Cefuroximaxetil
Auf dieser Seite
- Indikationen und Verwendung
- Dosierung und Anwendung
- Darreichungsformen und Stärken
- Kontraindikationen
- Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- Verwendung in bestimmten Populationen
- Überdosierung
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Nichtklinische Toxikologie
- Klinische Studien
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
- Informationen zur Patientenberatung
Highlights der Verschreibungsinformationen
Diese Highlights enthalten nicht alle Informationen, die für die sichere und wirksame Anwendung von CEFUROXIM-AXETIL-TABLETTEN erforderlich sind. Sehen Sie sich die vollständigen Verschreibungsinformationen für CEFUROXIM-AXETIL-TABLETTEN an.
CEFUROXIME AXETIL Tabletten zur oralen Anwendung
Erste US-Zulassung: 1987
Indikationen und Verwendung für Cefuroximaxetil
Cefuroximaxetil-Tabletten sind ein antibakterielles Cephalosporin-Arzneimittel, das zur Behandlung der folgenden Infektionen aufgrund anfälliger Bakterien indiziert ist: (1)
- Pharyngitis/Tonsillitis (Erwachsene und pädiatrische Patienten) (1.1)
- Akute bakterielle Mittelohrentzündung (pädiatrische Patienten) (1.2)
- Akute bakterielle Sinusitis maxillaris (Erwachsene und pädiatrische Patienten) (1.3)
- Akute bakterielle Exazerbationen einer chronischen Bronchitis (Erwachsene und pädiatrische Patienten ab 13 Jahren) (1.4)
- Unkomplizierte Haut- und Hautstrukturinfektionen (Erwachsene und pädiatrische Patienten ab 13 Jahren) (1,5)
- Unkomplizierte Harnwegsinfektionen (Erwachsene und pädiatrische Patienten ab 13 Jahren) (1,6)
- Unkomplizierte Gonorrhoe (Erwachsene und pädiatrische Patienten ab 13 Jahren) (1,7)
- Frühe Lyme-Borreliose (Erwachsene und pädiatrische Patienten ab 13 Jahren) (1,8)
Um die Entwicklung arzneimittelresistenter Bakterien zu reduzieren und die Wirksamkeit von Cefuroximaxetil-Tabletten und anderen antibakteriellen Arzneimitteln aufrechtzuerhalten, sollten Cefuroximaxetil-Tabletten nur zur Behandlung oder Vorbeugung von Infektionen verwendet werden, bei denen nachgewiesenermaßen oder bei denen der starke Verdacht besteht, dass sie durch Bakterien verursacht werden.
Dosierung und Verabreichung von Cefuroximaxetil
- Tabletten und Suspension zum Einnehmen sind nicht bioäquivalent und daher nicht auf Milligramm-pro-Milligramm-Basis austauschbar. (2.1)
- Tabletten mit oder ohne Nahrung verabreichen. (2.2)
- Verabreichen Sie Cefuroximaxetil-Tabletten wie in den Dosierungsrichtlinien beschrieben. (2.2)
- Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist eine Dosisanpassung erforderlich. (2.5)
| Infektion |
Dosierung |
Dauer (Tage) |
| Erwachsene Und Jugendliche (13 Jahre Und älter) |
||
| Pharyngitis/Mandelentzündung (leicht bis mittelschwer) | 250 mg alle 12 Stunden | 10 |
| Akute bakterielle Sinusitis maxillaris (leicht bis mittelschwer) | 250 mg alle 12 Stunden | 10 |
| Akute bakterielle Exazerbationen einer chronischen Bronchitis (leicht bis mittelschwer) | 250 oder 500 mg alle 12 Stunden | 10 |
| Unkomplizierte Haut- und Hautstrukturinfektionen | 250 oder 500 mg alle 12 Stunden | 10 |
| Unkomplizierte Harnwegsinfektionen | 250 mg alle 12 Stunden | 7 bis 10 |
| Unkomplizierte Gonorrhoe | 1.000 mg | Einzelne Dosis |
| Frühe Lyme-Borreliose | 500 mg alle 12 Stunden | 20 |
| Pädiatrische Patienten unter 13 Jahren (die Tabletten im Ganzen schlucken können) | ||
| Akute bakterielle Mittelohrentzündung | 250 mg alle 12 Stunden | |
| Akute bakterielle Sinusitis maxillaris | 250 mg alle 12 Stunden |
Darreichungsformen und Stärken
- Tabletten: 250 mg und 500 mg (3)
Kontraindikationen
Bekannte Überempfindlichkeit (z. B. Anaphylaxie) gegen Cefuroximaxetil-Tabletten oder andere β-Lactame (z. B. Penicilline und Cephalosporine). (4)
Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen
- Schwerwiegende Überempfindlichkeitsreaktionen (anaphylaktische Reaktionen): Im Falle einer schwerwiegenden Reaktion brechen Sie die Einnahme von Cefuroximaxetil-Tabletten ab und leiten Sie eine geeignete Therapie ein. (5.1)
- Clostridioides difficile -assoziierter Durchfall (CDAD): Wenn Durchfall auftritt, untersuchen Sie die Patienten auf CDAD. (5.2)
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Die häufigsten Nebenwirkungen (≥3 %) bei Cefuroximaxetil-Tabletten sind Durchfall, Übelkeit/Erbrechen, Jarisch-Herxheimer-Reaktion und Vaginitis (Borreliose im Frühstadium). (6.1)
Um vermutete Nebenwirkungen zu melden, wenden Sie sich an Lupine Pharmaceuticals USA Inc. unter 1-800-399-2561 oder an die FDA unter 1-800-FDA-1088 oder www.fda.gov/medwatch
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- Arzneimittel, die die Magensäure reduzieren, können die Bioverfügbarkeit von Cefuroximaxetil-Tabletten verringern. (7.1)
- Die gleichzeitige Anwendung mit Probenecid erhöht die systemische Exposition gegenüber Cefuroximaxetil-Tabletten und wird daher nicht empfohlen. (7.2)
Informationen zur PATIENTENBERATUNG finden Sie unter 17.
Überarbeitet: 12/2023
Vollständige Verschreibungsinformationen
1. Indikationen und Anwendung von Cefuroximaxetil
1.1 Pharyngitis/Tonsillitis
Cefuroximaxetil-Tabletten sind für die Behandlung von erwachsenen Patienten und pädiatrischen Patienten (13 Jahre und älter) mit leichter bis mittelschwerer Pharyngitis/Mandelentzündung, die durch empfindliche Erregerstämme verursacht wird, indiziert Streptococcus pyogenes.
Nutzungsbeschränkungen
- Die Wirksamkeit von Cefuroximaxetil bei der Vorbeugung von rheumatischem Fieber wurde in klinischen Studien nicht nachgewiesen.
- Die Wirksamkeit von Cefuroximaxetil bei der Behandlung penicillinresistenter Stämme von Streptococcus pyogenes wurde in klinischen Studien nicht nachgewiesen.
1.2 Akute bakterielle Mittelohrentzündung
Cefuroxim-Axetil-Tabletten sind für die Behandlung von pädiatrischen Patienten (die Tabletten im Ganzen schlucken können) mit akuter bakterieller Mittelohrentzündung, verursacht durch empfindliche Erregerstämme, indiziert Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (einschließlich β-Lactamase-produzierender Stämme), Moraxella catarrhalis (einschließlich β-Lactamase-produzierender Stämme) oder Streptococcus pyogenes.
