LidoStream
LidoStream-Verschreibungsinformationen
Auf dieser Seite
- Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Indikationen und Verwendung
- Kontraindikationen
- Warnungen
- Vorsichtsmaßnahmen
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Überdosierung
- Dosierung und Anwendung
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen
LidoStream-Beschreibung
Lidocain-Salbe USP 5 % enthält ein Lokalanästhetikum und wird topisch verabreicht. Spezifische Verwendungszwecke finden Sie unter INDIKATIONEN UND VERWENDUNG.
Lidocain-Salbe USP 5 % enthält Lidocain, das chemisch als Acetamid, 2-(Diethylamino)-N-(2,6-Dimethylphenyl)-, bezeichnet wird und die folgende Strukturformel hat:
Zusammensetzung der Lidocain-Salbe USP, 5 %: Acetamid, 2-(Diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)-(lidocain) 5 % in wassermischbarem Salbenträger, der Polyethylenglykol 300 und Polyethylenglykol 1450 enthält.
LidoStream – Klinische Pharmakologie
Wirkmechanismus
Lidocain stabilisiert die neuronale Membran, indem es die für die Auslösung und Weiterleitung von Impulsen erforderlichen Ionenflüsse hemmt und dadurch eine lokalanästhetische Wirkung bewirkt.
Beginn der Narkose
Lidocain-Salbe USP, 5 % bewirkt eine lokale, topische Anästhesie. Der Wirkungseintritt beträgt 3-5 Minuten. Bei Anwendung auf intakter Haut ist es wirkungslos.
Hämodynamik
Zu hohe Blutspiegel können zu Veränderungen des Herzzeitvolumens, des gesamten peripheren Widerstands und des mittleren arteriellen Drucks führen. Diese Veränderungen können auf eine direkte dämpfende Wirkung des Lokalanästhetikums auf verschiedene Komponenten des Herz-Kreislauf-Systems zurückzuführen sein.
Pharmakokinetik und Stoffwechsel
Lidocain kann nach topischer Verabreichung an die Schleimhäute absorbiert werden. Die Geschwindigkeit und das Ausmaß der Absorption hängen von der spezifischen Applikationsstelle, der Expositionsdauer, der Konzentration und der Gesamtdosis ab. Im Allgemeinen erfolgt die Absorption von Lokalanästhetika nach topischer Anwendung am schnellsten nach intratrachealer Verabreichung. Lidocain wird auch aus dem Magen-Darm-Trakt gut resorbiert, aufgrund der Biotransformation in der Leber gelangt jedoch nur wenig intakter Wirkstoff in den Blutkreislauf.
Lidocain wird schnell von der Leber metabolisiert und Metaboliten sowie der unveränderte Wirkstoff werden über die Nieren ausgeschieden. Die Biotransformation umfasst oxidative N-Dealkylierung, Ringhydroxylierung, Spaltung der Amidbindung und Konjugation. N-Dealkylierung, ein wichtiger Weg der Biotransformation, führt zu den Metaboliten Monoethylglycinexylidid und Glycinexylidid. Die pharmakologischen/toxikologischen Wirkungen dieser Metaboliten ähneln denen von Lidocain, sind jedoch weniger wirksam. Etwa 90 % des verabreichten Lidocains werden in Form verschiedener Metaboliten ausgeschieden, weniger als 10 % werden unverändert ausgeschieden. Der Hauptmetabolit im Urin ist ein Konjugat von 4-Hydroxy-2,6-dimethylanilin.
Die Plasmabindung von Lidocain hängt von der Arzneimittelkonzentration ab und der gebundene Anteil nimmt mit zunehmender Konzentration ab. Bei Konzentrationen von 1 bis 4 µg freier Base pro ml sind 60 bis 80 Prozent des Lidocains proteingebunden. Die Bindung hängt auch von der Plasmakonzentration des sauren Alpha-L-Glykoproteins ab.
Lidocain passiert die Blut-Hirn- und Plazentaschranke, vermutlich durch passive Diffusion.
