Amoxicillin-Retardtabletten
Auf dieser Seite
- Indikationen und Verwendung
- Dosierung und Anwendung
- Darreichungsformen und Stärken
- Kontraindikationen
- Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- Verwendung in bestimmten Populationen
- Überdosierung
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Nichtklinische Toxikologie
- Klinische Studien
- Verweise
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
- Lagerung und Handhabung
- Informationen zur Patientenberatung
Highlights der Verschreibungsinformationen
Diese Highlights enthalten nicht alle Informationen, die für die sichere und wirksame Anwendung von Amoxicillin-Retardtabletten erforderlich sind. Sehen Sie sich die vollständigen Verschreibungsinformationen für Amoxicillin-Retardtabletten an.
Amoxicillin-Retardtabletten
Erste US-Zulassung: 1974
Um die Entwicklung arzneimittelresistenter Bakterien zu reduzieren und die Wirksamkeit von Amoxicillin-Retardtabletten und anderen antibakteriellen Arzneimitteln aufrechtzuerhalten, sollten Amoxicillin-Retardtabletten nur zur Behandlung oder Vorbeugung von Infektionen verwendet werden, bei denen nachgewiesenermaßen oder der starke Verdacht besteht, dass sie durch Bakterien verursacht werden. (12.4)
Indikationen und Verwendung für Amoxicillin-Retardtabletten
Amoxicillin Retardtabletten sind ein antibakterielles Mittel der Penicillin-Klasse, das zur Behandlung von Mandelentzündung und/oder Pharyngitis als Folge davon indiziert ist Streptococcus pyogenes bei Erwachsenen und pädiatrischen Patienten ab 12 Jahren. (1)
Dosierung und Verabreichung von Amoxicillin-Retardtabletten
Mandelentzündung und/oder Pharyngitis: 775 mg einmal täglich für 10 Tage zu einer Mahlzeit.
Kauen oder zerdrücken Sie die Tablette nicht. (2)
Darreichungsformen und Stärken
Tabletten: 775 mg (3)
Kontraindikationen
Patienten mit bekannter schwerer Überempfindlichkeit gegenüber Amoxicillin oder anderen Arzneimitteln derselben Klasse oder Patienten, bei denen anaphylaktische Reaktionen auf Beta-Lactame aufgetreten sind (4)
Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen
- Bei Patienten unter Penicillin-Therapie wurde über schwerwiegende und gelegentlich tödliche Überempfindlichkeitsreaktionen (anaphylaktische Reaktionen) berichtet. Schwerwiegende anaphylaktische Reaktionen erfordern eine sofortige Notfallbehandlung mit Adrenalin. Sauerstoff, intravenöse Steroide und Atemwegsmanagement, einschließlich Intubation, sollten ebenfalls wie angegeben verabreicht werden. (5.1)
- Clostridium difficile Begleitender Durchfall (von leichtem Durchfall bis hin zu tödlicher Kolitis): Beurteilen Sie, ob Durchfall auftritt. (5.2)
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Die häufigsten arzneimittelbedingten Nebenwirkungen (Inzidenz ≥ 1,0 %) sind vulvovaginale mykotische Infektionen, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen und Kopfschmerzen. (6.1)
Um VERMÄCHTLICHE NEBENWIRKUNGEN zu melden, wenden Sie sich an Fera Pharmaceuticals, LLC unter (414) 434-6604 Montag – Freitag, 9.00–17.00 Uhr EST, oder an die FDA unter 1-800-FDA-1088 oder
www.fda.gov/medwatch.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- Probenecid verringert die renale tubuläre Sekretion von Amoxicillin. Die gleichzeitige Anwendung von Amoxicillin und Probenecid kann zu erhöhten und länger anhaltenden Amoxicillin-Blutspiegeln führen. (7.1)
Verwendung in bestimmten Populationen
- Pädiatrie: Die Sicherheit und Wirksamkeit von Amoxicillin-Retardtabletten bei pädiatrischen Patienten unter 12 Jahren ist nicht erwiesen. (8.4)
- Nierenfunktionsstörung: Amoxicillin-Retardtabletten wurden bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung nicht untersucht; Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung wird jedoch im Allgemeinen eine Reduzierung der Amoxicillin-Dosis empfohlen. Daher werden Amoxicillin-Retardtabletten nicht für die Anwendung bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (CrCl < 30 ml/min) oder Patienten unter Hämodialyse empfohlen. (8.6)
Informationen zur PATIENTENBERATUNG finden Sie unter 17.
Überarbeitet: 6/2015
Vollständige Verschreibungsinformationen
1. Indikationen und Verwendung für Amoxicillin-Retardtabletten
Mandelentzündung und/oder Pharyngitis
Amoxicillin Retardtabletten sind ein antibakterielles Mittel der Penicillin-Klasse, das zur Behandlung von Mandelentzündung und/oder Pharyngitis als Folge davon indiziert ist Streptococcus pyogenes (S. pyogenes) bei Erwachsenen und pädiatrischen Patienten ab 12 Jahren.
