Fioricet-Kapseln
Auf dieser Seite
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Indikationen und Verwendung
- Kontraindikationen
- Warnungen
- Vorsichtsmaßnahmen
- Informationen zur Patientenberatung
- Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Drogenmissbrauch und -abhängigkeit
- Überdosierung
- Dosierung und Anwendung
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
Hepatotoxizität
Acetaminophen wurde mit Fällen von akutem Leberversagen in Verbindung gebracht, das manchmal zu Lebertransplantationen und zum Tod führte. Die meisten Fälle von Leberschäden stehen im Zusammenhang mit der Einnahme von Paracetamol in Dosen von mehr als 4000 Milligramm pro Tag und betreffen oft mehr als ein Paracetamol-haltiges Produkt.
Beschreibung der Fioricet-Kapseln
Fioricet wird in Form von Hartgelatinekapseln zur oralen Verabreichung geliefert.
Jede Kapsel enthält die folgenden Wirkstoffe:
Butalbital, USP……………………50 mg
Acetaminophen, USP…………….300 mg
Koffein, USP……………………..40 mg
Inaktive Zutaten: Natriumlaurylsulfat, Talk, mikrokristalline Cellulose, Stearinsäure, FD&C Rot Nr. 40, Titandioxid, FD&C Blau Nr. 1, FD&C Gelb Nr. 6, Gelatine.
Butalbital (5-Allyl-5-isobutylbarbitursäure) ist ein Barbiturat mit kurzer bis mittlerer Wirkung. Es hat die folgende Strukturformel:
Acetaminophen (4´-Hydroxyacetanilid) ist ein Nicht-Opiat-, Nicht-Salicylat-Analgetikum und Antipyretikum. Es hat die folgende Strukturformel:
Koffein (1,3,7-Trimethylxanthin) ist ein Stimulans für das Zentralnervensystem. Es hat die folgende Strukturformel:
Fioricet-Kapseln – Klinische Pharmakologie
Dieses Kombinationspräparat ist zur Behandlung von Spannungskopfschmerzen gedacht.
Es besteht aus einer festen Kombination aus Butalbital, Paracetamol und Koffein. Welche Rolle die einzelnen Komponenten bei der Linderung des als Spannungskopfschmerz bekannten Symptomkomplexes spielen, ist noch nicht vollständig geklärt.
Pharmakokinetik
Nachfolgend wird das Verhalten der einzelnen Komponenten beschrieben.
Butalbital
Butalbital wird aus dem Magen-Darm-Trakt gut absorbiert und verteilt sich voraussichtlich in den meisten Geweben des Körpers. Barbiturate können im Allgemeinen in die Muttermilch gelangen und leicht die Plazentaschranke passieren. Sie sind in unterschiedlichem Ausmaß an Plasma- und Gewebeproteine gebunden und die Bindung nimmt direkt in Abhängigkeit von der Lipidlöslichkeit zu.
Die Ausscheidung von Butalbital erfolgt hauptsächlich über die Niere (59 % bis 88 % der Dosis) als unveränderter Wirkstoff oder Metaboliten. Die Plasmahalbwertszeit beträgt etwa 35 Stunden. Zu den Urinausscheidungsprodukten gehören das Ausgangsarzneimittel (etwa 3,6 % der Dosis), 5-Isobutyl-5-(2,3-dihydroxypropyl)barbitursäure (etwa 24 % der Dosis), 5-Allyl-5(3-hydroxy-2). -Methyl-1-propyl) Barbitursäure (ca. 4,8 % der Dosis), Produkte mit hydrolysiertem Barbitursäurering unter Ausscheidung von Harnstoff (ca. 14 % der Dosis) sowie nicht identifizierte Materialien. Von dem im Urin ausgeschiedenen Material sind 32 % konjugiert.
Der in vitro Die Plasmaproteinbindung von Butalbital beträgt 45 % im Konzentrationsbereich von 0,5–20 µg/ml. Dies liegt im Bereich der Plasmaproteinbindung (20–45 %), der auch für andere Barbiturate wie Phenobarbital, Pentobarbital und Secobarbital-Natrium berichtet wird. Das Plasma-zu-Blut-Konzentrationsverhältnis betrug nahezu eins, was darauf hindeutet, dass es keine bevorzugte Verteilung von Butalbital weder im Plasma noch in den Blutzellen gibt.