Studien zum Lidocain-Metabolismus nach intravenösen Bolusinjektionen haben gezeigt, dass die Eliminationshalbwertszeit dieses Wirkstoffs typischerweise 1,5 bis 2,0 Stunden beträgt. Aufgrund der schnellen Metabolisierungsrate von Lidocain kann jede Erkrankung, die die Leberfunktion beeinträchtigt, die Kinetik von Lidocain verändern. Bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen kann die Halbwertszeit um das Zweifache oder mehr verlängert sein. Eine Nierenfunktionsstörung hat keinen Einfluss auf die Kinetik von Lidocain, kann jedoch die Akkumulation von Metaboliten verstärken.
Faktoren wie Azidose und die Verwendung von ZNS-Stimulanzien und -Depressiva beeinflussen die ZNS-Spiegel von Lidocain, die erforderlich sind, um offensichtliche systemische Wirkungen hervorzurufen. Objektive Nebenwirkungen werden zunehmend deutlich, wenn der venöse Plasmaspiegel über 6,0 µg freie Base pro ml steigt. Bei Rhesusaffen haben sich arterielle Blutspiegel von 18–21 µg/ml als Schwellenwert für konvulsive Aktivität erwiesen.
Indikationen und Verwendung für LidoStream
Lidocain-Salbe USP, 5 % ist zur Anästhesie der zugänglichen Schleimhäute des Oropharynx indiziert.
Es eignet sich auch als anästhetisches Gleitmittel für die Intubation und zur vorübergehenden Linderung von Schmerzen im Zusammenhang mit leichten Verbrennungen, einschließlich Sonnenbrand, Hautabschürfungen und Insektenstichen.
Kontraindikationen
Lidocain ist kontraindiziert bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Lokalanästhetika vom Amidtyp oder gegen andere Bestandteile der Lidocain-Salbe USP, 5 %.
Warnungen
Eine übermäßige Dosierung oder kurze Abstände zwischen den Dosierungen können zu hohen Plasmawerten und schwerwiegenden unerwünschten Wirkungen führen. Die Patienten sollten angewiesen werden, sich strikt an die in dieser Packungsbeilage dargelegten empfohlenen Dosierungs- und Anwendungsrichtlinien zu halten.
DIE BEHANDLUNG SCHWERER NEBENWIRKUNGEN KANN DIE VERWENDUNG VON WIEDERBELEBUNGSGERÄTEN, SAUERSTOFF UND ANDEREN WIEDERBELEBUNGSMITTELN ERFORDERLICH sein.
Lidocain-Salbe 5 % sollte bei Sepsis oder stark traumatisierter Schleimhaut im Anwendungsgebiet mit äußerster Vorsicht angewendet werden, da unter solchen Bedingungen die Möglichkeit einer schnellen systemischen Resorption besteht.
Vorsichtsmaßnahmen
Allgemein
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Lidocain hängt von der richtigen Dosierung, der richtigen Technik, angemessenen Vorsichtsmaßnahmen und der Bereitschaft für Notfälle ab. (Siehe WARNHINWEISE und NEBENWIRKUNGEN). Um hohe Plasmaspiegel und schwerwiegende Nebenwirkungen zu vermeiden, sollte die niedrigste Dosierung verwendet werden, die zu einer wirksamen Anästhesie führt. Wiederholte Dosen von Lidocain können aufgrund der langsamen Akkumulation des Arzneimittels und/oder seiner Metaboliten bei jeder wiederholten Dosis zu einem erheblichen Anstieg der Blutspiegel führen. Die Toleranz gegenüber erhöhten Blutspiegeln variiert je nach Zustand des Patienten. Geschwächte, ältere Patienten, akut erkrankte Patienten und Kinder sollten entsprechend ihrem Alter und ihrer körperlichen Verfassung reduzierte Dosen erhalten. Lidocain sollte auch bei Patienten mit schwerem Schock oder Herzblock mit Vorsicht angewendet werden.