Um die Entwicklung arzneimittelresistenter Bakterien zu reduzieren und die Wirksamkeit von Amoxicillin-Retardtabletten und anderen antibakteriellen Arzneimitteln aufrechtzuerhalten, sollten Amoxicillin-Retardtabletten nur zur Behandlung oder Vorbeugung von Infektionen verwendet werden, bei denen nachgewiesenermaßen oder der starke Verdacht besteht, dass sie durch anfällige Bakterien verursacht werden . Wenn Informationen zur Kultur und Anfälligkeit verfügbar sind, sollten diese bei der Auswahl oder Änderung der antibakteriellen Therapie berücksichtigt werden. Liegen solche Daten nicht vor, können lokale Epidemiologie und Anfälligkeitsmuster zur empirischen Therapieauswahl beitragen.
2. Dosierung und Verabreichung von Amoxicillin-Retardtabletten
Mandelentzündung und/oder Pharyngitis
Die empfohlene Dosis von Amoxicillin-Retardtabletten beträgt 775 mg einmal täglich und wird 10 Tage lang innerhalb einer Stunde nach Beendigung einer Mahlzeit eingenommen. Zur wirksamen Behandlung einer Mandelentzündung und/oder Pharyngitis als Folge davon sollte die gesamte 10-tägige Therapie abgeschlossen werden S. pyogenes.
Kauen oder zerdrücken Sie die Tablette nicht.
3. Darreichungsformen und Stärken
775 mg blaue, ovale Filmtabletten mit dem Aufdruck „MB-111“ auf einer Seite in schwarzer essbarer Tinte.
4. Kontraindikationen
Amoxicillin-Retardtabletten sind bei Patienten mit bekannter schwerer Überempfindlichkeit gegen Amoxicillin oder andere Arzneimittel derselben Klasse oder bei Patienten, die anaphylaktische Reaktionen auf Beta-Lactame gezeigt haben, kontraindiziert.
5. Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen
5.1 Anaphylaxie und Überempfindlichkeitsreaktionen
Bei Patienten unter Penicillin-Therapie wurde über schwerwiegende und gelegentlich tödliche Überempfindlichkeitsreaktionen (anaphylaktische Reaktionen) berichtet. Obwohl eine Anaphylaxie nach einer parenteralen Therapie häufiger auftritt, kam sie auch bei Patienten vor, die orale Penicilline erhielten. Diese Reaktionen treten mit größerer Wahrscheinlichkeit bei Personen auf, bei denen in der Vergangenheit eine Überempfindlichkeit gegen Penicillin und/oder eine Überempfindlichkeit gegen mehrere Allergene aufgetreten ist. Es liegen Berichte über Personen mit bekannter Penicillin-Überempfindlichkeit vor, bei denen bei der Behandlung mit Cephalosporinen schwere Reaktionen auftraten. Vor Beginn der Therapie mit Amoxicillin-Retardtabletten sollte sorgfältig nach früheren Überempfindlichkeitsreaktionen auf Penicilline, Cephalosporine oder andere Allergene gefragt werden. Wenn eine allergische Reaktion auftritt, sollten Amoxicillin-Retardtabletten abgesetzt und eine geeignete Therapie eingeleitet werden.
Schwerwiegende anaphylaktische Reaktionen erfordern eine sofortige Notfallbehandlung mit Adrenalin. Sauerstoff, intravenöse Steroide und Atemwegsmanagement, einschließlich Intubation, sollten ebenfalls wie angegeben verabreicht werden.
5.2 Clostridium difficile-assoziierte Diarrhoe (CDAD)
Clostridium difficile Bei fast allen Antibiotika, einschließlich Amoxicillin, wurde über assoziierten Durchfall (CDAD) berichtet, dessen Schweregrad von leichtem Durchfall bis hin zu tödlicher Kolitis reichen kann. Die Behandlung mit antibakteriellen Mitteln verändert die normale Darmflora und führt zu einer Überwucherung des Dickdarms C. difficile.
C. difficile produziert die Toxine A und B, die zur Entstehung von CDAD beitragen. Hypertoxinproduzierende Stämme von C. difficile verursachen eine erhöhte Morbidität und Mortalität, da diese Infektionen möglicherweise auf eine antimikrobielle Therapie nicht ansprechen und eine Kolektomie erfordern können. CDAD muss bei allen Patienten in Betracht gezogen werden, die nach der Einnahme von Antibiotika an Durchfall leiden. Eine sorgfältige Anamnese ist erforderlich, da über das Auftreten von CDAD über zwei Monate nach der Verabreichung antibakterieller Wirkstoffe berichtet wurde.
Bei Verdacht oder Bestätigung einer CDAD ist eine fortlaufende Antibiotikaeinnahme nicht dagegen gerichtet C. difficile muss möglicherweise abgesetzt werden. Angemessenes Flüssigkeits- und Elektrolytmanagement, Proteinergänzung, Antibiotikabehandlung von C. difficileund je nach klinischer Indikation sollte eine chirurgische Untersuchung eingeleitet werden.
5.3 Superinfektionen
Bei der Therapie sollte an die Möglichkeit von Superinfektionen mit mykotischen oder bakteriellen Erregern gedacht werden. Wenn Superinfektionen auftreten, sollte Amoxicillin abgesetzt und eine geeignete Therapie eingeleitet werden.
