Cefuroxim-Injektion

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Um die Entwicklung arzneimittelresistenter Bakterien zu reduzieren und die Wirksamkeit von Cefuroxim zur Injektion und anderen antibakteriellen Arzneimitteln aufrechtzuerhalten, sollte Cefuroxim zur Injektion nur zur Behandlung oder Vorbeugung von Infektionen verwendet werden, bei denen nachgewiesen wurde oder der starke Verdacht besteht, dass sie durch Bakterien verursacht werden.

Beschreibung der Cefuroxim-Injektion

Cefuroxim ist ein steriles halbsynthetisches Breitband-Cephalosporin-Antibiotikum zur parenteralen Verabreichung. Es ist das Natriumsalz von (6R,7R)-3-[(carbamoyloxy)methyl]-7-[[(Z)-(furan-2-yl) (methoxyimino)acetyl] Amino]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]Oct-2-en-2-carboxylat und hat die folgende chemische Struktur:

Die empirische Formel lautet C16H15N4NaO8S, was einem Molekulargewicht von 446,37 entspricht.

Cefuroxim zur Injektion, USP, enthält etwa 54,2 mg (2,4 mÄq) Natrium pro Gramm Cefuroxim-Aktivität.

Cefuroxim zur Injektion, USP in steriler kristalliner Form wird in Fläschchen geliefert, die 750 mg oder 1,5 g Cefuroxim als Cefuroxim-Natrium entsprechen. Die Farbe von Cefuroxim-Injektionslösungen (USP) reicht von hellgelb bis bernsteinfarben, abhängig von der Konzentration und dem verwendeten Verdünnungsmittel. Der pH-Wert frisch zubereiteter Lösungen liegt normalerweise zwischen 6 und 8,5.

Cefuroxim-Injektion – Klinische Pharmakologie

Nach intramuskulärer (IM) Injektion einer 750-mg-Dosis Cefuroxim bei normalen Freiwilligen betrug die mittlere maximale Serumkonzentration 27 µg/ml. Der Höhepunkt trat nach etwa 45 Minuten auf (Bereich: 15 bis 60 Minuten). Nach intravenösen Dosen von 750 mg und 1,5 g betrugen die Serumkonzentrationen nach 15 Minuten etwa 50 bzw. 100 µg/ml. Therapeutische Serumkonzentrationen von etwa 2 µg/ml oder mehr wurden für 5,3 Stunden bzw. 8 Stunden oder länger aufrechterhalten. Nach intravenöser Verabreichung von 1,5-g-Dosen alle 8 Stunden an normale Freiwillige gab es keine Hinweise auf eine Anreicherung von Cefuroxim im Serum. Die Serumhalbwertszeit nach IM- oder IV-Injektionen beträgt etwa 80 Minuten.

Ungefähr 89 % einer Cefuroxim-Dosis werden über einen Zeitraum von 8 Stunden über die Nieren ausgeschieden, was zu hohen Konzentrationen im Urin führt.

Nach intramuskulärer Verabreichung einer Einzeldosis von 750 mg betrug die Urinkonzentration in den ersten 8 Stunden durchschnittlich 1.300 µg/ml. Intravenöse Dosen von 750 mg und 1,5 g führten während der ersten 8 Stunden zu durchschnittlichen Urinspiegeln von 1.150 bzw. 2.500 µg/ml.

Die gleichzeitige orale Verabreichung von Probenecid mit Cefuroxim verlangsamt die tubuläre Sekretion, verringert die renale Clearance um etwa 40 %, erhöht den maximalen Serumspiegel um etwa 30 % und verlängert die Serumhalbwertszeit um etwa 30 %. Cefuroxim ist in therapeutischen Konzentrationen in Pleuraflüssigkeit, Gelenkflüssigkeit, Galle, Sputum, Knochen und Kammerwasser nachweisbar.

Cefuroxim ist in therapeutischen Konzentrationen in der Liquor cerebrospinalis (CSF) von Erwachsenen und pädiatrischen Patienten mit Meningitis nachweisbar. Die folgende Tabelle zeigt die Konzentrationen von Cefuroxim, die im Liquor bei Mehrfachdosierung bei Patienten mit Meningitis erreicht wurden.

Tabelle 1. Konzentrationen von Cefuroxim, die bei mehrfacher Gabe von Patienten mit Meningitis in der Zerebrospinalflüssigkeit erreicht wurden

Patienten

Dosis

Anzahl der Patienten

Mittlerer (Bereich) CSF-Cefuroxim

Konzentrationen (µg/ml) werden innerhalb von 8 Stunden erreicht

Nachdosierung
Pädiatrische Patienten
(4 Wochen bis 6,5 Jahre)
200 mg/kg/Tag,
aufgeteilt in 6 Stunden
5 6.6
(0,9 bis 17,3)
Pädiatrische Patienten
(7 Monate bis 9 Jahre)
200 bis 230 mg/kg/Tag, aufgeteilt auf 8 Stunden 6 8.3
(< 2 bis 22,5)
Erwachsene 1,5 Gramm alle 8 Stunden 2 5.2
(2,7 bis 8,9)
Erwachsene 1,5 Gramm alle 6 Stunden 10 6
(1,5 bis 13,5)

Cefuroxim ist zu etwa 50 % an Serumprotein gebunden.

