Glycopyrronium (Monographie)

Glycopyrronium (Monographie)

Einführung

Verwendungsmöglichkeiten für Glycopyrronium

Primäre axilläre Hyperhidrose

Behandlung der primären axillären Hyperhidrose.

Kann als Erstlinientherapie oder zur Anwendung bei Patienten in Betracht gezogen werden, die auf Antitranspirantien, die Aluminium- oder Zirkoniumsalze enthalten, nicht zufriedenstellend angesprochen haben. Weitere Behandlungsoptionen der zweiten Wahl sind Botulinumtoxin-Injektionen und Mikrowellen-Thermolyse. Normalerweise wird eine adäquate Erprobung einer solchen Therapie empfohlen, bevor eine systemische orale medikamentöse Therapie, eine lokale Schweißdrüsenablation oder eine Sympathektomie in Betracht gezogen wird.

Dosierung und Verabreichung von Glycopyrronium

Verwaltung

Aktuelle Verwaltung

Tragen Sie es äußerlich mit einem saugfähigen Polypropylen-Pad (Tuch) auf, das mit einer Lösung mit 2,4 % Glycopyrronium angefeuchtet wurde.

Nur zur topischen äußerlichen Anwendung. Nur auf die saubere, trockene Haut im Achselbereich auftragen. Nicht auf andere Körperstellen oder verletzte Haut auftragen. Decken Sie die behandelten Bereiche nicht mit Okklusivverbänden ab.

Kann bei Kontakt mit den Augen vorübergehende Mydriasis und verschwommenes Sehen verursachen; Achten Sie darauf, dass die Lösung nicht in den Periokularbereich gelangt.

Öffnen Sie vor der Anwendung einen Beutel mit einem einzelnen, mit 2,4 %iger Glycopyrroniumlösung angefeuchteten Tuch, ziehen Sie das Tuch heraus, falten Sie es auseinander und wischen Sie es dann einmal über die gesamte Achselhöhle und dann über die andere Achselhöhle. Das Tuch nicht wiederverwenden.

Waschen Sie sofort nach dem Auftragen der Lösung und dem Entsorgen des Tuchs Ihre Hände mit Wasser und Seife.

Dosierung

Erhältlich als Glycopyrroniumtosylat; Konzentration ausgedrückt in Glycopyrronium.

Pädiatrische Patienten

Primäre axilläre Hyperhidrose

Aktuell

Pädiatrische Patienten ≥ 9 Jahre: Wischen Sie einmal täglich mit einem mit Glycopyrronium 2,4 %-Lösung angefeuchteten Tuch über beide Achselhöhlen.

Erwachsene

Primäre axilläre Hyperhidrose

Aktuell

Wischen Sie einmal täglich mit einem mit 2,4 %iger Glycopyrroniumlösung angefeuchteten Tuch über beide Achselhöhlen.

Verschreibungsgrenzen

Pädiatrische Patienten

Primäre axilläre Hyperhidrose

Aktuell

Pädiatrische Patienten ≥9 Jahre: Nicht häufiger als einmal alle 24 Stunden anwenden.

Erwachsene

Primäre axilläre Hyperhidrose

Aktuell

Nicht häufiger als einmal alle 24 Stunden auftragen.

Besondere Populationen

Keine speziellen Dosierungsempfehlungen für die Bevölkerung.

Vorsichtsmaßnahmen für Glycopyrronium

Kontraindikationen

• Medizinische Zustände, die möglicherweise durch erhöhte anticholinerge Aktivität verschlimmert werden (z. B. Glaukom, paralytischer Ileus, instabiler kardiovaskulärer Status bei Patienten mit akuter Blutung, schwere Colitis ulcerosa, toxisches Megakolon, das Colitis ulcerosa kompliziert, Myasthenia gravis, Sjögren-Syndrom).