[See OVERDOSAGE for toxicity information.]Acetaminophen
Acetaminophen wird schnell aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert und verteilt sich in den meisten Körpergeweben. Die Plasmahalbwertszeit beträgt 1,25 bis 3 Stunden, kann sich jedoch durch Leberschäden und infolge einer Überdosierung verlängern. Die Elimination von Paracetamol erfolgt hauptsächlich über den Leberstoffwechsel (Konjugation) und die anschließende renale Ausscheidung der Metaboliten. Ungefähr 85 % einer oralen Dosis erscheinen innerhalb von 24 Stunden nach der Verabreichung im Urin, größtenteils als Glucuronid-Konjugat, zusammen mit geringen Mengen anderer Konjugate und unverändertem Arzneimittel.
[See OVERDOSAGE for toxicity information.]Koffein
Wie die meisten Xanthine wird Koffein schnell absorbiert und in allen Körpergeweben und -flüssigkeiten verteilt, einschließlich des ZNS, des fötalen Gewebes und der Muttermilch.
Koffein wird durch Stoffwechsel und Ausscheidung im Urin ausgeschieden. Die Plasmahalbwertszeit beträgt etwa 3 Stunden. Die hepatische Biotransformation vor der Ausscheidung führt zu etwa gleichen Mengen an 1-Methylxanthin und 1-Methylursäure. Von den 70 % der Dosis, die im Urin wiedergefunden werden, sind nur 3 % unverändertes Arzneimittel.
[See OVERDOSAGE for toxicity information.]Indikationen und Verwendung für Fioricet-Kapseln
Fioricet ist zur Linderung des Symptomkomplexes Spannungskopfschmerz (oder Muskelkontraktionskopfschmerz) indiziert.
Es liegen keine Belege für die Wirksamkeit und Sicherheit dieses Kombinationsprodukts bei der Behandlung mehrfach wiederkehrender Kopfschmerzen vor. In dieser Hinsicht ist Vorsicht geboten, da Butalbital gewohnheitsbildend und potenziell missbrauchbar ist.
Kontraindikationen
Dieses Produkt ist unter folgenden Bedingungen kontraindiziert:
- Überempfindlichkeit oder Unverträglichkeit gegenüber einem der Bestandteile dieses Produkts
- Patienten mit Porphyrie.
Warnungen
Butalbital ist gewohnheitsbildend und potenziell missbrauchbar. Daher wird die längere Verwendung dieses Produkts nicht empfohlen.
Hepatotoxizität
Acetaminophen wurde mit Fällen von akutem Leberversagen in Verbindung gebracht, das manchmal zu Lebertransplantationen und zum Tod führte. Die meisten Fälle von Leberschäden stehen im Zusammenhang mit der Einnahme von Paracetamol in Dosen von mehr als 4000 Milligramm pro Tag und betreffen oft mehr als ein Paracetamol-haltiges Produkt. Die übermäßige Einnahme von Paracetamol kann absichtlich erfolgen, um sich selbst zu verletzen, oder unbeabsichtigt, wenn Patienten versuchen, eine stärkere Schmerzlinderung zu erreichen, oder unwissentlich andere Paracetamol-haltige Produkte einnehmen.
Das Risiko eines akuten Leberversagens ist bei Personen mit einer zugrunde liegenden Lebererkrankung und bei Personen, die während der Einnahme von Paracetamol Alkohol trinken, hoch.
Weisen Sie die Patienten an, auf den Verpackungsetiketten nach Paracetamol oder APAP zu suchen und nicht mehr als ein Produkt zu verwenden, das Paracetamol enthält. Weisen Sie Patienten an, bei der Einnahme von mehr als 4000 Milligramm Paracetamol pro Tag sofort einen Arzt aufzusuchen, auch wenn sie sich wohl fühlen.
