Doxycyclin-Hyclat
Auf dieser Seite
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Indikationen und Verwendung
- Kontraindikationen
- Warnungen
- Vorsichtsmaßnahmen
- Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Überdosierung
- Dosierung und Anwendung
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
- Verweise
Um die Entwicklung arzneimittelresistenter Bakterien zu reduzieren und die Wirksamkeit von Doxycyclin-Hyclat und anderen antibakteriellen Arzneimitteln aufrechtzuerhalten, sollte Doxycyclin-Hyclat nur zur Behandlung oder Vorbeugung von Infektionen verwendet werden, bei denen nachgewiesenermaßen oder der starke Verdacht besteht, dass sie durch Bakterien verursacht werden.
Beschreibung von Doxycyclin-Hyclat
Doxycyclinhyclat, USP, ist ein antibakterielles Medikament, das synthetisch aus Oxytetracyclin gewonnen wird und zur oralen Verabreichung bestimmt ist.
Die Strukturformel von Doxycyclin-Monohydrat lautet
mit der Summenformel C22H24N2Ö8•H2O und ein Molekulargewicht von 462,46. Die chemische Bezeichnung für Doxycyclin lautet 4-(Dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,5,10,12,12a-pentahydroxy-6-methyl-1,11- Dioxo-2-naphthacencarboxamid-Monohydrat. Die Summenformel für Doxycyclinhydrochlorid-Hemiethanolat-Hemihydrat lautet (C22H24N2Ö8•HCl)2•C2H6OH2O und das Molekulargewicht beträgt 1025,89.
Doxycyclin, USP ist ein hellgelbes kristallines Pulver. Doxycyclinhyclat, USP ist wasserlöslich.
Doxycyclin, USP, weist einen hohen Grad an Lipoidlöslichkeit und eine geringe Affinität zur Calciumbindung auf. Es ist in normalem menschlichem Serum sehr stabil. Doxycyclin, USP wird nicht in eine Epianhydroform abgebaut.
Inerte Inhaltsstoffe in den Kapselformulierungen sind: Magnesiumstearat, mikrokristalline Cellulose und Natriumlaurylsulfat. Die Hartgelatinekapselhülle enthält: FD&C Blue 1, Gelatine, Natriumlaurylsulfat und Titandioxid. Die Druckfarbe enthält: schwarzes Eisenoxid, Kaliumhydroxid, Propylenglykol, Schellack und starke Ammoniaklösung.
Doxycyclinhyclat – Klinische Pharmakologie
Tetracycline werden leicht resorbiert und in unterschiedlichem Ausmaß an Plasmaproteine gebunden. Sie werden von der Leber in der Galle konzentriert und in hoher Konzentration und in biologisch aktiver Form über Urin und Kot ausgeschieden. Doxycyclin wird nach oraler Verabreichung praktisch vollständig resorbiert.
Nach einer Dosis von 200 mg erreichten normale erwachsene Freiwillige nach 2 Stunden durchschnittliche maximale Serumspiegel von 2,6 µg/ml Doxycyclin, die nach 24 Stunden auf 1,45 µg/ml sanken. Die Ausscheidung von Doxycyclin über die Niere beträgt bei Personen mit normaler Funktion etwa 40 %/72 Stunden (Kreatinin-Clearance etwa 75 ml/min). Dieser Prozentsatz der Ausscheidung kann bei Personen mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 10 ml/min) auf nur 1 % bis 5 %/72 Stunden sinken. Studien haben keinen signifikanten Unterschied in der Serumhalbwertszeit von Doxycyclin (Bereich 18 bis 22 Stunden) bei Personen mit normaler und stark eingeschränkter Nierenfunktion gezeigt.
Die Hämodialyse verändert die Serumhalbwertszeit nicht.
Ergebnisse tierexperimenteller Studien deuten darauf hin, dass Tetracycline die Plazenta passieren und im fötalen Gewebe vorkommen.
Eine populationspharmakokinetische Analyse spärlicher Konzentrations-Zeit-Daten von Doxycyclin nach standardmäßiger intravenöser und oraler Dosierung bei 44 pädiatrischen Patienten (2 bis 18 Jahre) zeigte, dass eine allometrisch skalierte Clearance (CL) von Doxycyclin bei pädiatrischen Patienten ≥2 bis ≤8 vorliegt Lebensjahre (Median [range] 3,58 [2.27 to 10.82] L/h/70 kg, N =11) unterschied sich nicht signifikant von pädiatrischen Patienten >8 bis 18 Jahren (3,27). [1.11 to 8.12] L/h/70 kg, N=33). Bei pädiatrischen Patienten mit einem Gewicht von ≤ 45 kg normalisierte sich das Körpergewicht bei Patienten im Alter von ≥ 2 bis ≤ 8 Jahren (Median). [range] 0,071 [0 .041 to 0.202] L/kg/h, N=10) unterschied sich nicht signifikant von denen im Alter von >8 bis 18 Jahren (0,081). [0.035 to 0.126] L/kg/h, N=8). Bei pädiatrischen Patienten mit einem Gewicht von > 45 kg wurden keine klinisch signifikanten Unterschiede in der körpergewichtsnormalisierten Doxycyclin-CL zwischen Patienten im Alter von ≥ 2 bis ≤ 8 Jahren (0,050 l/kg/h, N = l) und Patienten im Alter von > 8 bis 18 Jahren beobachtet ( 0,044 [0.014 to 0.121] L/kg/h, N=25). In der kleinen Kohorte pädiatrischer Patienten, die die orale (N=19) oder intravenöse (N=2l) Formulierung allein erhielten, wurde kein klinisch signifikanter Unterschied in der CL zwischen oraler und intravenöser Dosierung beobachtet.
