Erythromycin-Ethylsuccinat-Tabletten
Auf dieser Seite
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Indikationen und Verwendung
- Kontraindikationen
- Warnungen
- Vorsichtsmaßnahmen
- Informationen zur Patientenberatung
- Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Überdosierung
- Dosierung und Anwendung
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
- Lagerung und Handhabung
- Verweise
Nur Rx
Um die Entwicklung arzneimittelresistenter Bakterien zu reduzieren und die Wirksamkeit von Erythromycin-Ethylsuccinat-Tabletten und anderen antibakteriellen Arzneimitteln aufrechtzuerhalten, sollten Erythromycin-Ethylsuccinat-Tabletten nur zur Behandlung oder Vorbeugung von Infektionen verwendet werden, bei denen nachgewiesenermaßen oder der starke Verdacht besteht, dass sie durch Bakterien verursacht werden.
Beschreibung der Erythromycin-Ethylsuccinat-Tabletten
Erythromycin wird von einem Stamm produziert
Saccharopolyspora erythraea(früher
Streptomyces erythraeus) und gehört zur Gruppe der Makrolid-Antibiotika. Es ist basisch und bildet mit Säuren leicht Salze. Die Base, das Stearatsalz und die Ester sind in Wasser schlecht löslich. Erythromycinethylsuccinat ist ein Ester von Erythromycin, der zur oralen Verabreichung geeignet ist. Erythromycinethylsuccinat ist chemisch als Erythromycin-2′-(ethylsuccinat) bekannt.
Erythromycin-Ethylsuccinat-Tabletten, USP zur oralen Verabreichung, sind in erster Linie für Erwachsene oder ältere Kinder bestimmt. Jede Tablette enthält Erythromycinethylsuccinat, entsprechend 400 mg Erythromycin-Aktivität. Die Summenformel lautet C
43H
75NEIN
16und das Molekulargewicht beträgt 862,06. Die Strukturformel lautet:
Inaktive Zutaten
Puderzucker (enthält Maisstärke), Maisstärke, FD&C Red Nr. 40, Magnesiumstearat, Polacrilin-Kalium und Natriumcitrat.
Erythromycin-Ethylsuccinat-Tabletten – Klinische Pharmakologie
Oral verabreichte Erythromycin-Ethylsuccinat-Tabletten werden schnell und zuverlässig resorbiert. Vergleichbare Serumspiegel von Erythromycin werden im nüchternen und nicht nüchternen Zustand erreicht.
Erythromycin diffundiert leicht in die meisten Körperflüssigkeiten. Normalerweise werden in der Rückenmarksflüssigkeit nur geringe Konzentrationen erreicht, bei einer Meningitis nimmt jedoch die Passage des Arzneimittels über die Blut-Hirn-Schranke zu. Bei normaler Leberfunktion wird Erythromycin in der Leber konzentriert und über die Galle ausgeschieden; Die Auswirkung einer Leberfunktionsstörung auf die Ausscheidung von Erythromycin durch die Leber in die Galle ist nicht bekannt. Weniger als 5 Prozent der oral verabreichten Erythromycin-Dosis werden in aktiver Form im Urin ausgeschieden.
Erythromycin passiert die Plazentaschranke, die fetalen Plasmaspiegel sind jedoch niedrig. Das Medikament geht in die Muttermilch über.
Mikrobiologie
Wirkmechanismus
Erythromycin wirkt durch Hemmung der Proteinsynthese durch Bindung an ribosomale 50S-Untereinheiten anfälliger Organismen. Es hat keinen Einfluss auf die Nukleinsäuresynthese.
Widerstand
Der Hauptweg der Resistenz ist die Modifikation der 23S-rRNA in der 50S-ribosomalen Untereinheit bis hin zur Unempfindlichkeit, während der Efflux ebenfalls erheblich sein kann.
Wechselwirkungen mit anderen antimikrobiellen Mitteln
Es besteht Antagonismus
in vitrozwischen Erythromycin und Clindamycin, Lincomycin und Chloramphenicol.
Antimikrobielle Aktivität
Es wurde gezeigt, dass Erythromycin gegen die meisten Isolate der folgenden Mikroorganismen wirksam ist
in vitround bei klinischen Infektionen (siehe
INDIKATIONEN UND VERWENDUNG).
Aerobe Bakterien
Grampositive Bakterien:
Corynebacterium diphtheriae
Corynebacterium minutissimum
Listeria monocytogenes
Staphylococcus aureus (während der Behandlung können resistente Keime entstehen)
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Gramnegative Bakterien:
Bordetella pertussis
Haemophilus influenzae
Legionella pneumophila
Neisseria gonorrhoeae
Andere Mikroorganismen
Chlamydia trachomatis
Entamoeba histolytica
Mycoplasma pneumoniae
Treponema pallidum
Ureaplasma urealyticum
Die folgende
in vitroDaten vorhanden sind,
Ihre klinische Bedeutung ist jedoch unbekannt.
