Methylprednisolon-Tabletten
Auf dieser Seite
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Indikationen und Verwendung
- Kontraindikationen
- Warnungen
- Vorsichtsmaßnahmen
- Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- Informationen zur Patientenberatung
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Dosierung und Anwendung
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
- Verweise
Beschreibung der Methylprednisolon-Tabletten
Methylprednisolon-Tabletten enthalten Methylprednisolon, ein Glukokortikoid. Glukokortikoide sind sowohl natürlich vorkommende als auch synthetische Nebennierenrindensteroide, die leicht aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert werden. Methylprednisolon liegt als weißes bis praktisch weißes, geruchloses, kristallines Pulver vor. Es ist in Alkohol, Dioxan und Methanol schwer löslich, in Aceton und Chloroform leicht löslich und in Ether sehr schwer löslich. Es ist praktisch unlöslich in Wasser.
Der chemische Name für Methylprednisolon lautet Pregna-1, 4-dien-3, 20-dion, 11, 17, 21-trihydroxy-6-methyl-, (6α, 11β) – und das Molekulargewicht beträgt 374,48. Die Strukturformel ist unten dargestellt:
Jede Methylprednisolon-Tablette zur oralen Verabreichung enthält 4 mg Methylprednisolon.
Inaktive Inhaltsstoffe: Kolloidales Siliziumdioxid, mikrokristalline Lactose-Monohydrat-Cellulose, Magnesiumstearat, Croscarmellose-Natrium.
Methylprednisolon-Tabletten – Klinische Pharmakologie
Als Ersatztherapie bei Nebennierenrindenmangelzuständen werden natürlich vorkommende Glukokortikoide (Hydrocortison und Cortison) eingesetzt, die auch salzspeichernde Eigenschaften haben. Ihre synthetischen Analoga werden vor allem wegen ihrer starken entzündungshemmenden Wirkung bei Erkrankungen vieler Organsysteme eingesetzt.
Glukokortikoide haben tiefgreifende und vielfältige Auswirkungen auf den Stoffwechsel. Darüber hinaus verändern sie die Immunantwort des Körpers auf verschiedene Reize.
Indikationen und Verwendung für Methylprednisolon-Tabletten
Methylprednisolon-Tabletten sind bei folgenden Erkrankungen angezeigt:
1. Endokrine Störungen
Primäre oder sekundäre Nebennierenrindeninsuffizienz (Hydrocortison oder Cortison ist die erste Wahl; synthetische Analoga können gegebenenfalls in Verbindung mit Mineralocorticoiden verwendet werden; im Säuglingsalter ist eine Mineralocorticoid-Supplementierung von besonderer Bedeutung).
Angeborene Nebennierenhyperplasie
Nicht eitrige Thyreoiditis
Hyperkalzämie im Zusammenhang mit Krebs
2. Rheumatische Erkrankungen
Als Zusatztherapie zur kurzfristigen Verabreichung (um den Patienten über einen akuten Schub oder eine Exazerbation hinweg zu überbrücken) bei:
Rheumatoide Arthritis, einschließlich juveniler rheumatoider Arthritis (in ausgewählten Fällen kann eine niedrig dosierte Erhaltungstherapie erforderlich sein)
Spondylitis ankylosans
Akute und subakute Schleimbeutelentzündung
Synovitis bei Arthrose
Akute unspezifische Tenosynovitis
Posttraumatische Arthrose
Psoriasis-Arthritis
Epicondylitis
Akute Gichtarthritis
3. Kollagenkrankheiten
Während einer Exazerbation oder als Erhaltungstherapie in ausgewählten Fällen von:
Systemischer Lupus erythematodes
Systemische Dermatomyositis (Polymyositis)
Akute rheumatische Karditis
4. Dermatologische Erkrankungen
Bullöse Dermatitis herpetiformis
Schweres Erythema multiforme (Stevens-Johnson-Syndrom)
Schwere seborrhoische Dermatitis
Peeling-Dermatitis
Mycosis fungoides
Pemphigus
Schwere Psoriasis
5. Allergische Zustände
Kontrolle schwerer oder handlungsunfähig machender allergischer Zustände, die mit adäquaten Versuchen konventioneller Behandlung nicht behandelbar sind:
Saisonale oder ganzjährige allergische Rhinitis
Überempfindlichkeitsreaktionen gegen Arzneimittel
Serumkrankheit
Kontaktdermatitis
Bronchialasthma
Atopische Dermatitis
6. Augenkrankheiten
Schwere akute und chronische allergische und entzündliche Prozesse am Auge und seinen Augenanhangsgebilden wie:
