Olopatadin (Monographie)

Einführung

Verwendungsmöglichkeiten für Olopatadin

Allergische Konjunktivitis

Wird ophthalmisch zur symptomatischen Behandlung von Augenjucken im Zusammenhang mit allergischer Konjunktivitis angewendet.

Saisonale allergische Rhinitis

Wird intranasal angewendet, um die Symptome einer saisonalen allergischen Rhinitis (z. B. Heuschnupfen) zu lindern.

Bietet symptomatische Linderung bei verstopfter Nase, Rhinorrhoe, Nasenjucken und Niesen.

Dosierung und Verabreichung von Olopatadin

Verwaltung

Intranasal oder topisch am Auge verabreichen.

Intranasale Verabreichung

Zweimal täglich intranasal mit einer dosierten Nasenspraypumpe verabreichen. Vermeiden Sie es, in die Augen zu sprühen.

Vor dem ersten Gebrauch die Pumpe vorbereiten, indem Sie 5 Sprühstöße abgeben oder bis ein feiner Nebel entsteht. Wenn das Nasenspray länger als 7 Tage nicht verwendet wurde, füllen Sie die Pumpe erneut auf, indem Sie zwei Sprühstöße abgeben.

Um die Pumpe zu betätigen, halten Sie die Flasche in einer Hand; Legen Sie Zeige- und Mittelfinger auf die Schultern der Pumpeneinheit und drücken Sie mit dem Daumen auf den Boden der Flasche auf die Schultern der Pumpe, um einen feinen Nebel zu erzeugen.

Putzen Sie vor der Verabreichung vorsichtig die Nase, um die Nasengänge freizumachen. Zur Verabreichung ein Nasenloch schließen; Führen Sie dann mit gesenktem Kopf (Kinn in Richtung Brust) den Nasenapplikator ¼ bis ½ Zoll in das andere Nasenloch ein, halten Sie die Flasche senkrecht und richten Sie die Sprühspitze auf die Wangenseite der Nase (von der Nasenmitte weg). Während Sie sanft durch die Nase einatmen, drücken Sie fest und schnell auf die Pumpe, um das Spray freizusetzen. Atmen Sie durch den Mund aus.

Kippen Sie unmittelbar nach der Einnahme nicht den Kopf nach hinten und putzen Sie sich nicht die Nase. Wenn Sie den Kopf nach hinten neigen, kann dies zu einem bitteren Geschmack im Mund führen.

Wiederholen Sie den Vorgang für das andere Nasenloch. Wechseln Sie die Nasenlöcher zwischen den einzelnen Betätigungen.

Wischen Sie den Nasenapplikator nach der Verabreichung mit einem sauberen Tuch ab und setzen Sie die blaue Plastikkappe wieder auf.

Wenn der Nasenapplikator verstopft ist, versuchen Sie nicht, ihn mit einem scharfen Gegenstand zu reinigen. Entfernen Sie stattdessen den Nasenapplikator, indem Sie ihn vorsichtig nach oben ziehen. Nach dem Entfernen etwa eine Minute lang mit warmem Leitungswasser waschen (wobei der Nasenapplikator nach unten zeigt). Schütteln Sie den Applikator, um jegliches Wasser zu entfernen, und setzen Sie den Applikator wieder auf die Flasche. Grundierung durch 2-maliges Aufsprühen oder bis ein feiner Nebel entsteht.

Nach 240 Sprühstößen entsorgen.

Ophthalmologische Verwaltung

Als ophthalmische Lösung topisch auf das Auge auftragen. Nicht zur Injektion oder oralen Anwendung geeignet.

Wenn mehr als ein topisches Augenmedikament verwendet wird, verabreichen Sie die Medikamente im Abstand von mindestens 5 Minuten.

Vermeiden Sie eine Kontamination des Lösungsbehälters.

Dosierung

Erhältlich als Olopatadinhydrochlorid; Dosierung ausgedrückt in Olopatadin.

Nasenspray liefert etwa 665 µg Olopatadinhydrochlorid (entspricht 600 µg Olopatadin) pro dosiertem Sprühstoß und etwa 240 dosierte Sprühstöße pro 30,5-g-Flasche.

Pädiatrische Patienten

Allergische Konjunktivitis

Augenheilkunde

0,1 %ige Augenlösung: Bei Kindern ab 3 Jahren 1 Tropfen in das/die betroffene(n) Auge(n) zweimal täglich (im Abstand von 6–8 Stunden).

0,2 %ige Augenlösung: Bei Kindern ab 2 Jahren einmal täglich 1 Tropfen in das/die betroffene(n) Auge(n) geben.