Mindestens 90 Prozent der folgenden Bakterien weisen auf
in vitrominimale Hemmkonzentration (MHK) kleiner oder gleich dem empfindlichen Grenzwert für Erythromycin gegen Isolate einer ähnlichen Gattung oder Organismengruppe. Die Wirksamkeit von Erythromycin bei der Behandlung klinischer Infektionen, die durch diese Bakterien verursacht werden, wurde jedoch nicht in ausreichenden und gut kontrollierten klinischen Studien nachgewiesen.
Aerobe Bakterien
Grampositive Bakterien:
Streptokokken der Viridans-Gruppe
Gramnegative Bakterien:
Moraxella catarrhalis
Anfälligkeitstests
Spezifische Informationen zu den Interpretationskriterien für Empfindlichkeitstests und den damit verbundenen Testmethoden und Qualitätskontrollstandards, die von der FDA für dieses Arzneimittel anerkannt sind, finden Sie unter:
Indikationen und Verwendung für Erythromycinethylsuccinat-Tabletten
Um die Entwicklung arzneimittelresistenter Bakterien zu reduzieren und die Wirksamkeit von Erythromycinethylsuccinat-Tabletten (USP) und anderen antibakteriellen Arzneimitteln aufrechtzuerhalten, sollten Erythromycinethylsuccinat-Tabletten (USP) nur zur Behandlung oder Vorbeugung von Infektionen verwendet werden, bei denen nachgewiesenermaßen oder der starke Verdacht besteht, dass sie durch anfällige Bakterien verursacht werden . Wenn Informationen zur Kultur und Anfälligkeit verfügbar sind, sollten diese bei der Auswahl oder Änderung der antibakteriellen Therapie berücksichtigt werden. Liegen solche Daten nicht vor, können lokale Epidemiologie und Anfälligkeitsmuster zur empirischen Therapieauswahl beitragen.
Erythromycinethylsuccinat-Tabletten, USP, sind zur Behandlung von Infektionen angezeigt, die durch anfällige Stämme der bezeichneten Organismen bei den unten aufgeführten Krankheiten verursacht werden:
Leichte bis mittelschwere Infektionen der oberen Atemwege, verursacht durch
Streptococcus pyogenes,
Streptococcus pneumoniaeoder
Haemophilus influenzae(bei gleichzeitiger Anwendung mit ausreichenden Dosen von Sulfonamiden, da viele Stämme von
H. influenzaesind nicht anfällig für die normalerweise erreichten Erythromycin-Konzentrationen). (Verschreibungsinformationen finden Sie auf der entsprechenden Sulfonamid-Kennzeichnung.)
Leichte bis mittelschwere Infektionen der unteren Atemwege, verursacht durch S
Treptococcus pneumoniaeoder
Streptococcus pyogenes.
Listeriose verursacht durch
Listeria monocytogenes.
Pertussis (Keuchhusten), verursacht durch
Bordetella pertussis. Erythromycin ist wirksam bei der Eliminierung des Erregers aus dem Nasopharynx infizierter Personen, wodurch diese nicht infektiös werden. Einige klinische Studien deuten darauf hin, dass Erythromycin bei der Prophylaxe von Keuchhusten bei exponierten, anfälligen Personen hilfreich sein kann.
Infektionen der Atemwege aufgrund
Mycoplasma pneumoniae.
Leichte bis mittelschwere Infektionen der Haut und der Hautstruktur, verursacht durch
Streptococcus pyogenesoder
Staphylococcus aureus(Während der Behandlung können resistente Staphylokokken entstehen).
Diphtherie: Infektionen durch
Corynebacterium diphtheriaeals Ergänzung zum Antitoxin, um die Ansiedlung von Trägern zu verhindern und den Organismus in Trägern auszurotten.
Erythrasma: Zur Behandlung von Infektionen aufgrund von
Corynebacterium minutissimum.
Darmamebiasis verursacht durch
Entamoeba histolytica(nur orale Erythromycine). Die extraenterische Amöbiasis erfordert eine Behandlung mit anderen Wirkstoffen.
Akute entzündliche Erkrankung des Beckens, verursacht durch
Neisseria gonorrhoeae: Als alternatives Medikament zur Behandlung akuter entzündlicher Erkrankungen des Beckens, die durch verursacht werden
N. gonorrhoeaebei weiblichen Patienten mit bekannter Penicillin-Überempfindlichkeit. Patienten sollten sich einem serologischen Test auf Syphilis unterziehen, bevor sie Erythromycin zur Behandlung von Gonorrhoe erhalten, und einem weiteren serologischen Test auf Syphilis nach 3 Monaten.
Syphilis verursacht durch
Treponema pallidum: Erythromycin ist eine alternative Behandlungsmöglichkeit für primäre Syphilis bei Patienten, die gegen Penicilline allergisch sind. Bei der Behandlung der primären Syphilis sollten Untersuchungen der Rückenmarksflüssigkeit vor der Behandlung und im Rahmen der Nachsorge nach der Therapie durchgeführt werden.