5.4 Mononukleose-Ausschlag
Ein hoher Prozentsatz der Patienten mit Mononukleose, die Ampicillin erhalten, entwickeln einen erythematösen Hautausschlag. Daher sollten Patienten mit Mononukleose keine Antibiotika der Ampicillin-Klasse verabreicht werden.
5.5 Entwicklung arzneimittelresistenter Bakterien
Die Verschreibung von Amoxicillin ohne nachgewiesene oder dringend vermutete bakterielle Infektion oder eine prophylaktische Behandlung bringt dem Patienten wahrscheinlich keinen Nutzen und erhöht das Risiko der Entwicklung arzneimittelresistenter Bakterien.
5.6 Falsch positive Uringlukosetests
Hohe Ampicillinkonzentrationen im Urin können zu falsch positiven Reaktionen führen, wenn mit Clinitest auf Glukose im Urin getestet wird®, Benedikts Lösung oder Fehlings Lösung. Da dieser Effekt auch bei Amoxicillin auftreten kann, wird empfohlen, Glukosetests durchzuführen, die auf enzymatischen Glukoseoxidase-Reaktionen basieren (z. B. Clinistix).®) verwendet werden.
6. Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Da klinische Studien unter sehr unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, können die in klinischen Studien zu einem Medikament beobachteten Nebenwirkungsraten nicht direkt mit den Raten in klinischen Studien zu einem anderen Medikament verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten Raten wider.
6.1 Klinische Studienerfahrung
Mandelentzündung und/oder Pharyngitis
In einer kontrollierten Phase-3-Studie wurden 302 erwachsene und pädiatrische Patienten (≥12 Jahre) 10 Tage lang mit Amoxicillin-Retardtabletten 775 mg einmal täglich und 306 erwachsene und pädiatrische Patienten (≥12 Jahre) mit Penicillin VK 250 behandelt mg QID für 10 Tage.
In dieser klinischen Studie waren die meisten behandlungsbedingten Nebenwirkungen milder und vorübergehender Natur und wurden in beiden Behandlungsgruppen ähnlich häufig gemeldet. Bei 1,3 % der mit Amoxicillin-Retardtabletten behandelten Patienten und bei 3,3 % der mit Penicillin VK behandelten Patienten kam es zu einem Abbruch aufgrund arzneimittelbedingter behandlungsbedingter Nebenwirkungen.
Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen (≥ 1 %), bei denen ein Verdacht bestand oder die wahrscheinlich mit dem Arzneimittel zusammenhängen, sind in Tabelle 1 aufgeführt.
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*In absteigender Reihenfolge der Häufigkeit in der Spalte „Amoxicillin-Retardtabletten“ innerhalb jeder Systemorganklasse aufgeführt. |
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| Anzahl (%) der Patienten | ||
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Systemorganklasse/bevorzugter Begriff* |
Amoxicillin-Retardtabletten (N =302) |
Penicillin VK (N = 306 ) |
| Patienten mit mindestens einem arzneimittelbedingten, behandlungsbedingten unerwünschten Ereignis | 32 (10,6) | 45 (14,7) |
| Infektionen und parasitäre Erkrankungen | ||
| Vulvovaginale mykotische Infektion | 6 (2,0) | 8 (2,6) |
| Gastrointestinale Störungen | ||
| Durchfall | 5 (1,7) | 6 (2,0) |
| Brechreiz | 4 (1,3) | 2 (0,7) |
| Erbrechen | 2 (0,7) | 5 (1,6) |
| Bauchschmerzen | 1 (0,3) | 3 (1,0) |
| Störungen des Nervensystems | ||
| Kopfschmerzen | 3 (1,0) | 3 (1,0) |
6.2 Nebenwirkungen anderer Amoxicillin-Produkte
Die folgenden Nebenwirkungen wurden für andere Amoxicillin-haltige Produkte berichtet:
Infektionen und parasitäre Erkrankungen: Mukokutane Candidiasis.
Magen-Darm: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall und hämorrhagische/pseudomembranöse Kolitis.
Während oder nach einer Antibiotikabehandlung können Symptome einer pseudomembranösen Kolitis auftreten.
Überempfindlichkeitsreaktionen: Anaphylaxie (siehe Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen).
Über serumkrankheitsähnliche Reaktionen, erythematöse makulopapulöse Ausschläge, Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, exfoliative Dermatitis, toxische epidermale Nekrolyse, akute generalisierte exanthematische Pustulose, Überempfindlichkeitsvaskulitis und Urtikaria wurde berichtet. (HINWEIS: Diese Überempfindlichkeitsreaktionen können mit Antihistaminika und, falls erforderlich, systemischen Kortikosteroiden kontrolliert werden. Wenn solche Reaktionen auftreten, sollte Amoxicillin abgesetzt werden, es sei denn, nach Ansicht des Arztes ist die behandelte Erkrankung lebensbedrohlich und nur auf Amoxicillin ansprechend Therapie.)