Mikrobiologie
Wirkmechanismus
Doxycyclin hemmt die bakterielle Proteinsynthese durch Bindung an die ribosomale 30S-Untereinheit. Doxycyclin hat eine bakteriostatische Wirkung gegen ein breites Spektrum grampositiver und gramnegativer Bakterien.
Widerstand
Kreuzresistenzen mit anderen Tetracyclinen sind häufig.
Antimikrobielle Aktivität
Es wurde gezeigt, dass Doxycyclin gegen die meisten Isolate der folgenden Mikroorganismen wirksam ist: beide in vitro und bei klinischen Infektionen, wie im Abschnitt INDIKATIONEN UND ANWENDUNG der Packungsbeilage für Doxycyclinhyclat beschrieben.
Gramnegative Bakterien
Acinetobacter Spezies
Bartonella bacilliformis
Brucella Spezies
Klebsiella Spezies
Klebsiella granulomatis
Campylobacter-Fötus
Enterobacter aerogenes
Escherichia coli
Francisella tularensis
Haemophilus ducreyi
Haemophilus influenzae
Neisseria gonorrhoeae
Shigella Spezies
Vibrio cholerae
Yersinia pestis
Grampositive Bakterien
Bacillus anthracis
Listeria monocytogenes
Streptococcus pneumoniae
Anaerobe Bakterien
Clostridium Spezies
Fusobacterium fusiforme
Propionibacterium Aknes
Andere Bakterien
Nocardiae und andere Aerobic-Übungen Actinomyces Spezies
Borrelia recurrentis
Chlamydophila psittaci
Chlamydia trachomatis
Mycoplasma pneumoniae
Rickettsien
Treponema pallidum
Treponema pallidum Unterart pertenue
Ureaplasma urealyticum
Parasiten
Balantidium coli
Entamoeba Spezies
Plasmodium falciparum*
*Doxycyclin hat sich als wirksam gegen die asexuellen erythrozytären Formen erwiesen Plasmodium falciparumaber nicht gegen die Gametozyten von P. falciparum. Der genaue Wirkmechanismus des Arzneimittels ist nicht bekannt.
Anfälligkeitstests
Spezifische Informationen zu den Interpretationskriterien für Empfindlichkeitstests und den damit verbundenen Testmethoden und Qualitätskontrollstandards, die von der FDA für dieses Arzneimittel anerkannt sind, finden Sie unter:
Indikationen und Verwendung für Doxycyclinhyclat
Um die Entwicklung arzneimittelresistenter Bakterien zu reduzieren und die Wirksamkeit von Doxycyclin-Hyclat-Kapseln und anderen antibakteriellen Arzneimitteln aufrechtzuerhalten, sollten Doxycyclin-Hyclat-Kapseln nur zur Behandlung oder Vorbeugung von Infektionen verwendet werden, bei denen nachgewiesenermaßen oder der starke Verdacht besteht, dass sie durch anfällige Bakterien verursacht werden. Wenn Informationen zur Kultur und Anfälligkeit verfügbar sind, sollten diese bei der Auswahl oder Änderung der antibakteriellen Therapie berücksichtigt werden. Liegen solche Daten nicht vor, können lokale Epidemiologie und Anfälligkeitsmuster zur empirischen Therapieauswahl beitragen.
Behandlung:
Doxycyclin ist zur Behandlung folgender Infektionen indiziert:
- Rocky-Mountain-Fleckfieber, Typhus und die Typhusgruppe, Q-Fieber, Rickettsienpocken und durch Rickettsien verursachte Zeckenfieber.
- Infektionen der Atemwege verursacht durch Mycoplasma pneumoniae.
- Lymphogranuloma venereum verursacht durch Chlamydia trachomatis.
- Psittakose (Ornithose), verursacht durch Chlamydophila psittaci.
- Trachom verursacht durch Chlamydia trachomatisobwohl der Infektionserreger laut Immunfluoreszenz nicht immer eliminiert wird.
- Einschlusskonjunktivitis verursacht durch Chlamydia trachomatis.
- Unkomplizierte Harnröhren-, endozervikale oder rektale Infektionen bei Erwachsenen, verursacht durch Chlamydia trachomatis.
- Nicht-Gonokokken-Urethritis verursacht durch Ureaplasma urealyticum.
- Rückfallfieber aufgrund Borrelia recurrentis.
Doxycyclin ist auch zur Behandlung von Infektionen angezeigt, die durch die folgenden gramnegativen Mikroorganismen verursacht werden:
- Chancroid verursacht durch Haemophilus ducreyi.
- Pest wegen Yersinia pestis.
- Tularämie aufgrund Francisella tularensis.
- Cholera verursacht durch Vibrio cholerae.
- Campylobacter-Fötusinfektionen verursacht durch Campylobacter-Fötus.
- Brucellose aufgrund Brucella Spezies (in Verbindung mit Streptomycin).
- Bartonellose aufgrund Bartonella bacilliformis.
- Granuloma inguinale verursacht durch Klebsiella granulomatis.
Da sich viele Stämme der folgenden Gruppen von Mikroorganismen als resistent gegen Doxycyclin erwiesen haben, werden Kultur- und Empfindlichkeitstests empfohlen.
Doxycyclin ist zur Behandlung von Infektionen angezeigt, die durch die folgenden gramnegativen Bakterien verursacht werden, wenn bakteriologische Tests eine entsprechende Empfindlichkeit gegenüber dem Arzneimittel ergeben:
- Escherichia coli.
- Enterobacter aerogenes.
- Shigella Spezies.
- Acinetobacter Spezies.