1.3 Akute bakterielle Sinusitis maxillaris
Cefuroxim-Axetil-Tabletten sind für die Behandlung erwachsener und pädiatrischer Patienten (13 Jahre und älter) mit leichter bis mittelschwerer akuter bakterieller Sinusitis maxillaris, verursacht durch empfindliche Erregerstämme, indiziert Streptococcus pneumoniae oder Haemophilus influenzae (nur nicht-β-Lactamase-produzierende Stämme).
Nutzungsbeschränkungen
Die Wirksamkeit von Cefuroximaxetil bei durch β-Lactamase-produzierende Nebenhöhlenentzündungen Haemophilus influenzae oder Moraxella catarrhalis bei Patienten mit akuter bakterieller Sinusitis maxillaris wurde aufgrund der unzureichenden Anzahl dieser Isolate in den klinischen Studien nicht nachgewiesen [see CLINICAL STUDIES (14.1)].
1.4 Akute bakterielle Exazerbationen einer chronischen Bronchitis
Cefuroxim-Axetil-Tabletten sind für die Behandlung erwachsener und pädiatrischer Patienten (ab 13 Jahren) mit leichten bis mittelschweren akuten bakteriellen Exazerbationen einer chronischen Bronchitis, die durch anfällige Stämme von Bronchitis verursacht werden, indiziert Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (β-Lactamase-negative Stämme) oder Haemophilus parainfluenzae (β-Lactamase-negative Stämme).
1.5 Unkomplizierte Haut- und Hautstrukturinfektionen
Cefuroximaxetil-Tabletten sind für die Behandlung von erwachsenen Patienten und pädiatrischen Patienten (ab 13 Jahren) mit unkomplizierten Haut- und Hautstrukturinfektionen, die durch empfindliche Erregerstämme verursacht werden, indiziert Staphylococcus aureus (einschließlich β–Lactamase-produzierende Stämme) oder Streptococcus pyogenes.
1.6 Unkomplizierte Harnwegsinfektionen
Cefuroximaxetil-Tabletten sind für die Behandlung von erwachsenen Patienten und pädiatrischen Patienten (ab 13 Jahren) mit unkomplizierten Harnwegsinfektionen, die durch empfindliche Harnwegsstämme verursacht werden, indiziert Escherichia coli oder Klebsiella pneumoniae.
1.7 Unkomplizierte Gonorrhoe
Cefuroximaxetil-Tabletten sind für die Behandlung von erwachsenen Patienten und pädiatrischen Patienten (ab 13 Jahren) mit unkomplizierter Gonorrhoe im Harnröhren- und Endozervikalbereich indiziert, die durch Penicillinase-produzierende und nicht-Penicillinase-produzierende empfindliche Stämme verursacht wird Neisseria gonorrhoeae und unkomplizierte Gonorrhoe, rektal, bei Frauen, verursacht durch nicht-Penicillinase-produzierende anfällige Stämme von Neisseria gonorrhoeae.
1.8 Frühe Lyme-Borreliose (Erythema migrans)
Cefuroxim-Axetil-Tabletten sind für die Behandlung erwachsener und pädiatrischer Patienten (ab 13 Jahren) mit Lyme-Borreliose im Frühstadium (Erythema migrans), verursacht durch empfindliche Erregerstämme, indiziert Borrelia burgdorferi.
1.10 Nutzung
Um die Entwicklung arzneimittelresistenter Bakterien zu reduzieren und die Wirksamkeit von Cefuroximaxetil und anderen antibakteriellen Arzneimitteln aufrechtzuerhalten, sollte Cefuroximaxetil nur zur Behandlung oder Vorbeugung von Infektionen angewendet werden, bei denen nachgewiesenermaßen oder der starke Verdacht besteht, dass sie durch anfällige Bakterien verursacht werden. Wenn Informationen zur Kultur und Anfälligkeit verfügbar sind, sollten diese bei der Auswahl oder Änderung der antibakteriellen Therapie berücksichtigt werden. Liegen solche Daten nicht vor, können lokale Epidemiologie und Anfälligkeitsmuster zur empirischen Therapieauswahl beitragen.
2. Dosierung und Verabreichung von Cefuroximaxetil
2.1 Wichtige Verwaltungsanweisungen
- Cefuroximaxetil-Tabletten und Cefuroximaxetil zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen sind nicht bioäquivalent und daher nicht auf Milligramm-pro-Milligramm-Basis substituierbar [see CLINICAL PHARMACOLOGY (12.3)] .
- Verabreichen Sie Cefuroximaxetil-Tabletten wie in den entsprechenden Dosierungsrichtlinien beschrieben [see DOSAGE AND ADMINISTRATION (2.2)].
- Verabreichen Sie Cefuroximaxetil-Tabletten mit oder ohne Nahrung.
- Pädiatrische Patienten (ab 13 Jahren), die die Cefuroximaxetil-Tabletten nicht im Ganzen schlucken können, sollten Cefuroximaxetil als Suspension zum Einnehmen erhalten, da die Tablette beim Zerkleinern einen starken, anhaltenden bitteren Geschmack hat [see DOSAGE AND ADMINISTRATION (2.2)].
2.2 Dosierung für Cefuroximaxetil-Tabletten
Verabreichen Sie Cefuroximaxetil-Tabletten wie in der Tabelle mit den Dosierungsrichtlinien unten beschrieben mit oder ohne Nahrung.
|
* Die Sicherheit und Wirksamkeit von Cefuroximaxetil, das weniger als 10 Tage lang bei Patienten mit akuten Exazerbationen einer chronischen Bronchitis verabreicht wird, ist nicht erwiesen. † Beim Zerkleinern hat die Tablette einen starken, anhaltenden bitteren Geschmack. Daher sollten Patienten, die die Tablette nicht im Ganzen schlucken können, die Suspension zum Einnehmen erhalten. |
||
| Infektion |
Dosierung |
Dauer (Tage) |
| Erwachsene Und Jugendliche (13 Jahre Und älter) |
||
| Pharyngitis/Mandelentzündung (leicht bis mittelschwer) | 250 mg alle 12 Stunden | 10 |
| Akute bakterielle Sinusitis maxillaris (leicht bis mittelschwer) | 250 mg alle 12 Stunden | 10 |
| Akute bakterielle Exazerbationen einer chronischen Bronchitis (leicht bis mittelschwer) | 250 oder 500 mg alle 12 Stunden | 10* |
| Unkomplizierte Haut- und Hautstrukturinfektionen | 250 oder 500 mg alle 12 Stunden | 10 |
| Unkomplizierte Harnwegsinfektionen | 250 mg alle 12 Stunden | 7 bis 10 |
| Unkomplizierte Gonorrhoe | 1.000 mg | Einzelne Dosis |
| Frühe Lyme-Borreliose | 500 mg alle 12 Stunden | 20 |
| Pädiatrie Patienten jünger als 13 Jahre (WHO dürfen schlucken Tablets ganz)† |
||
| Akute bakterielle Mittelohrentzündung | 250 mg alle 12 Stunden | 10 |
| Akute bakterielle Sinusitis maxillaris | 250 mg alle 12 Stunden | 10 |
2.5 Dosierung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion
Bei Patienten, deren Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml/min beträgt, ist eine Anpassung des Dosierungsintervalls erforderlich, wie in Tabelle 4 unten aufgeführt, da Cefuroxim hauptsächlich über die Niere ausgeschieden wird [see CLINICAL PHARMACOLOGY (12.3)].
