Bupap-Tabletten
Auf dieser Seite
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Indikationen und Verwendung
- Kontraindikationen
- Warnungen
- Vorsichtsmaßnahmen
- Informationen zur Patientenberatung
- Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Drogenmissbrauch und -abhängigkeit
- Überdosierung
- Dosierung und Anwendung
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
Hepatotoxizität
Acetaminophen wurde mit Fällen von akutem Leberversagen in Verbindung gebracht, das manchmal zu Lebertransplantationen und zum Tod führte. Die meisten Fälle von Leberschäden stehen im Zusammenhang mit der Einnahme von Paracetamol in Dosen von mehr als 4000 Milligramm pro Tag und betreffen oft mehr als ein Paracetamol-haltiges Produkt.
Beschreibung der Bupap-Tabletten
Jede BUPAP-Tablette zur oralen Verabreichung enthält Butalbital (USP 50 mg) und Acetaminophen (USP 300 mg).
Darüber hinaus enthält jede BUPAP-Tablette die folgenden inaktiven Inhaltsstoffe: vorverkleisterte Stärke, mikrokristalline Cellulose, Croscarmellose-Natrium, Magnesiumstearat, D&C Yellow #10 Lake und FD&C Red #40 Lake.
Butalbital (5-Allyl-5-isobutylbarbitursäure), ein leicht bitteres, weißes, geruchloses, kristallines Pulver, ist ein Barbiturat mit kurzer bis mittlerer Wirkung. Es hat die folgende Strukturformel:
Acetaminophen (4′-Hydroxyacetanilid), ein leicht bitteres, weißes, geruchloses, kristallines Pulver, ist ein opiat- und salicylatfreies Analgetikum und Antipyretikum. Es hat die folgende Strukturformel:
C8H9NEIN2 MW= 151,16
Bupap-Tabletten – Klinische Pharmakologie
Dieses Kombinationspräparat ist zur Behandlung von Spannungskopfschmerzen gedacht.
Es besteht aus einer festen Kombination von Butalbital und Paracetamol. Welche Rolle die einzelnen Komponenten bei der Linderung des als Spannungskopfschmerz bekannten Symptomkomplexes spielen, ist noch nicht vollständig geklärt.
Pharmakokinetik: Das Verhalten der einzelnen Komponenten wird im Folgenden beschrieben.
Butalbital: Butalbital wird gut aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert und verteilt sich voraussichtlich in den meisten Geweben des Körpers. Barbiturate können im Allgemeinen in die Muttermilch gelangen und leicht die Plazentaschranke passieren. Sie sind in unterschiedlichem Ausmaß an Plasma- und Gewebeproteine gebunden und die Bindung nimmt direkt in Abhängigkeit von der Lipidlöslichkeit zu.
Die Ausscheidung von Butalbital erfolgt hauptsächlich über die Niere (59 % bis 88 % der Dosis) als unveränderter Wirkstoff oder Metaboliten. Die Plasmahalbwertszeit beträgt etwa 35 Stunden. Zu den Urinausscheidungsprodukten gehören das Ausgangsarzneimittel (etwa 3,6 % der Dosis), 5-Isobutyl-5-(2,3-dihydroxypropyl)barbitursäure (etwa 24 % der Dosis), 5-Allyl-5 (3-hydroxy -2-Methyl-1-propyl)-Barbitursäure (ca. 4,8 % der Dosis), Produkte mit hydrolysiertem Barbitursäurering unter Ausscheidung von Harnstoff (ca. 14 % der Dosis) sowie nicht identifizierte Materialien. Von dem im Urin ausgeschiedenen Material sind 32 % konjugiert.
Sehen ÜBERDOSIERUNG für Informationen zur Toxizität.
Acetaminophen: Acetaminophen wird schnell aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert und verteilt sich in den meisten Körpergeweben. Die Plasmahalbwertszeit beträgt 1,25 bis 3 Stunden, kann sich jedoch durch Leberschäden und infolge einer Überdosierung verlängern. Die Elimination von Paracetamol erfolgt hauptsächlich über den Leberstoffwechsel (Konjugation) und die anschließende renale Ausscheidung der Metaboliten. Ungefähr 85 % einer oralen Dosis erscheinen innerhalb von 24 Stunden nach der Verabreichung im Urin, größtenteils als Glucuronid-Konjugat, zusammen mit geringen Mengen anderer Konjugate und unverändertem Arzneimittel.