Allergische Hornhautrandgeschwüre
Herpes zoster ophthalmicus
Entzündung des vorderen Segments
Diffuse hintere Uveitis und Aderhautentzündung
Sympathische Ophthalmie
Keratitis
Optikusneuritis
Allergische Konjunktivitis
Chorioretinitis
Iritis und Iridozyklitis
7. Erkrankungen der Atemwege
Symptomatische Sarkoidose
Berylliose
Das Loeffler-Syndrom ist mit anderen Mitteln nicht beherrschbar
Fulminierende oder disseminierte Lungentuberkulose bei gleichzeitiger Anwendung einer geeigneten antituberkulösen Chemotherapie
Aspirationspneumonitis
8. Hämatologische Störungen
Idiopathische thrombozytopenische Purpura bei Erwachsenen
Sekundäre Thrombozytopenie bei Erwachsenen
Erworbene (autoimmune) hämolytische Anämie
Erythroblastopenie (RBC-Anämie)
Angeborene (erythroide) hypoplastische Anämie
9. Neoplastische Erkrankungen
Zur palliativen Behandlung von:
Leukämien und Lymphome bei Erwachsenen
Akute Leukämie im Kindesalter
10. Ödematöse Zustände
Zur Auslösung einer Diurese oder Remission der Proteinurie beim nephrotischen Syndrom ohne Urämie, vom idiopathischen Typ oder aufgrund von Lupus erythematodes.
11.Magen-Darm-Erkrankungen
Zur Überbrückung des Patienten über eine kritische Phase der Krankheit bei:
Colitis ulcerosa
Regionale Enteritis
12. Nervensystem
Akute Exazerbationen der Multiplen Sklerose
13. Verschiedenes
Tuberkulöse Meningitis mit Subarachnoidalblockade oder drohender Blockade bei gleichzeitiger Anwendung mit einer geeigneten antituberkulösen Chemotherapie.
Trichinose mit neurologischer oder myokardialer Beteiligung.
Kontraindikationen
Systemische Pilzinfektionen und bekannte Überempfindlichkeit gegen Bestandteile.
Warnungen
Bei Patienten unter Kortikosteroidtherapie, die ungewöhnlichem Stress ausgesetzt sind, ist eine erhöhte Dosierung schnell wirkender Kortikosteroide vor, während und nach der Stresssituation angezeigt.
Kortikosteroide können einige Anzeichen einer Infektion verschleiern und während ihrer Anwendung können neue Infektionen auftreten. Infektionen mit jedem Krankheitserreger, einschließlich Virus-, Bakterien-, Pilz-, Protozoen- oder Helmintheninfektionen, an jeder Stelle des Körpers können mit der Verwendung von Kortikosteroiden allein oder in Kombination mit anderen Immunsuppressiva verbunden sein, die die zelluläre Immunität, die humorale Immunität oder die Neutrophilenfunktion beeinträchtigen .1
Diese Infektionen können mild sein, können aber schwerwiegend sein und manchmal tödlich verlaufen. Mit zunehmender Kortikosteroiddosis steigt die Häufigkeit infektiöser Komplikationen.2 Bei der Anwendung von Kortikosteroiden kann es zu einer verringerten Resistenz und zu einer Unfähigkeit, eine Infektion zu lokalisieren, kommen.
Eine längere Anwendung von Kortikosteroiden kann hintere subkapsuläre Katarakte und ein Glaukom mit möglicher Schädigung der Sehnerven hervorrufen und die Entstehung sekundärer Augeninfektionen aufgrund von Pilzen oder Viren verstärken.
Anwendung in der Schwangerschaft
Da keine ausreichenden Studien zur menschlichen Reproduktion mit Kortikosteroiden durchgeführt wurden, erfordert die Verwendung dieser Arzneimittel in der Schwangerschaft, bei stillenden Müttern oder bei Frauen im gebärfähigen Alter, dass der mögliche Nutzen des Arzneimittels gegen die potenziellen Gefahren für die Mutter und den Embryo oder Fötus abgewogen wird . Säuglinge von Müttern, die während der Schwangerschaft erhebliche Dosen Kortikosteroide erhalten haben, sollten sorgfältig auf Anzeichen von Hypoadrenalismus beobachtet werden.
Mittlere und hohe Dosen von Hydrocortison oder Kortison können zu einem Anstieg des Blutdrucks, Salz- und Wassereinlagerungen und einer erhöhten Kaliumausscheidung führen. Diese Effekte treten bei synthetischen Derivaten weniger wahrscheinlich auf, außer wenn sie in großen Dosen verwendet werden. Möglicherweise sind eine Salzbeschränkung und eine Kaliumergänzung erforderlich. Alle Kortikosteroide erhöhen die Kalziumausscheidung.