Warnungen/Vorsichtsmaßnahmen

GU-Störungen

Bei Patienten mit aktueller oder früherer dokumentierter Harnverhaltung ist Vorsicht geboten. Achten Sie auf Anzeichen einer Harnverhaltung (z. B. Schwierigkeiten beim Wasserlassen, aufgeblähte Blase), insbesondere bei Personen mit Prostatahyperplasie oder Blasenhalsverstopfung, und brechen Sie die Anwendung sofort ab, wenn solche Symptome auftreten. Klinische Studien schlossen keine Patienten mit Harnverhalt in der Vorgeschichte ein.

Thermoregulatorische Effekte

Bei heißen oder sehr warmen Umgebungstemperaturen wird bei der Einnahme von Anticholinergika über Hitzeerkrankungen (z. B. Hyperpyrexie, Hitzschlag) aufgrund verminderter Schweißbildung berichtet. Seien Sie auf der Hut vor einem allgemeinen Mangel an Schwitzen, wenn Sie solchen Bedingungen ausgesetzt sind. Weisen Sie Patienten darauf hin, die Anwendung zu vermeiden, wenn sie bei heißen oder sehr warmen Temperaturen nicht schwitzen.

Augeneffekte

Nach topischer Anwendung wurde über vorübergehend verschwommenes Sehen berichtet. Die Ausführung von Tätigkeiten, die die Sehschärfe erfordern (z. B. Bedienen von Maschinen, Führen eines Kraftfahrzeugs, Ausführen gefährlicher Arbeiten), kann beeinträchtigt sein. Wenn verschwommenes Sehen auftritt, stellen Sie die Anwendung ein, bis die Symptome abgeklungen sind.

Entflammbarkeit

Mit Glycopyrroniumtosylatlösung vorbefeuchtete Qbrexza-Tücher sind brennbar; keiner übermäßigen Hitze oder Flammen aussetzen.

Spezifische Populationen

Schwangerschaft

Es liegen keine Daten zur topischen Anwendung von Glycopyrronium bei schwangeren Frauen vor, anhand derer ein arzneimittelbedingtes Risiko für unerwünschte Entwicklungsfolgen festgestellt werden könnte.

Bei intravenös verabreichtem Glycopyrrolat (Glycopyrroniumbromid) wurden bei Kaninchen keine nachteiligen Auswirkungen auf die embryofetale Entwicklung beobachtet. Bei oralem Glycopyrrolat wurde bei Ratten kein Anstieg der Inzidenz grober äußerer oder viszeraler Defekte beobachtet. Die verfügbaren Daten stützen keine relevanten Vergleiche der in Tierversuchen erzielten systemischen Glycopyrronium-Expositionen mit den beim Menschen beobachteten Expositionen nach topischer Anwendung von 2,4 %iger Glycopyrronium-Lösung.

Stillzeit

Es ist nicht bekannt, ob topisch verabreichtes Glycopyrronium oder seine Metaboliten in die Milch übergehen, sich auf gestillte Säuglinge auswirken oder die Milchproduktion beeinträchtigen.

Berücksichtigen Sie die Entwicklungs- und Gesundheitsvorteile des Stillens sowie den klinischen Bedarf der Mutter an topischem Glycopyrronium und mögliche nachteilige Auswirkungen des Medikaments oder der zugrunde liegenden mütterlichen Erkrankung auf das gestillte Kind.

Pädiatrische Verwendung

Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten unter 9 Jahren sind nicht erwiesen. Zur topischen Behandlung der primären axillären Hyperhidrose bei pädiatrischen Patienten ≥ 9 Jahren, gestützt durch Erkenntnisse aus 2 klinischen Studien, an denen 34 pädiatrische Patienten ≥ 9 Jahre teilnahmen.

Geriatrische Verwendung

Es liegen keine ausreichenden Erfahrungen bei Patienten im Alter von 65 Jahren vor, um festzustellen, ob geriatrische Patienten anders reagieren als jüngere Personen.

