Prochlorperazin-Zäpfchen
Auf dieser Seite
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Indikationen und Verwendung
- Kontraindikationen
- Warnungen
- Vorsichtsmaßnahmen
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Überdosierung
- Dosierung und Anwendung
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
WARNUNG
Erhöhte Mortalität bei älteren Patienten mit demenzbedingter PsychoseÄltere Patienten mit demenzbedingter Psychose, die mit Antipsychotika behandelt werden, haben ein erhöhtes Sterberisiko. Analysen von siebzehn placebokontrollierten Studien (modale Dauer von 10 Wochen), hauptsächlich bei Patienten, die atypische Antipsychotika einnahmen, ergaben, dass das Sterberisiko bei mit Medikamenten behandelten Patienten zwischen dem 1,6- und 1,7-fachen des Sterberisikos bei mit Placebo behandelten Patienten liegt. Im Verlauf einer typischen 10-wöchigen kontrollierten Studie betrug die Sterblichkeitsrate bei mit Medikamenten behandelten Patienten etwa 4,5 %, verglichen mit einer Rate von etwa 2,6 % in der Placebogruppe. Obwohl die Todesursachen unterschiedlich waren, schienen die meisten Todesfälle entweder kardiovaskulärer (z. B. Herzversagen, plötzlicher Tod) oder infektiöser (z. B. Lungenentzündung) Natur zu sein. Beobachtungsstudien deuten darauf hin, dass die Behandlung mit herkömmlichen Antipsychotika ähnlich wie bei atypischen Antipsychotika die Sterblichkeit erhöhen kann. Inwieweit die Ergebnisse einer erhöhten Mortalität in Beobachtungsstudien auf das Antipsychotikum und nicht auf einige Merkmale der Patienten zurückzuführen sind, ist unklar. Prochlorperazin-Zäpfchen, USP, sind nicht für die Behandlung von Patienten mit demenzbedingter Psychose zugelassen (siehe
WARNHINWEISE).
Beschreibung des Prochlorperazin-Zäpfchens
Prochlorperazin-Zäpfchen, USP, ein Phenothiazin-Derivat, wird chemisch als 2-Chlor-10- bezeichnet.[3-(4-,methyl-1-piperazinyl)propyl]Phenothiazin mit der folgenden Strukturformel:
Jedes Zäpfchen enthält 25 mg Prochlorperazin und die folgenden inaktiven Inhaltsstoffe: Glycerin, Glycerylmonostearat, hydrierte Kokosnussölfettsäuren, hydrierte Palmkernölfettsäuren.
Prochlorperazin-Zäpfchen – Klinische Pharmakologie
Prochlorperazin ist ein Propylpiperazin-Derivat von Phenothiazin. Wie andere Phenothiazine übt es eine antiemetische Wirkung durch eine dämpfende Wirkung auf die Triggerzone des Chemorezeptors aus.
Indikationen und Verwendung für Prochlorperazin-Zäpfchen
Prochlorperazin-Zäpfchen, USP 25 mg, sind zur Kontrolle schwerer Übelkeit und Erbrechen bei Erwachsenen indiziert.
Kontraindikationen
Nicht in komatösen Zuständen oder in Gegenwart großer Mengen zentralnervös dämpfender Mittel (Alkohol, Barbiturate, Narkotika usw.) anwenden.
Nicht in der Kinderchirurgie verwenden.
Nicht bei Kindern unter 2 Jahren oder unter 20 Pfund anwenden. Nicht bei Kindern anwenden, wenn die Dosierung nicht bekannt ist.
Warnungen
Erhöhte Mortalität bei älteren Patienten mit demenzbedingter Psychose
Ältere Patienten mit demenzbedingter Psychose, die mit Antipsychotika behandelt werden, haben ein erhöhtes Sterberisiko. Prochlorperazin-Zäpfchen, USP, sind nicht für die Behandlung von Patienten mit demenzbedingter Psychose zugelassen (siehe
WARNUNG IN VERPACKUNG).
Die extrapyramidalen Symptome, die sekundär zu Prochlorperazin auftreten können, können mit den zentralnervösen Anzeichen einer nicht diagnostizierten Grunderkrankung verwechselt werden, die für das Erbrechen verantwortlich ist, z. B. dem Reye-Syndrom oder einer anderen Enzephalopathie. Die Anwendung von Prochlorperazin und anderen potenziellen Hepatotoxinen sollte bei Kindern und Jugendlichen vermieden werden, deren Anzeichen und Symptome auf ein Reye-Syndrom hinweisen.
Spätdyskinesie:Bei Patienten, die mit Neuroleptika (Antipsychotika) behandelt werden, kann sich eine Spätdyskinesie entwickeln, ein Syndrom, das aus potenziell irreversiblen, unwillkürlichen dyskinetischen Bewegungen besteht. Obwohl die Prävalenz des Syndroms bei älteren Menschen, insbesondere bei älteren Frauen, am höchsten zu sein scheint, ist es unmöglich, sich auf Prävalenzschätzungen zu verlassen, um zu Beginn der neuroleptischen Behandlung vorherzusagen, bei welchen Patienten das Syndrom wahrscheinlich auftritt. Ob sich neuroleptische Arzneimittel in ihrem Potenzial, Spätdyskinesien zu verursachen, unterscheiden, ist unbekannt.
