Bactroban-Nasensalbe
Verschreibungsinformationen für Bactroban-Nasensalbe
Auf dieser Seite
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Indikationen und Verwendung
- Kontraindikationen
- Warnungen
- Vorsichtsmaßnahmen
- Informationen zur Patientenberatung
- Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Überdosierung
- Dosierung und Anwendung
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
- Verweise
Beschreibung der Bactroban Nasensalbe
BACTROBAN Nasal (Mupirocin-Kalziumsalbe, 2 %) enthält das kristalline Dihydrat-Kalziumhalbsalz des Antibiotikums Mupirocin. Chemisch ist es (αE,2S,3R,4R,5S)-5-[(2S,3S,4S,5S)-2,3-Epoxy-5-hydroxy-4-methylhexyl]Tetrahydro-3,4-dihydroxy-β-methyl-2H-Pyran-2-crotonsäure, Ester mit 9-Hydroxynonansäure, Calciumsalz (2:1), Dihydrat.
Die Summenformel von Mupirocin-Calcium lautet (C26H43Ö9)2Ca·2H2O, und das Molekulargewicht beträgt 1075,3. Das Molekulargewicht der freien Mupirocinsäure beträgt 500,6. Die Strukturformel von Mupirocin-Calcium lautet:
BACTROBAN Nasal ist eine weiße bis cremefarbene Salbe, die 2,15 % Mupirocin-Kalzium (entspricht 2,0 % reiner Mupirocin-freier Säure) in einer weichen, weißen Salbengrundlage enthält. Die inaktiven Inhaltsstoffe sind Paraffin und eine Mischung aus Glycerinestern (SOFTISAN).® 649).
Bactroban Nasensalbe – Klinische Pharmakologie
Pharmakokinetik
Nach einmaliger oder wiederholter intranasaler Anwendung von 0,2 Gramm BACTROBAN Nasal dreimal täglich über 3 Tage bis 5 gesunde Erwachsene Bei männlichen Probanden wurden keine Hinweise auf eine systemische Resorption von Mupirocin nachgewiesen. Das in dieser Studie verwendete Dosierungsschema diente ausschließlich der pharmakokinetischen Charakterisierung (siehe DOSIERUNG UND ANWENDUNG für korrekte klinische Dosierungsinformationen).
In diesem Versuch lagen die Konzentrationen von Mupirocin im Urin und von Monsäure in Urin und Serum bis zu 72 Stunden nach der Anwendung unter der Bestimmungsgrenze des Tests. Die niedrigsten Bestimmungswerte des verwendeten Tests waren 50 ng/ml Mupirocin im Urin, 75 ng/ml Moninsäure im Urin und 10 ng/ml Moninsäure im Serum. Basierend auf der Nachweisgrenze des Urintests für Monsäure kann man extrapolieren, dass durchschnittlich 3,3 % (Bereich: 1,2 % bis 5,1 %) der angewendeten Dosis systemisch von der Nasenschleimhaut absorbiert werden könnten Erwachsene.
Daten aus einem Bericht über eine pharmakokinetische Studie bei Neugeborenen und Frühgeborenen deuten darauf hin, dass im Gegensatz zu Erwachsenen bei dieser Population nach intranasaler Verabreichung von BACTROBAN Nasal eine signifikante systemische Resorption auftrat. Zum jetzigen Zeitpunkt sind die pharmakokinetischen Eigenschaften von Mupirocin nach intranasaler Anwendung von BACTROBAN Nasal bei Neugeborenen oder anderen Kindern unter 12 Jahren nicht ausreichend charakterisiert, und darüber hinaus ist die Sicherheit des Produkts bei Kindern unter 12 Jahren nicht nachgewiesen.
Die Wirkung der gleichzeitigen Anwendung von intranasaler Mupirocin-Kalziumsalbe, 2 % mit anderen intranasalen Produkten wurde nicht untersucht (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN, Arzneimittelwechselwirkungen).
Nach intravenöser oder oraler Verabreichung wird Mupirocin schnell metabolisiert. Der Hauptmetabolit, Monsäure, zeigt keine antibakterielle Aktivität. In einer Studie mit 7 gesunden erwachsenen männlichen Probanden betrug die Eliminationshalbwertszeit nach intravenöser Verabreichung von Mupirocin 20 bis 40 Minuten für Mupirocin und 30 bis 80 Minuten für Monsäure. Monsäure wird überwiegend über die Nieren ausgeschieden. Die Pharmakokinetik von Mupirocin wurde bei Personen mit Niereninsuffizienz nicht untersucht.