Die Verabreichung von Lebendimpfstoffen oder abgeschwächten Lebendimpfstoffen ist bei Patienten, die immunsuppressive Dosen von Kortikosteroiden erhalten, kontraindiziert. Patienten, die immunsuppressive Dosen von Kortikosteroiden erhalten, können abgetötete oder inaktivierte Impfstoffe verabreicht werden; Allerdings kann die Reaktion auf solche Impfstoffe abgeschwächt sein. Bei Patienten, die nicht immunsuppressive Dosen von Kortikosteroiden erhalten, können indizierte Immunisierungsverfahren durchgeführt werden.
Die Anwendung von Methylprednisolon-Tabletten bei aktiver Tuberkulose sollte auf Fälle fulminanter oder disseminierter Tuberkulose beschränkt werden, bei denen das Kortikosteroid zur Behandlung der Krankheit in Verbindung mit einer geeigneten antituberkulösen Therapie eingesetzt wird.
Wenn Kortikosteroide bei Patienten mit latenter Tuberkulose oder Tuberkulinreaktivität indiziert sind, ist eine genaue Beobachtung erforderlich, da es zu einer Reaktivierung der Krankheit kommen kann. Bei längerer Kortikosteroidtherapie sollten diese Patienten eine Chemoprophylaxe erhalten.
Personen, die Medikamente einnehmen, die das Immunsystem unterdrücken, sind anfälliger für Infektionen als gesunde Personen. Beispielsweise können Windpocken und Masern bei nichtimmunen Kindern oder Erwachsenen, die Kortikosteroide einnehmen, einen schwerwiegenderen oder sogar tödlichen Verlauf nehmen. Bei solchen Kindern oder Erwachsenen, die diese Krankheiten nicht hatten, sollte besondere Vorsicht geboten sein, um eine Exposition zu vermeiden. Es ist nicht bekannt, wie sich die Dosis, Art und Dauer der Kortikosteroidverabreichung auf das Risiko einer disseminierten Infektion auswirkt. Der Beitrag der Grunderkrankung und/oder einer vorherigen Kortikosteroidbehandlung zum Risiko ist ebenfalls nicht bekannt. Bei Kontakt mit Windpocken kann eine Prophylaxe mit Varizella-Zoster-Immunglobulin (VZIG) angezeigt sein. Bei Masernexposition kann eine Prophylaxe mit gepooltem intramuskulärem Immunglobulin (IG) angezeigt sein. (Vollständige VZIG- und IG-Verschreibungsinformationen finden Sie in den jeweiligen Packungsbeilagen.) Wenn sich Windpocken entwickeln, kann eine Behandlung mit antiviralen Mitteln in Betracht gezogen werden. Ebenso sollten Kortikosteroide bei Patienten mit bekanntem oder vermutetem Strongyloides-Befall (Fadenwurm) mit großer Vorsicht angewendet werden. Bei solchen Patienten kann eine Kortikosteroid-induzierte Immunsuppression zu einer Strongyloides-Hyperinfektion und -Verbreitung mit ausgedehnter Larvenwanderung führen, die häufig von schwerer Enterokolitis und möglicherweise tödlicher gramnegativer Septikämie begleitet wird.
Vorsichtsmaßnahmen
Allgemeine Vorsichtsmaßnahmen
Eine medikamentenbedingte sekundäre Nebennierenrindeninsuffizienz kann durch eine schrittweise Reduzierung der Dosierung minimiert werden. Diese Art der relativen Insuffizienz kann noch Monate nach Absetzen der Therapie bestehen bleiben; Daher sollte in jeder während dieser Zeit auftretenden Stresssituation die Hormontherapie wieder aufgenommen werden. Da die Sekretion von Mineralokortikoiden beeinträchtigt sein kann, sollten gleichzeitig Salz und/oder ein Mineralkortikoid verabreicht werden.
Es gibt eine verstärkte Wirkung von Kortikosteroiden bei Patienten mit Hypothyreose und bei Patienten mit Zirrhose.
Kortikosteroide sollten bei Patienten mit Augenherpes simplex aufgrund einer möglichen Hornhautperforation mit Vorsicht angewendet werden.
Zur Kontrolle des behandelten Zustands sollte die niedrigstmögliche Kortikosteroiddosis verwendet werden. Wenn eine Dosisreduktion möglich ist, sollte die Reduzierung schrittweise erfolgen.
