Lidocain- und Hydrocortison-Rektalcreme
Verschreibungsinformationen für Lidocain- und Hydrocortison-Rektalcreme
Auf dieser Seite
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Indikationen und Verwendung
- Kontraindikationen
- Warnungen
- Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- Vorsichtsmaßnahmen
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Dosierung und Anwendung
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
- Lagerung und Handhabung
Nur Rx
Entzündungshemmendes Anästhetikum zur Linderung von Hämorrhoidenschmerzen, Schwellungen und Entzündungen
Beschreibung der rektalen Creme mit Lidocain und Hydrocortison
Lidocain 3 % – Hydrocortison 1 % Creme-Set ist zur entzündungshemmenden und anästhetischen Linderung von Juckreiz, Schmerzen, Schmerzen und Beschwerden aufgrund von Hämorrhoiden, Analfissuren, Pruritus ani und ähnlichen Erkrankungen des Analbereichs geeignet.
WIRKSAME BESTANDTEILE:
Lidocain 3 % – Hydrocortison 1 % Creme-Set
Lidocainhydrochlorid 3 % (30 mg) und Hydrocortisonacetat 1 % (10 mg) pro Gramm.
INAKTIVE ZUTATEN:
Aluminiumsulfat, Calciumacetat, Carbomer 980, Cetylalkohol, Zitronensäure, Glycerin, Methylparaben, Mineralöl, Polycarbophil, Propylenglykol, Propylparaben, gereinigtes Wasser, Natriumcitrat, Natriumlaurylsulfat, Natriumhydroxid, Sorbitanstearat, Stearinsäure, Stearylalkohol , Trolamin, Harnstoff und weiße Vaseline.
Lidocain- und Hydrocortison-Rektalcreme – Klinische Pharmakologie
WIRKMECHANISMUS:
Das Produkt setzt Lidocain frei, um die neuronale Membran zu stabilisieren, indem es die für die Auslösung und Weiterleitung von Impulsen erforderlichen Ionenflüsse hemmt und dadurch eine lokalanästhetische Wirkung bewirkt. Hydrocortisonacetat lindert entzündliche und juckende Manifestationen kortikosteroidempfindlicher Dermatosen. Lidocain wird chemisch als Acetamid, 2-(Diethylamino)-N-(2,6-Dimethylphenyl), bezeichnet und hat die folgende Struktur:
Hydrocortisonacetat hat die chemische Bezeichnung Pregn-4-ene-3, 20-dion, 21-(acetyloxy)-11,17-dihydroxy-(11ß)-. Es hat die folgende Strukturformel:
Pharmakokinetik:
Lidocain kann nach topischer Verabreichung an die Schleimhäute absorbiert werden. Die Geschwindigkeit und das Ausmaß der Absorption hängen von der spezifischen Applikationsstelle, der Expositionsdauer, der Konzentration und der Gesamtdosis ab. Im Allgemeinen erfolgt die Absorption von Lokalanästhetika nach topischer Anwendung am schnellsten nach intratrachealer Verabreichung. Lidocain wird auch aus dem Magen-Darm-Trakt gut resorbiert, aufgrund der Biotransformation in der Leber gelangt jedoch nur wenig intakter Wirkstoff in den Blutkreislauf.
Lidocain wird schnell von der Leber metabolisiert und Metaboliten sowie der unveränderte Wirkstoff werden über die Nieren ausgeschieden. Die Biotransformation umfasst oxidative N-Dealkylierung, Ringhydroxylierung, Spaltung der Amidbindung und Konjugation. N-Dealkylierung, ein wichtiger Weg der Biotransformation, führt zu den Metaboliten Monoethylglycinexylidid und Glycinexylidid. Die pharmakologischen/toxikologischen Wirkungen dieser Metaboliten ähneln denen von Lidocain, sind jedoch weniger wirksam. Etwa 90 % des verabreichten Lidocains werden in Form verschiedener Metaboliten ausgeschieden, weniger als 10 % werden unverändert ausgeschieden. Der Hauptmetabolit im Urin ist ein Konjugat von 4-Hydroxy-2,6-Dimethylanilin. Die Plasmabindung von Lidocain hängt von der Arzneimittelkonzentration ab und der gebundene Anteil nimmt mit zunehmender Konzentration ab. Bei Konzentrationen von 1 bis 4 g freier Base pro ml sind 60 bis 80 Prozent des Lidocains proteingebunden. Die Bindung hängt auch von der Plasmakonzentration des sauren Alpha-1-Glykoproteins ab. Lidocain passiert die Blut-Hirn- und Plazentaschranke, vermutlich durch passive Diffusion.