Es wird angenommen, dass sowohl das Risiko für die Entwicklung des Syndroms als auch die Wahrscheinlichkeit, dass es irreversibel wird, mit zunehmender Behandlungsdauer und der kumulativen Gesamtdosis der dem Patienten verabreichten Neuroleptika zunehmen. Allerdings kann sich das Syndrom, wenn auch viel seltener, nach relativ kurzen Behandlungszeiten mit niedrigen Dosen entwickeln.
Es gibt keine bekannte Behandlung für etablierte Fälle von Spätdyskinesie, obwohl das Syndrom teilweise oder vollständig verschwinden kann, wenn die neuroleptische Behandlung abgesetzt wird. Die neuroleptische Behandlung selbst kann jedoch die Anzeichen und Symptome des Syndroms unterdrücken (oder teilweise unterdrücken) und dadurch möglicherweise den zugrunde liegenden Krankheitsprozess maskieren.
Die Auswirkung der symptomatischen Unterdrückung auf den langfristigen Verlauf des Syndroms ist unbekannt.
Vor diesem Hintergrund sollten Neuroleptika so verordnet werden, dass das Auftreten von Spätdyskinesien am ehesten minimiert wird. Die Behandlung mit chronischen Neuroleptika sollte im Allgemeinen Patienten vorbehalten bleiben, die an einer chronischen Krankheit leiden, die 1) bekanntermaßen auf Neuroleptika anspricht und 2) für die alternative, gleichermaßen wirksame, aber möglicherweise weniger schädliche Behandlungen in Frage kommen
nichtverfügbar oder angemessen. Bei Patienten, die eine chronische Behandlung benötigen, sollten die kleinste Dosis und die kürzeste Behandlungsdauer angestrebt werden, die zu einem zufriedenstellenden klinischen Ansprechen führen. Die Notwendigkeit einer weiteren Behandlung sollte regelmäßig überprüft werden.
Wenn bei einem Patienten, der Neuroleptika einnimmt, Anzeichen und Symptome einer Spätdyskinesie auftreten, sollte ein Absetzen des Arzneimittels in Betracht gezogen werden. Einige Patienten benötigen jedoch möglicherweise trotz Vorliegen des Syndroms eine Behandlung.
Weitere Informationen zur Beschreibung der Spätdyskinesie und ihrer klinischen Erkennung finden Sie in den Abschnitten zu
VORSICHTSMASSNAHMENUnd
NEBENWIRKUNGEN.
Malignes neuroleptisches Syndrom (NMS):Im Zusammenhang mit Antipsychotika wurde über einen möglicherweise tödlichen Symptomkomplex berichtet, der manchmal als malignes neuroleptisches Syndrom (MNS) bezeichnet wird. Klinische Manifestationen von NMS sind Hyperpyrexie, Muskelsteifheit, veränderter Geisteszustand und Anzeichen einer autonomen Instabilität (unregelmäßiger Puls oder Blutdruck, Tachykardie, Diaphorese und Herzrhythmusstörungen).
Die diagnostische Beurteilung von Patienten mit diesem Syndrom ist kompliziert. Um eine Diagnose zu stellen, ist es wichtig, Fälle zu identifizieren, bei denen das klinische Erscheinungsbild sowohl schwere medizinische Erkrankungen (z. B. Lungenentzündung, systemische Infektion usw.) als auch unbehandelte oder unzureichend behandelte extrapyramidale Anzeichen und Symptome (EPS) umfasst. Weitere wichtige Überlegungen bei der Differentialdiagnose sind zentrale anticholinerge Toxizität, Hitzschlag, Drogenfieber und primäre Pathologie des Zentralnervensystems (ZNS).
Die Behandlung von NMS sollte Folgendes umfassen: 1) sofortiges Absetzen von Antipsychotika und anderen Arzneimitteln, die für die gleichzeitige Therapie nicht unbedingt erforderlich sind, 2) intensive symptomatische Behandlung und medizinische Überwachung sowie 3) Behandlung aller begleitenden schwerwiegenden medizinischen Probleme, für die spezifische Behandlungen verfügbar sind. Es besteht kein allgemeiner Konsens über spezifische pharmakologische Behandlungsschemata für unkompliziertes NMS.
Wenn ein Patient nach der Genesung von NMS eine Behandlung mit Antipsychotika benötigt, sollte die mögliche Wiedereinführung einer medikamentösen Therapie sorgfältig erwogen werden. Der Patient sollte sorgfältig überwacht werden, da über das Wiederauftreten von NMS berichtet wurde.