Sehen ÜBERDOSIERUNG für Informationen zur Toxizität.
Indikationen und Verwendung für Bupap-Tabletten
BUPAP-Tabletten sind zur Linderung des Symptomkomplexes Spannungskopfschmerz (oder Muskelkontraktionskopfschmerz) indiziert.
Es liegen keine Belege für die Wirksamkeit und Sicherheit dieses Kombinationsprodukts bei der Behandlung mehrfach wiederkehrender Kopfschmerzen vor. In dieser Hinsicht ist Vorsicht geboten, da Butalbital gewohnheitsbildend und potenziell missbrauchbar ist.
Kontraindikationen
Dieses Produkt ist unter folgenden Bedingungen kontraindiziert:
• Überempfindlichkeit oder Unverträglichkeit gegenüber einem Bestandteil dieses Produkts. • Patienten mit Porphyrie.
Warnungen
Butalbital ist gewohnheitsbildend und potenziell missbrauchbar. Daher wird die längere Verwendung dieses Produkts nicht empfohlen.
Hepatotoxizität
Acetaminophen wurde mit Fällen von akutem Leberversagen in Verbindung gebracht, das manchmal zu Lebertransplantationen und zum Tod führte. Die meisten Fälle von Leberschäden stehen im Zusammenhang mit der Einnahme von Paracetamol in Dosen von mehr als 4000 Milligramm pro Tag und betreffen oft mehr als ein Paracetamol-haltiges Produkt. Die übermäßige Einnahme von Paracetamol kann absichtlich erfolgen, um sich selbst zu verletzen, oder unbeabsichtigt, wenn Patienten versuchen, eine stärkere Schmerzlinderung zu erreichen, oder unwissentlich andere Paracetamol-haltige Produkte einnehmen.
Das Risiko eines akuten Leberversagens ist bei Personen mit einer zugrunde liegenden Lebererkrankung und bei Personen, die während der Einnahme von Paracetamol Alkohol trinken, höher.
Weisen Sie die Patienten an, auf den Verpackungsetiketten nach Paracetamol oder APAP zu suchen und nicht mehr als ein Produkt zu verwenden, das Paracetamol enthält. Weisen Sie Patienten an, bei der Einnahme von mehr als 4000 Milligramm Paracetamol pro Tag sofort einen Arzt aufzusuchen, auch wenn sie sich wohl fühlen.
Schwerwiegende Hautreaktionen
In seltenen Fällen kann Paracetamol schwerwiegende Hautreaktionen wie akute generalisierte exanthematische Pustulose (AGEP), Stevens-Johnson-Syndrom (SJS) und toxische epidermale Nekrolyse (TEN) hervorrufen, die tödlich sein können. Patienten sollten über die Anzeichen schwerwiegender Hautreaktionen informiert werden und die Anwendung des Arzneimittels sollte beim ersten Auftreten von Hautausschlag oder anderen Anzeichen einer Überempfindlichkeit abgebrochen werden.
Überempfindlichkeit/Anaphylaxie
Nach der Markteinführung gab es Berichte über Überempfindlichkeit und Anaphylaxie im Zusammenhang mit der Anwendung von Paracetamol. Zu den klinischen Symptomen gehörten Schwellungen im Gesicht, im Mund und im Rachen, Atemnot, Urtikaria, Hautausschlag, Juckreiz und Erbrechen. Es gab selten Berichte über eine lebensbedrohliche Anaphylaxie, die eine medizinische Notfallversorgung erforderte. Weisen Sie die Patienten an, BUPAP-Tabletten sofort abzusetzen und einen Arzt aufzusuchen, wenn diese Symptome auftreten. Verschreiben Sie BUPAP-Tabletten nicht für Patienten mit Paracetamol-Allergie.
Vorsichtsmaßnahmen
Allgemein
BUPAP-Tabletten sollten bestimmten Risikopatienten mit Vorsicht verschrieben werden, z. B. älteren oder geschwächten Patienten sowie solchen mit schwerer Beeinträchtigung der Nieren- oder Leberfunktion oder akuten Bauchbeschwerden.