Nierenfunktionsstörung

Die Elimination von i.v. verabreichtem Glycopyrronium ist bei Patienten mit Nierenversagen stark beeinträchtigt. Die Pharmakokinetik von topischem Glycopyrronium bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion wurde nicht bestimmt.

Häufige Nebenwirkungen

Topische Therapie der primären axillären Hyperhidrose (≥2 %): Mundtrockenheit, Mydriasis, oropharyngeale Schmerzen, Kopfschmerzen, Harnverhalt, verschwommenes Sehen, trockene Nase, trockener Hals, trockene Augen, trockene Haut, Verstopfung. Unerwünschte lokale Wirkungen (z. B. Erythem, Brennen/Stechen, Pruritus) wurden bei >5 % der Patienten berichtet.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Es ist nicht zu erwarten, dass topisches Glycopyrronium die CYP-Isoenzyme 1A2, 2B6 oder 3A4 induziert oder die CYP-Isoenzyme 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6 oder 3A4 hemmt.

Spezifische Medikamente

Arzneimittel	Interaktion	Kommentare
Anticholinergika	Mögliche additive anticholinerge Wirkung	Gleichzeitige Anwendung vermeiden

Pharmakokinetik von Glycopyrronium

Absorption

Bioverfügbarkeit

Nach topischer Anwendung auf die Achselhöhlen einmal täglich über 5 Tage sind die pharmakokinetischen Parameter bei Erwachsenen und pädiatrischen Patienten im Alter von 10–17 Jahren ähnlich, ohne Hinweise auf eine Arzneimittelakkumulation; Die maximalen Plasmakonzentrationen betragen durchschnittlich 0,07–0,08 ng/ml und werden bei Erwachsenen im Mittel nach 1 Stunde und bei pädiatrischen Patienten nach 1,5 Stunden erreicht. Im Vergleich dazu wurden bei Erwachsenen, die orale Glycopyrrolatlösung erhielten, mittlere Plasmakonzentrationen von 0,15–0,38 ng/ml erreicht (Anfangsdosis von 1 mg alle 8 Stunden, Erhöhung in 1-mg-Schritten alle 5 Tage bis zu einer Höchstdosis von 3 mg alle 8 Stunden). .

Verteilung

Ausmaß

Es ist nicht bekannt, ob Glycopyrronium oder seine Metaboliten in die Milch gelangen.

Beseitigung

Stoffwechsel

Wird nach intravenöser Verabreichung in begrenztem Umfang metabolisiert; Stoffwechselweg nicht charakterisiert.

Eliminierungsroute

Nach intravenöser Verabreichung nach einer Operation wegen Cholelithiasis werden etwa 85 % im Urin ausgeschieden und <5 % in der Galle vorhanden; >80 % des zurückgewonnenen Arzneimittels blieben unverändert.

Besondere Populationen

Leberfunktionsstörung: Pharmakokinetik von Glycopyrronium nicht bestimmt.

Nierenfunktionsstörung: Pharmakokinetik von topischem Glycopyrronium nicht bestimmt. Die Elimination von i.v. verabreichtem Glycopyrronium ist bei Patienten mit Nierenversagen stark beeinträchtigt.

Stabilität

Lagerung

Aktuell

Lösung auf vorbefeuchtetem Tuch

20–25°C (kann 15–30°C ausgesetzt werden). Brennbar; Von Hitze oder Flammen fernhalten.

Aktionen

• Hemmt kompetitiv die Wirkung von Acetylcholin auf Strukturen, die von postganglionären cholinergen Nerven innerviert werden, einschließlich Schweißdrüsen.

• Die genaue Ursache der primären Hyperhidrose ist nicht vollständig geklärt, es wird jedoch angenommen, dass sie auf eine Fehlregulation des autonomen Nervensystems zurückzuführen ist, die zu einer Überstimulation der cholinergen Rezeptoren an den ekkrinen Schweißdrüsen führt. Glycopyrronium reduziert die Schweißsekretion, indem es die Wirkung von Acetylcholin auf die Schweißdrüsen hemmt.