Erythromycine sind zur Behandlung der folgenden Infektionen indiziert:
Chlamydia trachomatis: Konjunktivitis des Neugeborenen, Lungenentzündung im Säuglingsalter und urogenitale Infektionen während der Schwangerschaft. Wenn Tetracycline kontraindiziert sind oder nicht vertragen werden, ist Erythromycin zur Behandlung unkomplizierter urethraler, endozervikaler oder rektaler Infektionen bei Erwachsenen indiziert
Chlamydia trachomatis.
Wenn Tetracycline kontraindiziert sind oder nicht vertragen werden, ist Erythromycin zur Behandlung der durch Nichtgonokokken verursachten Urethritis indiziert
Ureaplasma urealyticum.
Legionärskrankheit verursacht durch
Legionella pneumophila: Obwohl keine kontrollierten klinischen Wirksamkeitsstudien durchgeführt wurden,
in vitround begrenzte vorläufige klinische Daten deuten darauf hin, dass Erythromycin bei der Behandlung der Legionärskrankheit wirksam sein könnte.
Prophylaxe
Vorbeugung erster Anfälle von rheumatischem Fieber
Penicillin wird von der American Heart Association als Mittel der Wahl zur Vorbeugung erster Anfälle von rheumatischem Fieber (Behandlung von) angesehen
Streptococcus pyogenesInfektionen der oberen Atemwege, z. B. Mandelentzündung oder Pharyngitis). Erythromycin ist zur Behandlung von Patienten mit einer Penicillin-Allergie indiziert.
1Die therapeutische Dosis sollte 10 Tage lang verabreicht werden.
Vorbeugung wiederkehrender Anfälle rheumatischen Fiebers
Penicillin oder Sulfonamide werden von der American Heart Association als Mittel der Wahl zur Vorbeugung wiederkehrender rheumatischer Fieberschübe angesehen. Bei Patienten, die gegen Penicillin und Sulfonamide allergisch sind, wird von der American Heart Association die Einnahme von oralem Erythromycin zur Langzeitprophylaxe einer Streptokokken-Pharyngitis (zur Vorbeugung wiederkehrender Anfälle von rheumatischem Fieber) empfohlen.
1
Kontraindikationen
Erythromycin ist bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen dieses Antibiotikum kontraindiziert.
Erythromycin ist bei Patienten, die Terfenadin, Astemizol, Pimozid oder Cisaprid einnehmen, kontraindiziert (siehe
VORSICHTSMASSNAHMEN – Arzneimittelwechselwirkungen).
Aufgrund des erhöhten Risikos einer Myopathie, einschließlich Rhabdomyolyse, darf Erythromycin nicht gleichzeitig mit HMG-CoA-Reduktasehemmern (Statinen) angewendet werden, die weitgehend durch CYP 3A4 (Lovastatin oder Simvastatin) metabolisiert werden.
Warnungen
Hepatotoxizität
Bei Patienten, die orale Erythromycin-Produkte erhielten, wurde über Leberfunktionsstörungen, einschließlich erhöhter Leberenzyme, und hepatozellulärer und/oder cholestatischer Hepatitis mit oder ohne Gelbsucht berichtet.
QT-Verlängerung
Erythromycin wurde mit einer Verlängerung des QT-Intervalls und seltenen Fällen von Arrhythmien in Verbindung gebracht. Fälle von Torsades de Pointes wurden während der Postmarketing-Überwachung bei Patienten, die Erythromycin erhielten, spontan gemeldet. Es wurden Todesfälle gemeldet. Erythromycin sollte bei Patienten mit bekannter Verlängerung des QT-Intervalls, bei Patienten mit anhaltenden proarrhythmischen Zuständen wie unkorrigierter Hypokaliämie oder Hypomagnesiämie, klinisch signifikanter Bradykardie und bei Patienten, die Klasse IA (Chinidin, Procainamid) oder Klasse III (Dofetilid, Amiodaron, Sotalol) erhalten, vermieden werden ) Antiarrhythmika. Ältere Patienten sind möglicherweise anfälliger für arzneimittelbedingte Auswirkungen auf das QT-Intervall.
Syphilis in der Schwangerschaft
Es gibt Berichte, die darauf hinweisen, dass Erythromycin den Fötus nicht in ausreichender Konzentration erreicht, um einer angeborenen Syphilis vorzubeugen. Säuglinge von Frauen, die während der Schwangerschaft mit oralem Erythromycin gegen Frühsyphilis behandelt wurden, sollten mit einer geeigneten Penicillin-Therapie behandelt werden.