- Infektionen der Atemwege verursacht durch Haemophilus influenzae.
- Infektionen der Atemwege und Harnwege verursacht durch Klebsiella Spezies.
Doxycyclin ist zur Behandlung von Infektionen angezeigt, die durch die folgenden grampositiven Mikroorganismen verursacht werden, wenn bakteriologische Tests eine entsprechende Anfälligkeit für das Arzneimittel anzeigen:
- Infektionen der oberen Atemwege verursacht durch Streptococcus pneumoniae.
- Anthrax wegen Bacillus anthraciseinschließlich inhalativem Milzbrand (nach Exposition): zur Verringerung des Auftretens oder Fortschreitens von Krankheiten nach Exposition gegenüber Aerosolen Bacillus anthracis.
Wenn Penicillin kontraindiziert ist, ist Doxycyclin ein alternatives Medikament zur Behandlung der folgenden Infektionen:
- Unkomplizierte Gonorrhoe verursacht durch Neisseria gonorrhoeae.
- Syphilis verursacht durch Treponema pallidum.
- Gieren verursacht durch Treponema pallidum Unterart pertenue.
- Listeriose aufgrund Listeria monocytogenes.
- Vincents Infektion verursacht durch Fusobacterium fusiforme.
- Aktinomykose verursacht durch Actinomyces israelii.
- Infektionen verursacht durch Clostridium Spezies.
Bei akuter intestinaler Amöbiasis kann Doxycyclin eine sinnvolle Ergänzung zu Amöbenbekämpfungsmitteln sein.
Bei schwerer Akne kann Doxycyclin eine sinnvolle Begleittherapie sein.
Prophylaxe:
Doxycyclin ist zur Prophylaxe von Malariaerkrankungen indiziert Plasmodium falciparum bei Kurzzeitreisenden (<4 Monate) in Gebiete mit Chloroquin- und/oder Pyrimethamin-Sulfadoxin-resistenten Stämmen (siehe DOSIERUNG UND ANWENDUNG Abschnitt und Informationen für Patienten Unterabschnitt der VORSICHTSMASSNAHMEN Abschnitt).
Kontraindikationen
Dieses Medikament ist bei Personen kontraindiziert, die eine Überempfindlichkeit gegen eines der Tetracycline gezeigt haben.
Warnungen
Die Einnahme von Arzneimitteln der Tetracyclin-Klasse während der Zahnentwicklung (letzte Hälfte der Schwangerschaft, Säuglings- und Kindheit bis zum Alter von 8 Jahren) kann zu bleibenden Verfärbungen der Zähne (gelb-grau-braun) führen. Diese Nebenwirkung tritt häufiger bei Langzeitanwendung der Arzneimittel auf, wurde jedoch auch nach wiederholten kurzfristigen Einnahmezyklen beobachtet. Es wurde auch über Schmelzhypoplasie berichtet. Verwenden Sie Doxycyclin bei pädiatrischen Patienten unter 8 Jahren nur dann, wenn bei schweren oder lebensbedrohlichen Erkrankungen (z. B. Milzbrand, Rocky-Mountain-Fleckfieber) der potenzielle Nutzen voraussichtlich die Risiken überwiegt, insbesondere wenn es keine alternativen Therapien gibt.
Clostridium difficile Über assoziierten Durchfall (CDAD) wurde bei der Anwendung fast aller antibakteriellen Wirkstoffe, einschließlich Doxycyclinhyclat, berichtet, und der Schweregrad kann von leichtem Durchfall bis hin zu tödlicher Kolitis reichen. Die Behandlung mit antibakteriellen Mitteln verändert die normale Darmflora und führt zu einer Überwucherung des Dickdarms C. difficile.
C. difficile produziert die Toxine A und B, die zur Entstehung von CDAD beitragen. Hypertoxinproduzierende Stämme von C. difficile verursachen eine erhöhte Morbidität und Mortalität, da diese Infektionen möglicherweise auf eine antimikrobielle Therapie nicht ansprechen und eine Kolektomie erfordern können. CDAD muss bei allen Patienten in Betracht gezogen werden, die nach der Einnahme antibakterieller Medikamente an Durchfall leiden. Eine sorgfältige Anamnese ist erforderlich, da über das Auftreten von CDAD über zwei Monate nach der Verabreichung antibakterieller Wirkstoffe berichtet wurde.
Wenn CDAD vermutet oder bestätigt wird, ist die fortlaufende Einnahme antibakterieller Medikamente nicht dagegen gerichtet C. difficile muss möglicherweise abgesetzt werden. Angemessenes Flüssigkeits- und Elektrolytmanagement, Proteinergänzung, antibakterielle Behandlung von C. difficileund je nach klinischer Indikation sollte eine chirurgische Untersuchung eingeleitet werden.
Bei Patienten, die Doxycyclin erhielten, wurde über schwere Hautreaktionen wie exfoliative Dermatitis, Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse und Arzneimittelreaktionen mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS) berichtet (siehe). ANEBENREAKTIONEN). Wenn schwere Hautreaktionen auftreten, sollte Doxycyclin sofort abgesetzt und eine geeignete Therapie eingeleitet werden.
Intrakranielle Hypertonie (IH, Pseudotumor cerebri) wurde mit der Verwendung von Tetracyclinen, einschließlich Doxycyclinhyclat, in Verbindung gebracht. Zu den klinischen Manifestationen von IH gehören Kopfschmerzen, verschwommenes Sehen, Diplopie und Sehverlust; Ein Papillenödem lässt sich bei der Fundoskopie nachweisen. Frauen im gebärfähigen Alter, die übergewichtig sind oder in der Vergangenheit an IH erkrankt sind, haben ein höheres Risiko, eine Tetracyclin-assoziierte IH zu entwickeln. Die gleichzeitige Anwendung von Isotretinoin und Doxycyclinhyclat sollte vermieden werden, da bekannt ist, dass Isotretinoin auch einen Pseudotumor cerebri verursacht.