Stürze:Prochlorperazin-Zäpfchen können Schläfrigkeit, posturale Hypotonie sowie motorische und sensorische Instabilität verursachen, was zu Stürzen und in der Folge zu Brüchen oder anderen Verletzungen führen kann. Führen Sie bei Patienten mit Krankheiten, Beschwerden oder Medikamenten, die diese Wirkungen verstärken könnten, eine Sturzrisikobewertung durch, wenn Sie mit der antipsychotischen Behandlung beginnen und bei Patienten, die eine antipsychotische Langzeittherapie erhalten, regelmäßig.
Allgemein:Patienten mit Knochenmarksdepression oder bei denen zuvor eine Überempfindlichkeitsreaktion (z. B. Blutdyskrasien, Gelbsucht) auf ein Phenothiazin aufgetreten ist, sollten kein Phenothiazin, einschließlich Prochlorperazin, erhalten, es sei denn, nach Einschätzung des Arztes überwiegt der potenzielle Nutzen der Behandlung die möglichen Risiken.
Prochlorperazin kann insbesondere in den ersten Tagen der Therapie die geistigen und/oder körperlichen Fähigkeiten beeinträchtigen. Daher sollten Patienten vor Aktivitäten gewarnt werden, die Aufmerksamkeit erfordern (z. B. das Führen von Fahrzeugen oder Maschinen).
Phenothiazine können die Wirkung zentralnervös dämpfender Mittel (z. B. Alkohol, Anästhetika, Narkotika) verstärken oder verlängern.
Anwendung in der Schwangerschaft:Die Sicherheit der Anwendung von Prochlorperazin während der Schwangerschaft wurde nicht nachgewiesen. Daher wird die Anwendung von Prochlorperazin bei schwangeren Patientinnen nicht empfohlen, außer in Fällen von schwerer Übelkeit und Erbrechen, die so schwerwiegend und hartnäckig sind, dass nach Einschätzung des Arztes ein medikamentöser Eingriff erforderlich ist und der potenzielle Nutzen mögliche Gefahren überwiegt.
Bei Neugeborenen, deren Mütter Phenothiazine erhielten, wurde über Fälle von anhaltender Gelbsucht, extrapyramidalen Symptomen, Hyperreflexie oder Hyporeflexie berichtet.
Nicht teratogene Wirkungen: Bei Neugeborenen, die im dritten Schwangerschaftstrimester antipsychotischen Arzneimitteln ausgesetzt sind, besteht nach der Entbindung das Risiko extrapyramidaler und/oder Entzugserscheinungen. Bei diesen Säuglingen wurde über Unruhe, Hypertonie, Hypotonie, Zittern, Schläfrigkeit, Atemnot und Essstörungen berichtet. Die Schwere dieser Komplikationen war unterschiedlich; Während sich die Symptome in einigen Fällen von selbst auflösten, benötigten die Säuglinge in anderen Fällen Unterstützung auf der Intensivstation und einen längeren Krankenhausaufenthalt.
Prochlorperazin sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.
Stillende Mutter:Es gibt Hinweise darauf, dass Phenothiazine in die Muttermilch stillender Mütter übergehen.
Vorsichtsmaßnahmen
Leukopenie, Neutropenie und AgranulozytoseIn klinischen Studien und nach der Markteinführung wurde über Ereignisse von Leukopenie/Neutropenie und Agranulozytose berichtet, die zeitlich mit Antipsychotika in Zusammenhang standen.
Zu den möglichen Risikofaktoren für Leukopenie/Neutropenie gehören eine bereits bestehende niedrige Anzahl weißer Blutkörperchen (WBC) und eine medikamenteninduzierte Leukopenie/Neutropenie in der Vorgeschichte. Bei Patienten mit einem vorbestehenden niedrigen Leukozytengehalt oder einer arzneimittelinduzierten Leukopenie/Neutropenie in der Vorgeschichte sollte in den ersten Monaten der Therapie häufig das komplette Blutbild (CBC) überwacht werden, und bei den ersten Anzeichen eines Rückgangs sollten Prochlorperazin-Zäpfchen (USP) abgesetzt werden WBC in Abwesenheit anderer ursächlicher Faktoren.
Patienten mit Neutropenie sollten sorgfältig auf Fieber oder andere Symptome oder Anzeichen einer Infektion überwacht und umgehend behandelt werden, wenn solche Symptome oder Anzeichen auftreten. Patienten mit schwerer Neutropenie (absolute Neutrophilenzahl <1000/mm). 3) sollten Prochlorperazin-Zäpfchen (USP) absetzen und ihre Leukozytenzahl bis zur Genesung überwachen lassen.
Die antiemetische Wirkung von Prochlorperazin kann die Anzeichen und Symptome einer Überdosierung anderer Arzneimittel verschleiern und die Diagnose und Behandlung anderer Erkrankungen wie Darmverschluss, Hirntumor und Reye-Syndrom verschleiern (siehe).
WARNHINWEISE).