Mikrobiologie

Wirkmechanismus

Cefuroxim ist ein bakterizides Mittel, das durch Hemmung der bakteriellen Zellwandsynthese wirkt. Cefuroxim ist in Gegenwart einiger Beta-Lactamasen, sowohl Penicillinasen als auch Cephalosporinasen, von gramnegativen und grampositiven Bakterien wirksam.

Widerstandsmechanismus

Die Resistenz gegen Cefuroxim beruht hauptsächlich auf der Hydrolyse durch Beta-Lactamase, der Veränderung von Penicillin-bindenden Proteinen (PBPs) und einer verringerten Permeabilität.

Wechselwirkung mit anderen antimikrobiellen Mitteln

In einem (n in vitro In der Studie wurden antagonistische Wirkungen bei der Kombination von Chloramphenicol und Cefuroxim beobachtet.

Es wurde gezeigt, dass Cefuroxim gegen die meisten Isolate der folgenden Bakterien wirksam ist: beide in vitro und bei klinischen Infektionen, wie im beschrieben INDIKATIONEN UND VERWENDUNG Abschnitt:

Gramnegative Bakterien

  • Enterobacter spp.
  • Escherichia coli
  • Klebsiella spp.
  • Haemophilus influenzae
  • Meningokokken
  • Neisseria gonorrhoeae

Grampositive Bakterien

  • Staphylococcus aureus
  • Streptococcus pneumoniae
  • Streptococcus pyogenes

Die folgende in vitro Daten sind verfügbar, ihre klinische Bedeutung ist jedoch unbekannt. Mindestens 90 Prozent der folgenden Bakterien weisen eine auf in vitro minimale Hemmkonzentration (MHK) kleiner oder gleich dem empfindlichen Grenzwert für Cefuroxim gegen Isolate einer ähnlichen Gattung oder Organismengruppe. Die Wirksamkeit von Cefuroxim bei der Behandlung klinischer Infektionen, die durch diese Bakterien verursacht werden, wurde jedoch nicht in ausreichenden und gut kontrollierten klinischen Studien nachgewiesen.

Gramnegative Bakterien

  • Citrobacter spp.
  • Providencia rettgeri
  • Haemophilus parainfluenzae
  • Proteus mirabilis
  • Moraxella catarrhalis
  • Morganella morganii
  • Salmonellen spp.
  • Shigella spp.

Grampositive Bakterien

  • Staphylococcus epidermidis

Anfälligkeitstests

Spezifische Informationen zu den Interpretationskriterien für Empfindlichkeitstests und den damit verbundenen Testmethoden und Qualitätskontrollstandards, die von der FDA für dieses Arzneimittel anerkannt sind, finden Sie unter:

Indikationen und Verwendung für die Cefuroxim-Injektion

Cefuroxim zur Injektion, USP, ist zur Behandlung von Patienten mit Infektionen angezeigt, die durch empfindliche Stämme der bezeichneten Organismen bei den folgenden Krankheiten verursacht werden:

  1. Infektionen der unteren Atemwegeeinschließlich Lungenentzündung, verursacht durch Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (einschließlich Ampicillin-resistenter Stämme), Klebsiella spp., Staphylococcus aureus (Penicillinase- und Nicht-Penicillinase-produzierende Stämme), Streptococcus pyogenesUnd Escherichia coli.
  2. Harnwegsinfektion verursacht durch Escherichia coli Und Klebsiella spp.
  3. Infektionen der Haut und der Hautstruktur verursacht durch Staphylococcus aureus (Penicillinase- und nicht Penicillinase-produzierende Stämme), Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Klebsiella spp., und Enterobacter spp.
  4. Septikämie verursacht durch Staphylococcus aureus (Penicillinase- und Nicht-Penicillinase-produzierende Stämme), Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (einschließlich Ampicillin-resistenter Stämme) und Klebsiella spp.
  5. Meningitis verursacht durch Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (einschließlich Ampicillin-resistenter Stämme), MeningokokkenUnd Staphylococcus aureus (Penicillinase- und nicht Penicillinase-produzierende Stämme).
  6. Tripper: Unkomplizierte und disseminierte Gonokokkeninfektionen aufgrund Neisseria gonorrhoeae (Penicillinase- und nicht-Penicillinase-produzierende Stämme) sowohl bei Männern als auch bei Frauen.
  7. Knochen- und Gelenkinfektionen verursacht durch Staphylococcus aureus (Penicillinase- und nicht-Penicillinase-produzierende Stämme).

Klinische mikrobiologische Studien zu Haut- und Hautstrukturinfektionen zeigen häufig das Wachstum anfälliger Stämme sowohl aerober als auch anaerober Organismen. Cefuroxim zur Injektion, USP, wurde erfolgreich bei diesen Mischinfektionen eingesetzt, bei denen mehrere Organismen isoliert wurden.

In bestimmten Fällen einer bestätigten oder vermuteten grampositiven oder gramnegativen Sepsis oder bei Patienten mit anderen schweren Infektionen, bei denen der Erreger nicht identifiziert wurde, kann Cefuroxim zur Injektion, USP, gleichzeitig mit einem Aminoglykosid angewendet werden (siehe). VORSICHTSMASSNAHMEN). Abhängig von der Schwere der Infektion und dem Zustand des Patienten können die empfohlenen Dosen beider Antibiotika verabreicht werden.