Informationen für Patienten
Dieses Produkt kann die geistigen und/oder körperlichen Fähigkeiten beeinträchtigen, die für die Ausführung potenziell gefährlicher Aufgaben wie Autofahren oder Bedienen von Maschinen erforderlich sind. Solche Tätigkeiten sollten während der Einnahme dieses Produkts vermieden werden.
Alkohol und andere ZNS-dämpfende Mittel können bei Einnahme mit diesem Kombinationsprodukt eine zusätzliche ZNS-Depression hervorrufen und sollten vermieden werden.
Butalbital kann gewohnheitsbildend sein. Patienten sollten das Arzneimittel nur so lange wie verordnet, in der verordneten Menge und nicht häufiger als verordnet einnehmen.
• Nehmen Sie BUPAP-Tabletten nicht ein, wenn Sie gegen einen der Inhaltsstoffe allergisch sind.
• Wenn bei Ihnen Anzeichen einer Allergie wie Ausschlag oder Atembeschwerden auftreten, beenden Sie die Einnahme von BUPAP-Tabletten und wenden Sie sich sofort an Ihren Arzt.
• Nehmen Sie nicht mehr als 4000 Milligramm Paracetamol pro Tag ein. Rufen Sie Ihren Arzt an, wenn Sie mehr als die empfohlene Dosis eingenommen haben.
Labortests
Bei Patienten mit schwerer Leber- oder Nierenerkrankung sollten die Auswirkungen der Therapie durch serielle Leber- und/oder Nierenfunktionstests überwacht werden.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Die ZNS-Wirkung von Butalbital kann durch Monoaminoxidase (MAO)-Hemmer verstärkt werden.
Butalbital und Paracetamol können die Wirkung von anderen narkotischen Analgetika, Alkohol, Vollnarkose, Beruhigungsmitteln wie Chlordiazepoxid, Sedativa-Hypnotika oder anderen ZNS-Depressiva verstärken und zu einer verstärkten ZNS-Depression führen.
Wechselwirkungen zwischen Medikamenten und Labortests
Acetaminophen kann zu falsch positiven Testergebnissen für 5-Hydroxyindolessigsäure im Urin führen.
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Es wurden keine ausreichenden Studien an Tieren durchgeführt, um festzustellen, ob Paracetamol oder Butalbital ein Potenzial für Karzinogenese, Mutagenese oder Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit haben.
Schwangerschaft
Teratogene Wirkungen
Schwangerschaftskategorie C: Mit diesem Kombinationsprodukt wurden keine Reproduktionsstudien an Tieren durchgeführt. Es ist auch nicht bekannt, ob Butalbital und Paracetamol bei der Verabreichung an eine schwangere Frau den Fötus schädigen oder die Fortpflanzungsfähigkeit beeinträchtigen können. Diese Produkte sollten einer schwangeren Frau nur dann verabreicht werden, wenn dies eindeutig erforderlich ist.
Nichtteratogene Wirkungen
Bei einem zwei Tage alten männlichen Säugling, dessen Mutter in den letzten beiden Monaten der Schwangerschaft ein Butalbital-haltiges Arzneimittel eingenommen hatte, wurde über Entzugsanfälle berichtet. Im Serum des Säuglings wurde Butalbital gefunden. Dem Säugling wurden 5 mg/kg Phenobarbital verabreicht, das ohne weitere Anfälle oder andere Entzugserscheinungen langsam ausgeschlichen wurde.
Stillende Mutter
Barbiturate und Paracetamol gehen in geringen Mengen in die Muttermilch über, die Bedeutung ihrer Auswirkungen auf gestillte Säuglinge ist jedoch nicht bekannt. Da Butalbital und Paracetamol bei gestillten Säuglingen schwerwiegende Nebenwirkungen hervorrufen können, sollte unter Berücksichtigung der Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter eine Entscheidung darüber getroffen werden, ob das Stillen oder die Einnahme des Arzneimittels unterbrochen werden soll.
Pädiatrische Verwendung
Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern unter 12 Jahren wurden nicht nachgewiesen.
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Häufig beobachtet: Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen sind Schläfrigkeit, Benommenheit, Schwindel, Sedierung, Kurzatmigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen und Rauschgefühl.
Selten beobachtet: Alle unten aufgeführten unerwünschten Ereignisse werden als selten eingestuft.