Wenn Prochlorperazin zusammen mit Chemotherapeutika gegen Krebs angewendet wird, kann Erbrechen als Zeichen der Toxizität dieser Wirkstoffe durch die antiemetische Wirkung von Prochlorperazin verdeckt werden.
Da eine Hypotonie auftreten kann, sollten hohe Dosen und die parenterale Verabreichung bei Patienten mit beeinträchtigtem Herz-Kreislauf-System mit Vorsicht angewendet werden. Wenn nach parenteraler oder oraler Gabe eine Hypotonie auftritt, legen Sie den Patienten in eine Kopf-Tief-Position mit angehobenen Beinen. Wenn ein Vasokonstriktor erforderlich ist, eignen sich Noradrenalinbitartrat und Phenylephrinhydrochlorid. Andere blutdrucksenkende Mittel, einschließlich Adrenalin, sollten nicht verwendet werden, da sie paradoxerweise zu einer weiteren Senkung des Blutdrucks führen können.
Bei einigen postoperativen Patienten, die Prochlorperazin als Antiemetikum erhielten, kam es zur Aspiration von Erbrochenem. Obwohl kein kausaler Zusammenhang nachgewiesen werden konnte, sollte diese Möglichkeit bei der chirurgischen Nachsorge berücksichtigt werden.
Es wurde über Tiefschlaf, aus dem Patienten aufgeweckt werden können, und Koma berichtet, meist bei Überdosierung.
Neuroleptika erhöhen den Prolaktinspiegel; Die Erhöhung bleibt während der chronischen Verabreichung bestehen. Gewebekulturexperimente zeigen, dass etwa ein Drittel aller menschlichen Brustkrebserkrankungen prolaktinabhängig sind
in vitro, ein Faktor von potenzieller Bedeutung, wenn die Verschreibung dieser Medikamente bei einer Patientin mit einem zuvor festgestellten Brustkrebs in Betracht gezogen wird. Obwohl über Störungen wie Galaktorrhoe, Amenorrhoe, Gynäkomastie und Impotenz berichtet wurde, ist die klinische Bedeutung erhöhter Serumprolaktinspiegel für die meisten Patienten unbekannt. Bei Nagetieren wurde nach chronischer Gabe von Neuroleptika eine Zunahme von Brustneoplasien festgestellt. Bisher durchgeführte klinische oder epidemiologische Studien haben jedoch keinen Zusammenhang zwischen der chronischen Verabreichung dieser Arzneimittel und der Entstehung von Brusttumoren gezeigt; Die verfügbaren Beweise gelten derzeit als zu begrenzt, um schlüssig zu sein.
Bei Nagetieren, die mit bestimmten Neuroleptika behandelt wurden, wurden Chromosomenaberrationen in Spermatozyten und abnormale Spermien nachgewiesen.
Wie alle Arzneimittel, die eine anticholinerge Wirkung haben und/oder Mydriasis verursachen, sollte Prochlorperazin bei Patienten mit Glaukom mit Vorsicht angewendet werden.
Da Phenothiazine die Thermoregulationsmechanismen beeinträchtigen können, sollten sie bei Personen, die extremer Hitze ausgesetzt sind, mit Vorsicht angewendet werden.
Phenothiazine können die Wirkung oraler Antikoagulanzien abschwächen.
Phenothiazine können eine alpha-adrenerge Blockade hervorrufen.
Thiaziddiuretika können die orthostatische Hypotonie verstärken, die unter Phenothiazinen auftreten kann.
Die blutdrucksenkende Wirkung von Guanethidin und verwandten Verbindungen kann bei gleichzeitiger Anwendung von Phenothiazinen aufgehoben werden.
Die gleichzeitige Verabreichung von Propranolol mit Phenothiazinen führt zu erhöhten Plasmaspiegeln beider Arzneimittel.
Phenothiazine können die Krampfschwelle senken; Dosisanpassungen von Antikonvulsiva können erforderlich sein. Eine Verstärkung der antikonvulsiven Wirkung kommt nicht vor. Es wurde jedoch berichtet, dass Phenothiazine den Metabolismus von Phenytoin beeinträchtigen und somit eine Phenytoin-Toxizität auslösen können.
Das Vorhandensein von Phenothiazinen kann zu falsch positiven Phenylketonurie (PKU)-Testergebnissen führen.
Langzeittherapie:Angesichts der Wahrscheinlichkeit, dass einige Patienten, die chronisch Neuroleptika ausgesetzt sind, eine Spätdyskinesie entwickeln, wird empfohlen, allen Patienten, bei denen eine chronische Anwendung in Betracht gezogen wird, möglichst umfassende Informationen über dieses Risiko zu geben. Die Entscheidung, Patienten und/oder ihre Erziehungsberechtigten zu informieren, muss selbstverständlich die klinischen Umstände und die Kompetenz des Patienten berücksichtigen, die bereitgestellten Informationen zu verstehen.