Leber: Es wurde ein moderater Anstieg von AST (SGOT) und/oder ALT (SGPT) festgestellt, die Bedeutung dieses Befundes ist jedoch unbekannt. Es wurde über Leberfunktionsstörungen einschließlich cholestatischem Ikterus, hepatischer Cholestase und akuter zytolytischer Hepatitis berichtet.
Hemische und lymphatische Systeme: Während der Therapie mit Penicillinen wurde über Anämie, einschließlich hämolytischer Anämie, Thrombozytopenie, thrombozytopenische Purpura, Eosinophilie, Leukopenie und Agranulozytose, berichtet. Diese Reaktionen sind in der Regel nach Absetzen der Therapie reversibel und es wird angenommen, dass es sich um Überempfindlichkeitsphänomene handelt.
Zentrales Nervensystem: In seltenen Fällen wurde über reversible Hyperaktivität, Unruhe, Angstzustände, Schlaflosigkeit, Verwirrtheit, Krämpfe, Verhaltensänderungen und/oder Schwindel berichtet.
Nieren: Es wurde auch über Kristallurie berichtet.
Verschiedenes: Selten wurde über Zahnverfärbungen (braune, gelbe oder graue Verfärbung) berichtet. Die meisten Berichte traten bei pädiatrischen Patienten auf. In den meisten Fällen konnten Verfärbungen durch Zähneputzen oder Zahnreinigung reduziert oder beseitigt werden.
7. Arzneimittelwechselwirkungen
7.1 Probenecid
Probenecid verringert die renale tubuläre Sekretion von Amoxicillin. Die gleichzeitige Anwendung von Amoxicillin-Retardtabletten und Probenecid kann zu erhöhten und länger anhaltenden Amoxicillin-Blutspiegeln führen. Die klinische Relevanz dieses Befundes wurde nicht bewertet.
7.2 Andere Antibiotika
Chloramphenicol, Makrolide, Sulfonamide und Tetracycline können die bakterizide Wirkung von Penicillin beeinträchtigen. Dies wurde nachgewiesen in vitro; Die klinische Bedeutung dieser Wechselwirkung ist jedoch nicht gut dokumentiert.
7.3 Orale Kontrazeptiva
Wie andere Antibiotika kann Amoxicillin die Darmflora beeinträchtigen, was zu einer geringeren Östrogenrückresorption und möglicherweise zu einer verminderten Wirksamkeit kombinierter oraler Östrogen/Progesteron-Kontrazeptiva führt.
8. Verwendung in bestimmten Populationen
8.1 Schwangerschaft
Teratogene Wirkungen. Schwangerschaftskategorie B. Reproduktionsstudien wurden an Mäusen und Ratten mit Dosen von bis zu 2000 mg/kg (12,5- und 25-fache der menschlichen Dosis in mg/m) durchgeführt2) und es wurden keine Hinweise auf eine Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit oder eine Schädigung des Fötus durch Amoxicillin festgestellt. Es liegen jedoch keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen vor. Da Reproduktionsstudien an Tieren nicht immer Rückschlüsse auf die Reaktion des Menschen ermöglichen, sollte dieses Arzneimittel während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn dies eindeutig erforderlich ist.
8.2 Arbeit und Lieferung
Orale Antibiotika der Ampicillin-Klasse werden während der Wehen schlecht resorbiert. Studien an Meerschweinchen zeigten, dass die intravenöse Verabreichung von Ampicillin den Uterustonus und die Häufigkeit der Kontraktionen leicht verringerte, die Höhe und Dauer der Kontraktionen jedoch moderat erhöhte. Es ist jedoch nicht bekannt, ob die Anwendung von Amoxicillin beim Menschen während der Wehen oder der Entbindung unmittelbare oder verzögerte negative Auswirkungen auf den Fötus hat, die Dauer der Wehen verlängert oder die Wahrscheinlichkeit einer Zangengeburt oder eines anderen geburtshilflichen Eingriffs oder einer Wiederbelebung des Neugeborenen erhöht notwendig.
8.3 Stillende Mütter
Es wurde gezeigt, dass Penicilline in die Muttermilch übergehen. Die Anwendung von Amoxicillin durch stillende Mütter kann zu einer Sensibilisierung des Säuglings führen. Bei der Verabreichung von Amoxicillin an eine stillende Frau ist Vorsicht geboten.
8.4 Pädiatrische Verwendung
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Amoxicillin-Retardtabletten bei pädiatrischen Patienten ab 12 Jahren wurde auf der Grundlage der Ergebnisse einer klinischen Studie nachgewiesen, an der Erwachsene und pädiatrische Patienten (ab 12 Jahren) teilnahmen. [see Clinical Studies (14)] Dreiundsechzig (21 %) der Studienteilnehmer waren pädiatrische Patienten im Alter von 12 Jahren und älter. Es gab keine signifikanten Unterschiede im Ansprechen auf die Behandlung oder Nebenwirkungen im Vergleich zu Erwachsenen.
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Amoxicillin-Retardtabletten bei pädiatrischen Patienten unter 12 Jahren ist nicht erwiesen.