| Kreatinin Spielraum (ml/Mindest) |
Empfohlen Dosierung |
| ≥30 | Keine Dosisanpassung |
| 10 bis ˂30 | Standard-Einzeldosis wird alle 24 Stunden verabreicht |
| ˂10 (ohne Hämodialyse) | Standard-Einzeldosis wird alle 48 Stunden verabreicht |
| Hämodialyse | Am Ende jeder Dialyse sollte eine einzelne zusätzliche Standarddosis verabreicht werden |
3. Darreichungsformen und Stärken
Cefuroximaxetil Tabletten USP sind cremefarbene, kapselförmige Filmtabletten, die in den folgenden Stärken erhältlich sind:
- 250 mg Cefuroxim (als Cefuroximaxetil) sind weiße bis cremefarbene, kapselförmige Filmtabletten mit der Prägung „LUPIN“ auf der einen Seite und „302“ auf der anderen Seite.
- 500 mg Cefuroxim (als Cefuroximaxetil) sind weiße bis cremefarbene, kapselförmige Filmtabletten mit der Prägung „LUPIN“ auf der einen Seite und „303“ auf der anderen Seite.
4. Kontraindikationen
Cefuroximaxetil ist bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit (z. B. Anaphylaxie) gegen Cefuroximaxetil oder andere β-Lactam-Antibiotika (z. B. Penicilline und Cephalosporine) kontraindiziert.
5. Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen
5.1 Anaphylaktische Reaktionen
Bei Patienten, die β-Lactam-Antibiotika, einschließlich Cefuroximaxetil, einnahmen, wurde über schwerwiegende und gelegentlich tödliche Überempfindlichkeitsreaktionen (anaphylaktische Reaktionen) berichtet [see ADVERSE REACTIONS (6.2)]. Diese Reaktionen treten mit größerer Wahrscheinlichkeit bei Personen auf, bei denen in der Vergangenheit eine β-Lactam-Überempfindlichkeit und/oder eine Überempfindlichkeit gegenüber mehreren Allergenen aufgetreten ist. Es liegen Berichte über Personen mit bekannter Penicillin-Überempfindlichkeit vor, bei denen bei der Behandlung mit Cephalosporinen schwere Reaktionen auftraten. Cefuroximaxetil ist bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Cefuroximaxetil oder andere β-Lactam-Antibiotika kontraindiziert [see CONTRAINDICATIONS (4)]. Erkundigen Sie sich vor Beginn der Therapie mit Cefuroximaxetil nach früheren Überempfindlichkeitsreaktionen auf Penicilline, Cephalosporine oder andere Allergene. Wenn eine allergische Reaktion auftritt, brechen Sie Cefuroximaxetil ab und leiten Sie eine geeignete Therapie ein.
5.2 Clostridioides difficile-assoziierte Diarrhoe
Clostridioides difficile-Bei der Anwendung fast aller Antibiotika, einschließlich Cefuroximaxetil, wurde über assoziierten Durchfall (CDAD) berichtet, dessen Schweregrad von leichtem Durchfall bis hin zu tödlicher Kolitis reichen kann. Die Behandlung mit antibakteriellen Mitteln verändert die normale Darmflora und führt zu einer Überwucherung des Dickdarms C. difficile.
C. difficile produziert die Toxine A und B, die zur Entstehung von CDAD beitragen. Hypertoxinproduzierende Stämme von C. difficile verursachen eine erhöhte Morbidität und Mortalität, da diese Infektionen möglicherweise auf eine antimikrobielle Therapie nicht ansprechen und eine Kolektomie erfordern können. CDAD muss bei allen Patienten in Betracht gezogen werden, die nach der Einnahme von Antibiotika an Durchfall leiden. Eine sorgfältige Anamnese ist erforderlich, da über das Auftreten von CDAD über 2 Monate nach der Verabreichung antibakterieller Wirkstoffe berichtet wurde.
Bei Verdacht oder Bestätigung einer CDAD ist eine fortlaufende Antibiotikaeinnahme nicht dagegen gerichtet C. difficile muss möglicherweise abgesetzt werden. Angemessenes Flüssigkeits- und Elektrolytmanagement, Proteinergänzung, Antibiotikabehandlung von C. difficileund je nach klinischer Indikation sollte eine chirurgische Untersuchung eingeleitet werden.
5.3 Potenzial für mikrobielles Wachstum
Bei der Therapie sollte an die Möglichkeit von Superinfektionen mit pilzlichen oder bakteriellen Erregern gedacht werden.
5.4 Entwicklung arzneimittelresistenter Bakterien
Die Verschreibung von Cefuroximaxetil ohne nachgewiesene oder dringend vermutete bakterielle Infektion oder bei prophylaktischer Indikation bringt für den Patienten wahrscheinlich keinen Nutzen und erhöht das Risiko der Entwicklung arzneimittelresistenter Bakterien.
5.6 Interferenz mit Glukosetests
Bei Patienten, die Cefuroximaxetil erhalten, kann es bei Kupferreduktionstests zu einem falsch positiven Ergebnis für Glukose im Urin und bei Ferricyanidtests zu einem falsch negativen Ergebnis für Blut-/Plasmaglukose kommen [see DRUG INTERACTIONS (7.3)].
6. Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Die folgende schwerwiegende und ansonsten wichtige Nebenwirkung wird im Abschnitt „Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen“ des Etiketts ausführlicher beschrieben:
Anaphylaktische Reaktionen [see WARNINGS AND PRECAUTIONS (5.1)].
6.1 Erfahrung in klinischen Studien
Da klinische Studien unter sehr unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, können die in klinischen Studien zu einem Medikament beobachteten Nebenwirkungsraten nicht direkt mit den Raten in klinischen Studien zu einem anderen Medikament verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten Raten wider.
Tablets
Mehrfachdosis-Dosierungsschemata mit einer Dauer von 7 bis 10 Tagen: In klinischen Mehrfachdosisstudien wurden 912 Probanden mit Cefuroximaxetil (125 bis 500 mg zweimal täglich) behandelt. Es wird darauf hingewiesen, dass 125 mg zweimal täglich keine zugelassene Dosierung sind. Zwanzig (2,2 %) Probanden brachen die Medikation aufgrund von Nebenwirkungen ab. Siebzehn (85 %) der 20 Probanden, die die Therapie abbrachen, taten dies aufgrund von Magen-Darm-Störungen, einschließlich Durchfall, Übelkeit, Erbrechen und Bauchschmerzen. Der Prozentsatz der mit Cefuroximaxetil behandelten Probanden, die das Studienmedikament aufgrund von Nebenwirkungen abbrachen, war bei Tagesdosen von 1.000, 500 und 250 mg ähnlich (2,3 %, 2,1 % bzw. 2,2 %). Allerdings nahm die Häufigkeit gastrointestinaler Nebenwirkungen mit den höheren empfohlenen Dosen zu.