Um die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der kumulativen Arzneimittelwirkung zu verringern, sollten Patienten mit einer Langzeittherapie mit Prochlorperazin und/oder anderen Neuroleptika in der Vorgeschichte regelmäßig untersucht werden, um zu entscheiden, ob die Erhaltungsdosis gesenkt oder die Arzneimitteltherapie abgebrochen werden könnte.
Kinder mit akuten Erkrankungen (z. B. Windpocken, ZNS-Infektionen, Masern, Gastroenteritis) oder Dehydration scheinen viel anfälliger für neuromuskuläre Reaktionen, insbesondere Dystonien, zu sein als Erwachsene. Bei solchen Patienten sollte das Arzneimittel nur unter strenger Aufsicht angewendet werden.
Arzneimittel, die die Krampfschwelle senken, einschließlich Phenothiazin-Derivate, sollten nicht zusammen mit Metrizamid angewendet werden. Wie bei anderen Phenothiazin-Derivaten sollte Prochlorperazin mindestens 48 Stunden vor der Myelographie abgesetzt werden, die Einnahme darf frühestens 24 Stunden nach dem Eingriff wieder aufgenommen werden und es darf nicht zur Kontrolle von Übelkeit und Erbrechen eingesetzt werden, die vor oder nach der Myelographie mit Metrizamid auftreten.
Geriatrische Anwendung:Klinische Studien mit Prochlorperazin umfassten nicht genügend Probanden ab 65 Jahren, um festzustellen, ob ältere Probanden anders reagieren als jüngere Probanden. Geriatrische Patienten reagieren empfindlicher auf die Nebenwirkungen von Antipsychotika, einschließlich Prochlorperazin. Zu diesen unerwünschten Ereignissen gehören Hypotonie, anticholinerge Wirkungen (wie Harnverhalt, Verstopfung und Verwirrtheit) und neuromuskuläre Reaktionen (wie Parkinsonismus und Spätdyskinesie) (siehe
VORSICHTSMASSNAHMENUnd
NEBENWIRKUNGEN). Außerdem deuten Sicherheitserfahrungen nach der Markteinführung darauf hin, dass die Inzidenz von Agranulozytose bei geriatrischen Patienten höher sein könnte als bei jüngeren Personen, die Prochlorperazin erhielten. Im Allgemeinen sollte die Dosisauswahl für einen älteren Patienten vorsichtig sein und normalerweise am unteren Ende des Dosierungsbereichs beginnen, was die größere Häufigkeit einer verminderten Leber-, Nieren- oder Herzfunktion sowie von Begleiterkrankungen oder anderen medikamentösen Therapien widerspiegelt (siehe).
DOSIERUNG UNDVERWALTUNG).
Schwangerschaft:Nicht teratogene Wirkungen
Bei Neugeborenen, die im dritten Schwangerschaftstrimester antipsychotischen Arzneimitteln ausgesetzt sind, besteht nach der Entbindung das Risiko extrapyramidaler und/oder Entzugserscheinungen. Bei diesen Säuglingen wurde über Unruhe, Hypertonie, Hypotonie, Zittern, Schläfrigkeit, Atemnot und Essstörungen berichtet. Die Schwere dieser Komplikationen war unterschiedlich; Während sich die Symptome in einigen Fällen von selbst auflösten, benötigten die Säuglinge in anderen Fällen Unterstützung auf der Intensivstation und einen längeren Krankenhausaufenthalt.
Prochlorperazin sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Es können Schläfrigkeit, Schwindel, Amenorrhoe, verschwommenes Sehen, Hautreaktionen und Hypotonie auftreten.
Es ist ein cholestatischer Ikterus aufgetreten. Tritt Fieber mit grippeähnlichen Symptomen auf, sollten entsprechende Leberuntersuchungen durchgeführt werden. Wenn Tests eine Anomalie anzeigen, brechen Sie die Behandlung ab. Es wurden vereinzelt Fettveränderungen in der Leber von Patienten beobachtet, die während der Einnahme des Arzneimittels starben. Es konnte kein kausaler Zusammenhang nachgewiesen werden.
Leukopenie und Agranulozytose sind aufgetreten. Warnen Sie Patienten, das plötzliche Auftreten von Halsschmerzen oder anderen Anzeichen einer Infektion zu melden. Wenn die Anzahl der weißen Blutkörperchen und die Differenzialzahl auf eine Leukozytendepression hinweisen, brechen Sie die Behandlung ab und beginnen Sie mit einer Antibiotikatherapie oder einer anderen geeigneten Therapie.
Neuromuskuläre (extrapyramidale) Reaktionen
Diese Symptome treten bei einer erheblichen Anzahl hospitalisierter Geisteskranker auf. Sie können durch motorische Unruhe gekennzeichnet sein, vom dystonen Typ sein oder einer Parkinson-Krankheit ähneln.