8.5 Geriatrische Verwendung
Klinische Studien mit Amoxicillin-Retardtabletten umfassten nicht genügend Patienten ab 65 Jahren, um festzustellen, ob sie anders ansprechen als jüngere Patienten. Andere berichtete klinische Erfahrungen mit Amoxicillin haben noch keine Unterschiede in den Reaktionen zwischen älteren und jüngeren Patienten festgestellt, eine größere Empfindlichkeit einiger älterer Personen kann jedoch nicht ausgeschlossen werden.
Es ist bekannt, dass dieses Arzneimittel größtenteils über die Nieren ausgeschieden wird, und das Risiko unerwünschter Reaktionen auf dieses Arzneimittel kann bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion höher sein. Da bei älteren Patienten die Wahrscheinlichkeit größer ist, dass die Nierenfunktion eingeschränkt ist, sollte bei der Auswahl der Dosis Vorsicht geboten sein und es kann sinnvoll sein, die Nierenfunktion zu überwachen.
8.6 Nierenfunktionsstörung
Amoxicillin-Retardtabletten wurden bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion nicht untersucht. Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung wird jedoch im Allgemeinen eine Reduzierung der Amoxicillin-Dosis empfohlen. Daher wird die Anwendung von Amoxicillin-Retardtabletten bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (CrCl <30 ml/min) oder Patienten unter Hämodialyse nicht empfohlen.
10. Überdosierung
Im Falle einer Überdosierung brechen Sie die Medikation ab, behandeln Sie die Symptome und ergreifen Sie gegebenenfalls unterstützende Maßnahmen. Wenn die Überdosierung erst kürzlich stattgefunden hat und keine Kontraindikation besteht, kann ein Erbrechensversuch oder eine andere Methode zur Entfernung des Arzneimittels aus dem Magen durchgeführt werden. Eine prospektive Studie mit 51 pädiatrischen Patienten in einer Giftnotrufzentrale ergab, dass Überdosierungen von weniger als 250 mg/kg Amoxicillin nicht mit signifikanten klinischen Symptomen verbunden sind und keine Magenentleerung erfordern.
Bei einer kleinen Anzahl von Patienten wurde nach einer Überdosierung mit Amoxicillin über interstitielle Nephritis berichtet, die zu oligurischem Nierenversagen führte.
Kristallurie, die in einigen Fällen zu Nierenversagen führt, wurde auch nach einer Überdosierung mit Amoxicillin bei erwachsenen und pädiatrischen Patienten berichtet. Im Falle einer Überdosierung sollten eine ausreichende Flüssigkeitsaufnahme und Diurese aufrechterhalten werden, um das Risiko einer Amoxicillin-Kristallurie zu verringern.
Eine Nierenfunktionsstörung scheint mit Beendigung der Arzneimittelverabreichung reversibel zu sein. Hohe Blutspiegel können bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion aufgrund der verringerten renalen Clearance von Amoxicillin leichter auftreten. Amoxicillin kann durch Hämodialyse aus dem Kreislauf entfernt werden.
Für weitere Informationen zur Behandlung einer Überdosierung rufen Sie eine Giftnotrufzentrale an (1-800-222-1222).
11. Beschreibung der Amoxicillin-Retardtabletten
Amoxicillin-Retardtabletten zur oralen Verabreichung werden als ovale Tabletten mit blauem Filmüberzug geliefert, die 775 mg Amoxicillin als Trihydrat enthalten und auf einer Seite mit „MB-111“ in schwarzer essbarer Tinte bedruckt sind.
Amoxicillin ist ein halbsynthetisches Antibiotikum, ein Analogon von Ampicillin, mit bakterizider Wirkung gegen grampositive und gramnegative Mikroorganismen.
Chemisch gesehen ist Amoxicillin (2 S,5 R,6 R)-6-[(R)-(-)-2-amino-2-(p-hydroxyphenyl) acetamido]-3,3-Dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]Heptan-2-carbonsäure-trihydrat. Sein chemischer Name ist Amoxicillin. Es kann strukturell dargestellt werden als:
Die Summenformel von Amoxicillin lautet C16H19N3Ö5S·3H2O, und das Molekulargewicht beträgt 419,45.
Amoxicillin-Tabletten mit verlängerter Wirkstofffreisetzung sind eine Tablettenformulierung mit verlängerter Wirkstofffreisetzung, die aus drei Komponenten besteht, einer mit sofortiger Wirkstofffreisetzung und zwei mit verzögerter Wirkstofffreisetzung, die jeweils Amoxicillin enthalten. Die drei Komponenten werden in einem bestimmten Verhältnis kombiniert, um die Freisetzung von Amoxicillin aus Amoxicillin-Retardtabletten im Vergleich zu Amoxicillin mit sofortiger Freisetzung zu verlängern.
Jede Tablette enthält Amoxicillin, Crospovidon, FD&C Blue #2 Lake, Hypromellose, Hypromelloseacetatsuccinat, Eisenoxid, Magnesiumstearat, Methacrylsäure-Copolymer, mikrokristalline Cellulose, Polyethylenglykol 400, Polyoxyl 35 Rizinusöl, Povidon, Schellack, kolloidales Siliciumdioxid, Natrium Laurylsulfat, Talk, Titandioxid und Triethylcitrat.