Um die Entwicklung arzneimittelresistenter Bakterien zu reduzieren und die Wirksamkeit von Cefuroxim zur Injektion (USP) und anderen antibakteriellen Arzneimitteln aufrechtzuerhalten, sollte Cefuroxim zur Injektion (USP) nur zur Behandlung oder Vorbeugung von Infektionen verwendet werden, bei denen nachgewiesenermaßen oder der starke Verdacht besteht, dass sie durch anfällige Bakterien verursacht werden . Wenn Informationen zur Kultur und Anfälligkeit verfügbar sind, sollten diese bei der Auswahl oder Änderung der antibakteriellen Therapie berücksichtigt werden. Liegen solche Daten nicht vor, können lokale Epidemiologie und Anfälligkeitsmuster zur empirischen Therapieauswahl beitragen.

Verhütung

Die präoperative prophylaktische Verabreichung von Cefuroxim zur Injektion, USP, kann das Wachstum anfälliger krankheitsverursachender Bakterien verhindern und dadurch das Auftreten bestimmter postoperativer Infektionen bei Patienten verringern, die sich chirurgischen Eingriffen (z. B. vaginaler Hysterektomie) unterziehen, die als sauber kontaminiert oder potenziell eingestuft sind kontaminierte Verfahren. Der wirksame prophylaktische Einsatz von Antibiotika in der Chirurgie hängt vom Zeitpunkt der Verabreichung ab. Cefuroxim zur Injektion, USP, sollte normalerweise eine halbe bis eine Stunde vor der Operation verabreicht werden, um genügend Zeit zu haben, um während des Eingriffs wirksame Antibiotikakonzentrationen im Wundgewebe zu erreichen. Wenn der chirurgische Eingriff langwierig ist, sollte die Dosis intraoperativ wiederholt werden.

Eine prophylaktische Gabe ist nach Abschluss des chirurgischen Eingriffs in der Regel nicht erforderlich und sollte innerhalb von 24 Stunden beendet werden. Bei den meisten chirurgischen Eingriffen verringert die fortgesetzte prophylaktische Verabreichung eines Antibiotikums nicht die Häufigkeit nachfolgender Infektionen, erhöht jedoch die Möglichkeit von Nebenwirkungen und der Entwicklung bakterieller Resistenzen.

Die perioperative Anwendung von Cefuroxim zur Injektion, USP, hat sich auch bei Operationen am offenen Herzen bei chirurgischen Patienten als wirksam erwiesen, bei denen Infektionen an der Operationsstelle ein ernstes Risiko darstellen würden. Für diese Patienten wird empfohlen, die Therapie mit Cefuroxim zur Injektion, USP, mindestens 48 Stunden nach Abschluss des chirurgischen Eingriffs fortzusetzen. Liegt eine Infektion vor, sollten Kulturproben zur Identifizierung des verursachenden Organismus entnommen und eine geeignete antimikrobielle Therapie eingeleitet werden.

Kontraindikationen

Cefuroxim zur Injektion ist bei Patienten mit bekannter Allergie gegen die Cephalosporin-Antibiotikagruppe kontraindiziert.

Warnungen

Bevor eine Therapie mit Cefuroxim zur Injektion eingeleitet wird, sollte sorgfältig untersucht werden, ob der Patient früher überempfindliche Reaktionen auf Cephalosporine, Penicilline oder andere Arzneimittel hatte. Dieses Produkt sollte bei Penicillin-empfindlichen Patienten mit Vorsicht angewendet werden. ANTIBIOTIKA SOLLTEN BEI JEDEM PATIENTEN MIT VORSICHT VERABREICHT WERDEN, DER EINE FORM VON ALLERGIEN, INSBESONDERE GEGEN ARZNEIMITTEL, NACHGEWIESEN HAT. Wenn eine allergische Reaktion auf Cefuroxim zur Injektion auftritt, brechen Sie das Arzneimittel ab. Schwerwiegende akute Überempfindlichkeitsreaktionen können Adrenalin und andere Notfallmaßnahmen erforderlich machen.

Clostridioides difficile Bei der Anwendung fast aller Antibiotika, einschließlich Cefuroxim zur Injektion, wurde über assoziierten Durchfall (CDAD) berichtet, dessen Schweregrad von leichtem Durchfall bis hin zu tödlicher Kolitis reichen kann. Die Behandlung mit antibakteriellen Mitteln verändert die normale Darmflora und führt zu einer Überwucherung des Dickdarms C. difficile.

C. difficile produziert die Toxine A und B, die zur Entstehung von CDAD beitragen. Hypertoxinproduzierende Stämme von C. difficile verursachen eine erhöhte Morbidität und Mortalität, da diese Infektionen möglicherweise auf eine antimikrobielle Therapie nicht ansprechen und eine Kolektomie erfordern können. CDAD muss bei allen Patienten in Betracht gezogen werden, die nach der Einnahme von Antibiotika an Durchfall leiden. Eine sorgfältige Anamnese ist erforderlich, da über das Auftreten von CDAD über zwei Monate nach der Verabreichung antibakterieller Wirkstoffe berichtet wurde.

Bei Verdacht oder Bestätigung einer CDAD ist eine fortlaufende Antibiotikaeinnahme nicht dagegen gerichtet C. difficile muss möglicherweise abgesetzt werden. Angemessenes Flüssigkeits- und Elektrolytmanagement, Proteinergänzung, Antibiotikabehandlung von C. difficileund je nach klinischer Indikation sollte eine chirurgische Untersuchung eingeleitet werden.

