Polymyxin B und Trimethoprim-Augenlösung
Verschreibungsinformationen für Polymyxin B und Trimethoprim-Augenlösung
Auf dieser Seite
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Indikationen und Verwendung
- Kontraindikationen
- Vorsichtsmaßnahmen
- Informationen zur Patientenberatung
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Dosierung und Anwendung
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
Nur Rx
ZUR TOPISCHEN ANWENDUNG IM AUGE
Beschreibung der Augenlösung Polymyxin B und Trimethoprim
Die ophthalmische Lösung aus Polymyxin B-Sulfat und Trimethoprim, USP, ist eine sterile antimikrobielle Lösung zur topischen ophthalmologischen Anwendung. Es hat einen pH-Wert von 4,0 bis 5,5 und eine Osmolalität von 270 bis 310 mOsm/kg.
Chemische Namen:
Trimethoprimsulfat, 2,4-Diamino-5-(3,4,5-trimethoxybenzyl)pyrimidinsulfat, ist ein weißes, geruchloses, kristallines Pulver mit einem Molekulargewicht von 678,72 und der folgenden Strukturformel:
C28H38N8Ö10S Mol. Gew. 678,72
Polymyxin B-Sulfat ist das Sulfatsalz von Polymyxin B1 und B2 die durch das Wachstum von entstehen Bacillus polymyxa (Prazmowski) Migula (Familie Bacillaceae). Es hat eine Wirksamkeit von nicht weniger als 6.000 Polymyxin-B-Einheiten pro mg, berechnet auf wasserfreier Basis. Die Strukturformel lautet:
Jeder ml enthält: Wirkstoffe: Polymyxin B-Sulfat entsprechend 10.000 Polymyxin B-Einheiten, Trimethoprimsulfat (entspricht 1 mg Trimethoprim); Inaktive Stoffe: gereinigtes Wasser, Natriumchlorid. Schwefelsäure und gegebenenfalls Natriumhydroxid können zur Einstellung des pH-Werts (4,0 – 5,5) zugesetzt werden. Konservierungsmittel: Benzalkoniumchlorid 0,004 %
Augenlösung aus Polymyxin B und Trimethoprim – Klinische Pharmakologie
Trimethoprim ist ein synthetisches antibakterielles Medikament, das gegen eine Vielzahl aerober grampositiver und gramnegativer ophthalmologischer Krankheitserreger wirksam ist. Trimethoprim blockiert die Produktion von Tetrahydrofolsäure aus Dihydrofolsäure, indem es an das Enzym Dihydrofolatreduktase bindet und es reversibel hemmt. Diese Bindung ist für das bakterielle Enzym stärker als für das entsprechende Säugetierenzym und stört daher selektiv die bakterielle Biosynthese von Nukleinsäuren und Proteinen.
Polymyxin B, ein zyklisches Lipopeptid-Antibiotikum, wirkt insbesondere gegen eine Vielzahl gramnegativer Organismen bakterizid Pseudomonas aeruginosa. Es erhöht die Permeabilität der bakteriellen Zellmembran, indem es mit den Phospholipidkomponenten der Membran interagiert.
Blutproben wurden von 11 freiwilligen Probanden 20 Minuten, 1 Stunde und 3 Stunden nach der Instillation von 2 Tropfen Augenlösung mit 1 mg Trimethoprim und 10.000 Einheiten Polymyxin B pro ml in das Auge entnommen. Die maximalen Serumkonzentrationen betrugen etwa 0,03 µg/ml Trimethoprim und 1 Einheit/ml Polymyxin B.
Mikrobiologie
In vitroStudien haben gezeigt, dass die antiinfektiösen Komponenten von Trimethoprimsulfat und Polymyxin-B-Sulfat-Augenlösung gegen die folgenden bakteriellen Krankheitserreger wirksam sind, die äußere Infektionen des Auges verursachen können:
Trimethoprim: Staphylococcus aureus Und Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus aegyptius, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis (Indol-negativ)Proteus vulgaris (Indol-positiv)Enterobacter aerogenes Und Serratia marcescens.