Mikrobiologie
Mupirocin ist ein antibakterieller Wirkstoff, der durch Fermentation im Organismus hergestellt wird Pseudomonas fluorescens.
Wirkmechanismus
Mupirocin hemmt die bakterielle Proteinsynthese durch reversible und spezifische Bindung an die bakterielle Isoleucyltransfer-RNA (tRNA)-Synthetase.
Mupirocin wirkt in Konzentrationen, die durch topische intranasale Verabreichung erreicht werden, bakterizid. Mupirocin ist stark proteingebunden (>97 %), und die Wirkung von Nasensekret auf die minimale Hemmkonzentration (MHK) von intranasal verabreichtem Mupirocin wurde nicht bestimmt.
Widerstandsmechanismus
Wenn eine Mupirocin-Resistenz auftritt, resultiert sie aus der Produktion einer modifizierten Isoleucyl-tRNA-Synthetase oder dem Erwerb eines Plasmids, das eine neue Isoleucyl-tRNA-Synthetase vermittelt, durch genetischen Transfer. Bei zunehmender Zahl von Isolaten wurde über eine hohe Plasmid-vermittelte Resistenz (MHK > 512 µg/ml) berichtet Staphylococcus aureus und häufiger bei Koagulase-negativen Staphylokokken. Eine Mupirocin-Resistenz tritt bei Methicillin-resistenten Staphylokokken häufiger auf als bei Methicillin-empfindlichen Staphylokokken.
Kreuzwiderstand
Aufgrund seiner Wirkungsweise weist Mupirocin keine Kreuzresistenz mit anderen Klassen antimikrobieller Wirkstoffe auf.
Anfälligkeitstests
Es wird zwar vorgeschlagen, dass Isolate von S. aureus mit einer MHK von <256 µg/ml (keine hohe Resistenz gegen Mupirocin) erfolgreich aus den Nasenlöchern entfernt werden können, sollten diese Kriterien in jeder medizinischen Einrichtung in Zusammenarbeit mit Labor-, Medizin- und Infektionskontrollpersonal evaluiert werden.1
Korrelation der nasalen In-vitro-Aktivität von BACTROBAN und Methicillin-Resistenz Staphylococcus aureus (MRSA) Die Entkolonialisierung der Nase wurde in klinischen Studien nachgewiesen (siehe KLINISCHE STUDIEN).
Indikationen und Anwendung für Bactroban Nasensalbe
BACTROBAN Nasal ist zur Beseitigung der Nasenbesiedlung mit Methicillin-Resistenzen indiziert S. aureus bei erwachsenen Patienten und medizinischem Personal als Teil eines umfassenden Programms zur Infektionskontrolle, um das Infektionsrisiko bei Patienten mit einem hohen Risiko einer Methicillin-Resistenz zu verringern S. aureus Infektion bei institutionellen Ausbrüchen von Infektionen mit diesem Erreger.
NOTIZ:
• Derzeit liegen nicht genügend Daten vor, um zu belegen, dass dieses Produkt als Teil eines Interventionsprogramms zur Verhinderung einer Autoinfektion von Hochrisikopatienten durch ihre eigene Nasenbesiedlung sicher und wirksam ist S. aureus. • Derzeit liegen nicht genügend Daten vor, um die Verwendung von BACTROBAN Nasal zur allgemeinen Prophylaxe jeglicher Infektion bei jeder Patientenpopulation zu empfehlen. • Bei mehr als 90 % der Probanden/Patienten in klinischen Studien war die Nasenkolonisierung 2 bis 4 Tage nach Abschluss der Therapie verschwunden. In einer inländischen Studie wurde innerhalb von 4 Wochen nach Abschluss der Therapie eine Rekolonisierung von etwa 30 % berichtet. Diese Eradikationsraten waren klinisch und statistisch denen überlegen, die bei Probanden in den mit Vehikel behandelten Armen der adäquaten und gut kontrollierten Studien berichtet wurden. Die mit Vehikel behandelten Patienten hatten 2 bis 4 Tage nach der Therapie eine Eradikationsrate von 5 % bis 30 % mit einer Wiederbesiedlung von 85 % bis 100 % innerhalb von 4 Wochen.