Wenn die Kolitis durch das Absetzen des Medikaments nicht gelindert wird oder wenn sie schwerwiegend ist, ist orales Vancomycin die Behandlung der Wahl bei Antibiotika-assoziierter pseudomembranöser Kolitis, die durch verursacht wird Clostridioides difficile. Auch andere Ursachen einer Kolitis sollten in Betracht gezogen werden.

Vorsichtsmaßnahmen

Allgemein

Obwohl Cefuroxim zur Injektion selten zu Veränderungen der Nierenfunktion führt, wird eine Beurteilung des Nierenstatus während der Therapie empfohlen, insbesondere bei schwerkranken Patienten, die die Höchstdosen erhalten. Cephalosporine sollten bei Patienten, die gleichzeitig mit starken Diuretika behandelt werden, mit Vorsicht angewendet werden, da der Verdacht besteht, dass diese Therapien die Nierenfunktion beeinträchtigen.

Die tägliche Gesamtdosis von Cefuroxim zur Injektion sollte bei Patienten mit vorübergehender oder anhaltender Niereninsuffizienz reduziert werden (siehe). DOSIERUNG UND ANWENDUNG), da bei solchen Personen bei üblichen Dosen hohe und anhaltende Antibiotikakonzentrationen im Serum auftreten können.

Wie bei anderen Antibiotika kann die längere Anwendung von Cefuroxim zur Injektion zu einer übermäßigen Vermehrung unempfindlicher Organismen führen. Eine sorgfältige Beobachtung des Patienten ist unerlässlich. Kommt es während der Therapie zu einer Superinfektion, sind entsprechende Maßnahmen zu ergreifen.

Bei Personen mit Magen-Darm-Erkrankungen, insbesondere Kolitis, in der Vorgeschichte sollten Breitbandantibiotika mit Vorsicht verschrieben werden.

Nach gleichzeitiger Verabreichung von Aminoglykosid-Antibiotika und Cephalosporinen wurde über Nephrotoxizität berichtet.

Wie bei anderen Therapieschemata zur Behandlung von Meningitis wurde bei einigen mit Cefuroxim behandelten pädiatrischen Patienten über leichten bis mittelschweren Hörverlust berichtet. Das Fortbestehen positiver Liquorkulturen nach 18 bis 36 Stunden wurde auch bei Cefuroxim-Injektionen sowie bei anderen Antibiotikatherapien beobachtet; Die klinische Relevanz davon ist jedoch unbekannt.

Cephalosporine können mit einem Abfall der Prothrombinaktivität verbunden sein. Zu den gefährdeten Personen zählen Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion oder schlechtem Ernährungszustand sowie Patienten, die über einen längeren Zeitraum eine antimikrobielle Therapie erhalten, und Patienten, die sich zuvor unter einer Antikoagulanzientherapie stabilisiert haben. Bei Risikopatienten sollte die Prothrombinzeit überwacht und exogenes Vitamin K wie angegeben verabreicht werden.

Die Verschreibung von Cefuroxim zur Injektion ohne nachgewiesene oder dringend vermutete bakterielle Infektion oder ohne prophylaktische Indikation bringt für den Patienten wahrscheinlich keinen Nutzen und erhöht das Risiko der Entwicklung arzneimittelresistenter Bakterien.

Informationen für Patienten

Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass antibakterielle Arzneimittel, einschließlich Cefuroxim zur Injektion, nur zur Behandlung bakterieller Infektionen eingesetzt werden sollten. Sie behandeln keine viralen Infektionen (z. B. Erkältungen). Wenn Cefuroxim zur Injektion zur Behandlung einer bakteriellen Infektion verschrieben wird, sollten die Patienten darüber informiert werden, dass sie sich zwar zu Beginn der Therapie häufig besser fühlen, das Medikament jedoch genau nach Anweisung eingenommen werden sollte. Das Auslassen von Dosen oder das Nichtabschließen der gesamten Therapie kann (1) die Wirksamkeit der sofortigen Behandlung verringern und (2) die Wahrscheinlichkeit erhöhen, dass Bakterien Resistenzen entwickeln und nicht mit Cefuroxim zur Injektion oder anderen antibakteriellen Arzneimitteln behandelt werden können Zukunft.

Durchfall ist ein häufiges, durch Antibiotika verursachtes Problem, das in der Regel nach Absetzen des Antibiotikums verschwindet. Manchmal kann es nach Beginn der Behandlung mit Antibiotika zu wässrigem und blutigem Stuhlgang (mit oder ohne Magenkrämpfen und Fieber) kommen, selbst noch zwei oder mehr Monate nach der letzten Einnahme des Antibiotikums. In diesem Fall sollten sich Patienten so schnell wie möglich an ihren Arzt wenden.

Wechselwirkungen zwischen Medikamenten und Labortests

Bei Kupferreduktionstests (Benedict- oder Fehling-Lösung oder bei CLINITEST) kann es zu einer falsch positiven Reaktion auf Glukose im Urin kommen® Tabletten), jedoch nicht mit enzymbasierten Tests auf Glykosurie. Da beim Ferricyanid-Test ein falsch negatives Ergebnis auftreten kann, wird empfohlen, zur Bestimmung des Blutplasmaglukosespiegels bei Patienten, die Cefuroxim zur Injektion erhalten, entweder die Glukoseoxidase- oder die Hexokinase-Methode zu verwenden.