Obwohl IH in der Regel nach Absetzen der Behandlung verschwindet, besteht die Möglichkeit eines dauerhaften Sehverlusts. Wenn während der Behandlung Sehstörungen auftreten, ist eine sofortige augenärztliche Untersuchung erforderlich. Da der intrakranielle Druck nach Absetzen des Arzneimittels noch Wochen lang erhöht bleiben kann, sollten die Patienten überwacht werden, bis sie sich stabilisieren.
Alle Tetracycline bilden in jedem knochenbildenden Gewebe einen stabilen Calciumkomplex. Bei Frühgeborenen, denen orales Tetracyclin in Dosen von 25 mg/kg alle 6 Stunden verabreicht wurde, wurde eine Verringerung der Wadenbeinwachstumsrate beobachtet. Es zeigte sich, dass diese Reaktion nach Absetzen des Arzneimittels reversibel war.
Ergebnisse tierexperimenteller Studien deuten darauf hin, dass Tetracycline die Plazenta passieren, in fötalen Geweben vorkommen und toxische Wirkungen auf den sich entwickelnden Fötus haben können (häufig verbunden mit einer Verzögerung der Skelettentwicklung). Hinweise auf Embryotoxizität wurden auch bei Tieren festgestellt, die zu Beginn der Schwangerschaft behandelt wurden. Wenn während der Schwangerschaft Tetracyclin angewendet wird oder die Patientin während der Einnahme dieses Arzneimittels schwanger wird, sollte die Patientin über die potenzielle Gefahr für den Fötus aufgeklärt werden.
Die antianabole Wirkung der Tetracycline kann zu einem Anstieg des BUN führen. Bisherige Studien deuten darauf hin, dass dies bei der Anwendung von Doxycyclin bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion nicht auftritt.
Bei einigen Personen, die Tetracycline einnahmen, wurde Lichtempfindlichkeit beobachtet, die sich in einer übertriebenen Sonnenbrandreaktion äußerte. Patienten, die dazu neigen, direktem Sonnenlicht oder ultraviolettem Licht ausgesetzt zu sein, sollten darauf hingewiesen werden, dass diese Reaktion bei Tetracyclin-Arzneimitteln auftreten kann, und die Behandlung sollte beim ersten Anzeichen eines Hauterythems abgebrochen werden.
Vorsichtsmaßnahmen
Allgemein
Wie bei anderen antibakteriellen Arzneimitteln kann die Verwendung von Doxycyclinhyclat zu einer übermäßigen Vermehrung unempfindlicher Organismen, einschließlich Pilzen, führen. Wenn eine Superinfektion auftritt, sollte Doxycyclinhyclat abgesetzt und eine geeignete Therapie eingeleitet werden.
Bei Bedarf sollten Inzisionen und Drainagen oder andere chirurgische Eingriffe in Verbindung mit einer antibakteriellen Therapie durchgeführt werden.
Doxycyclin bietet eine erhebliche, aber nicht vollständige Unterdrückung der asexuellen Blutstadien Plasmodium Stämme.
Doxycyclin unterdrückt nicht P. falciparumGametozyten im sexuellen Blutstadium. Personen, die diese prophylaktische Kur durchführen, können die Infektion dennoch auf Mücken außerhalb Endemiegebiete übertragen.
Die Verschreibung von Doxycyclinhyclat ohne nachgewiesene oder dringend vermutete bakterielle Infektion oder ohne prophylaktische Indikation bringt für den Patienten wahrscheinlich keinen Nutzen und erhöht das Risiko der Entwicklung arzneimittelresistenter Bakterien.
Informationen für Patienten
Patienten, die Doxycyclin zur Malariaprophylaxe einnehmen, sollten darauf hingewiesen werden:
– dass kein heutiges Antimalariamittel, einschließlich Doxycyclin, einen Schutz vor Malaria gewährleistet.
– um zu verhindern, dass Sie von Mücken gestochen werden, indem Sie persönliche Schutzmaßnahmen ergreifen, die dazu beitragen, den Kontakt mit Mücken zu vermeiden, insbesondere in der Dämmerung bis zum Morgengrauen (z. B. Aufenthalt in gut abgeschirmten Bereichen, Verwendung von Moskitonetzen, Bedecken des Körpers mit Kleidung und Verwendung eines wirksamen Insektenschutzmittels). ).
– diese Doxycyclin-Prophylaxe:
– sollte 1 bis 2 Tage vor der Reise in das Malariagebiet beginnen,
– sollte während des Aufenthalts im Malariagebiet und nach dem Verlassen des Malariagebiets täglich fortgesetzt werden,
– sollte für weitere 4 Wochen fortgesetzt werden, um die Entwicklung einer Malaria nach der Rückkehr aus einem Endemiegebiet zu verhindern,
– sollte 4 Monate nicht überschreiten.
Alle Patienten, die Doxycyclin einnehmen, sollten darauf hingewiesen werden:
– übermäßige Sonneneinstrahlung oder künstliches ultraviolettes Licht während der Behandlung mit Doxycyclin zu vermeiden und die Therapie abzubrechen, wenn eine Phototoxizität (z. B. Hautausschlag usw.) auftritt. Sonnenschutzmittel oder Sonnenschutzmittel sollten in Betracht gezogen werden (siehe WARNHINWEISE).
