwa 600 mg/kg/Tag) oder bei männlichen und weibliche Ratten (bei Dosen von bis zu etwa 100 mg/kg/Tag). Das NTP fand jedoch zweifelhafte Hinweise auf Hepatokarzinogenität bei männlichen Mäusen.
Hydrochlorothiazid war in In-vitro-Tests mit den Stämmen TA 98, TA 100, TA 1535, TA 1537 und TA 1538 nicht genotoxisch Salmonella typhimurium (Ames-Assay) und im Ovarientest des Chinesischen Hamsters (CHO) auf Chromosomenaberrationen oder in In-vivo-Assays unter Verwendung von Keimzellchromosomen von Mäusen, Knochenmarkschromosomen von Chinesischen Hamstern und anderen Drosophila geschlechtsgebundenes rezessives letales Merkmalsgen. Positive Testergebnisse wurden nur im In-vitro-Test „CHO Sister Chromatid Exchange“ (Klastogenität) und im Maus-Lymphomzell-Test (Mutagenität) unter Verwendung von Hydrochlorothiazid-Konzentrationen von 43 bis 1300 µg/ml sowie im Test erhalten Aspergillus nidulans Nichtdisjunktionsassay bei einer nicht spezifizierten Konzentration.
Hydrochlorothiazid hatte keine negativen Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit von Mäusen und Ratten beiderlei Geschlechts in Studien, in denen diese Arten vor der Paarung und während der gesamten Trächtigkeit über ihre Nahrung Dosen von bis zu 100 bzw. 4 mg/kg/Tag ausgesetzt wurden.
Schwangerschaft
Teratogene Wirkungen. Schwangerschaftskategorie B
Studien, in denen Hydrochlorothiazid trächtigen Mäusen und Ratten während ihrer jeweiligen Phasen der Hauptorganogenese in Dosen von bis zu 3000 bzw. 1000 mg/kg/Tag oral verabreicht wurde, ergaben keine Hinweise auf eine Schädigung des Fötus. Es liegen jedoch keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen vor. Da Reproduktionsstudien an Tieren nicht immer Rückschlüsse auf die Reaktion des Menschen ermöglichen, sollte dieses Arzneimittel während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn dies eindeutig erforderlich ist.
Nichtteratogene Wirkungen
Thiazide passieren die Plazentaschranke und erscheinen im Nabelschnurblut. Es besteht das Risiko einer fetalen oder neonatalen Gelbsucht, einer Thrombozytopenie und möglicherweise anderer Nebenwirkungen, die bei Erwachsenen aufgetreten sind.
Stillende Mutter
Thiazide gehen in die Muttermilch über. Da bei gestillten Säuglingen schwerwiegende Nebenwirkungen auftreten können, sollte unter Berücksichtigung der Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter entschieden werden, ob das Stillen oder die Behandlung mit Esidrix zu unterbrechen ist.
Pädiatrische Verwendung
Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten wurden nicht nachgewiesen.
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Nebenwirkungen sind in der Regel nach einer Dosisreduktion oder dem Absetzen von Esidrix reversibel. Bei mittelschweren oder schweren Nebenwirkungen kann es erforderlich sein, das Arzneimittel abzusetzen.
Die folgenden Nebenwirkungen wurden beobachtet, es wurden jedoch nicht genügend systematische Daten gesammelt, um eine Schätzung ihrer Häufigkeit zu ermöglichen. Folglich werden die Reaktionen nach Organsystemen kategorisiert und in absteigender Reihenfolge nach Schweregrad und nicht nach Häufigkeit aufgelistet.
Verdauungs: Pankreatitis, Gelbsucht (intrahepatische Cholestase), Sialadenitis, Erbrechen, Durchfall, Krämpfe, Übelkeit, Magenreizung, Verstopfung, Anorexie.
Herz-Kreislauf: Orthostatische Hypotonie (kann durch Alkohol, Barbiturate oder Narkotika verstärkt werden).
Neurologisch: Schwindel, Schwindel, vorübergehendes verschwommenes Sehen, Kopfschmerzen, Parästhesien, Xanthopsie, Schwäche, Unruhe.
Bewegungsapparat: Muskelkrampf.
Hämatologische: Aplastische Anämie, Agranulozytose, Leukopenie, Thrombozytopenie.
Stoffwechsel: Hyperglykämie, Glykosurie, Hyperurikämie.
Überempfindliche Reaktionen: Nekrotisierende Angiitis, Stevens-Johnson-Syndrom, Atemnot einschließlich Pneumonitis und Lungenödem, Purpura, Urtikaria, Hautausschlag, Lichtempfindlichkeit.
Überdosierung
Akute Toxizität
Es wurden keine Todesfälle aufgrund einer akuten Vergiftung mit Esidrix gemeldet.