Cefuroxim beeinträchtigt die Bestimmung von Serum- und Urin-Kreatinin mit der alkalischen Pikrat-Methode nicht.

Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Obwohl keine lebenslangen Studien an Tieren durchgeführt wurden, um das krebserzeugende Potenzial zu bewerten, wurde im Maus-Lymphom-Assay und einer Reihe bakterieller Mutationstests keine mutagene Aktivität für Cefuroxim festgestellt. Positive Ergebnisse wurden in einem erzielt in vitro Chromosomenaberrationstest; Es wurden jedoch negative Ergebnisse in einem gefunden in vivo Mikrokerntest bei Dosen bis zu 10 g/kg. Reproduktionsstudien an Mäusen bei Dosen von bis zu 3.200 mg/kg/Tag (3,1-fache der empfohlenen maximalen menschlichen Dosis basierend auf mg/m).2) haben keine Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit ergeben.

Reproduktionsstudien ergaben keine Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit bei Tieren.

Schwangerschaft

Teratogene Wirkungen

Schwangerschaftskategorie B. Reproduktionsstudien wurden an Mäusen mit Dosen von bis zu 6.400 mg/kg/Tag (6,3-fache der empfohlenen maximalen menschlichen Dosis basierend auf mg/m²) durchgeführt2) und Kaninchen in Dosen von bis zu 400 mg/kg/Tag (2,1-fache der empfohlenen maximalen menschlichen Dosis basierend auf mg/m).2) und es wurden keine Hinweise auf eine Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit oder eine Schädigung des Fötus durch Cefuroxim festgestellt. Es liegen jedoch keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen vor. Da Reproduktionsstudien an Tieren nicht immer Rückschlüsse auf die Reaktion des Menschen ermöglichen, sollte dieses Arzneimittel während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn dies eindeutig erforderlich ist.

Stillende Mutter

Da Cefuroxim in die Muttermilch übergeht, ist Vorsicht geboten, wenn einer stillenden Frau Cefuroxim zur Injektion verabreicht wird.

Pädiatrische Verwendung

Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten unter 3 Monaten wurden nicht nachgewiesen. Es wurde über die Anreicherung anderer Vertreter der Cephalosporin-Klasse bei Neugeborenen berichtet (mit der Folge einer Verlängerung der Halbwertszeit des Arzneimittels).

Geriatrische Verwendung

Von den 1.914 Probanden, die Cefuroxim in 24 klinischen Studien zu Cefuroxim zur Injektion erhielten, waren 901 (47 %) 65 Jahre und älter, während 421 (22 %) 75 Jahre und älter waren. Zwischen diesen Probanden und jüngeren Probanden wurden insgesamt keine Unterschiede in der Sicherheit oder Wirksamkeit beobachtet, und andere berichtete klinische Erfahrungen haben keine Unterschiede in den Reaktionen zwischen älteren und jüngeren Patienten festgestellt, eine größere Anfälligkeit einiger älterer Personen für Arzneimittelwirkungen kann jedoch nicht ausgeschlossen werden. Es ist bekannt, dass dieses Arzneimittel größtenteils über die Nieren ausgeschieden wird, und das Risiko toxischer Reaktionen auf dieses Arzneimittel kann bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion größer sein. Da bei älteren Patienten die Wahrscheinlichkeit größer ist, dass die Nierenfunktion eingeschränkt ist, sollte bei der Auswahl der Dosis Vorsicht geboten sein und es kann sinnvoll sein, die Nierenfunktion zu überwachen (siehe). DOSIERUNG UND ANWENDUNG).

Nebenwirkungen/Nebenwirkungen

Cefuroxim zur Injektion wird im Allgemeinen gut vertragen. Die häufigsten Nebenwirkungen waren lokale Reaktionen nach intravenöser Verabreichung. Andere Nebenwirkungen wurden nur selten beobachtet.

Lokale Reaktionen

Bei 1 von 60 Patienten trat bei intravenöser Verabreichung eine Thrombophlebitis auf.

Magen-Darm

Gastrointestinale Symptome traten bei 1 von 150 Patienten auf und umfassten Durchfall (1 von 220 Patienten) und Übelkeit (1 von 440 Patienten). Der Ausbruch einer pseudomembranösen Kolitis kann während oder nach einer antibakteriellen Behandlung auftreten (siehe WARNHINWEISE).

Überempfindlichkeitsreaktionen

Überempfindlichkeitsreaktionen wurden bei weniger als 1 % der mit Cefuroxim zur Injektion behandelten Patienten berichtet und umfassten Hautausschlag (1 von 125). Pruritus, Urtikaria und ein positiver Coombs-Test traten jeweils bei weniger als 1 von 250 Patienten auf, und wie bei anderen Cephalosporinen kam es in seltenen Fällen zu Anaphylaxie, Drogenfieber, Erythema multiforme, interstitieller Nephritis, toxischer epidermaler Nekrolyse und Stevens-Johnson-Syndrom geschah.