Sobald eine symptomatische Besserung eintritt, setzen Sie die Therapie so lange fort, wie es zur Aufrechterhaltung der Besserung erforderlich ist.

Saisonale allergische Rhinitis

Intranasal

Kinder im Alter von 6–11 Jahren: 1 Sprühstoß (600 µg) in jedes Nasenloch zweimal täglich.

Kinder ≥12 Jahre: 2 Sprühstöße (1200 µg) in jedes Nasenloch zweimal täglich.

Erwachsene

Allergische Konjunktivitis

Augenheilkunde

0,1 %ige Augenlösung: 1 Tropfen in das/die betroffene(n) Auge(n) zweimal täglich (im Abstand von 6–8 Stunden).

0,2 %ige Augenlösung: einmal täglich 1 Tropfen in das/die betroffene(n) Auge(n).

Sobald eine symptomatische Besserung eintritt, setzen Sie die Therapie so lange fort, wie es zur Aufrechterhaltung der Besserung erforderlich ist.

Saisonale allergische Rhinitis

Intranasal

2 Sprühstöße (1200 µg) in jedes Nasenloch zweimal täglich.

Besondere Populationen

Leberfunktionsstörung

Nasenspray: Dosisanpassung nicht erforderlich.

Leberfunktionsstörung

Nasenspray: Dosisanpassung nicht erforderlich.

Geriatrische Patienten

Nasenspray: Dosierung mit Bedacht wählen. (Siehe „Geriatrische Anwendung“ unter „Vorsichtsmaßnahmen“.)

Vorsichtsmaßnahmen für Olopatadin

Kontraindikationen

• Augenlösung: Bekannte Überempfindlichkeit gegen Olopatadin oder einen der Bestandteile der Formulierung.

  Nasenspray: Laut Hersteller sind keine bekannt.

Warnungen/Vorsichtsmaßnahmen

Richtige Handhabung zur Vermeidung einer Kontamination der Augenlösung

Um eine Kontamination der Tropferspitze und der Lösung zu vermeiden, berühren Sie das Auge, die Augenlider oder die umliegenden Bereiche nicht mit der Tropferspitze. Behälter bei Nichtgebrauch fest verschließen.

Kontaktlinsen

Augenlösung ist nicht für kontaktlinsenbedingte Augenreizungen geeignet. Tragen Sie keine Kontaktlinsen, wenn die Augen gerötet sind.

Entfernen Sie weiche Kontaktlinsen vor der Verabreichung jeder Augendosis, da das Konservierungsmittel Benzalkoniumchlorid von weichen Kontaktlinsen absorbiert werden kann. Die Linsen können ≥ 10 Minuten nach der Verabreichung wieder eingesetzt werden.

Nasale Auswirkungen

Epistaxis, Nasengeschwüre und Nasenseptumperforationen wurden im Zusammenhang mit Nasenspray berichtet. Führen Sie vor Beginn der intranasalen Olopatadin-Therapie eine Nasenuntersuchung durch, um sicherzustellen, dass keine Nasenerkrankungen (außer allergischer Rhinitis) vorliegen. Führen Sie regelmäßig Nasenuntersuchungen durch, um Anzeichen von Nebenwirkungen auf die Nasenschleimhaut festzustellen. Wenn Nasengeschwüre auftreten, sollten Sie erwägen, das Nasenspray abzusetzen.

ZNS-Effekte

Bei Nasenspray wurde über Schläfrigkeit berichtet. Vermeiden Sie nach der Verabreichung von Nasenspray Aktivitäten, die vollständige geistige Aufmerksamkeit und motorische Koordination erfordern (z. B. Fahren oder Bedienen von Maschinen). Die gleichzeitige Anwendung von Nasenspray mit Alkohol oder anderen ZNS-dämpfenden Mitteln kann zu einer zusätzlichen ZNS-Depression führen; Vermeiden Sie daher eine solche gleichzeitige Anwendung.

Spezifische Populationen

Schwangerschaft

Kategorie C.

Stillzeit

Wird bei Ratten nach oraler Verabreichung in die Milch abgegeben.

Augenlösung: Es ist nicht bekannt, ob sie nach topischer Anwendung am Auge in die Muttermilch übergeht. Mit Vorsicht verwenden.

Nasenspray: Nur verwenden, wenn der potenzielle Nutzen die Risiken überwiegt.

Pädiatrische Verwendung

0,1 %ige Augenlösung: Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern unter 3 Jahren nicht nachgewiesen. Scheint bei Kindern im Alter von 3–16 Jahren gut verträglich zu sein.