– zusammen mit Doxycyclin reichlich Flüssigkeit zu trinken, um das Risiko einer Reizung und Geschwürbildung der Speiseröhre zu verringern (siehe NEBENWIRKUNGEN).
– dass die Aufnahme von Tetracyclinen verringert ist, wenn sie zusammen mit Nahrungsmitteln eingenommen werden, insbesondere solchen, die Kalzium enthalten. Allerdings wird die Aufnahme von Doxycyclin durch die gleichzeitige Aufnahme von Nahrungsmitteln oder Milch nicht wesentlich beeinflusst (vgl WECHSELWIRKUNGEN MIT ANDEREN MEDIKAMENTEN).
– dass die Aufnahme von Tetracyclinen bei Einnahme von Wismutsubsalicylat verringert ist (siehe WECHSELWIRKUNGEN MIT ANDEREN MEDIKAMENTEN).
– dass die Anwendung von Doxycyclin das Auftreten vaginaler Candidiasis erhöhen könnte.
Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass antibakterielle Medikamente, einschließlich Doxycyclinhyclat, nur zur Behandlung bakterieller Infektionen eingesetzt werden sollten. Sie behandeln keine viralen Infektionen (z. B. Erkältungen). Wenn Doxycyclinhyclat zur Behandlung einer bakteriellen Infektion verschrieben wird, sollten die Patienten darüber informiert werden, dass sie sich zwar zu Beginn der Therapie häufig besser fühlen, das Medikament jedoch genau nach Anweisung eingenommen werden sollte. Das Auslassen von Dosen oder das Nichtabschließen der gesamten Therapie kann (1) die Wirksamkeit der sofortigen Behandlung verringern und (2) die Wahrscheinlichkeit erhöhen, dass Bakterien Resistenzen entwickeln und in Zukunft nicht mehr mit Doxycyclinhyclat oder anderen antibakteriellen Arzneimitteln behandelbar sind.
Durchfall ist ein häufiges Problem, das durch antibakterielle Medikamente verursacht wird und normalerweise nach Absetzen der antibakteriellen Medikamente verschwindet. Manchmal können Patienten nach Beginn der Behandlung mit antibakteriellen Arzneimitteln noch zwei oder mehr Monate nach Einnahme der letzten Dosis des antibakteriellen Arzneimittels wässrigen und blutigen Stuhl (mit oder ohne Magenkrämpfe und Fieber) entwickeln. In diesem Fall sollten sich Patienten so schnell wie möglich an ihren Arzt wenden.
Labortests
Bei Geschlechtskrankheiten und bei gleichzeitigem Verdacht auf Syphilis sollten vor Beginn der Behandlung Dunkelfelduntersuchungen durchgeführt und die Blutserologie mindestens vier Monate lang monatlich wiederholt werden.
Bei einer Langzeittherapie sollten regelmäßige Laboruntersuchungen der Organsysteme, einschließlich hämatopoetischer, renaler und hepatischer Untersuchungen, durchgeführt werden.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Da Tetracycline nachweislich die Prothrombinaktivität im Plasma senken, muss bei Patienten, die eine Antikoagulanzientherapie erhalten, die Dosierung des Antikoagulans möglicherweise nach unten angepasst werden.
Da bakteriostatische Arzneimittel die bakterizide Wirkung von Penicillin beeinträchtigen können, ist es ratsam, die gleichzeitige Gabe von Tetracyclinen mit Penicillin zu vermeiden.
Die Aufnahme von Tetracyclinen wird durch Antazida, die Aluminium, Calcium oder Magnesium enthalten, sowie durch eisenhaltige Präparate beeinträchtigt.
Die Aufnahme von Tetracyclinen wird durch Wismutsubsalicylat beeinträchtigt.
Barbiturate, Carbamazepin und Phenytoin verkürzen die Halbwertszeit von Doxycyclin.
Die gleichzeitige Anwendung von Tetracyclin und Penthran® Es wurde berichtet, dass Methoxyfluran zu einer tödlichen Nierentoxizität führt.
Die gleichzeitige Anwendung von Tetracyclin kann dazu führen, dass orale Kontrazeptiva weniger wirksam sind.
Wechselwirkungen zwischen Medikamenten und Labortests
Aufgrund von Interferenzen mit dem Fluoreszenztest kann es zu falschen Erhöhungen des Katecholaminspiegels im Urin kommen.
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Langzeitstudien an Tieren zur Bewertung des kanzerogenen Potenzials von Doxycyclin wurden nicht durchgeführt. In Studien mit den verwandten antibakteriellen Arzneimitteln Oxytetracyclin (Nebennieren- und Hypophysentumoren) und Minocyclin (Schilddrüsentumoren) gab es jedoch Hinweise auf eine onkogene Aktivität bei Ratten.
Auch wenn keine Studien zur Mutagenität von Doxycyclin durchgeführt wurden, ergaben sich positive Ergebnisse in vitro Für verwandte antibakterielle Arzneimittel (Tetracyclin, Oxytetracyclin) wurden Untersuchungen an Säugetierzellen durchgeführt.
Oral verabreichtes Doxycyclin in Dosierungen von bis zu 250 mg/kg/Tag hatte keinen offensichtlichen Einfluss auf die Fruchtbarkeit weiblicher Ratten. Auswirkungen auf die männliche Fruchtbarkeit wurden nicht untersucht.
Schwangerschaft:
Teratogene Wirkungen.