Alle adäquaten und gut kontrollierten Studien zu diesem Produkt waren vehikelkontrolliert; Daher sind derzeit keine Daten aus direkten direkten Vergleichen mit anderen Produkten verfügbar.
Kontraindikationen
BACTROBAN Nasal ist bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile des Produkts kontraindiziert.
Warnungen
KONTAKT MIT DEN AUGEN VERMEIDEN. Bei versehentlichem Kontakt gründlich mit Wasser abspülen. Die Anwendung von BACTROBAN Nasal am Auge führte unter Testbedingungen zu schweren Symptomen wie Brennen und Tränenfluss. Diese Symptome verschwanden innerhalb von Tagen bis Wochen nach Absetzen der Salbe.
Im Falle einer Sensibilisierung oder schweren lokalen Reizung durch BACTROBAN Nasal sollte die Anwendung abgebrochen werden.
Clostridium difficile-assoziierter Durchfall (CDAD) wurde bei der Anwendung fast aller antibakteriellen Mittel, einschließlich BACTROBAN, berichtet und kann in seinem Schweregrad von leichtem Durchfall bis hin zu tödlicher Kolitis reichen. Die Behandlung mit antibakteriellen Mitteln verändert die normale Darmflora und führt zu einer Überwucherung des Dickdarms C difficile.
C difficile produziert die Toxine A und B, die zur Entstehung von CDAD beitragen. Hypertoxinproduzierende Isolate von C. difficile verursachen eine erhöhte Morbidität und Mortalität, da diese Infektionen auf eine antimikrobielle Therapie nicht ansprechen können und möglicherweise eine Kolektomie erfordern. CDAD muss bei allen Patienten in Betracht gezogen werden, die nach der Einnahme antibakterieller Medikamente an Durchfall leiden. Eine sorgfältige Anamnese ist erforderlich, da über das Auftreten von CDAD über zwei Monate nach der Verabreichung antibakterieller Wirkstoffe berichtet wurde.
Wenn CDAD vermutet oder bestätigt wird, ist der anhaltende antibakterielle Medikamentengebrauch nicht dagegen gerichtet C difficile muss möglicherweise abgesetzt werden. Angemessenes Flüssigkeits- und Elektrolytmanagement, Proteinergänzung, antibakterielle Behandlung von C. difficileund je nach klinischer Indikation sollte eine chirurgische Untersuchung eingeleitet werden.
Vorsichtsmaßnahmen
Allgemein
Wie bei anderen antibakteriellen Produkten kann eine längere Anwendung zu einem übermäßigen Wachstum unempfindlicher Mikroorganismen, einschließlich Pilzen, führen (siehe DOSIERUNG UND ANWENDUNG).
Informationen für Patienten
Den Patienten sollten folgende Anweisungen gegeben werden:
• Tragen Sie etwa die Hälfte der Salbe aus der Einwegtube direkt in ein Nasenloch und die andere Hälfte in das andere Nasenloch auf. • Vermeiden Sie den Kontakt des Medikaments mit den Augen; Wenn BACTROBAN Nasal in oder in die Nähe der Augen gelangt, spülen Sie es gründlich mit Wasser aus. • Entsorgen Sie das Röhrchen nach Gebrauch und verwenden Sie es nicht erneut. • Drücken Sie die Seiten der Nase zusammen und massieren Sie sie nach dem Auftragen sanft ein, um die Salbe im Inneren der Nasenlöcher zu verteilen. und • Beenden Sie die Einnahme des Medikaments und rufen Sie den Arzt an, wenn eine Sensibilisierung oder schwere lokale Reizung auftritt.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Die Wirkung der gleichzeitigen Anwendung von intranasalem Mupirocin-Calcium und anderen intranasalen Produkten wurde nicht untersucht. Bis weitere Informationen vorliegen, sollte Mupirocin-Kalziumsalbe 2 % nicht gleichzeitig mit anderen intranasalen Produkten angewendet werden.
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Langzeitstudien an Tieren zur Bewertung des karzinogenen Potenzials von Mupirocin-Calcium wurden nicht durchgeführt.