Schwerwiegende Hautreaktionen
In seltenen Fällen kann Paracetamol schwerwiegende Hautreaktionen wie akute generalisierte exanthematische Pustulose (AGEP), Stevens-Johnson-Syndrom (SJS) und toxische epidermale Nekrolyse (TEN) hervorrufen, die tödlich sein können. Patienten sollten über die Anzeichen schwerwiegender Hautreaktionen informiert werden und die Anwendung des Arzneimittels sollte beim ersten Auftreten von Hautausschlag oder anderen Anzeichen einer Überempfindlichkeit abgebrochen werden.
Überempfindlichkeit/Anaphylaxie
Nach der Markteinführung gab es Berichte über Überempfindlichkeit und Anaphylaxie im Zusammenhang mit der Anwendung von Paracetamol. Zu den klinischen Symptomen gehörten Schwellungen im Gesicht, im Mund und im Rachen, Atemnot, Urtikaria, Hautausschlag, Juckreiz und Erbrechen. Es gab selten Berichte über eine lebensbedrohliche Anaphylaxie, die eine medizinische Notfallversorgung erforderte. Weisen Sie die Patienten an, Fioricet sofort abzusetzen und einen Arzt aufzusuchen, wenn diese Symptome auftreten. Verschreiben Sie Fioricet nicht Patienten mit Paracetamolallergie.
Vorsichtsmaßnahmen
Allgemein
Fioricet sollte bei bestimmten Patienten mit besonderem Risiko, wie z. B. älteren oder geschwächten Patienten sowie solchen mit schwerer Beeinträchtigung der Nieren- oder Leberfunktion oder akuten Bauchbeschwerden, mit Vorsicht verschrieben werden.
Informationen für Patienten
Dieses Produkt kann die geistigen und/oder körperlichen Fähigkeiten beeinträchtigen, die für die Ausführung potenziell gefährlicher Aufgaben wie Autofahren oder Bedienen von Maschinen erforderlich sind. Solche Tätigkeiten sollten während der Einnahme dieses Produkts vermieden werden.
Alkohol und andere ZNS-dämpfende Mittel können bei Einnahme mit diesem Kombinationsprodukt eine zusätzliche ZNS-Depression hervorrufen und sollten vermieden werden.
Butalbital kann gewohnheitsbildend sein. Patienten sollten das Arzneimittel nur so lange wie verordnet, in der verordneten Menge und nicht häufiger als verordnet einnehmen.
Informationen zur Anwendung bei geriatrischen Patienten finden Sie unter VORSICHTSMASSNAHMEN/Geriatrische Verwendung).
• Nehmen Sie Fioricet nicht ein, wenn Sie gegen einen der Inhaltsstoffe allergisch sind.
• Wenn bei Ihnen Anzeichen einer Allergie wie Ausschlag oder Atembeschwerden auftreten, beenden Sie die Einnahme von Fioricet und wenden Sie sich umgehend an Ihren Arzt.
• Nehmen Sie nicht mehr als 4000 Milligramm Paracetamol pro Tag ein. Rufen Sie Ihren Arzt an, wenn Sie mehr als die empfohlene Dosis eingenommen haben.
Labortests
Bei Patienten mit schwerer Leber- oder Nierenerkrankung sollten die Auswirkungen der Therapie durch serielle Leber- und/oder Nierenfunktionstests überwacht werden.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Die ZNS-Wirkung von Butalbital kann durch Monoaminoxidase (MAO)-Hemmer verstärkt werden.
Butalbital, Paracetamol und Koffein können die Wirkung von anderen narkotischen Analgetika, Alkohol, Vollnarkose, Beruhigungsmitteln wie Chlordiazepoxid, Sedativa-Hypnotika oder anderen ZNS-Depressiva verstärken und zu einer verstärkten ZNS-Depression führen.
Wechselwirkungen zwischen Medikamenten und Labortests
Acetaminophen kann zu falsch positiven Testergebnissen für 5-Hydroxyindolessigsäure im Urin führen.
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Es wurden keine ausreichenden Studien an Tieren durchgeführt, um festzustellen, ob Paracetamol oder Butalbital ein Potenzial für Karzinogenese, Mutagenese oder Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit haben.