Die Nebenwirkungen in Tabelle 5 beziehen sich auf Probanden (n = 912), die in klinischen Mehrfachdosisstudien mit Cefuroximaxetil behandelt wurden.
| Nachteilig Reaktion |
Cefuroxim Axetil Tablets (N = 912) |
| Blut Und lymphatisch System Störungen |
|
| Eosinophilie | 1 % |
| Magen-Darm Störungen |
|
| Durchfall | 4 % |
| Übelkeit/Erbrechen | 3% |
| Untersuchungen |
|
| Vorübergehende Erhöhung des AST | 2 % |
| Vorübergehende Erhöhung der ALT | 2 % |
| Vorübergehende Erhöhung der LDH | 1 % |
Die folgenden Nebenwirkungen traten bei weniger als 1 %, aber mehr als 0,1 % der Probanden (n = 912) auf, die in klinischen Mehrfachdosisstudien mit Cefuroximaxetil behandelt wurden.
Störungen des Immunsystems: Nesselsucht, geschwollene Zunge.
Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen: Anorexie.
Störungen des Nervensystems: Kopfschmerzen.
Herzerkrankungen: Brustschmerzen.
Atemwegserkrankungen: Kurzatmigkeit.
Gastrointestinale Störungen: Bauchschmerzen, Bauchkrämpfe, Blähungen, Verdauungsstörungen, Geschwüre im Mund.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes: Ausschlag, Juckreiz
Nieren- und Harnwegserkrankungen: Dysurie.
Erkrankungen des Fortpflanzungssystems und der Brust: Vaginitis, Vulva-Juckreiz.
Allgemeine Störungen und Bedingungen am Verabreichungsort: Schüttelfrost, Schläfrigkeit, Durst.
Untersuchungen: Positiver Coombs-Test.
Frühe Lyme-Borreliose mit 20-Tage-Therapie: In zwei multizentrischen Studien wurden 20 Tage lang zweimal täglich 500 mg Cefuroximaxetil-Tabletten untersucht. Die häufigsten arzneimittelbedingten Nebenwirkungen waren Durchfall (10,6 %), Jarisch-Herxheimer-Reaktion (5,6 %) und Vaginitis (5,4 %). Andere unerwünschte Erfahrungen traten in vergleichbarer Häufigkeit auf wie bei einer 7- bis 10-tägigen Dosierung.
Einzeldosis-Therapie bei unkomplizierter Gonorrhoe: In klinischen Studien mit einer Einzeldosis von 1.000 mg Cefuroximaxetil-Tabletten wurden 1.061 Probanden wegen unkomplizierter Gonorrhoe behandelt.
Die Nebenwirkungen in Tabelle 6 betrafen Probanden, die in klinischen Studien in den USA mit einer Einzeldosis von 1.000 mg Cefuroximaxetil-Tabletten behandelt wurden.
| Nachteilig Reaktion |
Cefuroxim Axetil Tablets (N = 1,061) |
| Magen-Darm Störungen |
|
| Übelkeit/Erbrechen | 7 % |
| Durchfall | 4 % |
Die folgenden Nebenwirkungen traten bei weniger als 1 %, aber mehr als 0,1 % der Probanden (n = 1.061) auf, die in klinischen Studien in den USA mit einer Einzeldosis 1.000 mg Cefuroximaxetil-Tabletten gegen unkomplizierte Gonorrhoe behandelt wurden.
Infektionen und parasitäre Erkrankungen: Vaginale Candidiasis.
Störungen des Nervensystems: Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit.
Herzerkrankungen: Engegefühl/Schmerzen in der Brust, Tachykardie.
Gastrointestinale Störungen: Bauchschmerzen, Dyspepsie.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes: Erythem, Hautausschlag, Pruritus.
Erkrankungen des Bewegungsapparates und des Bindegewebes: Muskelkrämpfe, Muskelsteifheit, Muskelkrämpfe im Nacken, Kiefersperrreaktion.
Nieren- und Harnwegserkrankungen: Blutungen/Schmerzen in der Harnröhre, Nierenschmerzen.
Erkrankungen des Fortpflanzungssystems und der Brust: Vaginaler Juckreiz, vaginaler Ausfluss.
6.2 Postmarketing-Erfahrung
Die folgenden Nebenwirkungen wurden bei der Anwendung von Cefuroximaxetil nach der Zulassung festgestellt. Da diese Reaktionen freiwillig aus einer Population ungewisser Größe gemeldet werden, ist es nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder einen kausalen Zusammenhang mit der Arzneimittelexposition herzustellen.
Störungen des Blut- und Lymphsystems
Hämolytische Anämie, Leukopenie, Panzytopenie, Thrombozytopenie.
Gastrointestinale Störungen
Pseudomembranöse Kolitis [see WARNINGS AND PRECAUTIONS (5.2)].
Hepatobiliäre Störungen
Leberfunktionsstörung einschließlich Hepatitis und Cholestase, Gelbsucht.
Störungen des Immunsystems
Anaphylaxie, serumkrankheitsähnliche Reaktion, akute Myokardischämie mit oder ohne
Im Rahmen einer allergischen Reaktion kann ein Herzinfarkt auftreten
Untersuchungen
Erhöhte Prothrombinzeit.
Störungen des Nervensystems
Anfall, Enzephalopathie.
Nieren- und Harnwegserkrankungen
Nierenfunktionsstörung.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes
Angioödem, Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, Urtikaria.
7. Arzneimittelwechselwirkungen
7.1 Medikamente, die die Magensäure reduzieren
Medikamente, die die Magensäure reduzieren, können zu einer geringeren Bioverfügbarkeit von Cefuroximaxetil im Vergleich zur Einnahme im nüchternen Zustand führen. Die Verabreichung von Arzneimitteln, die die Magensäure reduzieren, kann bei postprandialer Verabreichung den Nahrungseffekt einer erhöhten Absorption von Cefuroximaxetil zunichte machen. Verabreichen Sie Cefuroximaxetil mindestens 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach der Verabreichung kurzwirksamer Antazida. Histamin-2 (H2) Antagonisten und Protonenpumpenhemmer sollten vermieden werden.
7.2 Probenecid
Die gleichzeitige Verabreichung von Probenecid mit Cefuroximaxetil-Tabletten erhöht die Serumkonzentrationen von Cefuroxim [see CLINICAL PHARMACOLOGY (12.3)]. Die gleichzeitige Anwendung von Probenecid und Cefuroximaxetil wird nicht empfohlen.
7.3 Wechselwirkungen zwischen Medikamenten und Labortests
Eine falsch positive Reaktion auf Glukose im Urin kann bei Kupferreduktionstests (z. B. Benedict- oder Fehling-Lösung) auftreten, nicht jedoch bei enzymbasierten Tests auf Glykosurie. Da beim Ferricyanid-Test ein falsch negatives Ergebnis auftreten kann, wird empfohlen, bei Patienten, die Cefuroximaxetil erhalten, entweder die Glukoseoxidase- oder die Hexokinase-Methode zur Bestimmung des Blut-/Plasmaglukosespiegels zu verwenden. Das Vorhandensein von Cefuroxim beeinträchtigt die Bestimmung von Serum- und Urin-Kreatinin mit der alkalischen Pikrat-Methode nicht.