Es liegen keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien zur Anwendung von Doxycyclin bei schwangeren Frauen vor. Bei der überwiegenden Mehrheit der berichteten Erfahrungen mit Doxycyclin während der Schwangerschaft handelt es sich um eine kurzfristige Exposition im ersten Trimester. Es liegen keine Humandaten zur Beurteilung der Auswirkungen einer Langzeittherapie mit Doxycyclin bei schwangeren Frauen vor, wie sie beispielsweise zur Behandlung von Anthrax-Exposition vorgeschlagen wird. Eine Expertenprüfung veröffentlichter Daten zu Erfahrungen mit der Anwendung von Doxycyclin während der Schwangerschaft durch TERIS – das Teratogen-Informationssystem – kam zu dem Schluss, dass therapeutische Dosen während der Schwangerschaft wahrscheinlich kein wesentliches teratogenes Risiko darstellen (die Quantität und Qualität der Daten wurden als begrenzt bis angemessen bewertet). Die Daten reichen jedoch nicht aus, um zu sagen, dass kein Risiko besteht.1 Eine Fall-Kontroll-Studie (18.515 Mütter von Säuglingen mit angeborenen Anomalien und 32.804 Mütter von Säuglingen ohne angeborene Anomalien) zeigt einen schwachen, aber statistisch geringfügig signifikanten Zusammenhang mit Gesamtfehlbildungen und der Einnahme von Doxycyclin zu irgendeinem Zeitpunkt der Schwangerschaft. 63 (0,19 %) der Kontrollpersonen und 56 (0,30 %) der Fälle wurden mit Doxycyclin behandelt. Dieser Zusammenhang wurde nicht beobachtet, wenn sich die Analyse auf die mütterliche Behandlung während der Organogenesephase (dh im zweiten und dritten Schwangerschaftsmonat) beschränkte, mit Ausnahme eines marginalen Zusammenhangs mit Neuralrohrdefekten, der auf nur zwei exponierten Fällen beruhte.2
Eine kleine prospektive Studie mit 81 Schwangerschaften beschreibt 43 schwangere Frauen, die im frühen ersten Trimester 10 Tage lang mit Doxycyclin behandelt wurden. Alle Mütter berichteten, dass ihre exponierten Säuglinge im Alter von einem Jahr normal seien.3
Nichtteratogene Wirkungen: (siehe WARNHINWEISE).
Arbeit und Lieferung
Die Wirkung von Tetracyclinen auf Wehen und Entbindung ist nicht bekannt.
Stillende Mutter
Tetracycline gehen in die Muttermilch über; Allerdings ist das Ausmaß der Resorption von Tetracyclinen, einschließlich Doxycyclin, durch den gestillten Säugling nicht bekannt. Eine kurzfristige Anwendung bei stillenden Frauen ist nicht unbedingt kontraindiziert; Die Auswirkungen einer längeren Exposition gegenüber Doxycyclin in der Muttermilch sind jedoch nicht bekannt.4 Da Doxycyclin bei gestillten Säuglingen schwerwiegende Nebenwirkungen hervorrufen kann, sollte unter Berücksichtigung der Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter eine Entscheidung darüber getroffen werden, ob das Stillen oder das Medikament abgesetzt werden soll (siehe WARNHINWEISE).
Pädiatrische Verwendung
Aufgrund der Auswirkungen von Arzneimitteln der Tetracyclin-Klasse auf die Zahnentwicklung und das Zahnwachstum sollte Doxycyclin bei pädiatrischen Patienten im Alter von 8 Jahren oder jünger nur dann angewendet werden, wenn zu erwarten ist, dass der potenzielle Nutzen die Risiken bei schweren oder lebensbedrohlichen Erkrankungen (z. B. Milzbrand) überwiegt , Rocky-Mountain-Fleckfieber), insbesondere wenn es keine alternativen Therapien gibt (siehe WARNHINWEISE Und DOSIERUNG UND ANWENDUNG).
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Aufgrund der praktisch vollständigen Resorption von oralem Doxycyclin traten selten Nebenwirkungen im unteren Darm auf, insbesondere Durchfall. Die folgenden Nebenwirkungen wurden bei Patienten beobachtet, die Tetracycline erhielten:
Gastrointestinal: Anorexie, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Glossitis, Dysphagie, Enterokolitis, entzündliche Läsionen (mit Monilialüberwucherung) im Anogenitalbereich und Pankreatitis. Selten wurde über Hepatotoxizität berichtet. Diese Reaktionen wurden sowohl durch die orale als auch durch die parenterale Verabreichung von Tetracyclinen verursacht. Es wurde über oberflächliche Verfärbungen des bleibenden Gebisses eines Erwachsenen berichtet, die nach Absetzen des Arzneimittels und professioneller Zahnreinigung reversibel waren. Bei Arzneimitteln der Tetracyclin-Klasse kann es zu dauerhaften Zahnverfärbungen und Zahnschmelzhypoplasie kommen, wenn sie während der Zahnentwicklung angewendet werden (siehe WARNHINWEISE). Bei Patienten, die Arzneimittel der Tetracyclin-Klasse in Kapsel- und Tablettenform erhielten, wurde über seltene Fälle von Ösophagitis und Ösophagusgeschwüren berichtet. Die meisten dieser Patienten nahmen unmittelbar vor dem Zubettgehen Medikamente ein (siehe DOSIERUNG UND ANWENDUNG).
Haut: toxische epidermale Nekrolyse, Stevens-Johnson-Syndrom, Erythema multiforme, Hauthyperpigmentierung, makulopapulöse und erythematöse Hautausschläge. Über exfoliative Dermatitis wurde berichtet, kommt jedoch selten vor. Lichtempfindlichkeit wird oben besprochen (siehe WARNHINWEISE).
Nierentoxizität: Es wurde über einen Anstieg des BUN berichtet, der offenbar dosisabhängig ist (siehe WARNHINWEISE).