Lidocain-Salbe USP, 5 % sollte bei Patienten mit bekannten Arzneimittelüberempfindlichkeiten mit Vorsicht angewendet werden. Patienten, die gegen Paraaminobenzoesäurederivate (Procain, Tetracain, Benzocain usw.) allergisch sind, zeigten mittlerweile eine Kreuzempfindlichkeit gegenüber Lidocain. Viele Medikamente, die während der Narkose eingesetzt werden, gelten als potenzielle Auslöser einer familiären malignen Hyperthermie. Da nicht bekannt ist, ob Lokalanästhetika vom Amidtyp diese Reaktion auslösen können, und da die Notwendigkeit einer zusätzlichen Vollnarkose nicht im Voraus vorhergesagt werden kann, wird vorgeschlagen, ein Standardprotokoll für die Behandlung der malignen Hyperthermie zur Verfügung zu stellen. Frühe ungeklärte Anzeichen von Tachykardie, Tachypnoe, labilem Blutdruck und metabolischer Azidose können einem Temperaturanstieg vorausgehen. Ein erfolgreiches Ergebnis hängt von einer frühzeitigen Diagnose, dem sofortigen Absetzen des/der verdächtigen auslösenden Mittel(s) und der Einleitung einer Behandlung, einschließlich Sauerstofftherapie, indizierten unterstützenden Maßnahmen und Dantrolen (lesen Sie vor der Anwendung die Packungsbeilage von Dantrolen-Natrium intravenös) ab.
Informationen für Patienten
Bei der Anwendung von Lokalanästhetika im Mund sollten sich die Patienten darüber im Klaren sein, dass die Produktion von Lokalanästhetika zu einer Beeinträchtigung des Schluckens und damit zu einer erhöhten Aspirationsgefahr führen kann. Aus diesem Grund sollte nach der Anwendung von Lokalanästhesiepräparaten im Mund- und Rachenbereich 60 Minuten lang keine Nahrungsaufnahme erfolgen. Dies ist besonders wichtig bei Kindern, da sie häufig essen.
Taubheit der Zunge oder der Mundschleimhaut kann die Gefahr eines unbeabsichtigten Beißtraumas erhöhen. Während der Betäubung des Mund- und Rachenraums sollte auf die Einnahme von Nahrungsmitteln und Kaugummi verzichtet werden.
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Studien mit Lidocain an Tieren zur Bewertung des krebserzeugenden und mutagenen Potenzials oder der Auswirkung auf die Fruchtbarkeit wurden nicht durchgeführt.
Verwendung in der Schwangerschaft
Teratogene Wirkungen. Schwangerschaftskategorie B. Reproduktionsstudien wurden an Ratten mit Dosen bis zum 6,6-fachen der menschlichen Dosis durchgeführt und ergaben keine Hinweise auf eine Schädigung des Fötus durch Lidocain. Es liegen jedoch keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen vor. Tierreproduktionsstudien geben nicht immer Aufschluss über die Reaktion des Menschen. Diese Tatsache sollte vor der Verabreichung von Lidocain an Frauen im gebärfähigen Alter generell berücksichtigt werden, insbesondere während der Frühschwangerschaft, wenn die maximale Organogenese stattfindet.
Arbeit und Lieferung
Lidocain ist bei Wehen und Entbindung nicht kontraindiziert. Sollte Lidocain-Salbe USP, 5 % gleichzeitig mit anderen Lidocain-haltigen Produkten angewendet werden, muss die Gesamtdosis aller Formulierungen berücksichtigt werden.
Stillende Mutter
Es ist nicht bekannt, ob dieses Arzneimittel in die Muttermilch übergeht. Da viele Arzneimittel in die Muttermilch übergehen, ist Vorsicht geboten, wenn einer stillenden Frau Lidocain verabreicht wird.
Pädiatrische Verwendung
Bei Kindern sollte die Dosierung entsprechend Alter, Körpergewicht und körperlicher Verfassung reduziert werden. Beim Auftragen von Lidocain-Salbe USP, 5 % auf große Bereiche verletzter oder abgeschürfter Haut muss darauf geachtet werden, eine Überdosierung zu vermeiden, da die systemische Absorption von Lidocain unter solchen Bedingungen erhöht sein kann. Siehe DOSIERUNG und ANWENDUNG.
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Unerwünschte Erfahrungen nach der Verabreichung von Lidocain ähneln denen, die bei anderen Amid-Lokalanästhetika beobachtet wurden. Diese Nebenwirkungen sind im Allgemeinen dosisabhängig und können auf hohe Plasmaspiegel zurückzuführen sein, die durch übermäßige Dosierung oder schnelle Absorption verursacht werden, oder können auf eine Überempfindlichkeit, Eigenartigkeit oder verminderte Verträglichkeit des Patienten zurückzuführen sein. Schwerwiegende negative Erfahrungen sind im Allgemeinen systemischer Natur. Die folgenden Typen werden am häufigsten gemeldet.