Clostridium difficileassoziierter Durchfall
Clostridium difficileÜber assoziierten Durchfall (CDAD) wurde bei der Anwendung fast aller antibakteriellen Mittel, einschließlich Erythromycin-Ethylsuccinat-Tabletten, USP, berichtet, und der Schweregrad kann von leichtem Durchfall bis hin zu tödlicher Kolitis reichen. Die Behandlung mit antibakteriellen Mitteln verändert die normale Darmflora und führt zu einer Überwucherung des Dickdarms
C. difficile.
C. difficileproduziert die Toxine A und B, die zur Entstehung von CDAD beitragen. Hypertoxinproduzierende Stämme von
C. difficileverursachen eine erhöhte Morbidität und Mortalität, da diese Infektionen möglicherweise auf eine antimikrobielle Therapie nicht ansprechen und eine Kolektomie erfordern können. CDAD muss bei allen Patienten in Betracht gezogen werden, die nach der Einnahme von Antibiotika an Durchfall leiden. Eine sorgfältige Anamnese ist erforderlich, da über das Auftreten von CDAD über zwei Monate nach der Verabreichung antibakterieller Wirkstoffe berichtet wurde.
Bei Verdacht oder Bestätigung einer CDAD ist eine fortlaufende Antibiotikaeinnahme nicht dagegen gerichtet
C. difficilemuss möglicherweise abgesetzt werden. Angemessenes Flüssigkeits- und Elektrolytmanagement, Proteinergänzung, Antibiotikabehandlung von
C. difficileund je nach klinischer Indikation sollte eine chirurgische Untersuchung eingeleitet werden.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Bei Patienten, die Erythromycin gleichzeitig mit CYP3A4-Substraten einnahmen, wurden schwerwiegende Nebenwirkungen berichtet. Dazu gehören die Colchicin-Toxizität von Colchicin; Rhabdomyolyse mit Simvastatin, Lovastatin und Atorvastatin; und Hypotonie mit Kalziumkanalblockern, die durch CYP3A4 metabolisiert werden (z. B. Verapamil, Amlodipin, Diltiazem) (siehe
VORSICHTSMASSNAHMEN – Arzneimittelwechselwirkungen).
Nach der Markteinführung gab es Berichte über Colchicin-Toxizität bei gleichzeitiger Anwendung von Erythromycin und Colchicin. Diese Wechselwirkung ist potenziell lebensbedrohlich und kann bei der Anwendung beider Arzneimittel in der empfohlenen Dosierung auftreten (siehe).
VORSICHTSMASSNAHMEN – Arzneimittelwechselwirkungen).
Bei schwerkranken Patienten, die Erythromycin gleichzeitig mit Lovastatin erhielten, wurde über Rhabdomyolyse mit oder ohne Nierenfunktionsstörung berichtet. Daher sollten Patienten, die gleichzeitig Lovastatin und Erythromycin erhalten, sorgfältig auf Kreatinkinase (CK) und Serumtransaminasespiegel überwacht werden. (Siehe Packungsbeilage für Lovastatin.)
Vorsichtsmaßnahmen
Allgemein
Die Verschreibung von Erythromycin-Ethylsuccinat-Tabletten ohne nachgewiesene oder dringend vermutete bakterielle Infektion oder ohne prophylaktische Indikation bringt dem Patienten wahrscheinlich keinen Nutzen und erhöht das Risiko der Entwicklung arzneimittelresistenter Bakterien.
Da Erythromycin hauptsächlich über die Leber ausgeschieden wird, ist Vorsicht geboten, wenn Erythromycin Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion verabreicht wird (siehe).
KLINISCHE PHARMAKOLOGIEUnd
WARNHINWEISEAbschnitte).
Bei Patienten, die eine Erythromycin-Therapie erhielten, wurde über eine Verschlimmerung der Symptome einer Myasthenia gravis und ein erneutes Auftreten von Symptomen eines myasthenischen Syndroms berichtet.
Es liegen Berichte über das Auftreten einer infantilen hypertrophen Pylorusstenose (IHPS) bei Säuglingen nach einer Erythromycin-Therapie vor. In einer Kohorte von 157 Neugeborenen, denen Erythromycin zur Pertussis-Prophylaxe verabreicht wurde, entwickelten sieben Neugeborene (5 %) Symptome von nicht-galligem Erbrechen oder Reizbarkeit beim Füttern und es wurde anschließend eine IHPS diagnostiziert, die eine chirurgische Pyloromyotomie erforderte. Ein möglicher Dosis-Wirkungs-Effekt wurde mit einem absoluten IHPS-Risiko von 5,1 % für Säuglinge, die Erythromycin 8 bis 14 Tage lang einnahmen, und 10 % für Säuglinge, die Erythromycin 15 bis 21 Tage lang einnahmen, beschrieben.
2Da Erythromycin zur Behandlung von Erkrankungen bei Säuglingen eingesetzt werden kann, die mit erheblicher Mortalität oder Morbidität verbunden sind (wie Keuchhusten oder Infektionen mit Chlamydia trachomatis bei Neugeborenen), muss der Nutzen einer Erythromycin-Therapie gegen das potenzielle Risiko der Entwicklung von IHPS abgewogen werden. Eltern sollten darauf hingewiesen werden, ihren Arzt zu kontaktieren, wenn Erbrechen oder Reizbarkeit beim Füttern auftreten.
Eine längere oder wiederholte Anwendung von Erythromycin kann zu einem übermäßigen Wachstum unempfindlicher Bakterien oder Pilze führen. Wenn eine Superinfektion auftritt, sollte Erythromycin abgesetzt und eine geeignete Therapie eingeleitet werden.