Bei der Anwendung von Kortikosteroiden können psychische Störungen auftreten, die von Euphorie, Schlaflosigkeit, Stimmungsschwankungen, Persönlichkeitsveränderungen und schweren Depressionen bis hin zu völligen psychotischen Manifestationen reichen. Auch bestehende emotionale Instabilität oder psychotische Tendenzen können durch Kortikosteroide verstärkt werden.
Bei Patienten mit systemischer Sklerose ist Vorsicht geboten, da bei Kortikosteroiden, einschließlich Methylprednisolon, eine erhöhte Inzidenz einer Sklerodermie-Nierenkrise beobachtet wurde.
Steroide sollten bei unspezifischer Colitis ulcerosa mit Vorsicht angewendet werden, wenn die Wahrscheinlichkeit einer drohenden Perforation, eines Abszesses oder einer anderen pyogenen Infektion besteht; Divertikulitis; frische Darmanastomosen; aktives oder latentes Magengeschwür; Niereninsuffizienz; Hypertonie; Osteoporose; und Myasthenia gravis.
Wachstum und Entwicklung von Säuglingen und Kindern unter längerer Kortikosteroidtherapie sollten sorgfältig beobachtet werden.
Es wurde über das Auftreten von Kaposi-Sarkomen bei Patienten berichtet, die eine Kortikosteroidtherapie erhielten. Das Absetzen von Kortikosteroiden kann zu einer klinischen Remission führen.
Obwohl kontrollierte klinische Studien gezeigt haben, dass Kortikosteroide die Heilung akuter Exazerbationen der Multiplen Sklerose wirksam beschleunigen, zeigen sie nicht, dass Kortikosteroide das Endergebnis oder den natürlichen Krankheitsverlauf beeinflussen. Die Studien zeigen zwar, dass relativ hohe Dosen von Kortikosteroiden notwendig sind, um eine signifikante Wirkung zu zeigen. (Siehe DOSIERUNG UND ANWENDUNG.)
Da Komplikationen bei der Behandlung mit Glukokortikoiden von der Höhe der Dosis und der Behandlungsdauer abhängig sind, muss im Einzelfall eine Risiko-Nutzen-Entscheidung über Dosis und Behandlungsdauer sowie darüber getroffen werden, ob eine tägliche oder intermittierende Therapie angewendet werden soll .
Nach der Markteinführung wurde über das Tumorlysesyndrom (TLS) bei Patienten mit malignen Erkrankungen, einschließlich hämatologischer Malignome und soliden Tumoren, nach der Anwendung systemischer Kortikosteroide allein oder in Kombination mit anderen Chemotherapeutika berichtet. Patienten mit hohem TLS-Risiko, wie z. B. Patienten mit Tumoren mit hoher Proliferationsrate, hoher Tumorlast und hoher Empfindlichkeit gegenüber Zytostatika, sollten engmaschig überwacht und entsprechende Vorsichtsmaßnahmen getroffen werden.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Die unten aufgeführten pharmakokinetischen Wechselwirkungen sind möglicherweise klinisch bedeutsam. Bei gleichzeitiger Anwendung von Ciclosporin und Methylprednisolon kommt es zu einer gegenseitigen Hemmung des Stoffwechsels; Daher ist es möglich, dass unerwünschte Ereignisse im Zusammenhang mit der individuellen Einnahme eines der beiden Arzneimittel häufiger auftreten. Bei gleichzeitiger Anwendung von Methylprednisolon und Ciclosporin wurde über Krämpfe berichtet. Arzneimittel, die Leberenzyme induzieren, wie Phenobarbital, Phenytoin und Rifampin, können die Clearance von Methylprednisolon erhöhen und erfordern möglicherweise eine Erhöhung der Methylprednisolon-Dosis, um die gewünschte Reaktion zu erzielen. Arzneimittel wie Troleandomycin und Ketoconazol können den Metabolismus von Methylprednisolon hemmen und dadurch dessen Clearance verringern. Daher sollte die Dosis von Methylprednisolon titriert werden, um eine Steroidtoxizität zu vermeiden.
Methylprednisolon kann die Clearance von chronisch hochdosiertem Aspirin erhöhen. Dies könnte zu verringerten Salicylat-Serumspiegeln führen oder das Risiko einer Salicylat-Toxizität erhöhen, wenn Methylprednisolon abgesetzt wird. Bei Patienten mit Hypoprothrombinämie sollte Aspirin in Verbindung mit Kortikosteroiden mit Vorsicht angewendet werden.