Blut

Eine Abnahme des Hämoglobins und des Hämatokrits wurde bei 1 von 10 Patienten und eine vorübergehende Eosinophilie bei 1 von 14 Patienten beobachtet. Weniger häufig beobachtete Reaktionen waren vorübergehende Neutropenie (weniger als 1 von 100 Patienten) und Leukopenie (1 von 750 Patienten). Ein ähnliches Muster und eine ähnliche Häufigkeit wurden bei anderen Cephalosporinen beobachtet, die in kontrollierten Studien verwendet wurden. Wie bei anderen Cephalosporinen gab es seltene Berichte über Thrombozytopenie.

Leber

Es wurde ein vorübergehender Anstieg der Werte von SGOT und SGPT (1 von 25 Patienten), alkalischer Phosphatase (1 von 50 Patienten), LDH (1 von 75 Patienten) und Bilirubin (1 von 500 Patienten) festgestellt.

Niere

Es wurden Erhöhungen des Serumkreatinins und/oder des Harnstoffstickstoffs im Blut sowie eine verringerte Kreatinin-Clearance beobachtet, ein Zusammenhang mit Cefuroxim ist jedoch nicht bekannt.

Postmarketing-Erfahrung mit Cefuroxim zur Injektion

Zusätzlich zu den unerwünschten Ereignissen, die während klinischer Studien berichtet wurden, wurden die folgenden Ereignisse während der klinischen Praxis bei Patienten beobachtet, die mit Cefuroxim zur Injektion behandelt wurden, und wurden spontan gemeldet. Die Daten reichen im Allgemeinen nicht aus, um eine Schätzung der Inzidenz oder die Feststellung der Ursache zu ermöglichen.

Störungen des Immunsystems: Im Rahmen einer allergischen Reaktion können kutane Vaskulitis, Angioödem, akute Myokardischämie mit oder ohne Myokardinfarkt auftreten.

Störungen des Nervensystems: Beschlagnahme

Nebenwirkungen der Cephalosporin-Klasse

Zusätzlich zu den oben aufgeführten Nebenwirkungen, die bei mit Cefuroxim behandelten Patienten beobachtet wurden, wurden die folgenden Nebenwirkungen und veränderten Labortests für Antibiotika der Cephalosporin-Klasse berichtet:

Nebenwirkungen

Erbrechen, Bauchschmerzen, Kolitis, Vaginitis einschließlich vaginaler Candidose, toxische Nephropathie, Leberfunktionsstörung einschließlich Cholestase, aplastische Anämie, hämolytische Anämie, Blutung.

Mehrere Cephalosporine, einschließlich Cefuroxim zur Injektion, wurden mit der Auslösung von Anfällen in Verbindung gebracht, insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, wenn die Dosierung nicht reduziert wurde (siehe). DOSIERUNG UND ANWENDUNG). Sollten im Zusammenhang mit einer medikamentösen Therapie Anfälle auftreten, sollte das Medikament abgesetzt werden. Bei klinischer Indikation kann eine antikonvulsive Therapie erfolgen.

Veränderte Labortests

Verlängerte Prothrombinzeit, Panzytopenie, Agranulozytose.

Um vermutete Nebenwirkungen zu melden, wenden Sie sich an Sagent Pharmaceuticals, Inc. unter 1-866-625-1618 oder an die FDA unter 1-800-FDA-1088 oder www.fda.gov/medwatch.

Überdosierung

Eine Überdosierung von Cephalosporinen kann zu einer Reizung des Gehirns führen, die zu Krämpfen führen kann. Der Serumspiegel von Cefuroxim kann durch Hämodialyse und Peritonealdialyse gesenkt werden.

Dosierung und Verabreichung der Cefuroxim-Injektion

Dosierung

Erwachsene

Der übliche Dosierungsbereich für Cefuroxim zur Injektion bei Erwachsenen beträgt 750 mg bis 1,5 Gramm alle 8 Stunden, normalerweise für 5 bis 10 Tage. Bei unkomplizierten Harnwegsinfektionen, Haut- und Hautstrukturinfektionen, disseminierten Gonokokkeninfektionen und unkomplizierter Lungenentzündung wird eine Dosis von 750 mg alle 8 Stunden empfohlen. Bei schweren oder komplizierten Infektionen wird eine Dosis von 1,5 Gramm alle 8 Stunden empfohlen.

Bei Knochen- und Gelenkinfektionen wird eine Dosis von 1,5 Gramm alle 8 Stunden empfohlen. In klinischen Studien wurden chirurgische Eingriffe durchgeführt, wenn dies als Ergänzung zur Therapie mit Cefuroxim zur Injektion angezeigt war. Nach Abschluss der parenteralen Verabreichung von Cefuroxim zur Injektion wurde bei Bedarf eine Reihe oraler Antibiotika verabreicht.

Bei lebensbedrohlichen Infektionen oder Infektionen durch weniger anfällige Organismen können 1,5 Gramm alle 6 Stunden erforderlich sein. Bei bakterieller Meningitis sollte die Dosierung alle 8 Stunden 3 Gramm nicht überschreiten. Die empfohlene Dosierung für eine unkomplizierte Gonokokkeninfektion beträgt 1,5 Gramm, intramuskulär als Einzeldosis an zwei verschiedenen Stellen zusammen mit 1 Gramm oralem Probenecid verabreicht. Zur vorbeugenden Anwendung bei sauber kontaminierten oder potenziell kontaminierten chirurgischen Eingriffen wird eine 1,5-Gramm-Dosis empfohlen, die unmittelbar vor der Operation (ungefähr eine halbe bis eine Stunde vor dem ersten Einschnitt) intravenös verabreicht wird. Danach alle 8 Stunden 750 mg intravenös oder intramuskulär verabreichen, wenn der Eingriff länger dauert.