Zentralnervensystem: Kopfschmerzen, Zittergefühl, Kribbeln, Unruhe, Ohnmacht, Müdigkeit, schwere Augenlider, hohe Energie, Hitzeperioden, Taubheitsgefühl, Trägheit, Krampfanfälle. Geistige Verwirrung, Erregung oder Depression können auch aufgrund einer Unverträglichkeit, insbesondere bei älteren oder geschwächten Patienten, oder aufgrund einer Überdosierung von Butalbital auftreten.
Autonomer Nervus: Mundtrockenheit, Hyperhidrose.
Magen-Darm: Schluckbeschwerden, Sodbrennen, Blähungen, Verstopfung.
Herz-Kreislauf: Tachykardie.
Bewegungsapparat: Beinschmerzen, Muskelermüdung.
Urogenital: Diurese.
Sonstiges: Pruritus, Fieber, Ohrenschmerzen, verstopfte Nase, Tinnitus, Euphorie, allergische Reaktionen.
Es wurden mehrere Fälle von dermatologischen Reaktionen, einschließlich toxischer epidermaler Nekrolyse und Erythema multiforme, berichtet.
Die folgenden unerwünschten Arzneimittelwirkungen können als potenzielle Auswirkungen der Bestandteile dieses Produkts in Betracht gezogen werden. Mögliche Auswirkungen einer hohen Dosierung sind in der Liste aufgeführt ÜBERDOSIERUNG Abschnitt.
Acetaminophen: allergische Reaktionen, Hautausschlag, Thrombozytopenie, Agranulozytose.
Um vermutete Nebenwirkungen zu melden, wenden Sie sich an Bausch Health US, LLC unter 1-800-321-4576 oder an die FDA unter 1-800-FDA-1088 oder www.fda.gov/medwatch.
Drogenmissbrauch und -abhängigkeit
Missbrauch und Abhängigkeit: Butalbital: Barbiturate können gewohnheitsbildend sein: Toleranz, psychische Abhängigkeit und körperliche Abhängigkeit können insbesondere nach längerer Anwendung hoher Dosen von Barbituraten auftreten. Die durchschnittliche Tagesdosis für Barbituratabhängige liegt normalerweise bei etwa 1500 mg. Mit zunehmender Toleranz gegenüber Barbituraten steigt die Menge, die zur Aufrechterhaltung des gleichen Vergiftungsniveaus erforderlich ist; Die Toleranz gegenüber einer tödlichen Dosis erhöht sich jedoch nicht mehr als um das Zweifache. Wenn dies geschieht, wird die Spanne zwischen einer Vergiftungsdosis und einer tödlichen Dosis kleiner. Die tödliche Dosis eines Barbiturats ist weitaus geringer, wenn zusätzlich Alkohol eingenommen wird. Schwere Entzugserscheinungen (Krämpfe und Delirium) können innerhalb von 16 Stunden auftreten und bis zu 5 Tage nach dem abrupten Absetzen dieser Arzneimittel anhalten. Die Intensität der Entzugssymptome nimmt über einen Zeitraum von etwa 15 Tagen allmählich ab. Die Behandlung der Barbituratabhängigkeit besteht in einem vorsichtigen und schrittweisen Absetzen des Arzneimittels. Barbituratabhängige Patienten können mithilfe verschiedener Entzugsschemata entwöhnt werden. Eine Methode besteht darin, die Behandlung mit der regulären Dosierung des Patienten zu beginnen und die Tagesdosis schrittweise zu verringern, je nachdem, ob der Patient sie verträgt.
Überdosierung
Nach einer akuten Überdosierung von Butalbital und Paracetamol kann es zu Toxizitäten durch das Barbiturat oder Paracetamol kommen.
Anzeichen und Symptome:
Zu den Toxizitäten einer Barbituratvergiftung zählen Schläfrigkeit, Verwirrtheit und Koma; Atemwegs beschwerden; Hypotonie; und hypovolämischer Schock.
Bei Paracetamol-Überdosierung: Eine dosisabhängige, potenziell tödliche Lebernekrose ist die schwerwiegendste Nebenwirkung. Es können auch renale tubuläre Nekrosen, hypoglykämisches Koma und Gerinnungsstörungen auftreten. Zu den frühen Symptomen nach einer potenziell hepatotoxischen Überdosierung können gehören: Übelkeit, Erbrechen, Schwitzen und allgemeines Unwohlsein. Klinische und labortechnische Hinweise auf eine Lebertoxizität sind möglicherweise erst 48 bis 72 Stunden nach der Einnahme erkennbar.
