Calcipotrien-Kopfhautlösung

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• Beschreibung
• Klinische Pharmakologie
• Klinische Studien
• Indikationen und Verwendung
• Kontraindikationen
• Warnungen
• Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen
• Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
• Überdosierung
• Dosierung und Anwendung
• Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
• Lagerung und Handhabung

Beschreibung der Calcipotrien-Kopfhautlösung

Calcipotriene Topical Solution, 0,005 % (Kopfhautlösung) ist eine farblose topische Lösung, die 0,005 % Calcipotrien in einem Träger aus Isopropanol (51 % v/v), Propylenglykol, Hydroxypropylcellulose, Natriumcitrat, Menthol und gereinigtem Wasser enthält.

Der chemische Name von Calcipotrien lautet (5Z,7E,22E,24S)-24-cyclopropyl-9,10-secochola-5, 7,10(19),22-tetraene-1α,3β,24-triol, mit dem empirischen Formel C

27H

40Ö

3ein Molekulargewicht von 412,6 und die folgende Strukturformel:

Calcipotrien-Kopfhautlösung – Klinische Pharmakologie

Beim Menschen hängt die natürliche Versorgung mit Vitamin D hauptsächlich von der Einwirkung der ultravioletten Sonnenstrahlen zur Umwandlung von 7-Dehydrocholesterin in Vitamin D ab

3 (Cholecalciferol) in der Haut. Calcipotrien ist ein synthetisches Analogon von Vitamin D

3.

Obwohl der genaue Mechanismus der antipsoriatischen Wirkung von Calcipotrien nicht vollständig geklärt ist,

in vitro Es gibt Hinweise darauf, dass Calcipotrien in seiner Wirkung auf die Proliferation und Differenzierung verschiedener Zelltypen in etwa dem natürlichen Vitamin entspricht. In Tierversuchen wurde außerdem gezeigt, dass Calcipotrien eine 100- bis 200-mal geringere Wirkung auf die Kalziumverwertung hat als das natürliche Hormon.

Klinische Studien mit radioaktiv markierter Calcipotrien-Lösung zeigen, dass weniger als 1 % der angewendeten Calcipotrien-Dosis über die Kopfhaut absorbiert wird, wenn die Lösung (2,0 ml) topisch auf normale Haut oder Psoriasis-Plaques (160 cm) aufgetragen wird

2) für 12 Stunden und dass ein Großteil des absorbierten Calcipotriens innerhalb von 24 Stunden nach der Anwendung in inaktive Metaboliten umgewandelt wird.

Vitamin D und seine Metaboliten werden im Blut transportiert und an bestimmte Plasmaproteine ​​gebunden. Die aktive Form des Vitamins, 1,25-Dihydroxy-Vitamin D

3 (Calcitriol) wird bekanntermaßen über die Leber recycelt und über die Galle ausgeschieden. Der Calcipotrien-Metabolismus erfolgt nach der systemischen Aufnahme schnell und erfolgt über einen ähnlichen Weg wie das natürliche Hormon. Die primären Metaboliten sind viel weniger wirksam als die Ausgangsverbindung.

Es gibt Hinweise darauf, dass mütterliches 1,25-Dihydroxy-Vitamin D

3 (Calcitriol) kann in den fetalen Kreislauf gelangen, es ist jedoch nicht bekannt, ob es in die Muttermilch übergeht. Es wird erwartet, dass die systemische Disposition von Calcipotrien der des natürlich vorkommenden Vitamins ähnelt.

Klinische Studien

Angemessene und gut kontrollierte Studien an Patienten, die mit Calcipotriene Topical Solution, 0,005 % (Kopfhautlösung) behandelt wurden, haben eine Verbesserung gezeigt, die normalerweise nach 2 Wochen Therapie einsetzt. Diese Verbesserung setzte sich fort, wobei etwa 31 % der Patienten nach 8-wöchiger Therapie entweder geheilt (14 %) oder fast geheilt (17 %) zu sein schienen.

Indikationen und Verwendung für Calcipotrien-Kopfhautlösung

Calcipotriene Topical Solution, 0,005 % (Kopfhautlösung) ist für die topische Behandlung chronischer, mittelschwerer Psoriasis der Kopfhaut indiziert. Die Sicherheit und Wirksamkeit von topischem Calcipotrien bei anderen Dermatosen als Psoriasis wurde nicht nachgewiesen.