Beratung für Patienten

• Weisen Sie Patienten darauf hin, die Patienteninformationen des Herstellers zu lesen.

• Weisen Sie die Patienten an, auf Anzeichen und Symptome einer Harnverhaltung zu achten (z. B. Schwierigkeiten beim Wasserlassen, aufgeblähte Blase) und weisen Sie sie an, die Anwendung abzubrechen und sofort einen Arzt aufzusuchen, wenn solche Symptome auftreten.

• Gefahr einer Hitzeerkrankung; Weisen Sie die Patienten darauf hin, in heißen oder sehr warmen Umgebungen auf ein allgemeines Ausbleiben des Schwitzens zu achten und die Anwendung von Glycopyrronium zu vermeiden, wenn sie unter diesen Bedingungen nicht schwitzen.

• Gefahr einer vorübergehenden verschwommenen Sicht; Raten Sie den Patienten, sich an ihren Arzt zu wenden, wenn verschwommenes Sehen auftritt, und die Einnahme des Arzneimittels abzubrechen und Aktivitäten zu vermeiden, die eine Sehschärfe erfordern (z. B. Autofahren, Bedienen von Maschinen, gefährliche Arbeiten), bis die Symptome abgeklungen sind.

• Informieren Sie die Patienten über die ordnungsgemäße Anwendung von topischem Glycopyrronium, einschließlich der ordnungsgemäßen Anwendung des Arzneimittels mithilfe der vorbefeuchteten Tücher und der Verwendung eines einzelnen Tuchs, um einmal über jede Achselhöhle zu wischen. Es ist wichtig, die Verwendung von Okklusionsverbänden an den behandelten Stellen zu vermeiden und das Arzneimittel nicht auf verletzte Haut oder andere Stellen als die Achselhöhlen aufzutragen. Es ist wichtig, den Kontakt mit den Augen zu vermeiden und die Hände unmittelbar nach dem Auftragen der Lösung und dem Wegwerfen des Tuchs mit Wasser und Seife zu waschen.

• Weisen Sie die Patienten darauf hin, dass mit Glycopyrroniumtosylatlösung vorbefeuchtete Qbrexza-Tücher entflammbar sind und dass das Präparat von übermäßiger Hitze und Flammen ferngehalten werden sollte.

• Es ist wichtig, dass Frauen Ärzte informieren, wenn sie schwanger sind, eine Schwangerschaft planen oder stillen möchten.

• Es ist wichtig, Ärzte über bestehende oder geplante Begleittherapien, einschließlich verschreibungspflichtiger und rezeptfreier Medikamente sowie Nahrungs- und Kräuterzusätze, sowie über etwaige Begleiterkrankungen zu informieren.

• Es ist wichtig, Patienten über andere wichtige Vorsichtsinformationen zu informieren. (Siehe Vorsichtsmaßnahmen.)

Vorbereitungen

Hilfsstoffe in handelsüblichen Arzneimittelzubereitungen können bei manchen Personen klinisch bedeutsame Wirkungen haben; Einzelheiten finden Sie auf der jeweiligen Produktkennzeichnung.

Informationen zu Engpässen bei einem oder mehreren dieser Präparate finden Sie im ASHP Drug Shortages Resource Center.

Glycopyrroniumtosylat

Routen	Darreichungsformen	Stärken	Markennamen	Hersteller
Aktuell	Lösung	2,4 % (von Glycopyrronium)	Qbrexza (erhältlich als vorbefeuchtete Einwegtücher)	Dermira

AHFS DI Essentials™. © Copyright 2024, Ausgewählte Änderungen 17. August 2022. American Society of Health-System Pharmacists, Inc., 4500 East-West Highway, Suite 900, Bethesda, Maryland 20814.

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• Wie benutzt man ein Qbrexza-Tuch?

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