Abhängig von der Schwere der Symptome sollte die Dosierung reduziert oder abgesetzt werden. Wenn die Therapie wieder aufgenommen wird, sollte sie mit einer niedrigeren Dosierung erfolgen. Sollten diese Symptome bei Kindern oder schwangeren Patienten auftreten, sollte das Medikament abgesetzt und nicht wieder aufgenommen werden. In den meisten Fällen reichen Barbiturate auf geeignetem Verabreichungsweg aus. (Oder injizierbares Diphenhydramin kann nützlich sein.) In schwereren Fällen führt die Verabreichung eines Antiparkinsonmittels, mit Ausnahme von Levodopa (siehe PDR), normalerweise zu einer schnellen Umkehr der Symptome. Es sollten geeignete unterstützende Maßnahmen wie die Aufrechterhaltung freier Atemwege und eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr ergriffen werden.
Motorische Unruhe:Zu den Symptomen können Unruhe oder Nervosität und manchmal auch Schlaflosigkeit gehören. Diese Symptome verschwinden oft spontan. Manchmal können diese Symptome den ursprünglichen neurotischen oder psychotischen Symptomen ähneln. Die Dosierung sollte nicht erhöht werden, bis diese Nebenwirkungen abgeklungen sind.
Wenn diese Symptome zu störend werden, können sie normalerweise durch eine Reduzierung der Dosierung oder einen Wechsel des Arzneimittels kontrolliert werden. Eine Behandlung mit Parkinson-Mitteln, Benzodiazepinen oder Propranolol kann hilfreich sein.
Extrapyramidale Symptome
Dystonie
Klasseneffekt: Bei anfälligen Personen können in den ersten Tagen der Behandlung Symptome einer Dystonie auftreten, d. h. anhaltende abnormale Kontraktionen von Muskelgruppen. Zu den dystonen Symptomen gehören: Krämpfe der Nackenmuskulatur, die manchmal zu einem Engegefühl im Hals führen können, Schluckbeschwerden, Schwierigkeiten beim Atmen und/oder Vorstehen der Zunge. Während diese Symptome bei niedrigen Dosen auftreten können, treten sie bei hoher Wirksamkeit und bei höheren Dosen von Antipsychotika der ersten Generation häufiger und schwerwiegender auf. Bei Männern und jüngeren Altersgruppen wird ein erhöhtes Risiko einer akuten Dystonie beobachtet.
Pseudo-Parkinsonismus:Zu den Symptomen können gehören: maskenartige Gesichtszüge; sabbern; Zittern; Pillendrehbewegung; Zahnradsteifigkeit; und schlurfender Gang. Beruhigung und Sedierung sind wichtig. In den meisten Fällen lassen sich diese Symptome leicht kontrollieren, wenn gleichzeitig ein Antiparkinsonmittel verabreicht wird. Mittel gegen Parkinson sollten nur bei Bedarf eingesetzt werden. Im Allgemeinen reicht eine Therapie von einigen Wochen bis zu zwei bis drei Monaten aus. Nach dieser Zeit sollten die Patienten untersucht werden, um festzustellen, ob sie eine weitere Behandlung benötigen. (
Notiz: Noradrenalinbitartrat hat sich bei Pseudoparkinsonismus als nicht wirksam erwiesen.) Gelegentlich ist es notwendig, die Dosierung von Prochlorperazin zu senken oder das Medikament abzusetzen.
Spätdyskinesie:Wie bei allen Antipsychotika kann es bei einigen Patienten unter Langzeittherapie oder nach Absetzen der medikamentösen Therapie zu Spätdyskinesien kommen. Das Syndrom kann sich, wenn auch deutlich seltener, auch nach relativ kurzen Behandlungszeiten mit niedrigen Dosen entwickeln. Dieses Syndrom tritt in allen Altersgruppen auf. Obwohl die Prävalenz bei älteren Patienten, insbesondere bei älteren Frauen, am höchsten zu sein scheint, ist es unmöglich, sich auf Prävalenzschätzungen zu verlassen, um zu Beginn der neuroleptischen Behandlung vorherzusagen, bei welchen Patienten das Syndrom wahrscheinlich auftritt. Die Symptome bleiben bestehen und scheinen bei einigen Patienten irreversibel zu sein. Das Syndrom ist durch rhythmische unwillkürliche Bewegungen der Zunge, des Gesichts, des Mundes oder des Kiefers gekennzeichnet (z. B. Hervortreten der Zunge, Aufblähen der Wangen, Falten im Mund, Kaubewegungen). Manchmal können diese von unwillkürlichen Bewegungen der Extremitäten begleitet sein. In seltenen Fällen sind diese unwillkürlichen Bewegungen der Extremitäten die einzigen Manifestationen einer Spätdyskinesie. Auch eine Variante der Spätdyskinesie, die Spätdystonie, wurde beschrieben.
Es gibt keine bekannte wirksame Behandlung für Spätdyskinesie; Mittel gegen Parkinson lindern die Symptome dieses Syndroms nicht. Es wird empfohlen, alle Antipsychotika abzusetzen, wenn diese Symptome auftreten.