Bei Bedarf sollten eine Inzision und Drainage oder andere chirurgische Eingriffe in Verbindung mit einer Antibiotikatherapie durchgeführt werden.
Informationen für Patienten
Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass antibakterielle Arzneimittel, einschließlich Erythromycinethylsuccinat-Tabletten, nur zur Behandlung bakterieller Infektionen eingesetzt werden sollten. Sie behandeln keine viralen Infektionen (z. B. Erkältungen). Wenn Erythromycin-Ethylsuccinat-Tabletten zur Behandlung einer bakteriellen Infektion verschrieben werden, sollten die Patienten darüber informiert werden, dass sie sich zwar zu Beginn der Therapie häufig besser fühlen, das Medikament jedoch genau nach Anweisung eingenommen werden sollte. Das Auslassen von Dosen oder das Nichtabschließen der gesamten Therapie kann (1) die Wirksamkeit der sofortigen Behandlung verringern und (2) die Wahrscheinlichkeit erhöhen, dass Bakterien Resistenzen entwickeln und in Zukunft nicht mehr mit Erythromycinethylsuccinat-Tabletten oder anderen antibakteriellen Arzneimitteln behandelt werden können.
Durchfall ist ein häufiges, durch Antibiotika verursachtes Problem, das in der Regel nach Absetzen des Antibiotikums verschwindet. Manchmal können Patienten nach Beginn der Behandlung mit Antibiotika auch noch zwei oder mehr Monate nach Einnahme der letzten Dosis des Antibiotikums wässrigen und blutigen Stuhlgang entwickeln (mit oder ohne Magenkrämpfe und Fieber). In diesem Fall sollten sich Patienten so schnell wie möglich an ihren Arzt wenden.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Theophyllin
Die Anwendung von Erythromycin bei Patienten, die hohe Theophyllin-Dosen erhalten, kann mit einem Anstieg des Serum-Theophyllin-Spiegels und einer möglichen Theophyllin-Toxizität verbunden sein. Im Falle einer Theophyllin-Toxizität und/oder eines erhöhten Serum-Theophyllin-Spiegels sollte die Theophyllin-Dosis reduziert werden, während der Patient gleichzeitig eine Erythromycin-Therapie erhält.
Es liegen veröffentlichte Berichte vor, die darauf hinweisen, dass es bei gleichzeitiger oraler Gabe von Erythromycin und Theophyllin zu einem Rückgang der Erythromycin-Serumkonzentrationen um etwa 35 % kommt. Der Mechanismus, durch den diese Wechselwirkung stattfindet, ist unbekannt. Der Rückgang der Erythromycin-Konzentrationen aufgrund der gleichzeitigen Anwendung von Theophyllin könnte zu subtherapeutischen Erythromycin-Konzentrationen führen.
Verapamil
Hypotonie, Bradyarrhythmien und Laktatazidose wurden bei Patienten beobachtet, die gleichzeitig Verapamil erhielten, das zur Arzneimittelklasse der Kalziumkanalblocker gehört.
Digoxin
Es wurde berichtet, dass die gleichzeitige Verabreichung von Erythromycin und Digoxin zu erhöhten Digoxin-Serumspiegeln führt.
Antikoagulanzien
Es gibt Berichte über eine verstärkte gerinnungshemmende Wirkung bei gleichzeitiger Anwendung von Erythromycin und oralen Antikoagulanzien. Erhöhte gerinnungshemmende Wirkungen aufgrund von Wechselwirkungen von Erythromycin mit verschiedenen oralen Antikoagulanzien können bei älteren Menschen stärker ausgeprägt sein.
Erythromycin ist ein Substrat und Inhibitor der 3A-Isoformen-Unterfamilie des Cytochrom-p450-Enzymsystems (CYP3A). Die gleichzeitige Anwendung von Erythromycin und einem Arzneimittel, das hauptsächlich über CYP3A metabolisiert wird, kann mit Erhöhungen der Arzneimittelkonzentrationen verbunden sein, die sowohl die therapeutischen als auch die unerwünschten Wirkungen des Begleitmedikaments verstärken oder verlängern können. Dosisanpassungen können in Betracht gezogen werden, und wenn möglich sollten die Serumkonzentrationen von Arzneimitteln, die hauptsächlich durch CYP3A metabolisiert werden, bei Patienten, die gleichzeitig Erythromycin erhalten, engmaschig überwacht werden.
Im Folgenden finden Sie Beispiele für einige klinisch bedeutsame CYP3A-basierte Arzneimittelwechselwirkungen. Auch Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln, die über die CYP3A-Isoform metabolisiert werden, sind möglich. Die folgenden CYP3A-basierten Arzneimittelwechselwirkungen wurden mit Erythromycin-Produkten nach der Markteinführung beobachtet:
Ergotamin/Dihydroergotamin
Berichte nach der Markteinführung weisen darauf hin, dass die gleichzeitige Anwendung von Erythromycin mit Ergotamin oder Dihydroergotamin mit einer akuten Mutterkorntoxizität verbunden ist, die durch Vasospasmus und Ischämie der Extremitäten und anderer Gewebe, einschließlich des Zentralnervensystems, gekennzeichnet ist. Die gleichzeitige Anwendung von Erythromycin mit Ergotamin oder Dihydroergotamin ist kontraindiziert (siehe
KONTRAINDIKATIONEN).