8. Verwendung in bestimmten Populationen
8.1 Schwangerschaft
Risikoübersicht
Verfügbare Daten aus veröffentlichten epidemiologischen Studien, Fallserien und Fallberichten über mehrere Jahrzehnte mit der Anwendung von Cephalosporinen, einschließlich Cefuroximaxetil, bei schwangeren Frauen haben keine arzneimittelbedingten Risiken für schwerwiegende Geburtsfehler, Fehlgeburten oder unerwünschte Folgen für Mutter oder Fötus nachgewiesen (siehe Daten).
In Studien an trächtigen Mäusen und Ratten, denen während der Organogenese oral Cefuroximaxetil in Höhe des 14- bzw. 9-fachen der maximal empfohlenen Humandosis (MRHD), basierend auf der Körperoberfläche, verabreicht wurde, gab es keine nachteiligen Folgen für die Entwicklung (siehe Daten).
Das geschätzte Hintergrundrisiko schwerer Geburtsfehler und Fehlgeburten für die angegebenen Bevölkerungsgruppen ist nicht bekannt. Bei allen Schwangerschaften besteht ein Hintergrundrisiko für Geburtsfehler, Verlust oder andere unerwünschte Folgen. In der US-amerikanischen Allgemeinbevölkerung beträgt das geschätzte Hintergrundrisiko für schwere Geburtsfehler und Fehlgeburten bei klinisch anerkannten Schwangerschaften 2 % bis 4 % bzw. 15 % bis 20 %.
Klinische Überlegungen
Krankheitsbedingtes mütterliches und/oder embryonales/fetales Risiko: Mütterliche Gonorrhoe kann mit Frühgeburten, niedrigem Geburtsgewicht des Neugeborenen, Chorioamnionitis, intrauteriner Wachstumsbeschränkung, zu geringem Wachstum im Gestationsalter und vorzeitigem Blasensprung einhergehen. Die perinatale Übertragung von Gonorrhoe auf die Nachkommen kann zur Erblindung des Säuglings, zu Gelenkinfektionen und Blutkreislaufinfektionen führen.
Daten
Menschliche Daten: Während verfügbare Studien das Fehlen eines Risikos nicht eindeutig belegen können, haben veröffentlichte Daten aus epidemiologischen Studien, Fallserien und Fallberichten über mehrere Jahrzehnte keinen Zusammenhang mit der Anwendung von Cephalosporinen (einschließlich Cefuroximaxetil) während der Schwangerschaft und schwerwiegenden Geburtsfehlern, Fehlgeburten oder anderem festgestellt ungünstige mütterliche oder fetale Folgen. Verfügbare Studien weisen methodische Einschränkungen auf, darunter kleine Stichprobengrößen, retrospektive Datenerfassung und inkonsistente Vergleichsgruppen.
Tierdaten: Studien durchgeführt mit oralem Cefuroximaxetil, das trächtigen Mäusen während der Organogenese (Trächtigkeitstage 7 bis 16) in Dosen von bis zu 3.200 mg/kg/Tag verabreicht wurde (das 14-fache der MRHD basierend auf der Körperoberfläche); und bei Ratten, denen während der Organogenese und Laktation (Trächtigkeitstage 7 bis 16 bzw. Trächtigkeitstage 17 bis 21 Laktationstage) Dosen von bis zu 1.000 mg/kg/Tag (das 9-fache der MRHD basierend auf der Körperoberfläche) verabreicht wurden, zeigten sich keine Nebenwirkungen Entwicklungsergebnisse.
8.2 Stillzeit
Risikoübersicht
Basierend auf mehreren veröffentlichten Fallberichten, die mehrere stillende Frauen beschreiben, die Cefuroxim intravenös, intramuskulär und oral erhielten, ist Cefuroxim in der Muttermilch vorhanden. Die höchste beschriebene Muttermilchkonzentration trat bei stillenden Frauen 8 Stunden nach einer intramuskulären Verabreichung von 750 mg Cefuroxim auf. Bei einem Säuglingsmilchverbrauch von 150 ml/kg/Tag würde die geschätzte Dosis für gestillte Säuglinge weniger als 1 % der Erwachsenendosis betragen. Es liegen keine Daten zu den Auswirkungen des Arzneimittels auf den gestillten Säugling oder zu den Auswirkungen des Arzneimittels auf die Milchproduktion vor. Die Entwicklungs- und Gesundheitsvorteile des Stillens sollten zusammen mit dem klinischen Bedarf der Mutter an Cefuroxim und möglichen nachteiligen Auswirkungen von Cefuroxim oder der zugrunde liegenden mütterlichen Erkrankung auf das gestillte Kind berücksichtigt werden.
8.4 Pädiatrische Verwendung
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Cefuroximaxetil wurde aufgrund seiner Zulassung bei Erwachsenen für pädiatrische Patienten im Alter von 3 Monaten bis 12 Jahren mit akuter bakterieller Sinusitis maxillaris nachgewiesen. Die Anwendung von Cefuroximaxetil bei pädiatrischen Patienten wird durch pharmakokinetische und Sicherheitsdaten bei Erwachsenen und pädiatrischen Patienten sowie durch klinische und mikrobiologische Daten aus adäquaten und gut kontrollierten Studien zur Behandlung der akuten bakteriellen Sinusitis maxillaris bei Erwachsenen und der akuten Mittelohrentzündung mit Erguss gestützt bei pädiatrischen Patienten. Es wird auch durch die Überwachung unerwünschter Ereignisse nach der Markteinführung unterstützt. [See INDICATIONS AND USAGE (1), DOSAGE AND ADMINISTRATION (2), ADVERSE REACTIONS (6), CLINICAL PHARMACOLOGY (12.3)].
8.5 Geriatrische Verwendung
Von der Gesamtzahl der Probanden, die in 20 klinischen Studien Cefuroximaxetil erhielten, waren 375 65 Jahre und älter, während 151 75 Jahre und älter waren. Es wurden keine allgemeinen Unterschiede in der Sicherheit oder Wirksamkeit zwischen diesen Probanden und jüngeren erwachsenen Probanden beobachtet. Berichtete klinische Erfahrungen haben keine Unterschiede in den Reaktionen zwischen älteren und jüngeren erwachsenen Patienten festgestellt, eine größere Empfindlichkeit einiger älterer Personen kann jedoch nicht ausgeschlossen werden.
Cefuroxim wird größtenteils über die Nieren ausgeschieden und das Risiko von Nebenwirkungen kann bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion höher sein. Da bei älteren Patienten die Wahrscheinlichkeit größer ist, dass die Nierenfunktion eingeschränkt ist, sollte bei der Auswahl der Dosis Vorsicht geboten sein und es kann sinnvoll sein, die Nierenfunktion zu überwachen.
8.6 Nierenfunktionsstörung
Bei erwachsenen Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance < 30 ml/min) wird eine Reduzierung der Dosierung von Cefuroximaxetil empfohlen. [see DOSAGE AND ADMINISTRATION (2.5), CLINICAL PHARMACOLOGY (12.3)].
10. Überdosierung
Eine Überdosierung von Cephalosporinen kann zu einer Reizung des Gehirns führen, die zu Krämpfen oder Enzephalopathie führen kann. Der Serumspiegel von Cefuroxim kann durch Hämodialyse und Peritonealdialyse gesenkt werden.
11. Beschreibung von Cefuroximaxetil
Cefuroximaxetil-Tabletten USP enthalten Cefuroxim als Cefuroximaxetil. Cefuroximaxetil ist ein halbsynthetisches antibakterielles Cephalosporin-Arzneimittel zur oralen Verabreichung.