Studien zum Lidocain-Metabolismus nach intravenösen Bolusinjektionen haben gezeigt, dass die Eliminationshalbwertszeit dieses Wirkstoffs typischerweise 1,5 bis 2 Stunden beträgt. Aufgrund der schnellen Metabolisierungsrate von Lidocain kann jede Erkrankung, die die Leberfunktion beeinträchtigt, die Kinetik von Lidocain verändern. Bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen kann die Halbwertszeit um das Zweifache oder mehr verlängert sein. Eine Nierenfunktionsstörung hat keinen Einfluss auf die Kinetik von Lidocain, kann jedoch die Akkumulation von Metaboliten verstärken. Faktoren wie Azidose und die Verwendung von ZNS-Stimulanzien und -Depressiva beeinflussen die ZNS-Spiegel von Lidocain, die erforderlich sind, um offensichtliche systemische Wirkungen hervorzurufen. Objektive Nebenwirkungen werden zunehmend deutlich, wenn der venöse Plasmaspiegel über 6 g freie Base pro ml steigt. Bei Rhesusaffen haben sich arterielle Blutspiegel von 18–21 g/ml als Schwellenwert für konvulsive Aktivität erwiesen.
Das Ausmaß der perkutanen Absorption topischer Kortikosteroide wird durch viele Faktoren bestimmt, darunter das Vehikel, die Integrität der epidermalen Barriere und die Verwendung von Okklusivverbänden.
Topische Kortikosteroide können von normaler, intakter Haut aufgenommen werden. Entzündungen und/oder andere Krankheitsprozesse in der Haut erhöhen die perkutane Absorption. Okklusivverbände erhöhen die perkutane Absorption topischer Kortikosteroide erheblich. Daher können Okklusivverbände eine wertvolle therapeutische Ergänzung zur Behandlung resistenter Dermatosen sein.
Nach der Absorption durch die Haut werden topische Kortikosteroide über pharmakokinetische Wege ähnlich wie systemisch verabreichte Kortikosteroide gehandhabt. Kortikosteroide werden in unterschiedlichem Ausmaß an Plasmaproteine gebunden. Kortikosteroide werden hauptsächlich in der Leber metabolisiert und dann über die Nieren ausgeschieden. Einige der topischen Kortikosteroide und ihre Metaboliten werden auch in die Galle ausgeschieden.
Indikationen und Verwendung für Lidocain und Hydrocortison-Rektalcreme
Das Produkt wird zur entzündungshemmenden und anästhetischen Linderung von Juckreiz, Schmerzen, Schmerzen und Beschwerden aufgrund von Hämorrhoiden, Analfissuren, Pruritus ani und ähnlichen Erkrankungen im Analbereich eingesetzt.
Kontraindikationen
Das Produkt sollte nicht bei Patienten angewendet werden, bei denen in der Vergangenheit eine Überempfindlichkeit gegen einen seiner Inhaltsstoffe oder Nebenwirkungen auf Lidocain- oder Amid-Anästhetika aufgetreten sind, die in der Regel keine Kreuzreaktion mit Anästhetika vom Typ „Cain“-Ester aufweisen. Wenn eine übermäßige Reizung und eine deutliche Verschlechterung auftreten, brechen Sie die Anwendung ab und suchen Sie den Rat Ihres Arztes. Produkt und topisches Lidocain sollten bei Personen mit eingeschränkter Leberfunktion sowie bei sehr kranken oder sehr alten Personen und Personen mit schwerer Lebererkrankung mit Vorsicht angewendet werden. Das Produkt sollte bei Patienten, die Antiarrhythmika der Klasse I erhalten, mit Vorsicht angewendet werden, da die Nebenwirkungen additiv und im Allgemeinen synergistisch sind. Diese Produkte sind bei Tuberkulose- oder Pilzläsionen sowie bei Hautvaccinia, Varizellen und akutem Herpes simplex kontraindiziert. Topische Kortikosteroide sind bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile des Präparats kontraindiziert.
Warnungen
Nur für äußere Anwendung. Nicht für ophthalmologische Zwecke geeignet.
Produkt, Applikatoren und feuchte Tücher können kleinen Kindern schaden, wenn sie gekaut oder verschluckt werden.
Bewahren Sie das Produkt, die Feuchttücher und die Applikatoren außerhalb der Reichweite von Kindern auf.