Zur vorbeugenden Anwendung während einer Operation am offenen Herzen wird eine intravenöse Verabreichung von 1,5 Gramm zu Beginn der Anästhesie und danach alle 12 Stunden für insgesamt 6 Gramm empfohlen.

Beeinträchtigte Nierenfunktion

Bei eingeschränkter Nierenfunktion muss eine reduzierte Dosierung angewendet werden. Die Dosierung sollte sich nach dem Grad der Nierenfunktionsstörung und der Anfälligkeit des verursachenden Organismus richten (siehe Tabelle 2).

Tabelle 2. Dosierung von Cefuroxim zur Injektion bei Erwachsenen mit eingeschränkter Nierenfunktion

A Da Cefuroxim zur Injektion dialysierbar ist, sollte Hämodialysepatienten am Ende der Dialyse eine weitere Dosis verabreicht werden.

Kreatinin-Clearance (ml/min) Dosis Frequenz
> 20 750 mg bis 1,5 Gramm q8h
10 bis 20 750 mg q12h
< 10 750 mg q24hA

Wenn nur Serumkreatinin verfügbar ist, gilt die folgende Formel1 (basierend auf Geschlecht, Gewicht und Alter des Patienten) kann verwendet werden, um diesen Wert in die Kreatinin-Clearance umzurechnen. Das Serumkreatinin sollte einen stabilen Zustand der Nierenfunktion darstellen.

NOTIZ: Wie bei einer Antibiotikatherapie im Allgemeinen sollte die Verabreichung von Cefuroxim zur Injektion mindestens 48 bis 72 Stunden lang fortgesetzt werden, nachdem der Patient asymptomatisch geworden ist oder nachdem Anzeichen einer bakteriellen Eradikation vorliegen; Bei Infektionen, die durch verursacht werden, wird eine Behandlungsdauer von mindestens 10 Tagen empfohlen Streptococcus pyogenes um dem Risiko von rheumatischem Fieber oder Glomerulonephritis vorzubeugen; Während der Therapie einer chronischen Harnwegsinfektion ist eine häufige bakteriologische und klinische Untersuchung erforderlich und kann noch mehrere Monate nach Abschluss der Therapie erforderlich sein. Bei anhaltenden Infektionen kann eine mehrwöchige Behandlung erforderlich sein. und kleinere Dosen als die oben angegebenen sollten nicht verwendet werden. Bei Staphylokokken- und anderen Infektionen mit Eiteransammlung sollte bei Bedarf eine chirurgische Drainage durchgeführt werden.

Pädiatrische Patienten über 3 Monate

Die Verabreichung von 50 bis 100 mg/kg/Tag in gleichmäßig verteilten Dosen alle 6 bis 8 Stunden war bei den meisten Cefuroxim-empfindlichen Infektionen erfolgreich. Bei schwereren oder schwerwiegenderen Infektionen sollte die höhere Dosierung von 100 mg/kg/Tag (die Höchstdosis für Erwachsene darf nicht überschritten werden) angewendet werden.

Bei Knochen- und Gelenkinfektionen werden 150 mg/kg/Tag (die Höchstdosis für Erwachsene darf nicht überschritten werden) in gleichmäßig verteilten Dosen alle 8 Stunden empfohlen. In klinischen Studien wurde pädiatrischen Patienten nach Abschluss der parenteralen Verabreichung von Cefuroxim zur Injektion eine Reihe oraler Antibiotika verabreicht.

Bei bakterieller Meningitis wird eine höhere Dosierung von Cefuroxim zur Injektion empfohlen, 200 bis 240 mg/kg/Tag intravenös in aufgeteilten Dosen alle 6 bis 8 Stunden.

Bei pädiatrischen Patienten mit Niereninsuffizienz sollte die Dosierungshäufigkeit entsprechend den Empfehlungen für Erwachsene angepasst werden.

Herstellung von Lösung und Suspension

Die Anweisungen zur Zubereitung von Cefuroxim zur Injektion sowohl zur intravenösen als auch zur intramuskulären Anwendung sind in zusammengefasst Tisch 3.

Zur intramuskulären Anwendung

Jede 750-mg-Durchstechflasche Cefuroxim zur Injektion sollte mit 3 ml sterilem Wasser zur Injektion gefüllt sein. Vorsichtig schütteln, um die entstandene Injektionssuspension zu verteilen und vollständig zu entnehmen.

Zur intravenösen Anwendung

Jede 750-mg-Durchstechflasche sollte 8,3 ml steriles Wasser für Injektionszwecke enthalten. Ziehen Sie die resultierende Injektionslösung vollständig auf.

Jede 1,5-Gramm-Durchstechflasche sollte mit 16 ml sterilem Wasser für Injektionszwecke gefüllt sein und die Lösung sollte zur Injektion vollständig entnommen werden.

Tabelle 3. Herstellung von Lösung und Suspension

A Hinweis: Cefuroxim zur Injektion ist bei IM-Konzentrationen eine Suspension.