Immun: Überempfindlichkeitsreaktionen einschließlich Urtikaria, angioneurotisches Ödem, Anaphylaxie, anaphylaktoide Purpura, Serumkrankheit, Perikarditis, Verschlimmerung des systemischen Lupus erythematodes, Arzneimittelreaktion mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS) und Jarisch-Herxheimer-Reaktion wurden im Zusammenhang mit Spirochäten berichtet Infektionen, die mit Doxycyclin behandelt werden.
Blut: Es wurde über hämolytische Anämie, Thrombozytopenie, Neutropenie und Eosinophilie berichtet.
Sonstiges: Vorgewölbte Fontanellen bei Säuglingen und intrakranielle Hypertonie bei Erwachsenen (siehe WARNHINWEISE).
Es wurde berichtet, dass Tetracycline bei längerer Verabreichung eine braun-schwarze mikroskopische Verfärbung der Schilddrüse hervorrufen. Es ist nicht bekannt, dass bei Studien zur Schilddrüsenfunktion Auffälligkeiten auftreten.
Um vermutete Nebenwirkungen zu melden, wenden Sie sich an Amneal Pharmaceuticals unter 1-877-835-5472 oder an die FDA unter 1-800-FDA-1088 oder www.fda.gov/medwatch.
Überdosierung
Im Falle einer Überdosierung die Medikation absetzen, symptomatisch behandeln und unterstützende Maßnahmen einleiten. Eine Dialyse verändert die Serumhalbwertszeit nicht und wäre daher bei der Behandlung von Überdosierungen nicht von Nutzen.
Dosierung und Verabreichung von Doxycyclin-Hyclat
Die übliche Dosierung und Häufigkeit der Verabreichung von Doxycyclin unterscheidet sich von denen der anderen Tetracycline. Eine Überschreitung der empfohlenen Dosierung kann zu einem erhöhten Auftreten von Nebenwirkungen führen.
Erwachsene:
Die übliche orale Dosis von Doxycyclin beträgt 200 mg am ersten Behandlungstag (verabreicht 100 mg alle 12 Stunden), gefolgt von einer Erhaltungsdosis von 100 mg/Tag. Bei der Behandlung schwererer Infektionen (insbesondere chronischer Infektionen der Harnwege) werden 100 mg alle 12 Stunden empfohlen.
Pädiatrische Patienten:
Für alle pädiatrischen Patienten mit einem Gewicht unter 45 kg und schweren oder lebensbedrohlichen Infektionen (z. B. Milzbrand, Rocky-Mountain-Fleckfieber) beträgt die empfohlene Dosierung 2,2 mg/kg Körpergewicht alle 12 Stunden. Kinder mit einem Körpergewicht von 45 kg oder mehr sollten die Erwachsenendosis erhalten (siehe). WARNHINWEISE Und VORSICHTSMASSNAHMEN).
Für pädiatrische Patienten mit weniger schwerer Erkrankung (älter als 8 Jahre alt und weniger als 45 kg schwer) beträgt der empfohlene Dosierungsplan 4,4 mg/kg Körpergewicht, aufgeteilt in zwei Dosen am ersten Behandlungstag, gefolgt von einer Erhaltungsdosis von 2,2 mg/kg Körpergewicht (verabreicht als einzelne Tagesdosis oder aufgeteilt auf zweimal tägliche Dosen). Bei pädiatrischen Patienten mit einem Körpergewicht über 45 kg sollte die übliche Erwachsenendosis angewendet werden.
Die therapeutische antibakterielle Serumaktivität bleibt nach der empfohlenen Dosierung normalerweise 24 Stunden lang bestehen.
Bei der Anwendung bei Streptokokken-Infektionen sollte die Therapie 10 Tage lang fortgesetzt werden.
Die Verabreichung ausreichender Flüssigkeitsmengen zusammen mit Kapsel- und Tablettenformen von Arzneimitteln der Tetracyclin-Klasse wird empfohlen, um die Arzneimittel herunterzuspülen und das Risiko einer Reizung und Geschwürbildung der Speiseröhre zu verringern (siehe NEBENWIRKUNGEN).
Wenn eine Magenreizung auftritt, wird empfohlen, Doxycyclin zusammen mit Nahrung oder Milch zu verabreichen. Die Aufnahme von Doxycyclin wird durch die gleichzeitige Aufnahme von Nahrungsmitteln oder Milch nicht wesentlich beeinflusst.
Bisherige Studien haben gezeigt, dass die Verabreichung von Doxycyclin in den üblichen empfohlenen Dosen bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion nicht zu einer übermäßigen Anreicherung von Doxycyclin führt.
Unkomplizierte Gonokokkeninfektionen bei Erwachsenen (außer anorektale Infektionen bei Männern): 100 mg oral, zweimal täglich für 7 Tage. Als alternative Einzeldosis verabreichen Sie 300 mg stat, gefolgt von einer zweiten 300-mg-Dosis innerhalb einer Stunde. Die Dosis kann je nach Bedarf mit Nahrung, einschließlich Milch oder kohlensäurehaltigen Getränken, verabreicht werden.
Unkomplizierte Harnröhren-, endozervikale oder rektale Infektion bei Erwachsenen, verursacht durch Chlamydia trachomatis: 100 mg, oral zweimal täglich für 7 Tage.
Nicht-Gonokokken-Urethritis (NGU), verursacht durch C. trachomatis oder U. urealyticum: 100 mg oral, zweimal täglich für 7 Tage.
Syphilis – früh: Patienten, die gegen Penicillin allergisch sind, sollten zwei Wochen lang zweimal täglich mit 100 mg Doxycyclin oral behandelt werden.