Methämoglobinämie
Fälle von Methämoglobinämie wurden im Zusammenhang mit der Anwendung von Lokalanästhetika berichtet. Obwohl bei allen Patienten das Risiko einer Methämoglobinämie besteht, sind Patienten mit Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel, angeborener oder idiopathischer Methämoglobinämie, Herz- oder Lungenbeeinträchtigung, Säuglinge unter 6 Monaten und gleichzeitiger Exposition gegenüber Oxidationsmitteln oder deren Metaboliten anfälliger für die Entwicklung klinische Manifestationen der Erkrankung. Wenn bei diesen Patienten Lokalanästhetika eingesetzt werden müssen, wird eine engmaschige Überwachung auf Symptome und Anzeichen einer Methämoglobinämie empfohlen.
Anzeichen und Symptome einer Methämoglobinämie können sofort auftreten oder einige Stunden nach der Exposition verzögert auftreten und sind durch eine zyanotische Hautverfärbung und eine abnormale Blutfärbung gekennzeichnet. Der Methämoglobinspiegel kann weiter ansteigen; Daher ist eine sofortige Behandlung erforderlich, um schwerwiegendere Nebenwirkungen auf das Zentralnervensystem und das Herz-Kreislauf-System, einschließlich Krampfanfälle, Koma, Arrhythmien und Tod, abzuwenden. Unterbrechen [the use of this product] und alle anderen Oxidationsmittel. Abhängig von der Schwere der Symptome können Patienten auf unterstützende Maßnahmen wie Sauerstofftherapie oder Flüssigkeitszufuhr ansprechen. Schwerwiegendere Symptome erfordern möglicherweise eine Behandlung mit Methylenblau, eine Austauschtransfusion oder hyperbaren Sauerstoff.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Bei Patienten, denen Lokalanästhetika verabreicht werden, besteht möglicherweise ein erhöhtes Risiko, eine Methämoglobinämie zu entwickeln, wenn sie gleichzeitig den folgenden Oxidationsmitteln ausgesetzt sind:
| Klasse | Beispiele |
| Nitrate/Nitrite | Nitroglycerin, Nitroprussid, Stickoxid, Lachgas |
| Lokalanästhetika | Benzocain, Lidocain, Bupivacain, Mepivacain, Tetracain, Prilocain, Procain, Articain, Ropivacain |
| Antineoplastische Mittel | Cyclophosphamid, Flutamid, Rasburicase, Ifosfamid, Hydroxyharnstoff |
| Antibiotika | Dapson, Sulfonamide, Nitrofurantoin, para-Aminosalicylsäure |
| Antimalariamittel | Chloroquin, Primaquin |
| Antikonvulsiva | Phenytoin, Natriumvalproat, Phenobarbital |
| Andere Drogen | Paracetamol, Metoclopramid, Sulfonamide (z. B. Sulfasalazin), Chinin |
INFORMATIONEN ZUR PATIENTENBERATUNG:
Informieren Sie die Patienten darüber, dass die Anwendung von Lokalanästhetika Methämoglobinämie verursachen kann, eine schwerwiegende Erkrankung, die umgehend behandelt werden muss. Weisen Sie Patienten oder Betreuer an, die Anwendung einzustellen und sofort einen Arzt aufzusuchen, wenn bei ihnen oder jemandem in ihrer Obhut die folgenden Anzeichen oder Symptome auftreten: blasse, graue oder blaue Haut (Zyanose); Kopfschmerzen; Schnelle Herzfrequenz; Kurzatmigkeit; Benommenheit; oder Müdigkeit.
Topische Formulierungen von Lidocain können über Schleimhäute und abgeschürfte, rissige oder gereizte Haut stärker absorbiert werden als über intakte Haut. Das Produkt darf nicht eingenommen oder in den Mund, in die Nase oder in die Augen aufgetragen werden. Das Produkt sollte nicht in den Ohren verwendet werden. Jede Situation, in der Lidocain über das Trommelfell hinaus in das Mittelohr eindringt, ist aufgrund der bei Tieren beobachteten Ototoxizität von Lidocain bei Instillation in das Mittelohr kontraindiziert. Das Produkt sollte nicht mit dem Auge in Kontakt kommen oder in das Auge aufgetragen werden, da das Risiko einer schweren Augenreizung und des Verlusts des Gefühls der Augenoberfläche besteht, was die Schutzreflexe verringert und zu Hornhautreizungen und möglicherweise Abrieb führen kann. Bei Augenkontakt spülen Sie das Auge sofort mit Kochsalzlösung oder Wasser aus und schützen Sie die Augenoberfläche, bis die Empfindung wiederhergestellt ist.