Die Wirkung von Methylprednisolon auf orale Antikoagulanzien ist unterschiedlich. Es gibt Berichte über verstärkte und abgeschwächte Wirkungen von Antikoagulanzien bei gleichzeitiger Gabe von Kortikosteroiden. Daher sollten die Gerinnungsindizes überwacht werden, um die gewünschte gerinnungshemmende Wirkung aufrechtzuerhalten.
Informationen für den Patienten
Personen, die immunsuppressive Dosen von Kortikosteroiden einnehmen, sollten gewarnt werden, um eine Ansteckung mit Windpocken oder Masern zu vermeiden. Patienten sollten außerdem darauf hingewiesen werden, dass im Falle einer Exposition unverzüglich ärztlicher Rat eingeholt werden sollte.
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Flüssigkeits- und Elektrolytstörungen
▪ Natriumretention
▪ Herzinsuffizienz bei anfälligen Patienten
▪ Hypertonie
▪ Flüssigkeitsretention
▪ Kaliumverlust
▪ Hypokaliämische Alkalose
Bewegungsapparat
▪ Muskelschwäche
▪ Verlust von Muskelmasse
▪ Steroidmyopathie
▪ Osteoporose
▪ Sehnenriss, insbesondere der Achillessehne
▪ Wirbelkompressionsfrakturen
▪ Aseptische Nekrose von Femur- und Humerusköpfen
▪ Pathologischer Bruch langer Röhrenknochen
Magen-Darm
▪ Magengeschwür mit möglicher Perforation und Blutung
▪ Pankreatitis
▪ Aufblähung des Abdomens
▪ Ulzerative Ösophagitis
Nach einer Kortikosteroidbehandlung wurde ein Anstieg der Alanintransaminase (ALT, SGPT), der Aspartattransaminase (AST, SGOT) und der alkalischen Phosphatase beobachtet. Diese Veränderungen sind in der Regel geringfügig, gehen nicht mit einem klinischen Syndrom einher und sind nach Absetzen reversibel.
Dermatologisch
▪ Beeinträchtigte Wundheilung
▪ Petechien und Ekchymosen
▪ Kann Reaktionen auf Hauttests unterdrücken
▪ Dünne, empfindliche Haut
▪ Gesichtserythem
▪ Vermehrtes Schwitzen
Neurologisch
▪ Erhöhter Hirndruck mit Papillenödem (Pseudotumor cerebri), meist nach der Behandlung
▪ Krämpfe
▪ Schwindel
▪ Kopfschmerzen
Endokrin
▪ Entwicklung des Cushingoid-Zustands
▪ Wachstumsunterdrückung bei Kindern
▪ Sekundäre Reaktionslosigkeit der Nebennierenrinde und Hypophyse, insbesondere in Zeiten von Stress, wie z. B. nach einem Trauma, einer Operation oder einer Krankheit
▪ Menstruationsunregelmäßigkeiten
▪ Verminderte Kohlenhydrattoleranz
▪ Manifestationen eines latenten Diabetes mellitus
▪ Erhöhter Bedarf an Insulin oder oralen Antidiabetika bei Diabetikern
Augenheilkunde
▪ Hintere subkapsuläre Katarakte
▪ Erhöhter Augeninnendruck
▪ Glaukom
▪ Exophthalmus
Stoffwechsel
▪ Negative Stickstoffbilanz aufgrund des Proteinkatabolismus
Die folgenden zusätzlichen Reaktionen wurden nach oraler und parenteraler Therapie berichtet: Urtikaria und andere allergische, anaphylaktische oder Überempfindlichkeitsreaktionen.
Dosierung und Verabreichung von Methylprednisolon-Tabletten
Die Anfangsdosis von Methylprednisolon-Tabletten kann je nach behandelter Krankheit zwischen 4 mg und 48 mg Methylprednisolon pro Tag variieren. In Situationen mit geringerem Schweregrad sind im Allgemeinen niedrigere Dosen ausreichend, während bei ausgewählten Patienten höhere Anfangsdosen erforderlich sein können. Die Anfangsdosis sollte beibehalten oder angepasst werden, bis eine zufriedenstellende Reaktion festgestellt wird. Wenn nach einer angemessenen Zeitspanne kein zufriedenstellendes klinisches Ansprechen eintritt, sollten Methylprednisolon-Tabletten abgesetzt und der Patient auf eine andere geeignete Therapie umgestellt werden.