Zentrales Nervensystem
ZNS-Manifestationen sind erregend und/oder dämpfend und können durch Benommenheit, Nervosität, Besorgnis, Euphorie, Verwirrtheit, Schwindel, Schläfrigkeit, Tinnitus, verschwommenes oder doppeltes Sehen, Erbrechen, Hitze-, Kälte- oder Taubheitsgefühl, Zuckungen, Zittern, Krämpfe, Bewusstlosigkeit, Atemdepression und Stillstand. Die erregenden Manifestationen können sehr kurz sein oder überhaupt nicht auftreten. In diesem Fall kann die erste Manifestation der Toxizität Schläfrigkeit sein, die in Bewusstlosigkeit und Atemstillstand übergeht. Schläfrigkeit nach der Verabreichung von Lidocain ist in der Regel ein frühes Anzeichen für einen hohen Blutspiegel des Arzneimittels und kann als Folge einer schnellen Resorption auftreten.
Herz-Kreislauf-System
Kardiovaskuläre Manifestationen sind in der Regel dämpfend und durch Bradykardie, Hypotonie und Herz-Kreislauf-Kollaps gekennzeichnet, die zu einem Herzstillstand führen können.
Allergisch
Allergische Reaktionen sind durch Hautläsionen, Urtikaria, Ödeme oder anaphylaktoide Reaktionen gekennzeichnet. Allergische Reaktionen können aufgrund einer Überempfindlichkeit gegenüber dem Lokalanästhetikum oder anderen Bestandteilen der Formulierung auftreten. Allergische Reaktionen aufgrund einer Lidocain-Überempfindlichkeit sind äußerst selten und sollten, wenn sie auftreten, mit herkömmlichen Mitteln behandelt werden. Die Feststellung der Empfindlichkeit durch Hauttests ist von zweifelhaftem Wert.
Um vermutete Nebenwirkungen zu melden, wenden Sie sich an Teligent Pharma, Inc. unter 1-856-697-1441 oder an die FDA unter 1-800-FDA-1088 oder www.fda.gov/medwatch.
Überdosierung
Akute Notfälle durch Lokalanästhetika hängen im Allgemeinen mit hohen Plasmaspiegeln zusammen, die während der therapeutischen Anwendung von Lokalanästhetika auftreten. (siehe NEBENWIRKUNGEN, WARNHINWEISE und VORSICHTSMASSNAHMEN).
Management von örtlich betäubten Notfällen
Die erste Überlegung ist die Prävention, die am besten durch eine sorgfältige und ständige Überwachung der kardiovaskulären und respiratorischen Vitalfunktionen sowie des Bewusstseinszustands des Patienten nach jeder Lokalanästhesieverabreichung erreicht wird. Beim ersten Anzeichen einer Veränderung sollte Sauerstoff verabreicht werden.
Der erste Schritt bei der Behandlung von Krämpfen besteht in der sofortigen Aufmerksamkeit für die Aufrechterhaltung der Atemwege des Patienten und der unterstützten oder kontrollierten Beatmung mit Sauerstoff und einem Abgabesystem, das einen sofortigen positiven Atemwegsdruck über die Maske ermöglicht. Unmittelbar nach der Einleitung dieser Beatmungsmaßnahmen sollte die Angemessenheit des Kreislaufs beurteilt werden. Dabei ist zu berücksichtigen, dass Medikamente zur Behandlung von Krämpfen bei intravenöser Verabreichung manchmal den Kreislauf beeinträchtigen. Sollten die Krämpfe trotz ausreichender Atemunterstützung bestehen bleiben und der Zustand des Kreislaufs dies zulässt, können kleine Mengen eines ultrakurz wirkenden Barbiturats (z. B. Thiopental oder Thiamylal) oder eines Benzodiazepins (z. B. Diazepam) intravenös verabreicht werden. Der Arzt sollte vor der Anwendung von Lokalanästhetika mit diesen Antikonvulsiva vertraut sein. Zur unterstützenden Behandlung einer Kreislaufdepression kann je nach klinischer Situation die Gabe von intravenösen Flüssigkeiten und gegebenenfalls eines Vasopressors (z. B. Ephedrin) erforderlich sein.