Der chemische Name von Cefuroximaxetil (1-(Acetyloxy)ethylester von Cefuroxim) lautet (RS)-1-hydroxyethyl (6R,7R)-7-[2-(2-furyl)glyoxyl-amido]-3-(hydroxymethyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]-Oct-2-en-2-carboxylat, 72-(Z)-(Ö-Methyloxim), 1-Acetat-3-carbamat. Seine Summenformel ist C20H22N4Ö10S, und es hat ein Molekulargewicht von 510,48.
Cefuroximaxetil liegt in amorpher Form vor und hat die folgende Strukturformel:
Cefuroximaxetil-Tabletten USP sind filmbeschichtet und enthalten das Äquivalent von 250 oder 500 mg Cefuroxim als Cefuroximaxetil. Cefuroximaxetil-Tabletten USP enthalten die inaktiven Inhaltsstoffe: kolloidales Siliciumdioxid, Croscarmellose-Natrium, hydriertes Pflanzenöl, Hypromellose, mikrokristalline Cellulose, Propylenglykol, Polyethylenglykol, Natriumlaurylsulfat, Talk und Titandioxid.
12. Cefuroximaxetil – Klinische Pharmakologie
12.1 Wirkmechanismus
Cefuroximaxetil ist ein antibakterielles Medikament [see MICROBIOLOGY (12.4)].
12.3 Pharmakokinetik
Absorption
Nach oraler Verabreichung wird Cefuroximaxetil aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert und durch unspezifische Esterasen in der Darmschleimhaut und im Blut schnell zu Cefuroxim hydrolysiert. Die pharmakokinetischen Serumparameter für Cefuroxim nach Verabreichung von Cefuroximaxetil-Tabletten an Erwachsene sind in Tabelle 8 aufgeführt.
|
* Mittelwerte von 12 gesunden erwachsenen Freiwilligen. † Medikament unmittelbar nach einer Mahlzeit verabreicht. |
||||
| Dosis† (Cefuroxim Äquivalent) |
Gipfel Plasma Konzentration (mcg/ml) |
Zeit von Gipfel Plasma Konzentration (H) |
Bedeuten Beseitigung Halb–Leben (H) |
AUC (mcg●H/ml) |
| 125 mg 250 mg 500 mg 1.000 mg |
2.1 4.1 7,0 13.6 |
2.2 2.5 3,0 2.5 |
1.2 1.2 1.2 1.3 |
6.7 12.9 27.4 50,0 |
Wirkung von Lebensmitteln: Die Resorption der Tablette ist größer, wenn sie nach dem Essen eingenommen wird (die absolute Bioverfügbarkeit steigt von 37 % auf 52 %). Trotz dieses Unterschieds in der Absorption waren die klinischen und bakteriologischen Reaktionen der Probanden in zwei Studien, in denen dies untersucht wurde, unabhängig von der Nahrungsaufnahme zum Zeitpunkt der Tablettenverabreichung.
Alle pharmakokinetischen und klinischen Wirksamkeits- und Sicherheitsstudien an pädiatrischen Probanden, die die Suspensionsformulierung verwendeten, wurden im nicht gefütterten Zustand durchgeführt. Es liegen keine Daten zur Absorptionskinetik der Suspensionsformulierung bei Verabreichung an nüchterne pädiatrische Probanden vor.
Fehlende Bioäquivalenz: Die orale Suspension war bei Tests an gesunden Erwachsenen nicht bioäquivalent zu Tabletten. Die Tabletten- und Suspensionsformulierungen zum Einnehmen sind NICHT auf Milligramm-pro-Milligramm-Basis austauschbar. Die Fläche unter der Kurve der Suspension betrug durchschnittlich 91 % der Fläche der Tablette, und die maximale Plasmakonzentration der Suspension betrug durchschnittlich 71 % der maximalen Plasmakonzentration der Tabletten. Daher wurden die Sicherheit und Wirksamkeit sowohl der Tabletten- als auch der Suspensionsformulierung zum Einnehmen in separaten klinischen Studien nachgewiesen.
Verteilung
Cefuroxim verteilt sich in den extrazellulären Flüssigkeiten. Etwa 50 % des Serum-Cefuroxims sind an Proteine gebunden.
Stoffwechsel
Der Axetil-Anteil wird zu Acetaldehyd und Essigsäure metabolisiert.
Ausscheidung
Cefuroxim wird unverändert mit dem Urin ausgeschieden; Bei Erwachsenen werden etwa 50 % der verabreichten Dosis innerhalb von 12 Stunden im Urin wiedergefunden. Die Pharmakokinetik von Cefuroxim bei pädiatrischen Probanden wurde nicht untersucht. Bis weitere Daten vorliegen, sollte die bei Erwachsenen festgestellte renale Elimination von Cefuroximaxetil nicht auf pädiatrische Probanden übertragen werden.
Spezifische Populationen
Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion: In einer Studie mit 28 Erwachsenen mit normaler Nierenfunktion oder schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance <30 ml/min) war die Eliminationshalbwertszeit im Verhältnis zum Schweregrad der Nierenfunktionsstörung verlängert. Bei erwachsenen Patienten mit einer Kreatinin-Clearance < 30 ml/min wird eine Verlängerung des Dosierungsintervalls empfohlen [see DOSAGE AND ADMINISTRATION (2.5)].
Geriatrische Patienten: In einer Studie mit 20 älteren Probanden (Durchschnittsalter = 83,9 Jahre) mit einer mittleren Kreatinin-Clearance von 34,9 ml/min wurde die mittlere Serumeliminationshalbwertszeit auf 3,5 Stunden verlängert; Trotz der geringeren Elimination von Cefuroxim bei geriatrischen Patienten ist eine altersabhängige Dosisanpassung jedoch nicht erforderlich [see USE IN SPECIFIC POPULATIONS (8.5)].
Studien zu Arzneimittelwechselwirkungen
Die gleichzeitige Verabreichung von Probenecid mit Cefuroximaxetil-Tabletten erhöht die Cefuroximfläche unter der Serumkonzentrations-Zeit-Kurve und die maximale Serumkonzentration um 50 % bzw. 21 % [see DRUG INTERACTIONS (7.2)].
12.4 Mikrobiologie
Wirkmechanismus
Cefuroximaxetil ist ein bakterizides Mittel, das durch Hemmung der bakteriellen Zellwandsynthese wirkt. Cefuroximaxetil ist in Gegenwart einiger β-Lactamasen, sowohl Penicillinasen als auch Cephalosporinasen, von gramnegativen und grampositiven Bakterien aktiv.
Widerstand
Die Resistenz gegen Cefuroximaxetil beruht hauptsächlich auf der Hydrolyse durch β-Lactamase, der Veränderung von Penicillin-bindenden Proteinen (PBPs), einer verringerten Permeabilität und dem Vorhandensein bakterieller Effluxpumpen.
Die Anfälligkeit gegenüber Cefuroximaxetil variiert je nach Region und Zeit; Sofern verfügbar, sollten lokale Anfälligkeitsdaten herangezogen werden. Beta-Lactamase–negative, ampicillinresistente (BLNAR) Isolate von H. influenzae sollten als resistent gegen Cefuroximaxetil angesehen werden.