Die Ergebnisse der folgenden Studien, die mit Mupirocin-Calcium oder Mupirocin-Natrium in vitro und in vivo durchgeführt wurden, zeigten kein Potenzial für Mutagenität: außerplanmäßige DNA-Synthese von primären Hepatozyten bei Ratten, Sedimentanalyse auf DNA-Strangbrüche, Salmonellen Reversionstest (Ames), Escherichia coli Mutationsassay, Metaphasenanalyse menschlicher Lymphozyten, Maus-Lymphom-Assay und Knochenmark-Mikronuklei-Assay bei Mäusen.
Reproduktionsstudien wurden an Ratten durchgeführt, wobei Mupirocin in Dosen von bis zu subkutan verabreicht wurde 40 Mal die intranasale Dosis beim Menschen (ungefähr 20 mg Mupirocin pro Tag) pro mg/m²2 Grundlage und ergaben keine Hinweise auf eine Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit durch Mupirocin-Natrium.
Schwangerschaft
Teratogene Wirkungen: Schwangerschaftskategorie B
Reproduktionsstudien wurden an Ratten und Kaninchen mit subkutan verabreichtem Mupirocin in Dosen bis zum 65- bzw. 130-fachen der menschlichen intranasalen Dosis (ungefähr 20 mg Mupirocin pro Tag) auf mg/m2-Basis durchgeführt und ergaben keine Hinweise auf eine Schädigung der Tiere Fötus aufgrund von Mupirocin. Es liegen jedoch keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen vor. Da Reproduktionsstudien an Tieren nicht immer Rückschlüsse auf die Reaktion des Menschen ermöglichen, sollte dieses Arzneimittel während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn dies eindeutig erforderlich ist.
Stillende Mutter
Es ist nicht bekannt, ob dieses Arzneimittel in die Muttermilch übergeht. Da viele Arzneimittel in die Muttermilch übergehen, ist bei der Verabreichung von BACTROBAN Nasal an eine stillende Frau Vorsicht geboten.
Pädiatrische Verwendung
Die Sicherheit bei Kindern unter 12 Jahren wurde nicht nachgewiesen (siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE).
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Klinische Versuche
In klinischen Studien erhielten 210 inländische und 2.130 ausländische erwachsene Probanden BACTROBAN Nasensalbe. Weniger als 1 % der inländischen oder ausländischen Teilnehmer klinischer Studien wurden aufgrund unerwünschter Ereignisse aus der Studie ausgeschlossen.
Die in ausländischen klinischen Studien am häufigsten gemeldeten unerwünschten Ereignisse waren: Rhinitis (1,0 %), Geschmacksverfälschung (0,8 %), Pharyngitis (0,5 %).
In inländischen klinischen Studien berichteten 17 % (36/210) der mit BACTROBAN Nasensalbe behandelten Erwachsenen über unerwünschte Ereignisse, von denen angenommen wurde, dass sie zumindest möglicherweise mit dem Arzneimittel zusammenhängen. Die Häufigkeit unerwünschter Ereignisse, die bei mindestens 1 % der an inländischen klinischen Studien teilnehmenden Erwachsenen gemeldet wurden, war wie folgt:
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Nebenwirkungen |
% der Probanden erleben ein Ereignis BACTROBAN Nasal (n = 210) |
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Kopfschmerzen |
9 % |
|
Rhinitis |
6 % |
|
Atemwegserkrankungen, einschließlich Verstopfung der oberen Atemwege |
5 % |
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Pharyngitis |
4 % |
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Geschmacksperversion |
3% |
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Brennen/Stechen |
2 % |
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Husten |
2 % |
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Pruritus |
1 % |
Die folgenden möglicherweise drogenbedingten Ereignisse wurden bei weniger als 1 % der an inländischen klinischen Studien teilnehmenden Erwachsenen berichtet: Blepharitis, Durchfall, Mundtrockenheit, Ohrenschmerzen, Nasenbluten, Übelkeit und Hautausschlag.
Alle adäquaten und gut kontrollierten klinischen Studien wurden mit BACTROBAN Nasensalbe, 2 %, in einem Arm und der Vehikelsalbe im anderen Arm der Studie durchgeführt. Aus direkten direkten Vergleichsstudien zu diesem Produkt und anderen Produkten für diese Indikation liegen keine ausreichenden und gut kontrollierten Sicherheitsdaten vor.
Bei Patienten, die mit BACTROBAN-Formulierungen behandelt wurden, wurde über systemische allergische Reaktionen, einschließlich Anaphylaxie, Urtikaria, Angioödem und generalisierter Hautausschlag, berichtet.