Es sollte betont werden, dass die Dosierungsanforderungen unterschiedlich sind und je nach der zu behandelnden Krankheit und der Reaktion des Patienten individuell angepasst werden müssen. Nachdem ein positives Ansprechen festgestellt wurde, sollte die richtige Erhaltungsdosis bestimmt werden, indem die anfängliche Arzneimitteldosis in geeigneten Zeitintervallen in kleinen Schritten verringert wird, bis die niedrigste Dosierung erreicht ist, die ein angemessenes klinisches Ansprechen aufrechterhält. Es ist zu beachten, dass eine ständige Überwachung der Arzneimitteldosierung erforderlich ist. Zu den Situationen, die Dosisanpassungen erforderlich machen können, gehören Veränderungen im klinischen Status als Folge von Remissionen oder Exazerbationen im Krankheitsverlauf, die individuelle Arzneimittelreaktion des Patienten und die Auswirkung der Belastung des Patienten durch Stresssituationen, die nicht direkt mit der behandelten Krankheitsentität zusammenhängen; In dieser letzteren Situation kann es notwendig sein, die Dosierung von Methylprednisolon-Tabletten für einen Zeitraum zu erhöhen, der dem Zustand des Patienten entspricht. Wenn das Medikament nach einer Langzeittherapie abgesetzt werden soll, wird empfohlen, es schrittweise und nicht abrupt abzusetzen.
Multiple Sklerose: Bei der Behandlung akuter Exazerbationen der Multiplen Sklerose haben sich tägliche Dosen von 200 mg Prednisolon für eine Woche, gefolgt von 80 mg jeden zweiten Tag für einen Monat, als wirksam erwiesen (4 mg Methylprednisolon entsprechen 5 mg Prednisolon).
ADT® (Alternate Day Therapy): Die alternative Tagestherapie ist ein Kortikosteroid-Dosierungsschema, bei dem jeden zweiten Morgen das Doppelte der üblichen Tagesdosis Kortikoid verabreicht wird. Der Zweck dieser Therapieform besteht darin, dem Patienten, der eine Langzeitbehandlung mit pharmakologischen Dosen benötigt, die vorteilhaften Wirkungen von Kortikoiden zu bieten und gleichzeitig bestimmte unerwünschte Wirkungen zu minimieren, darunter Hypophysen-Nebennieren-Unterdrückung, den Cushingoid-Zustand, Kortikoid-Entzugssymptome und Wachstumsunterdrückung bei Kindern .
Die Begründung für diesen Behandlungsplan basiert auf zwei Hauptprämissen: (a) die entzündungshemmende oder therapeutische Wirkung von Kortikoiden hält länger an als ihre physische Präsenz und ihre metabolischen Wirkungen und (b) die Verabreichung des Kortikosteroids jeden zweiten Morgen ermöglicht die Wiederherstellung weiterer Wirkungen nahezu normale Hypothalamus-Hypophysen-Nebennieren-Aktivität (HPA) am Tag ohne Steroid.
Ein kurzer Überblick über die HPA-Physiologie kann zum Verständnis dieser Begründung hilfreich sein. Ein Abfall des freien Cortisols, der hauptsächlich über den Hypothalamus wirkt, stimuliert die Hypophyse, zunehmende Mengen an Corticotropin (ACTH) zu produzieren, während ein Anstieg des freien Cortisols die ACTH-Sekretion hemmt. Normalerweise ist das HPA-System durch einen Tagesrhythmus (zirkadianer Rhythmus) gekennzeichnet. Der ACTH-Serumspiegel steigt von einem Tiefpunkt um etwa 22 Uhr auf einen Höchstwert um etwa 6 Uhr. Steigende ACTH-Spiegel stimulieren die Aktivität der Nebennierenrinde, was zu einem Anstieg des Plasma-Cortisols führt, wobei die Höchstwerte zwischen 2 und 8 Uhr morgens auftreten. Dieser Anstieg des Cortisols dämpft die ACTH-Produktion und damit die Aktivität der Nebennierenrinde. Tagsüber kommt es zu einem allmählichen Abfall der Plasmakortikoide, wobei die niedrigsten Werte etwa um Mitternacht erreicht werden.