12. Amoxicillin-Retardtabletten – Klinische Pharmakologie
12.1 Wirkmechanismus
Amoxicillin ist ein antibakterielles Medikament. [see Clinical Pharmacology (12.4)]
12.3 Pharmakokinetik
Amoxicillin-Retardtabletten sind eine Amoxicillin-Formulierung mit verlängerter Wirkstofffreisetzung, die für eine einmal tägliche Dosierung vorgesehen ist. Nach der Verabreichung von Amoxicillin-Retardtabletten zusammen mit einer fettarmen Mahlzeit bei gesunden Probanden betrug die mittlere AUC von Amoxicillin0-∞Cmaxund Tmax Die Werte betrugen 29,8 μg·h/ml, 6,6 μg/ml bzw. 3,1 Stunden. Die mittlere Plasmakonzentrations-Zeit-Kurve ist unten in Abbildung 1 dargestellt.
Abbildung 1. Mittlere Amoxicillin-Plasmakonzentrationen nach einer oralen Einzeldosis von Amoxicillin-Retardtabletten mit einer fettarmen Mahlzeit bei gesunden Probanden (N=20)
Die Einnahme von Amoxicillin-Retardtabletten zusammen mit Nahrungsmitteln verringert die Geschwindigkeit, nicht jedoch das Ausmaß der Amoxicillin-Resorption. Im Vergleich zur Amoxicillin-Suspension mit sofortiger Freisetzung war die Geschwindigkeit der Amoxicillin-Absorption nach der Verabreichung von Amoxicillin-Retardtabletten langsamer, was zu einer niedrigeren Cmax führtemax und längeres Tmax. Die mit Amoxicillin-Retardtabletten erreichte Gesamtexposition (AUC) von Amoxicillin ähnelt der, die nach oraler Verabreichung einer vergleichbaren Dosis einer Amoxicillin-Suspension mit sofortiger Freisetzung beobachtet wird.
Amoxicillin diffundiert leicht in die meisten Körpergewebe und -flüssigkeiten, mit Ausnahme von Gehirn- und Rückenmarksflüssigkeit, außer bei entzündeten Hirnhäuten. Amoxicillin ist im menschlichen Serum zu etwa 20 % proteingebunden.
Amoxicillin wird hauptsächlich durch renale Ausscheidung ausgeschieden. Ungefähr 60 % einer oralen Dosis von Amoxicillin mit sofortiger Freisetzung werden unverändert im Urin ausgeschieden. Die Halbwertszeit von Amoxicillin nach oraler Verabreichung von Amoxicillin-Retardtabletten beträgt etwa 1,5 Stunden, ähnlich der von Amoxicillin mit sofortiger Freisetzung. Nach einmal täglicher Gabe von 775 mg Amoxicillin-Retardtabletten über 7 Tage wurde keine Akkumulation von Amoxicillin beobachtet.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
In einer Studie mit gesunden erwachsenen Probanden war die AUC von Amoxicillin ähnlich, wohingegen Cmax stieg nach der Verabreichung von Lansoprazol zusammen mit Amoxicillin-Retardtabletten zusammen mit einer Mahlzeit um etwa 35 % an.
Probenecid verringert die renale tubuläre Sekretion von Amoxicillin. Die gleichzeitige Anwendung von Amoxicillin-Retardtabletten und Probenecid kann zu erhöhten und länger anhaltenden Amoxicillin-Blutspiegeln führen. Die klinische Relevanz dieses Befundes wurde nicht bewertet.
12.4 Mikrobiologie
Wirkmechanismus
Amoxicillin ähnelt Penicillin in seiner bakteriellen Wirkung gegen anfällige Organismen im Stadium der aktiven Vermehrung. Es wirkt durch die Hemmung der Zellwandbiosynthese, die zum Absterben der Bakterien führt.
Widerstandsmechanismus
Bisher sind keine Resistenzmechanismen gegen Penicillin oder Amoxicillin bekannt Streptococcus pyogenes.
Antimikrobielle Aktivität
Amoxicillin hat sich als wirksam erwiesen in vitro gegen Isolate des Mikroorganismus S. pyogenes und bei klinischen Infektionen, wie im Abschnitt INDIKATIONEN UND ANWENDUNG beschrieben.
Grampositive Bakterien:
Streptococcus pyogenes
Die folgende in vitro Daten sind verfügbar, ihre klinische Bedeutung ist jedoch unbekannt. Mindestens 90 % der folgenden Mikroorganismen weisen eine auf in vitro minimale Hemmkonzentration (MHK), die kleiner oder gleich dem Empfindlichkeitsgrenzwert von Amoxicillin ist (bestimmt durch Empfindlichkeitstests unter Verwendung der für die Klasse repräsentativen Wirkstoffe Penicillin oder Ampicillin).
Grampositive Bakterien:
Streptokokken spp. (Gruppe B, C und G; Beta-hämolytisch)
Methoden zur Empfindlichkeitsprüfung:
Sofern verfügbar, sollte das Labor für klinische Mikrobiologie kumulierte Daten liefern in vitro Empfindlichkeitstestergebnisse für antimikrobielle Arzneimittel, die in örtlichen Krankenhäusern und Praxisbereichen verwendet werden, an den Arzt als regelmäßige Berichte, die das Anfälligkeitsprofil nosokomialer und ambulant erworbener Krankheitserreger beschreiben. Diese Berichte sollen dem Arzt bei der Auswahl des wirksamsten antimikrobiellen Mittels helfen.