Wenn sie nicht sofort behandelt werden, können sowohl Krämpfe als auch Herz-Kreislauf-Depressionen zu Hypoxie, Azidose, Bradykardie, Arrhythmien und Herzstillstand führen. Sollte es zu einem Herzstillstand kommen, sollten standardmäßige kardiopulmonale Wiederbelebungsmaßnahmen eingeleitet werden.
Bei der Behandlung einer akuten Überdosierung von Lidocain ist die Dialyse von vernachlässigbarem Wert.
Die orale LD50 von Lidocain-HCl bei nicht nüchternen weiblichen Ratten beträgt 459 (346–773) mg/kg (als Salz) und 214 (159–324) mg/kg (als Salz) bei nüchternen weiblichen Ratten.
Dosierung und Verabreichung von LidoStream
Wenn Lidocain-Salbe USP, 5 % gleichzeitig mit anderen Lidocain-haltigen Produkten angewendet wird, muss die Gesamtdosis aller Formulierungen berücksichtigt werden.
Erwachsene
Eine einzelne Anwendung sollte 5 g Lidocain-Salbe USP, 5 %, enthaltend 250 mg Lidocain-Base (chemisch entspricht etwa 300 mg Lidocain-Hydrochlorid) nicht überschreiten. Dies entspricht in etwa dem Auspressen einer 15 cm langen Salbe aus der Tube. Bei einem 70 kg schweren Erwachsenen entspricht diese Dosis 3,6 mg/kg (1,6 mg/lb) Lidocainbase. An einem Tag sollte nicht mehr als eine halbe Tube, etwa 17–20 g Salbe oder 850–1000 mg Lidocainbase, verabreicht werden.
Obwohl die Häufigkeit unerwünschter Wirkungen bei Lidocain-Salbe USP mit 5 % recht gering ist, ist Vorsicht geboten, insbesondere bei der Verwendung großer Mengen, da die Häufigkeit unerwünschter Wirkungen direkt proportional zur Gesamtdosis des verabreichten Lokalanästhetikums ist.
Dosierung für Kinder
Es ist schwierig, für Kinder eine Höchstdosis eines Arzneimittels zu empfehlen, da diese je nach Alter und Gewicht variiert. Für Kinder unter zehn Jahren, die eine normale Muskelmasse und eine normale Muskelentwicklung haben, kann die Höchstdosis durch die Anwendung einer der pädiatrischen Standarddosisformeln (z. B. Clark-Regel) bestimmt werden. Beispielsweise sollte bei einem fünfjährigen Kind mit einem Gewicht von 50 Pfund die Lidocain-Dosis 75–100 mg nicht überschreiten, wenn sie nach der Clark-Regel berechnet wird. In jedem Fall sollte die maximal verabreichte Menge Lidocain 4,5 mg/kg (2,0 mg/lb) Körpergewicht nicht überschreiten.
Verwaltung
Bei medizinischer Anwendung topisch auftragen, um eine ausreichende Kontrolle der Symptome zu gewährleisten. Zur Anwendung auf verletztem Hautgewebe wird die Verwendung eines sterilen Mulltupfers empfohlen. Vor der Intubation auf das Röhrchen auftragen.
In der Zahnheilkunde auf die zuvor getrocknete Mundschleimhaut auftragen. Durch die anschließende Entfernung des überschüssigen Speichels mit Watterollen oder einem Speichelsauger wird die Gefahr des Verschluckens der topischen Salbe minimiert.
Zur Verwendung im Zusammenhang mit dem Einsetzen neuer Prothesen auf alle Oberflächen der Prothese auftragen, die mit der Schleimhaut in Kontakt kommen.
WICHTIG: Patienten sollten während der Anpassungsphase in Abständen von höchstens 48 Stunden einen Zahnarzt aufsuchen.
Wie wird LidoStream geliefert?
Lidocain-Salbe USP, 5 % ist in 35,44 g (1 ¼ oz) Laminattuben mit kindersicherem Verschluss erhältlich, NDC 52565-008-14.
Bei 20 bis 25 °C (68 bis 77 °F) lagern. [See USP controlled room temperature].
| LIDOSTREAM Lidocain 5 % Salbe und Menthol 10 % topisches Flüssigkeitsset |
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| Etikettierer – Upstream Pharma, LLC (117125817) |