Triazolobenzodiazepine (wie Triazolam und Alprazolam) und verwandte Benzodiazepine
Es wurde berichtet, dass Erythromycin die Clearance von Triazolam und Midazolam verringert und somit die pharmakologische Wirkung dieser Benzodiazepine verstärken kann.
HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren
Es wurde berichtet, dass Erythromycin die Konzentration von HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren (z. B. Lovastatin und Simvastatin) erhöht. Bei Patienten, die diese Arzneimittel gleichzeitig einnahmen, wurde in seltenen Fällen über Rhabdomyolyse berichtet.
Sildenafil (Viagra)
Es wurde berichtet, dass Erythromycin die systemische Exposition (AUC) von Sildenafil erhöht. Eine Reduzierung der Sildenafil-Dosis sollte in Betracht gezogen werden. (Siehe Packungsbeilage von Viagra.)
Es gab spontane oder veröffentlichte Berichte über CYP3A-basierte Wechselwirkungen von Erythromycin mit Cyclosporin, Carbamazepin, Tacrolimus, Alfentanil, Disopyramid, Rifabutin, Chinidin, Methylprednisolon, Cilostazol, Vinblastin und Bromocriptin.
Die gleichzeitige Anwendung von Erythromycin mit Cisaprid, Pimozid, Astemizol oder Terfenadin ist kontraindiziert (siehe).
KONTRAINDIKATIONEN).
Darüber hinaus gab es Berichte über Wechselwirkungen von Erythromycin mit Arzneimitteln, von denen nicht angenommen wird, dass sie durch CYP3A metabolisiert werden, einschließlich Hexobarbital, Phenytoin und Valproat.
Es wurde berichtet, dass Erythromycin bei gleichzeitiger Einnahme den Metabolismus der nicht sedierenden Antihistaminika Terfenadin und Astemizol erheblich verändert. Seltene Fälle schwerwiegender kardiovaskulärer Nebenwirkungen, einschließlich elektrokardiographischem QT/QT
CEs wurden Intervallverlängerungen, Herzstillstand, Torsades de pointes und andere ventrikuläre Arrhythmien beobachtet (siehe).
KONTRAINDIKATIONEN). Darüber hinaus wurde selten über Todesfälle bei gleichzeitiger Gabe von Terfenadin und Erythromycin berichtet.
Nach der Markteinführung gab es Berichte über Arzneimittelwechselwirkungen bei gleichzeitiger Anwendung von Erythromycin und Cisaprid, die zu QT-Verlängerung, Herzrhythmusstörungen, ventrikulärer Tachykardie, Kammerflimmern und Torsades de Pointes führten, was höchstwahrscheinlich auf die Hemmung des hepatischen Metabolismus von Cisaprid durch Erythromycin zurückzuführen ist . Es wurden Todesfälle gemeldet (siehe
KONTRAINDIKATIONEN).
Colchicin
Colchicin ist ein Substrat sowohl für CYP3A4 als auch für den Effluxtransporter P-Glykoprotein (P-gp). Erythromycin gilt als mäßiger Inhibitor von CYP3A4. Bei gleichzeitiger Anwendung mit moderaten CYP3A4-Inhibitoren wie Erythromycin ist mit einem signifikanten Anstieg der Colchicin-Plasmakonzentration zu rechnen. Wenn die gleichzeitige Anwendung von Colchicin und Erythromycin erforderlich ist, muss möglicherweise die Anfangsdosis von Colchicin reduziert werden und die maximale Colchicin-Dosis sollte gesenkt werden. Patienten sollten auf klinische Symptome einer Colchicin-Toxizität überwacht werden (siehe
WARNHINWEISE).
Wechselwirkungen zwischen Medikamenten und Labortests
Erythromycin beeinträchtigt die fluorometrische Bestimmung von Katecholaminen im Urin.
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Langzeitstudien zur oralen Ernährung mit Erythromycinstearat wurden bei Ratten bis zu 400 mg/kg/Tag und bei Mäusen bis zu etwa 500 mg/kg/Tag (ungefähr das 1- bis 2-fache der maximalen menschlichen Dosis, bezogen auf die Körperoberfläche) durchgeführt. lieferte keine Hinweise auf Tumorgenität. Erythromycinstearat zeigte kein genotoxisches Potenzial in den Ames- und Maus-Lymphom-Assays und induzierte keine Chromosomenaberrationen in CHO-Zellen. Es gab keine erkennbare Auswirkung auf die männliche oder weibliche Fruchtbarkeit bei Ratten, die mit einer Erythromycin-Base durch orale Sondenernährung in einer Menge von 700 mg/kg/Tag behandelt wurden (ungefähr das Dreifache der maximalen menschlichen Dosis, bezogen auf die Körperoberfläche).