Antimikrobielle Aktivität
Es wurde gezeigt, dass Cefuroximaxetil gegen die meisten Isolate der folgenden Bakterien wirksam ist: beide in vitro und bei klinischen Infektionen [see INDICATIONS AND USAGE (1)]:
Aerobe Bakterien:
Grampositive Bakterien
● Staphylococcus aureus (nur Methicillin-empfindliche Isolate)
● Streptococcus pneumoniae
● Streptococcus pyogenes
Gramnegative Bakterien
● Escherichia coliA
● Klebsiella pneumoniaeA
● Haemophilus influenzae
● Haemophilus parainfluenzae
● Moraxella catarrhalis
● Neisseria gonorrhoeae
A β-Lactamase mit dem meisten erweiterten Spektrum (ESBL)–Carbapenemase-produzierende und Carbapenemase-produzierende Isolate sind resistent gegen Cefuroximaxetil.
Spirochäten
● Borrelia burgdorferi
Die folgende in vitro Daten sind verfügbar, ihre klinische Bedeutung ist jedoch unbekannt. Mindestens 90 Prozent der folgenden Bakterien weisen eine auf in vitro minimale Hemmkonzentration (MHK) kleiner oder gleich dem empfindlichen Grenzwert für Cefuroxim gegen Isolate einer ähnlichen Gattung oder Organismengruppe.
Die Wirksamkeit von Cefuroximaxetil bei der Behandlung klinischer Infektionen, die durch diese Bakterien verursacht werden, wurde jedoch nicht in ausreichenden und gut kontrollierten klinischen Studien nachgewiesen.
Aerobe Bakterien:
Grampositive Bakterien
● Staphylococcus epidermidis (nur Methicillin-empfindliche Isolate)
● Staphylococcus saprophyticus (nur Methicillin-empfindliche Isolate)
● Streptococcus agalactiae
Gramnegative Bakterien
● Morganella morganii
● Proteus inconstans
● Proteus mirabilis
● Providencia rettgeri
Anaerobe Bakterien:
Grampositive Bakterien
● Peptococcus niger
Anfälligkeitstests
Spezifische Informationen zu den Interpretationskriterien für Empfindlichkeitstests und den damit verbundenen Testmethoden und Qualitätskontrollstandards, die von der FDA für dieses Arzneimittel anerkannt sind, finden Sie unter:
13. Nichtklinische Toxikologie
13.1 Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Obwohl keine Lebenszeitstudien an Tieren durchgeführt wurden, um das karzinogene Potenzial zu bewerten, wurde in einer Reihe bakterieller Mutationstests keine mutagene Aktivität für Cefuroximaxetil festgestellt. Positive Ergebnisse wurden in einem In-vitro-Chromosomenaberrationstest erzielt; Allerdings wurden in einem In-vivo-Mikronukleustest bei Dosen bis zu 1,5 g/kg negative Ergebnisse gefunden. Fruchtbarkeitsstudien an Ratten (Männchen erhielten die Dosis 70 Tage vor und während der Paarung; Weibchen erhielten die Dosis 21 Tage vor der Paarung während der Laktation) bei Dosen von bis zu 1.000 mg/kg/Tag (das 9-fache der MRHD basierend auf der Körperoberfläche) ergaben keine negative Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit.
14. Klinische Studien
14.1 Akute bakterielle Sinusitis maxillaris
Eine adäquate und gut kontrollierte Studie wurde bei Probanden mit akuter bakterieller Sinusitis maxillaris durchgeführt. In diesem Versuch wurde jedem Probanden vor Beginn der Behandlung einer vermuteten akuten bakteriellen Sinusitis ein Kieferhöhlenaspirat durch eine Nasennebenhöhlenpunktion entnommen. Alle Probanden hatten radiologische und klinische Hinweise auf eine akute Sinusitis maxillaris. In der Studie war die klinische Wirksamkeit von Cefuroximaxetil bei der Behandlung der akuten Sinusitis maxillaris vergleichbar mit der eines oralen antimikrobiellen Mittels, das einen spezifischen β-Lactamase-Inhibitor enthielt. Mikrobiologische Daten zeigten jedoch, dass Cefuroximaxetil bei der Behandlung einer akuten bakteriellen Sinusitis maxillaris nur aufgrund von wirksam ist Streptococcus pneumoniae oder nicht-β-Lactamase-produzierend Haemophilus influenzae. Unzureichende Anzahl an β-Lactamase produzierenden Stoffen Haemophilus influenzae Und Moraxella catarrhalis In dieser Studie wurden Isolate gewonnen, um die Wirksamkeit von Cefuroximaxetil bei der Behandlung einer akuten bakteriellen Sinusitis maxillaris aufgrund dieser beiden Organismen angemessen zu bewerten.
In dieser Studie wurden 317 erwachsene Probanden, 132 Probanden in den USA und 185 Probanden in Südamerika, randomisiert. Tabelle 10 zeigt die Ergebnisse der Intent-to-Treat-Analyse.
|
* 95 %-Konfidenzintervall um den Erfolgsunterschied [-0.08, +0.32]. † 95 %-Konfidenzintervall um den Erfolgsunterschied [-0.10, +0.16]. |
||||
| US-Fächer* |
Südamerikanische Fächer† |
|||
| Cefuroxim Axetil Tabletten 250 mg zweimal täglich (n = 49) |
Steuerungc (n = 43) |
Cefuroxim Axetil Tabletten 250 mg zweimal täglich (n = 49) |
Steuerungc (n = 43) |
|
| Klinischer Erfolg (Heilung + Verbesserung) |
65 % | 53 % | 77 % | 74 % |
| Klinische Heilung | 53 % | 44 % | 72 % | 64 % |
| Klinische Verbesserung | 12 % | 9 % | 5 % | 10 % |
In dieser Studie und in einer unterstützenden Studie zur Oberkieferpunktion hatten 15 auswertbare Probanden keine β-Lactamase-produzierende Substanz Haemophilus influenzae als identifizierter Erreger. Bei 67 % (10/15) dieser Patienten wurde dieser Erreger ausgerottet. Achtzehn (18) auswertbare Probanden hatten Streptococcus pneumoniae als identifizierter Erreger. Bei 83 % (15/18) dieser Patienten wurde dieser Erreger ausgerottet.
14.2 Frühe Lyme-Borreliose
Es wurden zwei adäquate und gut kontrollierte Studien mit Patienten mit Lyme-Borreliose im Frühstadium durchgeführt. Bei allen Probanden wurde ein vom Arzt dokumentiertes Erythema migrans mit oder ohne systemische Manifestationen einer Infektion festgestellt. Die Probanden wurden einen Monat nach der Behandlung auf ihren Erfolg bei der Behandlung der frühen Lyme-Borreliose (Teil I) und ein Jahr nach der Behandlung auf ihren Erfolg bei der Verhinderung des Fortschreitens der Spätfolgen der späten Lyme-Borreliose (Teil II) untersucht.