Der Tagesrhythmus der HPA-Achse geht beim Morbus Cushing verloren, einem Syndrom der Überfunktion der Nebennierenrinde, das durch Fettleibigkeit mit zentripetaler Fettverteilung, Ausdünnung der Haut mit leichter Quetschbarkeit, Muskelschwund mit Schwäche, Bluthochdruck, latentem Diabetes, Osteoporose, Elektrolytstörungen, usw. Die gleichen klinischen Befunde eines Hyperadrenokortizismus können während einer Langzeittherapie mit pharmakologischen Kortikoiden beobachtet werden, die in herkömmlichen Tagesdosen aufgeteilt verabreicht wird. Es scheint also, dass eine Störung des Tageszyklus mit Aufrechterhaltung erhöhter Kortikoidwerte während der Nacht eine signifikante Rolle bei der Entwicklung unerwünschter Kortikoidwirkungen spielen könnte. Ein Verzicht auf diese ständig erhöhten Plasmaspiegel, selbst für kurze Zeiträume, kann zum Schutz vor unerwünschten pharmakologischen Wirkungen beitragen.
Während einer herkömmlichen Kortikosteroidtherapie mit pharmakologischer Dosis wird die ACTH-Produktion gehemmt und anschließend die Cortisolproduktion durch die Nebennierenrinde unterdrückt. Die Erholungszeit für die normale HPA-Aktivität variiert je nach Dosis und Behandlungsdauer. Während dieser Zeit ist der Patient anfällig für jede Stresssituation. Obwohl gezeigt wurde, dass nach einer morgendlichen Einzeldosis Prednisolon (10 mg) eine deutlich geringere Unterdrückung der Nebennieren auftritt als nach der Gabe eines Viertels dieser Dosis alle sechs Stunden, gibt es Hinweise darauf, dass eine gewisse unterdrückende Wirkung auf die Nebennierenaktivität übertragen werden könnte in den folgenden Tag, wenn pharmakologische Dosen verwendet werden. Darüber hinaus wurde gezeigt, dass eine Einzeldosis bestimmter Kortikosteroide eine Unterdrückung der Nebennierenrinde für zwei oder mehr Tage bewirkt. Andere Kortikoide, einschließlich Methylprednisolon, Hydrocortison, Prednison und Prednisolon, gelten als kurzwirksam (sie bewirken eine Unterdrückung der Nebennierenrinde für 1¼ bis 1½ Tage nach einer Einzeldosis) und werden daher für die Therapie am zweiten Tag empfohlen.
Folgendes sollte bei der Erwägung einer alternativen Tagestherapie beachtet werden:
1) Es gelten die Grundprinzipien und Indikationen einer Kortikosteroidtherapie. Die Vorteile der ADT sollten nicht den wahllosen Einsatz von Steroiden fördern.
2) ADT ist eine Therapietechnik, die in erster Linie für Patienten konzipiert ist, bei denen eine langfristige pharmakologische Kortikoidtherapie erwartet wird.
3) Bei weniger schweren Krankheitsverläufen, bei denen eine Kortikoidtherapie indiziert ist, kann ggf. eine Therapie mit ADT eingeleitet werden. Schwerwiegendere Krankheitszustände erfordern in der Regel eine tägliche, aufgeteilte Hochdosistherapie zur anfänglichen Kontrolle des Krankheitsprozesses. Die anfängliche unterdrückende Dosis sollte beibehalten werden, bis ein zufriedenstellendes klinisches Ansprechen erreicht wird, was bei vielen allergischen und Kollagenerkrankungen normalerweise vier bis zehn Tage dauert. Es ist wichtig, den Zeitraum der anfänglichen Unterdrückungsdosis so kurz wie möglich zu halten, insbesondere wenn die anschließende Anwendung einer Therapie am zweiten Tag geplant ist.
Sobald die Kontrolle erreicht ist, stehen zwei Kurse zur Verfügung: (a) Umstellung auf ADT und anschließende schrittweise Reduzierung der alle zwei Tage verabreichten Kortikoidmenge oder (b) Reduzierung der täglichen Kortikoiddosis nach Kontrolle des Krankheitsprozesses auf die niedrigste wirksame Dosis so schnell wie möglich und wechseln Sie dann zu einem alternativen Tagesplan. Theoretisch könnte Kurs (a) vorzuziehen sein.
4) Aufgrund der Vorteile der ADT kann es wünschenswert sein, Patienten mit dieser Therapieform zu testen, die über einen längeren Zeitraum täglich Kortikoide erhalten haben (z. B. Patienten mit rheumatoider Arthritis). Da diese Patienten möglicherweise bereits eine unterdrückte HPA-Achse haben, kann es schwierig und nicht immer erfolgreich sein, sie auf eine ADT umzustellen. Es empfiehlt sich jedoch, regelmäßig Umstellungsversuche zu unternehmen. Es kann hilfreich sein, die tägliche Erhaltungsdosis zu verdreifachen oder sogar zu vervierfachen und diese jeden zweiten Tag zu verabreichen, anstatt die Tagesdosis einfach zu verdoppeln, wenn Schwierigkeiten auftreten. Sobald der Patient wieder unter Kontrolle ist, sollte versucht werden, diese Dosis auf ein Minimum zu reduzieren.