Sollte es erforderlich sein, die Behandlung wieder aufzunehmen, die Dosierung des Mittels zu erhöhen oder auf ein anderes Antipsychotikum umzustellen, kann das Syndrom maskiert werden.
Es wurde berichtet, dass feine Wurmbewegungen der Zunge ein frühes Anzeichen des Syndroms sein können und dass sich das Syndrom möglicherweise nicht entwickelt, wenn die Medikation zu diesem Zeitpunkt abgesetzt wird.
Nebenwirkungen, die mit Prochlorperazin oder anderen Phenothiazin-Derivaten berichtet wurden:Nebenwirkungen verschiedener Phenothiazine variieren in Art, Häufigkeit und Mechanismus des Auftretens, dh einige sind dosisabhängig, während andere die individuelle Empfindlichkeit des Patienten betreffen. Einige Nebenwirkungen können bei Patienten mit besonderen medizinischen Problemen wahrscheinlicher oder in größerer Intensität auftreten, z. B. kam es bei Patienten mit Mitralinsuffizienz oder Phäochromozytom nach der empfohlenen Dosierung bestimmter Phenothiazine zu einer schweren Hypotonie.
Nicht alle der folgenden Nebenwirkungen wurden bei jedem Phenothiazin-Derivat beobachtet, sie wurden jedoch bei einem oder mehreren berichtet und sollten bei der Verabreichung von Arzneimitteln dieser Klasse berücksichtigt werden: extrapyramidale Symptome (Opisthotonus, okulogyrische Krise, Hyperreflexie, Dystonie, Akathisie, Dyskinesie, Parkinsonismus), von denen einige Monate oder sogar Jahre andauerten – insbesondere bei älteren Patienten mit früheren Hirnschäden; Grand-mal- und Petit-mal-Krämpfe, insbesondere bei Patienten mit EEG-Anomalien oder solchen Störungen in der Vorgeschichte; veränderte Proteine der Liquor cerebrospinalis; Hirnödem; Verstärkung und Verlängerung der Wirkung von Depressiva des Zentralnervensystems (Opiate, Analgetika, Antihistaminika, Barbiturate, Alkohol), Atropin, Hitze, Organophosphor-Insektizide; autonome Reaktionen (Mundtrockenheit, verstopfte Nase, Kopfschmerzen, Übelkeit, Verstopfung, Obstipation, adynamischer Ileus, Ejakulationsstörungen, Impotenz, Priapismus, atonischer Dickdarm, Harnverhalt, Miosis und Mydriasis); Reaktivierung psychotischer Prozesse, katatonische Zustände; Hypotonie (manchmal tödlich); Herzstillstand; Blutdyskrasien (Panzytopenie, thrombozytopenische Purpura, Leukopenie, Agranulozytose, Eosinophilie, hämolytische Anämie, aplastische Anämie); Leberschäden (Gelbsucht, Gallenstau); endokrine Störungen (Hyperglykämie, Hypoglykämie, Glykosurie, Laktation, Galaktorrhoe, Gynäkomastie, Menstruationsstörungen, falsch positive Schwangerschaftstests); Hauterkrankungen (Lichtempfindlichkeit, Juckreiz, Erythem, Urtikaria, Ekzeme bis hin zu exfoliativer Dermatitis); andere allergische Reaktionen (Asthma, Kehlkopfödem, angioneurotisches Ödem, anaphylaktoide Reaktionen); periphere Ödeme; umgekehrte Adrenalinwirkung; Hyperpyrexie; leichtes Fieber nach großen IM-Dosen; gesteigerter Appetit; erhöhtes Gewicht; ein systemisches Lupus erythematodes-ähnliches Syndrom; Pigmentretinopathie; bei längerer Verabreichung erheblicher Dosen kann es zu Hautpigmentierung, epithelialer Keratopathie sowie linsenförmigen und kornealen Ablagerungen kommen.
Bei einigen Patienten, die Phenothiazin-Beruhigungsmittel erhielten, wurden EKG-Veränderungen – insbesondere unspezifische, meist reversible Q- und T-Wellen-Verzerrungen – beobachtet.
Obwohl Phenothiazine weder eine psychische noch eine physische Abhängigkeit hervorrufen, kann ein plötzliches Absetzen bei Langzeitpatienten in der Psychiatrie zu vorübergehenden Symptomen wie Übelkeit und Erbrechen, Schwindel und Zittern führen.
Hinweis: Bei Patienten, die Phenothiazine erhielten, wurde gelegentlich über einen plötzlichen Tod berichtet. In einigen Fällen schien die Ursache ein Herzstillstand oder eine Erstickung aufgrund des Versagens des Hustenreflexes zu sein.
Um vermutete Nebenwirkungen zu melden, wenden Sie sich an Cosette Pharmaceuticals, Inc. unter 1-800-922-1038 oder an die FDA unter 1-800-FDA-1088 oderwww.fda.gov/medwatch.
Überdosierung
(Siehe auch NEBENWIRKUNGEN)
SYMPTOME – Hauptsächlich Beteiligung des extrapyramidalen Mechanismus, der einige der oben beschriebenen dystonen Reaktionen hervorruft.