Insgesamt 355 erwachsene Probanden (181 mit Cefuroximaxetil und 174 mit Doxycyclin behandelt) wurden in den beiden Studien randomisiert, wobei die Diagnose einer frühen Lyme-Borreliose bei 79 % (281/355) bestätigt wurde. Die klinische Diagnose einer frühen Lyme-Borreliose bei diesen Probanden wurde validiert durch 1) verblindete Expertenauswertung von Fotografien, sofern verfügbar, der Hautläsion des Erythema migrans vor der Behandlung und 2) serologische Bestätigung (mittels enzymgebundenem Immunosorbens-Assay). [ELISA] und Immunoblot-Assay [„Western“ blot]) auf das Vorhandensein spezifischer Antikörper gegen Borrelia burgdorferi, der ätiologische Erreger der Lyme-Borreliose. Die Wirksamkeitsdaten in Tabelle 11 beziehen sich speziell auf diese „validierte“ Patientenuntergruppe, während die folgenden Sicherheitsdaten die gesamte Patientenpopulation für die beiden Studien widerspiegeln. Klinische Daten für auswertbare Probanden in der „validierten“ Patientenuntergruppe sind in Tabelle 11 aufgeführt.
|
* 95 %-Konfidenzintervall um den zufriedenstellenden Unterschied für Teil I (-0,08, +0,05). † 95 %-Konfidenzintervall um den zufriedenstellenden Unterschied für Teil II (-0,13, +0,07). ‡ ns umfassen Probanden, bei denen in Teil I (Cefuroximaxetil-Tabletten – 11) ein unbefriedigendes klinisches Ergebnis (Versagen + Rezidiv) festgestellt wurde [5 failure, 6 recurrence]; Doxycyclin – 8 [6 failure, 2 recurrence]). § Zu einem zufriedenstellenden klinischen Ergebnis gehören Heilung + Verbesserung (Teil I) und Erfolg + Verbesserung (Teil II). |
||||
| Teil I (1 Monat nach 20 Behandlungstagen)* |
Teil II (1 Jahr nach 20 Behandlungstagen)† |
|||
| Cefuroxim Axetil Tabletten 500 mg zweimal täglich (n = 125) |
Doxycyclin 100 mg 3-mal täglich (n = 108) |
Cefuroxim Axetil Tabletten 500 mg zweimal täglich (n = 105‡) |
Doxycyclin 100 mg 3-mal täglich (n = 83‡) |
|
| Zufriedenstellendes klinisches Ergebnis§ |
91 % | 93 % | 84 % | 87 % |
| Klinische Heilung/Erfolg | 72 % | 73 % | 73 % | 73 % |
| Klinische Verbesserung | 19 % | 19 % | 10 % | 13 % |
Cefuroximaxetil und Doxycyclin waren wirksam bei der Vorbeugung der Entwicklung von Spätfolgen der Lyme-Borreliose.
Während die Inzidenz arzneimittelbedingter gastrointestinaler Nebenwirkungen in den beiden Behandlungsgruppen ähnlich war (Cefuroximaxetil – 13 %; Doxycyclin – 11 %), war die Inzidenz arzneimittelbedingter Durchfälle im Cefuroximaxetil-Arm höher als im Doxycyclin-Arm (11). % gegenüber 3 %).
16. Wie wird Cefuroximaxetil verabreicht?
Cefuroximaxetil-Tabletten USP, 250 mg Cefuroxim (als Cefuroximaxetil), sind weiße bis cremefarbene, kapselförmige Filmtabletten mit der Prägung „LUPIN“ auf einer Seite und „302“ auf der anderen Seite, die in Flaschen geliefert werden von 20 und 60.
20er-Flasche NDC 68180-302-20
60er-Flasche NDC 68180-302-60
Cefuroximaxetil-Tabletten USP, 500 mg Cefuroxim (als Cefuroximaxetil), sind weiße bis cremefarbene, kapselförmige Filmtabletten mit der Prägung „LUPIN“ auf einer Seite und „303“ auf der anderen Seite, die in Flaschen geliefert werden von 20 und 60.
20er-Flasche NDC 68180-303-20
60er-Flasche NDC 68180-303-60
Lagern Sie die Tabletten bei 20 bis 25 °C (68 bis 77 °F). [See USP Controlled Room Temperature]. Setzen Sie die Kappe nach jedem Öffnen wieder fest auf.
17. Informationen zur Patientenberatung
Allergische Reaktionen
Informieren Sie die Patienten darüber, dass Cefuroximaxetil ein Cephalosporin ist, das bei manchen Personen allergische Reaktionen hervorrufen kann [see WARNINGS AND PRECAUTIONS (5.1)].
Clostridioides difficile-Assoziierter Durchfall
Informieren Sie die Patienten darüber, dass Durchfall ein häufiges Problem ist, das durch Antibiotika verursacht wird und in der Regel endet, wenn das Antibiotikum abgesetzt wird. Manchmal können Patienten nach Beginn der Behandlung mit antibakteriellen Mitteln wässrigen und blutigen Stuhl (mit oder ohne Magenkrämpfe und Fieber) entwickeln, selbst noch zwei oder mehr Monate nach der letzten Einnahme des antibakteriellen Mittels. Wenn dies auftritt, raten Sie den Patienten, sich so schnell wie möglich an ihren Arzt zu wenden.
Zerkleinerungstabletten
Weisen Sie die Patienten an, die Tablette im Ganzen zu schlucken, ohne sie zu zerdrücken. Patienten, die die Tablette nicht im Ganzen schlucken können, sollten die Suspension zum Einnehmen erhalten.
Arzneimittelresistenz
Informieren Sie die Patienten darüber, dass antibakterielle Arzneimittel, einschließlich Cefuroximaxetil, nur zur Behandlung bakterieller Infektionen eingesetzt werden sollten. Sie behandeln keine viralen Infektionen (z. B. Erkältungen). Wenn Cefuroximaxetil zur Behandlung einer bakteriellen Infektion verschrieben wird, informieren Sie den Patienten darüber, dass es zwar zu Beginn der Therapie häufig zu einer Besserung kommt, das Medikament jedoch genau nach Anweisung eingenommen werden sollte. Das Auslassen von Dosen oder das Nichtabschließen der gesamten Therapie kann (1) die Wirksamkeit der sofortigen Behandlung verringern und (2) die Wahrscheinlichkeit erhöhen, dass Bakterien Resistenzen entwickeln und in Zukunft nicht mehr mit Cefuroximaxetil oder anderen antibakteriellen Arzneimitteln behandelbar sind .
Hergestellt für:
Lupin Pharmaceuticals, Inc.
Baltimore, Maryland 21202
Vereinigte Staaten.
Hergestellt von:
Lupin Limited
Mandideep 462 046
INDIEN.
Überarbeitet: Juli 2021 ID-Nr.:267748
Cefuroximaxetil Tabletten USP, 250 mg
Flasche 20er
NDC 68180-302-20
Cefuroximaxetil Tabletten USP, 500 mg
Flasche 20er
NDC 68180-303-20
| CEFUROXIM AXETIL Cefuroximaxetil-Tablette |
||||||||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||||||||
| CEFUROXIM AXETIL Cefuroximaxetil-Tablette |
||||||||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||||||||
| Etikettierer – Lupin Pharmaceuticals, Inc. (089153071) |
| Registrant – LUPINE LIMITED (675923163) |
| Einrichtung | |||
| Name | Adresse | ID/FEI | Geschäftsbetrieb |
|---|---|---|---|
| LUPINE LIMITED | 725504448 | HERSTELLER(68180-302, 68180-303), PACK(68180-302, 68180-303) | |