Behandlung:
Bei einer einzelnen oder mehrfachen Überdosierung dieser Kombinationsprodukte handelt es sich um eine potenziell tödliche Mehrfachüberdosierung. Daher wird die Rücksprache mit einer regionalen Giftnotrufzentrale empfohlen. Die sofortige Behandlung umfasst die Unterstützung der kardiorespiratorischen Funktion und Maßnahmen zur Verringerung der Arzneimittelabsorption. Sauerstoff, intravenöse Flüssigkeiten, Vasopressoren und andere unterstützende Maßnahmen sollten wie angegeben eingesetzt werden. Auch eine assistierte oder kontrollierte Beatmung sollte in Betracht gezogen werden.
Eine Magendekontamination mit Aktivkohle sollte unmittelbar vor N-Acetylcystein (NAC) verabreicht werden, um die systemische Absorption zu verringern, wenn bekannt ist oder vermutet wird, dass die Einnahme von Paracetamol innerhalb weniger Stunden nach der Verabreichung erfolgt ist. Wenn sich der Patient 4 Stunden oder länger nach der Einnahme vorstellt, sollten die Paracetamolspiegel im Serum sofort ermittelt werden, um das potenzielle Risiko einer Hepatotoxizität abzuschätzen. Paracetamolspiegel, die weniger als 4 Stunden nach der Einnahme gemessen werden, können irreführend sein. Um das bestmögliche Ergebnis zu erzielen, sollte NAC so schnell wie möglich verabreicht werden, wenn der Verdacht einer drohenden oder sich entwickelnden Leberschädigung besteht. Intravenöses NAC kann verabreicht werden, wenn die Umstände eine orale Verabreichung ausschließen.
Bei schwerer Vergiftung ist eine kräftige unterstützende Therapie erforderlich. Da die Leberschädigung dosisabhängig ist und früh im Verlauf der Vergiftung auftritt, müssen Maßnahmen zur Begrenzung der anhaltenden Absorption des Arzneimittels problemlos durchgeführt werden.
Dosierung und Verabreichung von Bupap-Tabletten
BUPAP-Tabletten: eine oder zwei Tabletten alle vier Stunden. Die tägliche Gesamtdosis sollte 6 Tabletten nicht überschreiten.
Eine längere und wiederholte Anwendung dieser Produkte wird wegen der Möglichkeit einer körperlichen Abhängigkeit nicht empfohlen.
Wie werden Bupap-Tabletten geliefert?
Gelbliche runde Tabletten ohne Bruchkerbe BA 300 auf der einen Seite und schlicht auf der anderen, in Flaschen zu 100 Stück (NDC 0095-3000-01). Jede Tablette enthält Butalbital (USP 50 mg) und Paracetamol (USP 300 mg).
Bei 20 bis 25 °C (68 bis 77 °F) lagern. [see USP Controlled Room Temperature].
In einen dichten Behälter geben, wie im USP definiert.
BEWAHREN SIE DIESES UND ALLE MEDIKAMENTE AUSSERHALB DER REICHWEITE VON KINDERN AUF.
Vertrieben von:
Bausch Health US, LLC
Bridgewater, NJ 08807 USA
BUPAP ist eine Marke von
Bausch Health Companies Inc. oder seine Tochtergesellschaften.
© 2020 Bausch Health Companies Inc. oder seine Tochtergesellschaften
7075
9417104
Rev. 04/2020
Hauptanzeigefeld für Verpackung/Etikett
NDC 0095-3000-01
Nur Rx
BUPAP®
(Butalbital und Acetaminophen) Tabletten
50 mg/300 mg
Jede Tablette enthält:
Butalbital, USP* …… 50 mg
*Achtung: Mai gewohnheitsbildend sein
Acetaminophen, USP …… 300 mg
BAUSCH GESUNDHEIT 100 Tabletten
ANZEIGEFELD – 100 Tabletten
| BUPAP Butalbital- und Paracetamol-Tabletten |
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| Etikettierer – Bausch Health US, LLC (831922468) |
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| LGM Pharma Solutions, LLC | 117549200 | HERSTELLER(0095-3000) | |