Polymyxin B: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes Und Haemophilus influenzae.
Indikationen und Verwendung für die Augenlösung Polymyxin B und Trimethoprim
Kontraindikationen
Vorsichtsmaßnahmen
Allgemein
Wie bei anderen antimikrobiellen Präparaten kann eine längere Anwendung zu einem übermäßigen Wachstum unempfindlicher Organismen, einschließlich Pilzen, führen. Tritt eine Superinfektion auf, sollte eine entsprechende Therapie eingeleitet werden.
Informationen für Patienten
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Karzinogenese: Langzeitstudien an Tieren zur Bewertung des kanzerogenen Potenzials wurden mit Polymyxin B-Sulfat oder Trimethoprim nicht durchgeführt.
Mutagenese: Trimethoprim erwies sich im Ames-Test als nicht mutagen. In Studien in zwei Laboratorien wurden in kultivierten Eierstockzellen des Chinesischen Hamsters bei Konzentrationen, die etwa dem 500-fachen der menschlichen Plasmaspiegel nach oraler Verabreichung entsprachen, keine Chromosomenschäden festgestellt; Bei Konzentrationen, die etwa dem 1.000-fachen der menschlichen Plasmaspiegel nach oraler Verabreichung in denselben Zellen entsprachen, wurde in einem der Labore ein geringes Maß an Chromosomenschäden induziert. Studien zur Bewertung des mutagenen Potenzials wurden mit Polymyxin B-Sulfat nicht durchgeführt.
Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit: Es wurde berichtet, dass Polymyxin B-Sulfat die Motilität von Pferdespermien beeinträchtigt, seine Auswirkungen auf die männliche oder weibliche Fruchtbarkeit sind jedoch unbekannt.
Bei Ratten, denen Trimethoprim in oralen Dosierungen von bis zu 70 mg/kg/Tag für Männer und 14 mg/kg/Tag für Frauen verabreicht wurde, wurden keine nachteiligen Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit oder die allgemeine Fortpflanzungsleistung beobachtet.
Schwangerschaft
Teratogene Wirkungen
Tierreproduktionsstudien wurden mit Polymyxin B-Sulfat nicht durchgeführt. Es ist nicht bekannt, ob Polymyxin B-Sulfat bei Verabreichung an eine schwangere Frau den Fötus schädigen oder die Fortpflanzungsfähigkeit beeinträchtigen kann.
Es wurde gezeigt, dass Trimethoprim bei Ratten teratogen ist, wenn es in oralen Dosen verabreicht wird, die das 40-fache der menschlichen Dosis betragen. In einigen Kaninchenstudien war der Gesamtanstieg des fetalen Verlusts (tote und resorbierte und missgebildete Konzepte) mit oralen Dosen verbunden, die das Sechsfache der therapeutischen Dosis beim Menschen betrugen.
Während es keine großen, gut kontrollierten Studien zur Anwendung von Trimethoprim bei schwangeren Frauen gibt, berichteten Brumfitt und Pursell in einer retrospektiven Studie über die Ergebnisse von 186 Schwangerschaften, bei denen die Mutter entweder Placebo oder orales Trimethoprim in Kombination mit Sulfamethoxazol erhielt. Die Inzidenz angeborener Anomalien betrug 4,5 % (3 von 66) bei den Patienten, die Placebo erhielten, und 3,3 % (4 von 120) bei den Patienten, die Trimethoprim und Sulfamethoxazol erhielten. Bei den zehn Kindern, deren Mütter das Medikament im ersten Trimester erhielten, gab es keine Auffälligkeiten. In einer separaten Untersuchung fanden Brumfitt und Pursell auch keine angeborenen Anomalien bei 35 Kindern, deren Mütter zum Zeitpunkt der Empfängnis oder kurz danach orales Trimethoprim und Sulfamethoxazol erhalten hatten.
Da Trimethoprim den Folsäurestoffwechsel beeinträchtigen kann, sollte Trimethoprim während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.