5) Wie oben angegeben, werden bestimmte Kortikosteroide aufgrund ihrer anhaltenden unterdrückenden Wirkung auf die Nebennierenaktivität nicht für die Zweittagestherapie empfohlen (z. B. Dexamethason und Betamethason).
6) Die maximale Aktivität der Nebennierenrinde liegt zwischen 2 und 8 Uhr morgens und ist zwischen 16 Uhr und Mitternacht minimal. Exogene Kortikosteroide unterdrücken die Nebennierenrindenaktivität am wenigsten, wenn sie zum Zeitpunkt der maximalen Aktivität (vormittags) verabreicht werden.
7) Bei der Anwendung der ADT ist es wie in allen therapeutischen Situationen wichtig, die Therapie individuell und auf jeden Patienten abzustimmen. Eine vollständige Kontrolle der Symptome ist nicht bei allen Patienten möglich. Eine Erläuterung der Vorteile der ADT wird dem Patienten helfen, das mögliche Aufflammen der Symptome zu verstehen und zu tolerieren, das in der zweiten Hälfte des Offsteroid-Tages auftreten kann. Bei Bedarf können zu diesem Zeitpunkt weitere symptomatische Therapien hinzugefügt oder verstärkt werden.
8) Im Falle eines akuten Aufflammens des Krankheitsprozesses kann es zur Kontrolle erforderlich sein, zu einer vollständigen supprimierenden täglichen, aufgeteilten Kortikoiddosis zurückzukehren. Sobald die Kontrolle wieder hergestellt ist, kann die Therapie am zweiten Tag wieder aufgenommen werden.
9) Obwohl viele der unerwünschten Eigenschaften der Kortikosteroidtherapie durch ADT minimiert werden können, muss der Arzt wie in jeder therapeutischen Situation das Nutzen-Risiko-Verhältnis für jeden Patienten, bei dem eine Kortikoidtherapie in Betracht gezogen wird, sorgfältig abwägen.
Wie werden Methylprednisolon-Tabletten geliefert?
Methylprednisolon-Tabletten, oval und mit Bruchkerbe, sind in der folgenden Stärke und Packungsgröße erhältlich:
4 mg sind weiße, ovale Tabletten mit der Prägung „MP“ auf einer Seite und einer viereckigen Bruchkerbe auf der anderen Seite.
Flaschen mit 100 NDC 57582-101-01
Einzelpackungen mit 21 Tabletten NDC 57582-101-02
Bei kontrollierter Raumtemperatur von 20 bis 25 °C (68 bis 77 °F) lagern. Abweichungen bis 15 bis 30 °C (59 bis 86 °F) sind zulässig. [see USP Controlled Room Temperature]
Vor Licht schützen.
Verweise
1 Fekety R. Infektionen im Zusammenhang mit Kortikosteroiden und immunsuppressiver Therapie. In: Gorbach SL, Bartlett JG, Blacklow NR, Hrsg. Infektionskrankheiten. Philadelphia: WBSaunders Company 1992:1050–1.
2 Stuck AE, Minder CE, Frey FJ. Risiko infektiöser Komplikationen bei Patienten, die Glukokortikoide einnehmen. Rev Infect Dis 1989:11(6):954–63.
Hergestellt von
Tianjin Kingyork Pharmaceuticals Co., Ltd.
Tianjin,300457,China
Überarbeitet: 04-2024-00
———HAUPTANZEIGEFELD———
NDC 57582-101-01
Methylprednisolon
Tablets USP
4 mg
Rx Nur 100 Tabletten
Hergestellt von
Tianjin Kingyork Pharmaceuticals Co., Ltd.
(Tianjin, 300457, China)
———HAUPTANZEIGEFELD———
NDC 57582-101-02
Methylprednisolon
Tablets USP
4 mg
Rx Nur 21 Tabletten
Hergestellt von
Tianjin Kingyork Pharmaceuticals Co., Ltd.
(Tianjin, 300457, China)
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| Etikettierer – Tianjin Tianyao Pharmaceuticals Co., Ltd. (654534197) |
| Einrichtung | |||
| Name | Adresse | ID/FEI | Geschäftsbetrieb |
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| Tianjin Kingyork Pharmaceuticals Co., Ltd. | 544518503 | HERSTELLER(57582-101) | |
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