0,2 %ige Augenlösung: Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern unter 2 Jahren nicht nachgewiesen.

Nasenspray: Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern unter 6 Jahren nicht nachgewiesen. In klinischen Studien war die Inzidenz von Epistaxis bei Kindern im Alter von 6–11 Jahren (5,7 %) höher als bei Jugendlichen oder Erwachsenen (3,2 %).

Geriatrische Verwendung

Ophthalmologische Lösung: Keine wesentlichen Unterschiede in Sicherheit und Wirksamkeit im Vergleich zu jüngeren Erwachsenen.

Nasenspray: Es liegen keine ausreichenden Erfahrungen bei Patienten ≥ 65 Jahren vor, um festzustellen, ob geriatrische Patienten anders reagieren als jüngere Erwachsene. Andere klinische Erfahrungen haben keine Unterschiede in den Reaktionen zwischen geriatrischen und jüngeren Patienten festgestellt. Wählen Sie die Dosierung mit Vorsicht aus, da es altersbedingt zu einer Verschlechterung der Leber-, Nieren- oder Herzfunktion kommt und die Möglichkeit einer Begleiterkrankung und medikamentösen Therapie besteht.

Häufige Nebenwirkungen

0,1 %ige Augenlösung: Kopfschmerzen.

0,2 %ige Augenlösung: Symptome ähnlich dem Erkältungssyndrom, Pharyngitis.

Nasenspray: Bei Erwachsenen und Kindern ≥ 12 Jahren bitterer Geschmack, Kopfschmerzen, Nasenbluten, Schmerzen im Rachenraum, postnasaler Tropfen, Husten, Harnwegsinfektion. Bei Kindern im Alter von 6–11 Jahren: Nasenbluten, Kopfschmerzen, Infektionen der oberen Atemwege, bitterer Geschmack, Fieber, Hautausschlag.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Bisher gibt es keine formellen Studien zu Arzneimittelwechselwirkungen mit ophthalmischen Lösungen oder Nasensprays.

Hemmt den In-vitro-Metabolismus der Substrate der CYP-Isoenzyme 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 oder 3A4 nicht.

Medikamente, die Leberenzyme beeinflussen oder durch sie metabolisiert werden

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln, die Leberenzyme (z. B. mikrosomale CYP-Enzyme) hemmen, sind unwahrscheinlich, da Olopatadin überwiegend über die Nieren ausgeschieden wird.

Das Potenzial von Olopatadin und seinen Metaboliten, als Induktoren von CYP-Isoenzymen zu wirken, wurde nicht untersucht.

Proteingebundene Arzneimittel

Wechselwirkungen mit proteingebundenen Arzneimitteln (z. B. mögliche Verdrängung anderer proteingebundener Arzneimittel) sind unwahrscheinlich, da Olopatadin nur in geringem Maße proteingebunden ist.

Spezifische Medikamente

Arzneimittel	Interaktion	Kommentare
ZNS-Depressiva (z. B. Alkohol)	Mögliche zusätzliche ZNS-Depression bei gleichzeitiger Anwendung mit Nasenspray	Vermeiden Sie die gleichzeitige Anwendung mit Nasenspray

Pharmakokinetik von Olopatadin

Absorption

Bioverfügbarkeit

Augenlösung: Begrenzte systemische Exposition nach topischer Anwendung am Auge; Plasmakonzentrationen sind normalerweise nicht nachweisbar.

Nasenlösung: Maximale Plasmakonzentrationen werden zwischen 15 Minuten und 2 Stunden nach zweimal täglicher intranasaler Verabreichung beobachtet. Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit bei gesunden Personen beträgt 57 %.

Beginn

Ophthalmologische Lösung: Rascher Wirkungseintritt; Eine symptomatische Linderung des Juckreizes tritt im Allgemeinen innerhalb von 30 Minuten ein.

Nasenspray: Wirkungseintritt nach einem Tag.

Dauer

0,1 %ige Augenlösung: Lange Dauer (≥8 Stunden).

Besondere Populationen

Nasenspray: Die mittleren Spitzenplasmakonzentrationen nach einzelnen intranasalen Dosen unterscheiden sich nicht wesentlich zwischen gesunden Personen und Patienten mit leichter, mittelschwerer oder schwerer Nierenfunktionsstörung.

Verteilung

Ausmaß

Verteilung in menschlichen Augengeweben und -flüssigkeiten nicht charakterisiert.

Plasmaproteinbindung

Ungefähr 55 % gebunden (hauptsächlich Albumin).

Beseitigung

Stoffwechsel

Nicht umfassend metabolisiert.