Kontraindikationen

Die topische Calcipotrien-Lösung, 0,005 % (Kopfhautlösung), ist bei Patienten mit akuten Psoriasis-Ausschlägen oder bekannter Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile des Präparats kontraindiziert. Es sollte nicht von Patienten mit nachgewiesener Hyperkalzämie oder Anzeichen einer Vitamin-D-Toxizität angewendet werden.

Warnungen

Kontakt mit den Augen oder Schleimhäuten vermeiden. Beenden Sie die Anwendung, wenn eine Überempfindlichkeitsreaktion auftritt oder sich übermäßige Reizungen an nicht betroffenen Hautstellen entwickeln.

Arzneimittelprodukt ist brennbar. Von offenen Flammen fernhalten.

Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen

Allgemein

Die Verwendung der topischen Calcipotrien-Lösung, 0,005 % (Kopfhautlösung), kann zu vorübergehenden Reizungen beider Läsionen und der umgebenden unbeteiligten Haut führen. Wenn eine Reizung auftritt, sollte die topische Calcipotrien-Lösung, 0,005 % (Kopfhautlösung), abgesetzt werden.

Nur für äußere Anwendung. Von Kindern fern halten. Nach Gebrauch immer gründlich die Hände waschen.

Bei topischer Anwendung von Calcipotrien kam es zu einer reversiblen Erhöhung des Serumkalziums. Sollte ein Anstieg des Serumkalziumspiegels außerhalb des normalen Bereichs auftreten, ist die Behandlung abzubrechen, bis der normale Kalziumspiegel wiederhergestellt ist.

Informationen für Patienten

Patienten, die 0,005 %ige topische Calcipotrien-Lösung (Kopfhautlösung) verwenden, sollten die folgenden Informationen und Anweisungen erhalten:

1. Dieses Medikament darf nur nach Anweisung des Arztes angewendet werden. Es ist nur zur äußerlichen Anwendung bestimmt. Vermeiden Sie den Kontakt mit dem Gesicht oder den Augen. Wie bei jedem topischen Medikament sollten Patienten nach der Anwendung ihre Hände waschen.

2. Dieses Medikament sollte nicht bei anderen Erkrankungen als denen angewendet werden, für die es verschrieben wurde.

3. Patienten sollten ihrem Arzt alle Anzeichen von Nebenwirkungen melden.

4. Patienten, die Calcipotriene Topical Solution, 0,005 % (Kopfhautlösung) auf exponierte Körperteile auftragen, sollten eine übermäßige Exposition gegenüber natürlichem oder künstlichem Sonnenlicht (einschließlich Bräunungskabinen, Sonnenlampen usw.) vermeiden.

Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Bei topischer Anwendung von Calcipotrien bei Mäusen über einen Zeitraum von bis zu 24 Monaten in Dosierungen von 3, 10 und 30 μg/kg/Tag (entsprechend 9, 30 und 90 μg/m).

2/Tag) wurden im Vergleich zur Kontrolle keine signifikanten Veränderungen der Tumorinzidenz beobachtet. In einer Studie, in der haarlose Albino-Mäuse sowohl UV-Strahlung als auch topisch angewendetem Calcipotrien ausgesetzt wurden, wurde eine Verkürzung der Zeit beobachtet, die UV-Strahlung benötigt, um die Bildung von Hauttumoren auszulösen (statistisch signifikant nur bei Männern), was darauf hindeutet, dass Calcipotrien die Wirkung verstärken könnte von UVR, um Hauttumoren zu induzieren. Patienten, die Calcipotriene Topical Solution, 0,005 % (Kopfhautlösung) auf exponierte Körperteile auftragen, sollten eine übermäßige Exposition gegenüber natürlichem oder künstlichem Sonnenlicht (einschließlich Bräunungskabinen, Sonnenlampen usw.) vermeiden. Ärzte möchten möglicherweise die Anwendung der Phototherapie bei Patienten, die eine topische Calcipotrien-Lösung, 0,005 % (Kopfhautlösung), verwenden, einschränken oder vermeiden.

Calcipotrien löste keine mutagenen Wirkungen in einem Ames-Mutagenitätstest, einem Maus-Lymphom-TK-Locus-Test, einem Chromosomenaberrationstest für menschliche Lymphozyten oder in einem an Mäusen durchgeführten Mikronukleus-Test aus.

Studien an Ratten bei Dosen bis zu 54 μg/kg/Tag (324 μg/m).