Verdünnungstechniken
Zur Bestimmung der antimikrobiellen MHK werden quantitative Methoden eingesetzt. Diese MHKs liefern Schätzungen zur Anfälligkeit von Bakterien gegenüber antimikrobiellen Verbindungen. Die MHK-Werte sollten mit einer standardisierten Methode (Brühe oder Agar) bestimmt werden.1,2.
Die Empfindlichkeit beta-hämolytischer Streptokokken-Isolate gegenüber Amoxicillin kann durch Penicillin-Tests abgeleitet werden. Ein Organismus, der gegenüber Penicillin empfindlich ist, kann als empfindlich gegenüber Amoxicillin angesehen werden, wenn es für zugelassene Indikationen verwendet wird2. Wenn Tests durchgeführt werden, sollte jedes beta-hämolytische Streptokokken-Isolat, das sich als nicht anfällig erweist, erneut identifiziert, erneut getestet und bei Bestätigung an ein öffentliches Gesundheitslabor geschickt werden.
Qualitätskontrolle
Standardisierte Empfindlichkeitstestverfahren1,2 erfordern den Einsatz von Laborkontrollen, um die Genauigkeit und Präzision der im Test verwendeten Materialien und Reagenzien sowie der Techniken der den Test durchführenden Personen zu überwachen und sicherzustellen. Standard-Amoxicillin-Pulver sollte den folgenden Bereich an MHK-Werten aufweisen, der in Tabelle 2 aufgeführt ist.2
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AQC-Grenzwerte für Tests E coli 35218 beim Test auf Haemophilus-Testmedium (HTM) mehr als 256 µg/ml für Amoxicillin; Der Test von Amoxicillin kann helfen, festzustellen, ob das Isolat seine Fähigkeit zur Produktion von Beta-Lactamase beibehalten hat2. |
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BATCC = American Type Culture Collection |
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| Qualitätskontrollorganismus | Minimale Hemmkonzentrationen (mcg/ml) | Scheibendiffusionszone Durchmesser (mm) |
| Streptococcus pneumoniae ATCCB 49619 | 0,03–0,12 | — |
| Klebsiella pneumoniae ATCC 700603 |
>128 | — |
13. Nichtklinische Toxikologie
13.1 Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Es wurden keine Langzeitstudien an Tieren durchgeführt, um das krebserzeugende Potenzial zu bewerten. Studien zum Nachweis des mutagenen Potenzials von Amoxicillin allein wurden nicht durchgeführt; Die folgenden Informationen liegen jedoch aus Tests mit einer 4:1-Mischung aus Amoxicillin und Kaliumclavulanat vor (Augmentin). Augmentin war im Ames-Bakterienmutationstest und im Hefe-Genumwandlungstest nicht mutagen. Augmentin war im Maus-Lymphom-Assay schwach positiv, aber der Trend zu erhöhten Mutationshäufigkeiten in diesem Assay trat bei Dosen auf, die auch mit einem verringerten Zellüberleben verbunden waren. Augmentin war im Maus-Mikrokerntest und im Dominant-Letal-Test bei Mäusen negativ. Kaliumclavulanat allein wurde im Ames-Bakterienmutationstest und im Maus-Mikrokerntest getestet und war in jedem dieser Tests negativ. In einer Reproduktionsstudie über mehrere Generationen an Ratten wurden bei Dosen bis zu 500 mg/kg (ungefähr das Sechsfache der menschlichen Dosis in mg/m) keine Beeinträchtigungen der Fruchtbarkeit oder andere nachteilige Auswirkungen auf die Fortpflanzung beobachtet2).
14. Klinische Studien
In einer randomisierten, multizentrischen, doppelblinden Doppel-Dummy-Studie mit parallelen Gruppen bei Erwachsenen und Kindern (Alter ≥ 12 Jahre) mit Mandelentzündung und/oder Pharyngitis als Folge davon S. pyogenes, Amoxicillin-Retardtabletten mit 775 mg einmal täglich über 10 Tage waren Penicillin VK mit 250 mg einmal täglich über 10 Tage nicht unterlegen.
Unter Verwendung strenger Auswertbarkeits- und mikrobiologischer Ansprechkriterien 4–8 Tage nach der Therapie wurden die folgenden bakteriologischen Eradikationsraten und statistischen Ergebnisse in der Per-Protocol-Population (PPb) und der modifizierten Intent-to-Treat-Population (mITT) ermittelt (Tabelle 3). Die mITT-Population umfasste alle randomisierten Patienten mit einer positiven Kehlkopfkultur S. pyogenes an der Grundlinie. Die PPb-Population umfasste mITT-Patienten, die nach der Therapie Kulturen hatten, die Behandlung einhielten und keine schwerwiegenden Protokollverstöße aufwiesen.
| Studienpopulation | Amoxicillin-Retardtabletten | Penicillin VK | Ratenunterschied 95 % KI (%) |
| PPb | 198/233 (85,0 %) |
191/229 (83,4 %) |
1,6 (-5,1, 8,2) |
| Fausthandschuh | 204/256 (79,7 %) |
206/264 (78,0 %) |
1,7 (-5,4, 8,7) |
15. Referenzen
- Institut für klinische und Laborstandards (CLSI). Methoden zur Verdünnung antimikrobieller Empfindlichkeitstests für Bakterien, die aerob wachsen; Anerkannter Standard – Zehnte Ausgabe. CLSI-Dokument M07-A10, Clinical and Laboratory Standards Institute, 950 West Valley Road, Suite 2500, Wayne, Pennsylvania 19087, USA, 2015.