Syphilis mit einer Dauer von mehr als einem Jahr: Patienten, die gegen Penicillin allergisch sind, sollten 4 Wochen lang zweimal täglich mit 100 mg Doxycyclin oral behandelt werden.
Akute Nebenhoden-Orchitis verursacht durch N. gonorrhoeae: 100 mg, oral, zweimal täglich für mindestens 10 Tage.
Akute Nebenhoden-Orchitis verursacht durch C. trachomatis: 100 mg, oral, zweimal täglich für mindestens 10 Tage.
Zur Malariaprophylaxe: Für Erwachsene beträgt die empfohlene Dosis 100 mg täglich. Für Kinder über 8 Jahre beträgt die empfohlene Dosis 2 mg/kg einmal täglich bis zur Erwachsenendosis. Die Prophylaxe sollte 1 bis 2 Tage vor der Reise in das Malariagebiet beginnen. Die Prophylaxe sollte täglich während der Reise in das Malariagebiet und für 4 Wochen nach Verlassen des Malariagebiets fortgesetzt werden.
Inhalationsmilzbrand (nach der Exposition):
ERWACHSENE: 100 mg Doxycyclin oral, zweimal täglich für 60 Tage.
KINDER: mit einem Gewicht unter 45 kg; 2,2 mg/kg Körpergewicht oral, zweimal täglich für 60 Tage. Kinder mit einem Körpergewicht von 45 kg oder mehr sollten die Erwachsenendosis erhalten.
Wie wird Doxycyclinhyclat verabreicht?
Doxycyclin-Hyclat-Kapseln, USP entspricht 100 mg Doxycyclin, USP, und werden als Hartgelatinekapseln geliefert, die mit gelbem bis hellgelbem Pulver gefüllt sind, mit dem Aufdruck „AMNEAL“ auf der hellblauen undurchsichtigen Kappe und dem Aufdruck „1100“ auf dem hellblauen undurchsichtigen Unterteil mit schwarzer Tinte. Sie sind wie folgt erhältlich:
Flaschen mit 20 Stück: NDC 60219-1100-3
Flaschen mit 100 Stück: NDC 60219-1100-1
Bei 20 bis 25 °C (68 bis 77 °F) lagern; Ausflüge erlaubt zwischen 15° und 30°C (59° bis 86°F) [see USP Controlled Room Temperature]. In dichten, lichtbeständigen Behältern gemäß USP abfüllen.
TIERPHARMAKOLOGIE UND TIERTOXIKOLOGIE
Eine Hyperpigmentierung der Schilddrüse wurde durch Mitglieder der Tetracyclin-Klasse bei folgenden Arten hervorgerufen: bei Ratten durch Oxytetracyclin, Doxycyclin, Tetracyclin PO4und Methacyclin; bei Minischweinen durch Doxycyclin, Minocyclin, Tetracyclin PO4und Methacyclin; bei Hunden durch Doxycyclin und Minocyclin; bei Affen durch Minocyclin.
Minocyclin, Tetracyclin PO4, Methacyclin, Doxycyclin, Tetracyclin-Base, Oxytetracyclin-HCl und Tetracyclin-HCl wirkten bei Ratten, denen eine jodarme Diät verabreicht wurde, kroazeugend. Dieser kropfbildende Effekt ging mit einer hohen Aufnahme radioaktiven Jods einher. Die Verabreichung von Minocyclin führte bei Ratten, denen eine relativ jodreiche Ernährung verabreicht wurde, auch zu einem großen Kropf mit hoher Radiojodaufnahme.
Die Behandlung verschiedener Tierarten mit dieser Medikamentenklasse führte auch bei folgenden Patienten zur Auslösung einer Schilddrüsenhyperplasie: bei Ratten und Hunden (Minocyclin); bei Hühnern (Chlortetracyclin); und bei Ratten und Mäusen (Oxytetracyclin). Bei mit Oxytetracyclin behandelten Ziegen und Ratten wurde eine Nebennierenhyperplasie beobachtet.
Verweise
- Friedman JM und Polifka JE. Teratogene Wirkungen von Arzneimitteln. Eine Ressource für Kliniker (TERIS). Baltimore, MD: The Johns Hopkins University Press, 2000: 149–195.
- Cziezel AE und Rockenbauer M. Teratogene Studie von Doxycyclin. Obstet Gynecol 1997; 89: 524–528.
- Horne HW Jr. und Kundsin RB. Die Rolle von Mykoplasmen bei 81 aufeinanderfolgenden Schwangerschaften: eine prospektive Studie. Int J Fertil 1980; 25: 315–317.
- Hale T. Medikamente und Muttermilch. 9Th Auflage. Amarillo, TX: Pharmasoft Publishing, 2000: 225–226.
Das Etikett dieses Produkts wurde möglicherweise aktualisiert. Aktuelle vollständige Verschreibungsinformationen finden Sie unter www.amneal.com
Vertrieben von:
Amneal Pharmaceuticals LLC
Bridgewater, NJ 08807
Rev. 05-2021-00
VERPACKUNGSETIKETT. HAUPTANZEIGEFELD
| DOXYCYCLIN-HYCLAT Doxycyclin-Kapsel |
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| Etikettierer – Amneal Pharmaceuticals NY LLC (123797875) |
| Einrichtung | |||
| Name | Adresse | ID/FEI | Geschäftsbetrieb |
|---|---|---|---|
| Amneal Pharmaceuticals of New York, LLC | 123797875 | Analyse (60219-1100), Etikett (60219-1100), Herstellung (60219-1100), Packung (60219-1100) | |
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