Nichtteratogene Wirkungen
Die orale Verabreichung von Trimethoprim an Ratten in einer Dosis von 70 mg/kg/Tag, beginnend mit dem letzten Drittel der Trächtigkeit und fortgesetzt über die Geburt und Laktation hinweg, verursachte keine schädlichen Auswirkungen auf die Trächtigkeit oder das Wachstum und Überleben der Jungtiere.
Stillende Mutter
Es ist nicht bekannt, ob dieses Arzneimittel in die Muttermilch übergeht. Da viele Arzneimittel in die Muttermilch übergehen, ist Vorsicht geboten, wenn einer stillenden Frau Augenlösung aus Polymyxin B-Sulfat und Trimethoprim verabreicht wird.
Pädiatrische Verwendung
Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern unter 2 Monaten wurden nicht nachgewiesen (siehe WARNHINWEISE).
Geriatrische Verwendung
Insgesamt wurden keine Unterschiede in der Sicherheit oder Wirksamkeit zwischen älteren und anderen erwachsenen Patienten beobachtet.
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Die häufigste Nebenwirkung von Polymyxin B-Sulfat und Trimethoprim-Augenlösung ist eine lokale Reizung, die aus verstärkter Rötung, Brennen, Stechen und/oder Juckreiz besteht. Dies kann beim Einträufeln, innerhalb von 48 Stunden oder jederzeit bei längerem Gebrauch auftreten. Es gibt auch mehrere Berichte über Überempfindlichkeitsreaktionen, die aus Lidödem, Juckreiz, verstärkter Rötung, Tränenfluss und/oder zirkumokularem Ausschlag bestehen. Bei Patienten, die orales Trimethoprim einnahmen, wurde über Lichtempfindlichkeit berichtet.
Um vermutete Nebenwirkungen zu melden, wenden Sie sich an Bausch & Lomb Incorporated unter 1-800-553-5340 oder an die FDA unter 1-800-FDA-1088 oder www.fda.gov/medwatch.
Dosierung und Verabreichung von Polymyxin B und Trimethoprim-Augenlösung
Bei leichten bis mittelschweren Infektionen über einen Zeitraum von 7 bis 10 Tagen alle 3 Stunden einen Tropfen in das/die betroffene(n) Auge(n) träufeln (maximal 6 Dosen pro Tag).
Wie wird Polymyxin B und Trimethoprim Ophthalmic Solution geliefert?
Die Augenlösung aus Polymyxin B-Sulfat und Trimethoprim, USP*, enthält 10.000 Polymyxin B-Einheiten und 1 mg Trimethoprim pro ml und wird in einer Plastikflasche mit kontrollierter Tropfspitze und einem natürlichen Verschluss in der folgenden Größe geliefert:
NDC 24208-315-10 10 ml
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NICHT VERWENDEN, WENN DAS AUFGEDRUCKTE HALSBAND NICHT INTAKT IST. |
Lagerung:
Bei 15 °C bis 25 °C (59 °F bis 77 °F) lagern. VOR LICHT SCHÜTZEN.
*Erfüllt nicht die USP-Verpackungsspezifikation für Lichtbeständigkeit.
BIS ZUM GEBRAUCH IM KARTON AUFBEWAHREN.
Vertrieben von:
Bausch & Lomb Americas Inc.
Bridgewater, NJ 08807 USA
Hergestellt von:
Bausch & Lomb Incorporated
Tampa, FL 33637 USA
© 2023 Bausch & Lomb Incorporated oder seine Tochtergesellschaften
Überarbeitet: Juni 2023
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NDC 24208-315-10
Polymyxin B
Sulfat und
Trimethoprim
Augenheilkunde
Lösung, USP*
(Steril)
FÜR AKTUELLES
ANWENDUNG
IM AUGE
Nur Rx
10 ml
BAUSCH + LOMB
9534002
AB31509
| POLYMYXIN B SULFAT UND TRIMETHOPRIM Polymyxin-B-Sulfat und Trimethoprimsulfat-Lösung/-Tropfen |
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| Etikettierer – Bausch & Lomb Incorporated (196603781) |
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| Bausch & Lomb Incorporated | 079587625 | HERSTELLUNG(24208-315) | |