Schwangerschaft
Teratogene Wirkungen
Schwangerschaftskategorie C: Mit diesem Kombinationspräparat wurden keine Reproduktionsstudien an Tieren durchgeführt. Es ist auch nicht bekannt, ob Butalbital, Paracetamol und Koffein bei der Verabreichung an eine schwangere Frau den Fötus schädigen oder die Fortpflanzungsfähigkeit beeinträchtigen können. Dieses Produkt sollte einer schwangeren Frau nur dann verabreicht werden, wenn dies eindeutig erforderlich ist.
Nichtteratogene Wirkungen
Bei einem zwei Tage alten männlichen Säugling, dessen Mutter in den letzten beiden Monaten der Schwangerschaft ein Butalbital-haltiges Arzneimittel eingenommen hatte, wurde über Entzugsanfälle berichtet. Im Serum des Säuglings wurde Butalbital gefunden. Dem Säugling wurden 5 mg/kg Phenobarbital verabreicht, das ohne weitere Anfälle oder andere Entzugserscheinungen langsam ausgeschlichen wurde.
Stillende Mutter
Koffein, Barbiturate und Paracetamol gehen in geringen Mengen in die Muttermilch über, die Bedeutung ihrer Auswirkungen auf gestillte Säuglinge ist jedoch nicht bekannt. Da bei gestillten Säuglingen schwerwiegende Nebenwirkungen durch Butalbital, Paracetamol und Koffein auftreten können, sollte unter Berücksichtigung der Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter eine Entscheidung darüber getroffen werden, ob das Stillen oder die Einnahme des Arzneimittels abgebrochen werden soll.
Pädiatrische Verwendung
Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten unter 12 Jahren wurden nicht nachgewiesen.
Geriatrische Verwendung
Klinische Studien zu Butalbital-, Paracetamol- und Koffeinkapseln umfassten nicht genügend Probanden ab 65 Jahren, um festzustellen, ob sie anders reagieren als jüngere Probanden. Andere berichtete klinische Erfahrungen haben keine Unterschiede in den Reaktionen zwischen älteren und jüngeren Patienten festgestellt. Im Allgemeinen sollte die Dosisauswahl für einen älteren Patienten vorsichtig sein und normalerweise am unteren Ende des Dosierungsbereichs beginnen, was die größere Häufigkeit einer verminderten Leber-, Nieren- oder Herzfunktion sowie von Begleiterkrankungen oder anderen medikamentösen Therapien widerspiegelt.
Es ist bekannt, dass Butalbital größtenteils über die Nieren ausgeschieden wird, und das Risiko toxischer Reaktionen auf dieses Arzneimittel kann bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion größer sein. Da bei älteren Patienten die Wahrscheinlichkeit größer ist, dass die Nierenfunktion eingeschränkt ist, sollte bei der Auswahl der Dosis Vorsicht geboten sein und es kann sinnvoll sein, die Nierenfunktion zu überwachen.
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Häufig beobachtet
Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen sind Schläfrigkeit, Benommenheit, Schwindel, Sedierung, Kurzatmigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen und Rauschgefühl.
Selten beobachtet
Alle unten aufgeführten unerwünschten Ereignisse werden als selten eingestuft.
Zentrales Nervensystem: Kopfschmerzen, Zittergefühl, Kribbeln, Unruhe, Ohnmacht, Müdigkeit, schwere Augenlider, hohe Energie, Hitzeperioden, Taubheitsgefühl, Trägheit, Krampfanfälle. Geistige Verwirrung, Erregung oder Depression können auch aufgrund einer Unverträglichkeit, insbesondere bei älteren oder geschwächten Patienten, oder aufgrund einer Überdosierung von Butalbital auftreten.
Vegetatives Nervensystem: trockener Mund, Hyperhidrose.
Magen-Darm: Schluckbeschwerden, Sodbrennen, Blähungen, Verstopfung.
Herz-Kreislauf: Tachykardie.
Bewegungsapparat: Beinschmerzen, Muskelermüdung.
Urogenital: Diurese.