2/Tag) Calcipotrien zeigte keine Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit oder der allgemeinen Fortpflanzungsleistung.

Schwangerschaft

Teratogene Wirkungen: Schwangerschaftskategorie C

Studien zur Teratogenität wurden auf oralem Weg durchgeführt, wobei die Bioverfügbarkeit voraussichtlich etwa 40–60 % der verabreichten Dosis beträgt. Eine erhöhte maternale und fetale Toxizität bei Kaninchen wurde bei 12 μg/kg/Tag (132 μg/m) festgestellt

2/Tag). Kaninchen erhielten 36 μg/kg/Tag (396 μg/m).

2/Tag) führte bei Feten zu einem signifikanten Anstieg der Inzidenz von Schambeinknochen, Vordergliedmaßenphalangen und unvollständiger Knochenverknöcherung. In einer Rattenstudie wurden orale Dosen von 54 μg/kg/Tag (318 μg/m²) verabreicht

2/Tag) führte zu einer signifikant höheren Inzidenz von Skelettanomalien, die hauptsächlich aus vergrößerten Fontanellen und zusätzlichen Rippen bestanden. Die vergrößerten Fontanellen sind höchstwahrscheinlich auf die Wirkung von Calcipotrien auf den Kalziumstoffwechsel zurückzuführen. Die maternale und fetale berechnete Exposition ohne Wirkung bei der Ratte (43,2 μg/m).

2/Tag) und Kaninchen (17,6 μg/m).

2/Tag) sind in Studien höher als die erwartete systemische Exposition beim Menschen (0,13 μg/m).

2/Tag) durch dermale Anwendung. Es liegen keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen vor. Daher sollte Calcipotriene Topical Solution, 0,005 % (Kopfhautlösung), während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.

Stillende Mutter

Es gibt Hinweise darauf, dass mütterliches 1,25-Dihydroxy-Vitamin D

3 (Calcitriol) kann in den fetalen Kreislauf gelangen, es ist jedoch nicht bekannt, ob es in die Muttermilch übergeht. Es wird erwartet, dass die systemische Disposition von Calcipotrien der des natürlich vorkommenden Vitamins ähnelt. Da viele Arzneimittel in die Muttermilch übergehen, ist Vorsicht geboten, wenn einer stillenden Frau 0,005 %ige topische Calcipotrien-Lösung (Kopfhautlösung) verabreicht wird.

Pädiatrische Verwendung

Sicherheit und Wirksamkeit der topischen Calcipotrien-Lösung, 0,005 % (Kopfhautlösung), bei pädiatrischen Patienten wurden nicht speziell nachgewiesen. Aufgrund eines größeren Verhältnisses von Hautoberfläche zu Körpermasse besteht bei pädiatrischen Patienten ein höheres Risiko für systemische Nebenwirkungen als bei Erwachsenen, wenn sie mit topischen Medikamenten behandelt werden.

Geriatrische Verwendung

Von der Gesamtzahl der Patienten in klinischen Studien mit Calcipotrien-Lösung waren etwa 16 % 65 Jahre oder älter, während etwa 4 % 75 Jahre und älter waren. Die Ergebnisse einer Analyse der Schwere hautbedingter unerwünschter Ereignisse zeigten keine Unterschiede bei Personen über 65 Jahren im Vergleich zu Personen unter 65 Jahren, eine größere Empfindlichkeit einiger älterer Personen kann jedoch nicht ausgeschlossen werden.

Nebenwirkungen/Nebenwirkungen

In kontrollierten klinischen Studien waren die häufigsten Nebenwirkungen, die im Zusammenhang mit der Anwendung von Calcipotriene Topical Solution, 0,005 % (Kopfhautlösung), berichtet wurden, vorübergehendes Brennen, Stechen und Kribbeln, die bei etwa 23 % der Patienten auftraten. Bei etwa 11 % der Patienten wurde über Hautausschlag berichtet.

Bei 1–5 % der Patienten wurde über trockene Haut, Reizungen und eine Verschlechterung der Psoriasis berichtet. Hautatrophie, Hyperpigmentierung, Hyperkalzämie und Follikulitis wurden in diesen Studien nicht beobachtet, können aber nicht ausgeschlossen werden.

Um vermutete Nebenwirkungen zu melden, wenden Sie sich an Cosette Pharmaceuticals, Inc. unter 1-800-922-1038 oder an die FDA unter 1-800-FDA-1088 oder www.fda.gov/medwatch.