Nach oraler Verabreichung macht unverändertes Olopatadin 77 % der maximalen Gesamtradioaktivität im Plasma aus, während Metaboliten (z. B. Olopatadin-N-oxid, N-Desmethyl-Olopatadin) <6 % ausmachen.

Eliminierungsroute

Hauptsächlich durch renale Ausscheidung eliminiert; Etwa 60–70 % der systemisch absorbierten Dosis werden über den Urin ausgeschieden (86 % als unverändertes Olopatadin) und etwa 17 % werden über den Kot ausgeschieden.

Halbwertszeit

Ungefähr 3 Stunden nach der topischen Anwendung auf die Augen.

8–12 Stunden nach oraler Verabreichung.

Stabilität

Lagerung

Nasal

Lösung

4–25°C.

Augenheilkunde

Lösung

2–25°C.

Aktionen

• Hemmt sofortige Überempfindlichkeitsreaktionen vom Typ I in vitro und in vivo.

• Unterdrückt dosisabhängig die Freisetzung von Entzündungsmediatoren (z. B. Histamin, Prostaglandin D2, Tryptase) als Reaktion auf die Antigenstimulation menschlicher Bindehautmastzellen.

• Verringert die Chemotaxis und hemmt die Aktivierung von Eosinophilen.

• Hemmt die durch Histamin stimulierte konjunktivale Gefäßpermeabilitätsreaktion in konzentrationsabhängiger Weise.

• Die Wirksamkeit ist mit der von Levocabastin vergleichbar und übertrifft die von Pheniramin oder Antazolin.

• Es ist wichtig, die richtigen Verabreichungstechniken zu erlernen und einzuhalten, um eine Kontamination des Augenlösungsbehälters zu vermeiden.

• Es ist wichtig, die richtigen Techniken zur Vorbereitung und Verabreichung von Nasenspray zu erlernen und einzuhalten. Bedeutung des Wechsels der Nasenlöcher zwischen den einzelnen Betätigungen. Es ist wichtig, das Sprühen in die Augen zu vermeiden.

• Bei Augenlösungen ist es wichtig, weiche Kontaktlinsen vor der Verabreichung jeder Dosis zu entfernen. Wenn die Augen nicht gerötet sind, sollten Sie das Wiedereinsetzen nach der Verabreichung um ≥ 10 Minuten verzögern. Tragen Sie keine Kontaktlinsen, wenn Ihre Augen gerötet sind. Nicht angezeigt bei Reizungen durch Kontaktlinsen.

• Bei Augenlösungen ist es wichtig, verschiedene topische Augenpräparate im Abstand von mindestens 5 Minuten zu verabreichen.

• Bei Nasenspray besteht die Gefahr von Nasenbluten und Nasengeschwüren.

• Bei Nasenspray besteht Schläfrigkeitsgefahr. Vermeiden Sie nach der Verabreichung Aktivitäten, die vollständige geistige Aufmerksamkeit und motorische Koordination erfordern (z. B. Fahren oder Bedienen von Maschinen). Vermeiden Sie die gleichzeitige Anwendung von Alkohol oder anderen ZNS-dämpfenden Mitteln.

• Es ist wichtig, dass Patienten Ärzte über bestehende oder geplante Therapien, einschließlich verschreibungspflichtiger und rezeptfreier Arzneimittel, informieren.

• Es ist wichtig, dass Frauen Ärzte informieren, wenn sie schwanger sind, eine Schwangerschaft planen oder stillen möchten.

• Es ist wichtig, Patienten über andere wichtige Vorsichtsinformationen zu informieren. (Siehe Vorsichtsmaßnahmen.)

Vorbereitungen

Hilfsstoffe in handelsüblichen Arzneimittelzubereitungen können bei manchen Personen klinisch bedeutsame Wirkungen haben; Einzelheiten finden Sie auf der jeweiligen Produktkennzeichnung.

Informationen zu Engpässen bei einem oder mehreren dieser Präparate finden Sie im ASHP Drug Shortages Resource Center.

* Erhältlich bei einem oder mehreren Herstellern, Händlern und/oder Umpackern unter generischem (nicht geschütztem) Namen

Olopatadinhydrochlorid

Routen	Darreichungsformen	Stärken	Markennamen	Hersteller
Nasal	Lösung	0,6 % (600 µg [of olopatadine]/dosierter Sprühstoß)*	Olopatadinhydrochlorid-Nasenspray
			Patanase	Alcon
Augenheilkunde	Lösung	0,1 % (von Olopatadin)	Patanol	Alcon
		0,2 % (von Olopatadin)	Pataday	Alcon

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