Überdosierung
Nach einmaliger oder wiederholter intranasaler Anwendung von BACTROBAN Nasal bei Erwachsenen wurden keine Hinweise auf eine systemische Resorption von Mupirocin erhalten. Intravenöse Infusionen von 252 mg sowie orale Einzeldosen von 500 mg Mupirocin wurden von gesunden erwachsenen Probanden gut vertragen. Es liegen keine Informationen zur lokalen Überdosierung von BACTROBAN Nasal oder zur oralen Einnahme der Nasensalbenformulierung vor.
Dosierung und Anwendung der Bactroban-Nasensalbe
(Siehe INDIKATIONEN UND VERWENDUNG.)
Erwachsene (ab 12 Jahren): Etwa die Hälfte der Salbe aus der Einmaltube sollte 5 Tage lang zweimal täglich (morgens und abends) in ein Nasenloch und die andere Hälfte in das andere Nasenloch aufgetragen werden.
Nach der Anwendung sollten die Nasenlöcher durch wiederholtes Zusammendrücken und Loslassen der Nasenflügel etwa 1 Minute lang geschlossen werden. Dadurch wird die Salbe in den Nasenlöchern verteilt.
Die 1,0-Gramm-Einwegtube liefert insgesamt etwa 0,5 Gramm der Salbe (ungefähr 0,25 Gramm/Nasenloch).
Die Tube sollte nach Gebrauch entsorgt werden; es sollte nicht wiederverwendet werden.
Die Sicherheit und Wirksamkeit einer Anwendung dieses Medikaments über mehr als 5 Tage ist nicht erwiesen. Es liegen keine menschlichen klinischen oder präklinischen Tierdaten vor, die die Verwendung dieses Produkts auf chronische Weise oder auf andere als die in dieser Packungsbeilage beschriebene Weise belegen.
Bis weitere Informationen vorliegen, sollte BACTROBAN Nasal nicht gleichzeitig mit anderen intranasalen Produkten angewendet werden.
Wie wird Bactroban Nasensalbe verabreicht?
BACTROBAN Nasal wird in 1,0-Gramm-Röhrchen geliefert.
NDC 0029-1526-11 (Packung mit 10 Einzelröhrchenkartons).
Zwischen 20° und 25°C (68° und 77°F) lagern; Ausflüge sind bei 15°-30°C (59°-86°F) erlaubt. Nicht im Kühlschrank aufbewahren.
Verweise
• Institut für klinische und Laborstandards (CLSI). Leistungsstandards für antimikrobielle Empfindlichkeitstests; 22nd Informationsergänzung. CLSI-Dokument M100-S22. CLSI, 950 West Valley Rd., Wayne, PA, 19087, 2012.
BACTROBAN und BACTROBAN Nasal sind eingetragene Marken der GSK-Unternehmensgruppe.
SOFTISAN ist eine Marke des jeweiligen Eigentümers und keine Marke der GSK-Unternehmensgruppe. Der Hersteller dieser Marke ist nicht mit der GSK-Unternehmensgruppe oder deren Produkten verbunden und unterstützt diese auch nicht.
GlaxoSmithKline
Research Triangle Park, NC 27709
©2014, die GSK-Unternehmensgruppe. Alle Rechte vorbehalten.
September 2014
BBN:3PI
Hauptanzeigefeld
NDC 0029-1526-11
BACTROBAN NASAL®
(MUPIROCIN-CALCIUM-SALBE 2%)
10 x 1,0 Gramm Einwegtube
Bei 20 lagernÖ – 25ÖC (68Ö – 77ÖF); Ausflüge erlaubt 15Ö – 30ÖC (59Ö – 86ÖF).. Nicht im Kühlschrank aufbewahren.
Übliche Dosierung: Nur zur intranasalen Anwendung. Tragen Sie die Hälfte des Inhalts einer Tube in ein Nasenloch auf. Tragen Sie die andere Hälfte des Tubeninhalts in das andere Nasenloch auf. Siehe beiliegende Verschreibungsinformationen.
GlaxoSmithKline
Research Triangle Park, NC 27709
10000000068393 Rev. 5/09
| BACTROBAN Mupirocin-Kalziumsalbe |
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| Etikettierer – GlaxoSmithKline LLC (167380711) |
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