Überdosierung

Topisch angewendetes Calcipotrien kann in ausreichenden Mengen absorbiert werden, um systemische Wirkungen hervorzurufen. Bei übermäßiger Anwendung von topischem Calcipotrien wurde ein erhöhter Serumkalziumspiegel beobachtet. Sollte ein Anstieg des Serumkalziumspiegels auftreten, unterbrechen Sie die Behandlung, bis der normale Kalziumspiegel wiederhergestellt ist. (Sehen

VORSICHTSMASSNAHMEN.)

Dosierung und Verabreichung der Calcipotrien-Kopfhautlösung

Kämmen Sie das Haar, um schuppige Rückstände zu entfernen, und tragen Sie nach einem geeigneten Scheitel zweimal täglich Calcipotriene Topical Solution, 0,005 % (Kopfhautlösung), nur auf die Läsionen auf und reiben Sie es sanft und vollständig ein. Achten Sie dabei darauf, dass sich die Lösung nicht auf der Stirn ausbreitet. Die Sicherheit und Wirksamkeit der topischen Calcipotrien-Lösung, 0,005 % (Kopfhautlösung), wurde bei Patienten nachgewiesen, die acht Wochen lang behandelt wurden.

Halten Sie die topische Calcipotrien-Lösung, 0,005 % (Kopfhautlösung), von den Augen fern. Vermeiden Sie die Anwendung der Lösung auf unbeteiligte Kopfhautränder.

Nach Gebrauch immer gründlich die Hände waschen.

Wie wird Calcipotriene Scalp Solution geliefert?

Calcipotriene Topical Solution, 0,005 % (Kopfhautlösung) ist in 60-ml-Plastikflaschen erhältlich (NDC 0713-0318-53).

Lagerung und Handhabung

Bei 20–25 °C (68–77 °F) lagern. [see USP Controlled Room Temperature]. Vermeiden Sie Sonnenlicht. Nicht einfrieren.

Vertrieben von:

Cosette Pharmaceuticals, Inc.

South Plainfield, NJ 07080

8-0318CPLNC1 VC7535

Iss. 02/2021

HAUPTANZEIGEFELD

NDC 0713-0318-53

Calcipotriene Topische Lösung, 0,005 % (Kopfhautlösung)

60 ml

Nur Rx

Nur zur topischen dermatologischen Anwendung – nicht zur ophthalmischen, oralen oder intravaginalen Anwendung.

Cosette Pharmaceuticals, Inc.

CALCIPOTRIEN Calcipotrien-Lösung

Produktinformation Produktart Für den Menschen verschreibungspflichtiges Medikament Artikelcode (Quelle) NDC:0713-0318 Verwaltungsweg AKTUELL

Aktiver Inhaltsstoff/aktive Einheit Name der Zutat Basis der Stärke Stärke CALCIPOTRIEN (UNII: 143NQ3779B) (CALCIPOTRIEN – UNII: 143NQ3779B) CALCIPOTRIEN 0,05 mg in 1 ml

Inaktive Zutaten Name der Zutat Stärke ISOPROPYLALKOHOL (UNII: ND2M416302) PROPYLENGLYKOL (UNII: 6DC9Q167V3) HYDROXYPROPYL-CELLULOSE, NICHT SPEZIFIZIERT (UNII: 9XZ8H6N6OH) NATRIUMCITRAT (UNII: 1Q73Q2JULR) MENTHOL (UNII: L7T10EIP3A) WASSER (UNII: 059QF0KO0R)

Verpackung # Produktcode Paketbeschreibung Startdatum des Marketings Enddatum des Marketings 1 NDC:0713-0318-53 1 in 1 KARTON 24.03.2011 1 60 ml in 1 FLASCHE; Typ 0: Kein Kombinationsprodukt

Marketing-Information Kategorie „Marketing“. Bewerbungsnummer oder Monographie-Zitat Startdatum des Marketings Enddatum des Marketings UND EIN ANDA078468 24.03.2011

Etikettierer – Cosette Pharmaceuticals, Inc. (116918230)

Registrant – Cosette Pharmaceuticals, Inc. (116918230)

Einrichtung
Name	Adresse	ID/FEI	Geschäftsbetrieb
Cosette Pharmaceuticals NC Laboratories, LLC		079419931	Analyse (0713-0318), Etikett (0713-0318), Herstellung (0713-0318), Packung (0713-0318)

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