Höchste bekannte eingenommene Dosis: Kinder: 500 mg (14-jähriges Mädchen); Kleinkinder: 125 mg (2 1/2-jähriges Kind).
Mündliche LD50 bei Ratten: >2750 mg/kg.
Anzeichen und Symptome
Das auffälligste Merkmal einer Vergiftung mit Esidrix ist ein akuter Flüssigkeits- und Elektrolytverlust.
Herz-Kreislauf: Tachykardie, Hypotonie, Schock.
Neuromuskular: Schwäche, Verwirrtheit, Schwindel, Krämpfe der Wadenmuskulatur, Parästhesien, Müdigkeit, Bewusstseinsstörungen.
Magen-Darm: Übelkeit, Erbrechen, Durst.
Nieren: Polyurie, Oligurie oder Anurie (aufgrund der Hämokonzentration).
Laborbefunde: Hypokaliämie, Hyponatriämie, Hypochlorämie, Alkalose, erhöhter Harnstoff (insbesondere bei Patienten mit Niereninsuffizienz).
Kombinierte Vergiftung: Anzeichen und Symptome können durch die gleichzeitige Einnahme von blutdrucksenkenden Medikamenten, Barbituraten, Curare, Digitalis (Hypokaliämie), Kortikosteroiden, Narkotika oder Alkohol verschlimmert oder verändert werden.
Behandlung
Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.
Eliminierung der Droge: Auslösung von Erbrechen, Magenspülung.
Maßnahmen zur Verringerung der Absorption: Aktivkohle.
Hypotonie, Schock: Die Beine des Patienten sollten hochgelagert bleiben und verlorene Flüssigkeit und Elektrolyte (Kalium, Natrium) sollten ersetzt werden.
Überwachung: Der Flüssigkeits- und Elektrolythaushalt (insbesondere Serumkalium) sowie die Nierenfunktion sollten überwacht werden, bis sich der Zustand normalisiert.
Dosierung und Verabreichung von Esidrix
Die Therapie sollte entsprechend der Reaktion des Patienten individuell angepasst werden.
Die Dosierung sollte so titriert werden, dass eine maximale therapeutische Reaktion erreicht wird, sowie die minimal mögliche Dosis, um diese therapeutische Reaktion aufrechtzuerhalten.
ERWACHSENE
Hypertonie
Um eine Therapie einzuleiten: Die übliche Dosierung beträgt 50-100 mg täglich. Kann jeden Morgen als Einzeldosis verabreicht werden.
Wartung: Nach einer Woche kann die Dosierung auf bis zu 25 mg pro Tag gesenkt oder erhöht werden. In seltenen Fällen benötigen Patienten möglicherweise bis zu 200 mg täglich in mehreren Dosen.
Kombinierte Therapie: Bei Bedarf können andere blutdrucksenkende Mittel vorsichtig hinzugefügt werden. Da dieses Medikament die blutdrucksenkende Wirkung anderer Wirkstoffe verstärkt, sollten solche Zugaben schrittweise erfolgen. Insbesondere die Dosierung von Ganglienblockern sollte zunächst halbiert werden.
Ödem
Diurese einleiten: 25 bis 200 mg täglich über mehrere Tage oder bis zum Erreichen des Trockengewichts.
Wartung: 25 bis 100 mg täglich oder intermittierend, abhängig von der Reaktion des Patienten. Einige refraktäre Patienten benötigen möglicherweise bis zu 200 mg täglich.
Kleinkinder und Kinder
Die übliche pädiatrische Dosierung wird zweimal täglich verabreicht.
Die gesamte Tagesdosis für Säuglinge bis 2 Jahre: 12,5 bis 37,5 mg; für Kinder von 2 bis 12 Jahren: 37,5 bis 100 mg. Die Dosierung sollte auf dem Körpergewicht basieren und 1 mg pro Pfund betragen. Säuglinge unter 6 Monaten benötigen jedoch möglicherweise 1,5 mg pro Pfund.
Wie wird Esidrix geliefert?
Tablets 25 mg – rund, rosa, geritzt (Aufdruck CIBA 22)
Flaschen mit 100 Stück ….. NDC 0083-0022-30
Tablets 50 mg – rund, gelb, geritzt (Aufdruck CIBA 46)
Flaschen mit 100 Stück ….. NDC 0083-0046-30
Nicht über 30 °C lagern.
In einen dichten, lichtbeständigen Behälter (USP) geben.
667903
C96-27 (Rev. 3/96)
CIBA
Ciba-Geigy Corporation
Abteilung Pharmazeutika
Summit, New Jersey 07901
| ESIDRIX Hydrochlorothiazid-Tablette |
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| Etikettierer – Ciba-Geigy Corporation |
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