- Institut für klinische und Laborstandards (CLSI). Leistungsstandards für antimikrobielle Empfindlichkeitstests; Fünfundzwanzigste InformationsbeilageCLSI-Dokument M100-S25, Clinical and Laboratory Standards Institute, 950 West Valley Road, Suite 2500, Wayne, Pennsylvania 19087, USA, 2015.
16. Wie werden Amoxicillin-Retardtabletten geliefert?
Amoxicillin-Retardtabletten zur oralen Verabreichung werden als ovale Tabletten mit blauem Filmüberzug geliefert, die 775 mg Amoxicillin als Trihydrat enthalten. Die Tabletten sind auf einer Seite mit „MB-111“ in schwarzer essbarer Tinte bedruckt. Amoxicillin-Retardtabletten sind wie folgt in Flaschen verpackt:
Flaschen mit 30 NDC 48102-111-30
Lagerung
Bei 25 °C (77 °F) lagern; Ausflüge erlaubt bis 15°–30° C (59°–86° F) [See USP Controlled Room Temperature.]
17. Informationen zur Patientenberatung
17.1 Hinweise zur Verabreichung von Amoxicillin-Retardtabletten
Patienten sollten darüber informiert werden, dass die empfohlene Dosis von Amoxicillin-Retardtabletten 775 mg einmal täglich beträgt und 10 Tage lang zusammen mit einer Mahlzeit eingenommen wird. Amoxicillin-Retardtabletten sollten innerhalb einer Stunde nach Beendigung einer Mahlzeit und jeden Tag etwa zur gleichen Zeit eingenommen werden. Für eine wirksame Behandlung von Mandelentzündungen und/oder Pharyngitis als Folge davon sollte die gesamte 10-tägige Therapie abgeschlossen werden S. pyogenes. Patienten sollten angewiesen werden, die Tablette nicht zu kauen oder zu zerdrücken. Amoxicillin-Retardtabletten können durch keine andere Form von Amoxicillin mit sofortiger Wirkstofffreisetzung ersetzt werden.
17.2 Überempfindlichkeitsreaktionen
Patienten sollten darüber informiert werden, dass während der Penicillin-Therapie über schwerwiegende und gelegentlich tödliche Überempfindlichkeitsreaktionen (anaphylaktische Reaktionen) berichtet wurde. Patienten sollten zu etwaigen Überempfindlichkeitsreaktionen auf Penicilline, Cephalosporine oder andere Allergene befragt werden. Beim Auftreten solcher Reaktionen sollte der Patient angewiesen werden, sich umgehend an seinen Arzt zu wenden. Schwerwiegende anaphylaktische Reaktionen erfordern eine sofortige Notfallbehandlung mit Adrenalin. Sauerstoff, intravenöse Steroide und Atemwegsmanagement, einschließlich Intubation, sollten ebenfalls wie angegeben verabreicht werden.
17.3 Clostridium difficile-assoziierter Durchfall
Patienten sollten darüber informiert werden, dass Durchfall ein häufiges, durch Antibiotika verursachtes Problem ist, das in der Regel nach Absetzen des Antibiotikums verschwindet. Manchmal können Patienten nach Beginn der Behandlung mit Antibiotika auch noch zwei oder mehr Monate nach Einnahme der letzten Dosis des Antibiotikums wässrigen und blutigen Stuhlgang entwickeln (mit oder ohne Magenkrämpfe und Fieber). In diesem Fall sollten sich Patienten so schnell wie möglich an ihren Arzt wenden.
AUGMENTIN ist eine eingetragene Marke von GlaxoSmithKline.
CLINITEST ist eine eingetragene Marke von Miles, Inc.
CLINISTIX ist eine eingetragene Marke der Bayer Corporation.
Hergestellt in Irland
Vertrieben von:
Fera Pharmaceuticals, LLC, Locust Valley, NY, 11560
US-Patente 6.544.555; 6.669.948; 6.723.341
Rev. 15.06
PF-111
Hauptanzeigefeld – Flaschenetikett
FERA
NDC 48102-111-30
Amoxicillin
Erweiterte Veröffentlichung
Tablets
775 mg
NUR 30 Tabletten Rx
Rev 0514 BLF-111
| AMOXICILLIN MIT VERLÄNGERTER FREISETZUNG Amoxicillin-Tablette, filmbeschichtet, verlängerte Wirkstofffreisetzung |
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| Etikettierer – Fera Pharmaceuticals, LLC (831023713) |
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