Vorsichtsmaßnahmen
Wenn Reizungen oder Empfindlichkeit auftreten oder eine Infektion auftritt, brechen Sie die Anwendung ab und leiten Sie eine geeignete Therapie ein. Bei großflächiger Behandlung besteht die Möglichkeit einer systemischen Resorption. Die systemische Absorption topischer Steroide hat bei einigen Patienten zu einer reversiblen Unterdrückung der Hypothalamus-Hypophysen-Nebennieren-Achse (HPA) sowie zu Manifestationen des Cushing-Syndroms, Hyperglykämie und Glykosurie geführt. Zu den Erkrankungen, die die systemische Absorption steigern, gehören die Anwendung der stärkeren Steroide, die Anwendung auf großen Flächen, die längere Anwendung und das Hinzufügen von Okklusivverbänden. Daher sollten Patienten, die eine große Dosis wirksamer topischer Steroide auf einer großen Oberfläche oder unter einem Okklusivverband erhalten, regelmäßig auf Anzeichen einer Unterdrückung der HPA-Achse untersucht werden. Wenn dies festgestellt wird, sollte versucht werden, das Medikament abzusetzen, um die Anwendungshäufigkeit zu verringern, oder es durch ein weniger wirksames Steroid zu ersetzen.
Die Wiederherstellung der Funktion der HPA-Achse erfolgt im Allgemeinen schnell und vollständig nach Absetzen des Arzneimittels. In seltenen Fällen können Anzeichen und Symptome eines Steroidentzugs auftreten, die eine zusätzliche systemische Kortikosteroidgabe erforderlich machen. Kinder nehmen möglicherweise proportional größere Mengen topischer Kortikosteroide auf und sind daher anfälliger für systemische Toxizität. Wenn eine Reizung auftritt, sollten topische Steroide abgesetzt und eine geeignete Therapie eingeleitet werden. Bei Vorliegen dermatologischer Infektionen sollte die Verwendung eines geeigneten antimykotischen oder antibakteriellen Mittels eingeleitet werden. Wenn nicht sofort eine positive Reaktion eintritt, sollte das Kortikosteroid abgesetzt werden, bis die Infektion ausreichend unter Kontrolle ist.
Karzinogenese, Mutagenese und Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit:
Es wurden keine Langzeitstudien an Tieren durchgeführt, um das krebserzeugende Potenzial oder die Wirkung topischer Kortikosteroide auf die Fruchtbarkeit zu bewerten. Studien zur Bestimmung der Mutagenität von Prednisolon und Hydrocortison haben negative Ergebnisse erbracht. Studien mit Lidocain an Tieren zur Bewertung des krebserzeugenden und mutagenen Potenzials der Wirkung auf die Fruchtbarkeit wurden nicht durchgeführt.
ANWENDUNG IN DER SCHWANGERSCHAFT:
Teratogene Wirkungen:
Schwangerschaftskategorie C. Reproduktionsstudien wurden mit Lidocain an Ratten in Dosen bis zum 6,6-fachen der menschlichen Dosis durchgeführt und ergaben keine Hinweise auf eine Schädigung des Fötus durch Lidocain. Es liegen jedoch keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen vor. Tierreproduktionsstudien geben nicht immer Aufschluss über die Reaktion des Menschen. Diese Tatsache sollte vor der Verabreichung von Lidocain an Frauen im gebärfähigen Alter generell berücksichtigt werden, insbesondere während der Frühschwangerschaft, wenn die maximale Organogenese stattfindet. Kortikosteroide sind bei Labortieren im Allgemeinen teratogen, wenn sie systemisch in relativ niedrigen Dosierungen verabreicht werden. Die wirksameren Kortikosteroide haben sich nach dermaler Anwendung bei Labortieren als teratogen erwiesen. Es liegen keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen zur teratogenen Wirkung topisch angewendeter Kortikosteroide vor. Daher sollten topische Kortikosteroide während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt. Medikamente dieser Klasse sollten bei schwangeren Patienten nicht in großem Umfang, nicht in großen Mengen oder über einen längeren Zeitraum angewendet werden.
STILLENDE MUTTER:
Lidocain geht in die Muttermilch über. Die klinische Bedeutung dieser Beobachtung ist unbekannt. Vorsicht ist geboten, wenn einer stillenden Frau Lidocain verabreicht wird.
PÄDIATRISCHE VERWENDUNG:
Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern wurden nicht nachgewiesen.