Verschiedenes: Juckreiz, Fieber, Ohrenschmerzen, verstopfte Nase, Tinnitus, Euphorie, allergische Reaktionen.
Es wurden mehrere Fälle von dermatologischen Reaktionen, einschließlich toxischer epidermaler Nekrolyse und Erythema multiforme, berichtet.
Die folgenden unerwünschten Arzneimittelwirkungen können als potenzielle Auswirkungen der Bestandteile dieses Produkts in Betracht gezogen werden. Mögliche Auswirkungen einer hohen Dosierung sind in der Liste aufgeführt ÜBERDOSIERUNG Abschnitt.
Acetaminophen: allergische Reaktionen, Hautausschlag, Thrombozytopenie, Agranulozytose.
Koffein: Herzstimulation, Reizbarkeit, Zittern, Abhängigkeit, Nephrotoxizität, Hyperglykämie.
Um vermutete Nebenwirkungen zu melden, wenden Sie sich an LGM Pharma Solutions unter 1-877-288-1495 oder an die FDA unter 1-800-FDA-1088 oder www.fda.gov/medwatch zur freiwilligen Meldung von Nebenwirkungen.
Drogenmissbrauch und -abhängigkeit
Missbrauch und Abhängigkeit
Butalbital
Barbiturate können zur Gewohnheit werden: Insbesondere nach längerer Einnahme hoher Dosen von Barbituraten kann es zu Toleranz, psychischer und körperlicher Abhängigkeit kommen. Die durchschnittliche Tagesdosis für Barbituratabhängige liegt normalerweise bei etwa 1500 mg. Mit zunehmender Toleranz gegenüber Barbituraten steigt die Menge, die zur Aufrechterhaltung des gleichen Vergiftungsniveaus erforderlich ist. Die Toleranz gegenüber einer tödlichen Dosis erhöht sich jedoch nicht mehr als um das Zweifache. Wenn dies geschieht, wird die Spanne zwischen einer Vergiftungsdosis und einer tödlichen Dosis kleiner. Die tödliche Dosis eines Barbiturats ist weitaus geringer, wenn zusätzlich Alkohol eingenommen wird. Schwere Entzugserscheinungen (Krämpfe und Delirium) können innerhalb von 16 Stunden auftreten und bis zu 5 Tage nach dem abrupten Absetzen dieser Medikamente anhalten. Die Intensität der Entzugssymptome nimmt über einen Zeitraum von etwa 15 Tagen allmählich ab. Die Behandlung der Barbituratabhängigkeit besteht in einem vorsichtigen und schrittweisen Absetzen des Arzneimittels. Barbituratabhängige Patienten können mithilfe verschiedener Entzugsschemata entwöhnt werden. Eine Methode besteht darin, die Behandlung mit der regulären Dosierung des Patienten zu beginnen und die Tagesdosis schrittweise zu verringern, je nachdem, ob der Patient sie verträgt.
Überdosierung
Nach einer akuten Überdosierung von Butalbital, Paracetamol und Koffein kann es zu einer Toxizität durch das Barbiturat oder Paracetamol kommen. Aufgrund der relativ geringen Mengen in dieser Formulierung ist eine Toxizität durch Koffein weniger wahrscheinlich.
Anzeichen und Symptome
Toxizität von Barbiturat Vergiftungen umfassen Schläfrigkeit, Verwirrtheit und Koma; Atemwegs beschwerden; Hypotonie; und hypovolämischer Schock.
In Acetaminophen Überdosierung: Die schwerwiegendste Nebenwirkung ist eine dosisabhängige, möglicherweise tödliche Lebernekrose. Es können auch Nierentubulusnekrose, hypoglykämisches Koma und Gerinnungsstörungen auftreten. Zu den frühen Symptomen nach einer potenziell hepatotoxischen Überdosierung können gehören: Übelkeit, Erbrechen, Schwitzen und allgemeines Unwohlsein. Klinische und labortechnische Hinweise auf eine Lebertoxizität sind möglicherweise erst 48 bis 72 Stunden nach der Einnahme erkennbar.
Akut Koffein Eine Vergiftung kann Schlaflosigkeit, Unruhe, Zittern und Delirium, Tachykardie und Extrasystolen verursachen.