Schwangerschaft
Teratogene Wirkungen
Es gibt keine Hinweise auf Teratogenität oder andere nachteilige Auswirkungen auf die Fortpflanzung bei weiblichen Ratten, denen Erythromycin-Base vor und während der Paarung per Schlundsonde in einer Menge von 350 mg/kg/Tag (ungefähr das Doppelte der empfohlenen Höchstdosis für den Menschen pro Körperoberfläche) verabreicht wurde Schwangerschaft und durch Entwöhnung.
Es wurden keine Hinweise auf Teratogenität oder Embryotoxizität beobachtet, wenn trächtigen Ratten und Mäusen 700 mg/kg/Tag Erythromycin-Base per oraler Sonde und 125 mg/kg/Tag trächtigen Kaninchen verabreicht wurde (ungefähr das 1- bis 3-fache der empfohlenen Höchstdosis für den Menschen). ).
Arbeit und Lieferung
Die Wirkung von Erythromycin auf Wehen und Entbindung ist nicht bekannt.
Stillende Mutter
Erythromycin geht in die Muttermilch über. Vorsicht ist geboten, wenn einer stillenden Frau Erythromycin verabreicht wird.
Pädiatrische Verwendung
Sehen
INDIKATIONEN UND VERWENDUNGUnd
DOSIERUNG UND ANWENDUNGAbschnitte.
Geriatrische Verwendung
Bei älteren Patienten, insbesondere solchen mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion, besteht möglicherweise ein erhöhtes Risiko für die Entwicklung eines Erythromycin-induzierten Hörverlusts (siehe
NEBENWIRKUNGENUnd
DOSIERUNG UND ANWENDUNG).
Ältere Patienten sind möglicherweise anfälliger für die Entwicklung von Torsades de pointes-Arrhythmien als jüngere Patienten (siehe
WARNHINWEISE).
Bei älteren Patienten kann es während der Behandlung mit Erythromycin zu verstärkten Wirkungen einer oralen Antikoagulanzientherapie kommen (siehe).
VORSICHTSMASSNAHMEN – Arzneimittelwechselwirkungen).
Erythromycinethylsuccinat-Tabletten (400 mg) enthalten 47 mg (2 mÄq) Natrium und 9,2 mg (0,3 mÄq) Kalium pro Tablette.
Die geriatrische Bevölkerung kann auf eine Salzbelastung mit einer abgeschwächten Natriurese reagieren. Dies kann im Hinblick auf Krankheiten wie Herzinsuffizienz klinisch wichtig sein.
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Die häufigsten Nebenwirkungen oraler Erythromycinpräparate sind gastrointestinaler Natur und dosisabhängig. Dazu gehören Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall und Anorexie. Es können Symptome einer Hepatitis, einer Leberfunktionsstörung und/oder abnormale Leberfunktionstestergebnisse auftreten (siehe
WARNHINWEISEAbschnitt).
Das Auftreten von Symptomen einer pseudomembranösen Kolitis kann während oder nach einer antibakteriellen Behandlung auftreten (siehe
WARNHINWEISEAbschnitt).
Erythromycin wurde mit QT-Verlängerung und ventrikulären Arrhythmien, einschließlich ventrikulärer Tachykardie und Torsades de pointes, in Verbindung gebracht (siehe
WARNHINWEISE).
Es kam zu allergischen Reaktionen von Urtikaria bis hin zu Anaphylaxie. Selten wurde über Hautreaktionen berichtet, die von leichten Ausschlägen bis hin zu Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom und toxischer epidermaler Nekrolyse reichten.
Es gab Berichte über interstitielle Nephritis im Zusammenhang mit der Anwendung von Erythromycin.
Es gab seltene Berichte über Pankreatitis und Krämpfe.
Es liegen vereinzelte Berichte über reversiblen Hörverlust vor, der vor allem bei Patienten mit Niereninsuffizienz und bei Patienten, die hohe Erythromycin-Dosen erhielten, auftrat.
Überdosierung
Im Falle einer Überdosierung sollte Erythromycin abgesetzt werden. Bei einer Überdosierung sollte das nicht absorbierte Arzneimittel umgehend beseitigt und alle anderen geeigneten Maßnahmen ergriffen werden.
Erythromycin wird nicht durch Peritonealdialyse oder Hämodialyse entfernt.
Dosierung und Anwendung von Erythromycin-Ethylsuccinat-Tabletten
Erythromycinethylsuccinat-Tabletten können unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden. Um unangenehmen Geschmack zu vermeiden, sollten die 400-mg-Tabletten nicht gekaut werden.
Kinder
Alter, Gewicht und Schwere der Infektion sind wichtige Faktoren bei der Bestimmung der richtigen Dosierung. Bei leichten bis mittelschweren Infektionen beträgt die übliche Dosierung von Erythromycinethylsuccinat für Kinder 30 bis 50 mg/kg/Tag in gleichmäßig verteilten Dosen alle 6 Stunden. Bei schwereren Infektionen kann diese Dosierung verdoppelt werden. Wenn eine zweimal tägliche Dosierung gewünscht wird, kann alle 12 Stunden die Hälfte der gesamten Tagesdosis verabreicht werden. Dosen können auch dreimal täglich verabreicht werden, indem alle 8 Stunden ein Drittel der gesamten Tagesdosis verabreicht wird.