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Während, unmittelbar oder nach der Anwendung des Produkts kann es zu vorübergehendem Stechen oder Brennen an offenen Hautstellen oder zu vorübergehendem Bleichen (Aufhellen) oder Erythem (Rötung) der Haut kommen.
RUFEN SIE IHREN ARZT WEGEN NEBENWIRKUNGEN AN.
Sie können der FDA Nebenwirkungen unter 1-800-FDA-1088 melden.
Dosierung und Verabreichung von Lidocain- und Hydrocortison-Rektalcreme
Tragen Sie das Produkt zweimal täglich oder nach Anweisung eines Arztes auf die betroffene(n) Stelle(n) auf. Das Produkt sollte nicht über die Empfehlungen hinaus oder für eine längere Anwendung im Analkanal verwendet werden. Wenn der Zustand bei wiederholter Anwendung des Produkts nicht anspricht oder sich verschlimmert, brechen Sie die Anwendung ab und suchen Sie den Rat Ihres Arztes.
Patientenanweisungen für die rektale Verabreichung:
Nehmen Sie das feuchte Tuch aus der Verpackung, reißen Sie die Verpackung auf, reinigen Sie den betroffenen Bereich vorsichtig und entsorgen Sie das feuchte Tuch. (Hinweis: Das Feuchttuch enthält keinen der vorgeschriebenen Wirkstoffe.) Die Kappe und die Folienversiegelung sollten von der Tube entfernt und die Applikatorspitze fest auf das Ende der Tube aufgeschraubt und festgezogen werden. (Nicht zu fest anziehen.) Halten Sie die Tube fest und drücken Sie sie vorsichtig zusammen, bis eine kleine Menge Creme/Gel aus den Applikatoröffnungen austritt. Dadurch wird die Applikatorspitze geschmiert. Führen Sie die Applikatorspitze vorsichtig in den Analbereich ein. Drücken Sie weiterhin den Schlauchkörper zusammen, während Sie ihn um die unangenehmen Bereiche herum und schließlich um und in der Analöffnung bewegen (sofern vom Arzt verordnet). Führen Sie den Applikator und den Schlauch nicht vollständig in den Anus ein oder führen Sie ihn nicht tief in das Rektum ein. Führen Sie keine lose Applikatorspitze in den Anus oder das Rektum ein. Sobald die Anwendung abgeschlossen ist, sollten die Tube und die Applikatorspitze vorsichtig entfernt und entsorgt werden.
Wie wird Lidocain- und Hydrocortison-Rektalcreme geliefert?
Lidocain 3 % – Hydrocortison 1 % Creme-Set
20er-Set, NDC 13925-163-20
Enthält: 20 Einwegröhrchen mit 7 g (¼ oz) (NDC 13925-163-07) Lidocain 3 % –
Hydrocortison 1 % Creme (eine weiße Creme), 20 Applikatoren und 20 Feuchttücher
Lagerung und Handhabung
Bei 20 °C bis 25 °C (68 °F bis 77 °F) lagern, Abweichungen zwischen 15 °C und 30 °C (zwischen 59 °F und 86 °F) sind zulässig. Siehe USP-gesteuerte Raumtemperatur. Vor Frost schützen.
BEWAHREN SIE DIES UND ALLE MEDIKAMENTE AUSSERHALB DER REICHWEITE VON KINDERN AUF.
Alle Verschreibungen, bei denen dieses Produkt verwendet wird, müssen den jeweils geltenden Landesgesetzen entsprechen. Dies ist kein Orange Book-Produkt. Dieses Produkt darf nur unter ärztlicher Aufsicht verabreicht werden. Es bestehen keine impliziten oder expliziten Ansprüche auf die therapeutische Äquivalenz.
Vermarktet von:
Seton Pharmaceuticals
Manasquan, NJ 08736
1-800-510-3401
Iss. 19.01
1900009
VERPACKUNGSETIKETT. HAUPTANZEIGEFELD
Nur Rx NDC-13925-163-20
Lidocain 3 %
Hydrocortison 1 % Creme-Set
INHALT:
20 Einwegartikel à 1/4 oz. (7 g) Tuben, Applikatoren und Feuchttücher.
NUR FÜR ÄUSSERE ANWENDUNG. NICHT ZUR OPHTHALMISCHEN ANWENDUNG.
SETON PHARMACEUTICALS
| LIDOCAIN-HYDROCHLORID UND HYDROCORTISON-ACETAT Lidocainhydrochlorid und Hydrocortisonacetat-Creme |
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| Etikettierer – Seton Pharmaceuticals (828898002) |