Symptome einer Depression des Zentralnervensystems bis hin zu Schläfrigkeit oder Koma. Es kann auch zu Unruhe und Unruhe kommen. Weitere mögliche Manifestationen sind Krämpfe, EKG-Veränderungen und Herzrhythmusstörungen, Fieber sowie autonome Reaktionen wie Hypotonie, Mundtrockenheit und Ileus.
BEHANDLUNG – Es ist wichtig, die anderen Medikamente zu bestimmen, die der Patient einnimmt, da bei Überdosierungen häufig eine Mehrfachdosistherapie erfolgt. Die Behandlung ist im Wesentlichen symptomatisch und unterstützend. Eine frühzeitige Magenspülung ist hilfreich. Halten Sie den Patienten unter Beobachtung und halten Sie die Atemwege offen, da die Beteiligung des extrapyramidalen Mechanismus bei schwerer Überdosierung zu Dysphagie und Atembeschwerden führen kann.
Versuchen Sie nicht, Erbrechen herbeizuführen, da sich sonst eine dystone Reaktion des Kopfes oder Halses entwickeln könnte, die zur Aspiration von Erbrochenem führen könnte.Extrapyramidale Symptome können mit Parkinson-Medikamenten, Barbituraten oder Diphenhydramin behandelt werden. Siehe Verschreibungsinformationen für diese Produkte. Es sollte darauf geachtet werden, eine zunehmende Atemdepression zu vermeiden.
Wenn die Verabreichung eines Stimulans wünschenswert ist, wird Amphetamin, Dextroamphetamin oder Koffein mit Natriumbenzoat empfohlen.
Stimulanzien, die Krämpfe verursachen können (z. B. Picrotoxin oder Pentylentetrazol), sollten vermieden werden.
Tritt eine Hypotonie auf, sollten die Standardmaßnahmen zur Bewältigung eines Kreislaufschocks eingeleitet werden. Wenn die Gabe eines Vasokonstriktors erwünscht ist, sind Noradrenalinbitartrat und Phenylephrinhydrochlorid am besten geeignet. Andere blutdrucksenkende Mittel, einschließlich Adrenalin, werden nicht empfohlen, da Phenothiazin-Derivate die übliche erhöhende Wirkung dieser Mittel umkehren und zu einer weiteren Senkung des Blutdrucks führen können.
Begrenzte Erfahrungen deuten darauf hin, dass Phenothiazine dies tun
nichtdialysierbar.
Dosierung und Verabreichung von Prochlorperazin-Zäpfchen
Erwachsene:Bei geschwächten oder abgemagerten Patienten sollte die Dosierung schrittweise erhöht werden.
Ältere Patienten:Im Allgemeinen sind Dosierungen im unteren Bereich für die meisten älteren Patienten ausreichend. Da sie offenbar anfälliger für Hypotonie und neuromuskuläre Reaktionen sind, sollten solche Patienten engmaschig beobachtet werden. Die Dosierung sollte individuell angepasst, das Ansprechen sorgfältig überwacht und die Dosierung entsprechend angepasst werden. Bei älteren Patienten sollte die Dosierung schrittweise erhöht werden.
Zur Kontrolle schwerer Übelkeit und Erbrechen:Passen Sie die Dosierung an die Reaktion des Einzelnen an. Beginnen Sie mit der niedrigsten empfohlenen Dosierung.
Rektale Dosierung:25 mg zweimal täglich.
Wie wird das Prochlorperazin-Zäpfchen geliefert?
Für Erwachsene, Prochlorperazin-Zäpfchen, USP 25 mg in Packungen mit 12 und 1000 Stück wie folgt:
Schachtel mit 12 NDC 0713-0135-12
Schachtel mit 1000 NDC 0713-0135-10
Nur Rx
Lagerung:Bei 20–25 °C (68–77 °F) lagern. [See USP Controlled Room Temperature]. Erst vor der Verwendung aus der Folie nehmen.
Vertrieben von:
Cosette Pharmaceuticals, Inc.
South Plainfield, NJ 07080
8-0135CPLNC1 Ausg. 06/2020 VC7418
HAUPTANZEIGEFELD
NDC 0713-0135-12
Prochlorperazin-Zäpfchen USP
25 mg
Nur Rx
Zur rektalen Verabreichung
Cosette Pharmaceuticals, Inc
| PROCHLORPERAZIN Prochlorperazin-Zäpfchen |
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| Etikettierer – Cosette Pharmaceuticals, Inc. (116918230) |
| Registrant – Cosette Pharmaceuticals, Inc. (116918230) |
| Einrichtung | |||
| Name | Adresse | ID/FEI | Geschäftsbetrieb |
|---|---|---|---|
| Cosette Pharmaceuticals NC Laboratories, LLC | 079419931 | Analyse (0713-0135), Etikett (0713-0135), Herstellung (0713-0135), Packung (0713-0135) | |