Bei leichten bis mittelschweren Infektionen wird folgender Dosierungsplan empfohlen:
| Körpergewicht | Gesamttagesdosis |
|---|---|
| Unter 10 Pfund | 30 bis 50 mg/kg/Tag 15 bis 25 mg/Pfund/Tag |
| 10 bis 15 Pfund | 200 mg |
| 16 bis 25 Pfund | 400 mg |
| 26 bis 50 Pfund | 800 mg |
| 51 bis 100 Pfund | 1200 mg |
| über 100 Pfund | 1600 mg |
Erwachsene
Die übliche Dosis beträgt 400 mg Erythromycinethylsuccinat alle 6 Stunden. Je nach Schwere der Infektion kann die Dosierung auf bis zu 4 g pro Tag erhöht werden. Wenn eine zweimal tägliche Dosierung gewünscht wird, kann alle 12 Stunden die Hälfte der gesamten Tagesdosis verabreicht werden. Dosen können auch dreimal täglich verabreicht werden, indem alle 8 Stunden ein Drittel der gesamten Tagesdosis verabreicht wird.
Verwenden Sie zur Berechnung der Dosierung für Erwachsene ein Verhältnis von 400 mg Erythromycin-Aktivität als Ethylsuccinat zu 250 mg Erythromycin-Aktivität als Stearat, Base oder Estolat.
Bei der Behandlung von Streptokokkeninfektionen sollte eine therapeutische Dosierung von Erythromycinethylsuccinat über mindestens 10 Tage verabreicht werden. Zur kontinuierlichen Prophylaxe gegen das Wiederauftreten von Streptokokkeninfektionen bei Personen mit einer rheumatischen Herzerkrankung in der Vorgeschichte beträgt die übliche Dosierung 400 mg zweimal täglich.
Zur Behandlung von Urethritis aufgrund von C. trachomatisor U. urealyticum
800 mg dreimal täglich für 7 Tage.
Zur Behandlung der primären Syphilis
Erwachsene
48 bis 64 g, verteilt auf mehrere Dosen über einen Zeitraum von 10 bis 15 Tagen.
Bei intestinaler Amöbiasis
Erwachsene
400 mg viermal täglich für 10 bis 14 Tage.
Kinder
30 bis 50 mg/kg/Tag in aufgeteilten Dosen über 10 bis 14 Tage.
Zur Verwendung bei Keuchhusten
Obwohl die optimale Dosierung und Dauer nicht ermittelt wurde, betrugen die in klinischen Studien verwendeten Erythromycin-Dosen 40 bis 50 mg/kg/Tag, verteilt auf 5 bis 14 Tage.
Zur Behandlung der Legionärskrankheit
Obwohl keine optimalen Dosen festgelegt wurden, entsprachen die in den berichteten klinischen Daten verwendeten Dosen den oben empfohlenen Dosen (1,6 bis 4 g täglich in aufgeteilten Dosen).
Wie werden Erythromycin-Ethylsuccinat-Tabletten geliefert?
Erythromycinethylsuccinat-Tabletten, USP, 400 mg werden als gesprenkelte rosa, ovale Tabletten mit dem Code 74 ZE geliefert in:
Flaschen mit 30 (
ND
C24338 -110-03)
Empfohlene Lagerung
Schützen Sie die Tabletten vor Licht und Feuchtigkeit. Unter 30 °C lagern.
Verweise
- Ausschuss für rheumatisches Fieber, Endokarditis und Kawasaki-Krankheit des Council on Cardiocular Disease in the Young, der American Heart Association: Prävention von rheumatischem Fieber. Verkehr. 78(4):1082-1086, Oktober 1988.
- Honein, MA, et al.: Infantile hypertrophe Pylorusstenose nach Pertussis-Prophylaxe mit Erythromycin: eine Fallbesprechung und Kohortenstudie. The Lancet 1999:354 (9196): 2101-5.
ETHYL-PI-04 Überarbeitet: April 2021
Arbor Pharmaceuticals, LLC
Atlanta, GA 30328
(Nr. 2589)
HAUPTANZEIGEFELD – 400-mg-Tablettenflaschenetikett
NDC24338-110-03
30 Tabletten
ERYTHROMYCIN
ETHYLSUCCINAT
TABLETTEN, USP
400 mg
Erythromycin
Aktivität
Nur Rx
Laube
®
PHARMACEUTICALS, LLC
Atlanta, GA 30328
| ERYTHROMYCIN ETHYLSUCCINAT Erythromycin-Ethylsuccinat-Tablette |
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| Etikettierer – Azurity Pharmaceuticals, Inc. (ehemals Arbor Pharmaceuticals) (117505635) |
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