Behandlung
Eine einzelne oder mehrfache Überdosierung mit diesem Kombinationsprodukt stellt eine potenziell tödliche Mehrfachüberdosierung dar und es wird empfohlen, eine regionale Giftnotrufzentrale zu konsultieren. Die sofortige Behandlung umfasst die Unterstützung der kardiorespiratorischen Funktion und Maßnahmen zur Verringerung der Arzneimittelabsorption.
Sauerstoff, intravenöse Flüssigkeiten, Vasopressoren und andere unterstützende Maßnahmen sollten wie angegeben eingesetzt werden. Auch eine assistierte oder kontrollierte Beatmung sollte in Betracht gezogen werden.
Eine Magendekontamination mit Aktivkohle sollte unmittelbar vor N-Acetylcystein (NAC) verabreicht werden, um die systemische Absorption zu verringern, wenn bekannt ist oder vermutet wird, dass die Einnahme von Paracetamol innerhalb weniger Stunden nach der Verabreichung erfolgt ist. Wenn sich der Patient 4 Stunden oder länger nach der Einnahme vorstellt, sollten die Paracetamolspiegel im Serum sofort ermittelt werden, um das potenzielle Risiko einer Hepatotoxizität abzuschätzen. Paracetamolspiegel, die weniger als 4 Stunden nach der Einnahme gemessen werden, können irreführend sein. Um das bestmögliche Ergebnis zu erzielen, sollte NAC so schnell wie möglich verabreicht werden, wenn der Verdacht einer drohenden oder sich entwickelnden Leberschädigung besteht.
Intravenöses NAC kann verabreicht werden, wenn die Umstände eine orale Verabreichung ausschließen.
Bei schwerer Vergiftung ist eine kräftige unterstützende Therapie erforderlich. Da die Leberschädigung dosisabhängig ist und früh im Verlauf der Vergiftung auftritt, müssen Maßnahmen zur Begrenzung der anhaltenden Absorption des Arzneimittels problemlos durchgeführt werden.
Dosierung und Anwendung von Fioricet-Kapseln
Je nach Bedarf alle 4 Stunden 1 oder 2 Kapseln. Die tägliche Gesamtdosis sollte 6 Kapseln nicht überschreiten.
Eine längere und wiederholte Anwendung dieses Produkts wird wegen der Möglichkeit einer körperlichen Abhängigkeit nicht empfohlen.
Wie werden Fioricet-Kapseln geliefert?
Fioricet 50 mg/300 mg/40 mg
Enthält 50 mg Butalbital, 300 mg Paracetamol und 40 mg Koffein. Erhältlich als Hartgelatinekapseln mit einem hellblauen, undurchsichtigen Unterteil und einer hellblauen, undurchsichtigen Kappe. Die Kappe ist zweimal mit „FIORICET“ in Schwarz bedruckt und der Körper ist zweimal mit einem Dreikopfprofil „“ in Schwarz bedruckt. Die Kapseln werden in Flaschen mit 100 Kapseln geliefert (NDC 52544-080-01).
Bei 20 lagernÖ bis 25ÖC (68Ö bis 77ÖF) [see USP Controlled Room Temperature.]
In einen dichten, lichtbeständigen Behälter geben.
Nur Rx
Hergestellt von:
LGM Pharma Solutions, LLC
Irvine, CA 92614
Hergestellt für:
Teva Pharmaceuticals USA, Inc.
Parsippany, NJ 07054
7029-0100-WB-EC
Rev. 01/2021
Hauptanzeigefeld für Verpackung/Etikett
NDC 52544-080-01
Fioricet®
(Butalbital, Paracetamol,
und Koffeinkapseln, USP)
Jede Kapsel enthält:
Butalbital, USP…..50 mg
Warnung: Kann zur Gewohnheit werden
Paracetamol, USP …..300 mg
Koffein, USP…..40 mg
Nur RX
100 Kapseln
| FIORICET Butalbital, Paracetamol und Koffeinkapsel |
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| Etikettierer – Actavis Pharma, Inc. (119723554) |