Stärke Menge des hinzuzufügenden Verdünnungsmittels (ml) Volumen zu sein

Zurückgezogen
Ungefähr

Cefuroxim

Konzentration

(mg/ml)
750-mg-Fläschchen 3 (IM) GesamtA 225
750-mg-Fläschchen 8.3 (IV) Gesamt 90
1,5-Gramm-Fläschchen 16 (IV) Gesamt 90

Verwaltung

Nach der Konstitution kann Cefuroxim zur Injektion intravenös oder durch tiefe IM-Injektion in eine große Muskelmasse (wie den Gesäßmuskel oder den seitlichen Teil des Oberschenkels) verabreicht werden. Vor der intramuskulären Injektion ist eine Aspiration erforderlich, um eine versehentliche Injektion in ein Blutgefäß zu vermeiden.

Intravenöse Verabreichung

Der intravenöse Weg kann bei Patienten mit bakterieller Septikämie oder anderen schweren oder lebensbedrohlichen Infektionen oder bei Patienten, bei denen aufgrund der verringerten Resistenz möglicherweise ein geringes Risiko besteht, vorzuziehen sein, insbesondere wenn ein Schock vorliegt oder droht.

Zur direkten intermittierenden intravenösen VerabreichungInjizieren Sie die Lösung langsam über einen Zeitraum von 3 bis 5 Minuten in eine Vene oder verabreichen Sie sie über das Schlauchsystem, über das der Patient auch andere intravenöse Lösungen erhält.

Für die intermittierende IV-Infusion mit einem Y-VerabreichungssetDie Dosierung kann über das Schlauchsystem erfolgen, über das der Patient möglicherweise andere intravenöse Lösungen erhält. Während der Infusion der Cefuroxim-Injektionslösung ist es jedoch ratsam, die Verabreichung anderer Lösungen an derselben Stelle vorübergehend zu unterbrechen.

Zur kontinuierlichen IV-Infusion, kann eine Lösung von Cefuroxim zur Injektion einer IV-Infusionspackung hinzugefügt werden, die eine der folgenden Flüssigkeiten enthält: 0,9 % Natriumchlorid-Injektion; 5 % Dextrose-Injektion; 10 % Dextrose-Injektion; 5 % Dextrose und 0,9 % Natriumchlorid-Injektion; 5 % Dextrose und 0,45 % Natriumchlorid-Injektion; oder 1/6 M Natriumlactat-Injektion.

Lösungen von Cefuroxim zur Injektion sollten, wie die der meisten Beta-Lactam-Antibiotika, aufgrund möglicher Wechselwirkungen nicht Lösungen von Aminoglykosid-Antibiotika zugesetzt werden.

Wenn jedoch eine gleichzeitige Therapie mit Cefuroxim zur Injektion und einem Aminoglykosid angezeigt ist, kann jedes dieser Antibiotika demselben Patienten separat verabreicht werden.

KOMPATIBILITÄT UND STABILITÄT

Intramuskulär

Bei bestimmungsgemäßer Zusammensetzung mit sterilem Wasser für Injektionszwecke behalten Cefuroxim-Suspensionen für IM-Injektionen ihre zufriedenstellende Wirksamkeit für 24 Stunden bei Raumtemperatur und für 48 Stunden im Kühlschrank (5 °C).

Nach den oben genannten Zeiträumen sollten alle nicht verwendeten Suspensionen verworfen werden.

Intravenös

Wenn die 750-mg- und 1,5-g-Durchstechflaschen wie angegeben mit sterilem Wasser zur Injektion zubereitet werden, behalten die Lösungen von Cefuroxim zur Injektion zur intravenösen Verabreichung 24 Stunden lang bei Raumtemperatur und 48 Stunden lang eine zufriedenstellende Wirksamkeit (750 mg und 1,5 g). Fläschchen) unter Kühlung (5°C). Stärker verdünnte Lösungen wie 750 mg oder 1,5 g plus 100 ml steriles Wasser zur Injektion, 5 % Dextrose-Injektion oder 0,9 % Natriumchlorid-Injektion behalten ebenfalls eine zufriedenstellende Wirksamkeit für 24 Stunden bei Raumtemperatur und für 7 Tage im Kühlschrank.

Diese Lösungen können in den folgenden Lösungen weiter auf Konzentrationen zwischen 1 und 30 mg/ml verdünnt werden und verlieren 24 Stunden lang bei Raumtemperatur oder mindestens 7 Tage lang bei Kühlung nicht mehr als 10 % an Aktivität: 0,9 % Natriumchlorid-Injektion; 1/6 M Natriumlactat-Injektion; Ringer-Injektion, USP; Ringer-Laktat-Injektion, USP; 5 % Dextrose und 0,9 % Natriumchlorid-Injektion; 5 % Dextrose-Injektion; 5 % Dextrose und 0,45 % Natriumchlorid-Injektion; 5 % Dextrose und 0,225 % Natriumchlorid-Injektion; 10 % Dextrose-Injektion; und 10 % Invertzucker in Wasser für Injektionszwecke.

Nicht verwendete Lösungen sollten nach Ablauf der oben genannten Zeiträume verworfen werden.

Cefuroxim zur Injektion erwies sich auch 24 Stunden lang bei Raumtemperatur als kompatibel, wenn es in einer IV-Infusion mit Heparin (10 und 50 U/ml) in 0,9 %iger Natriumchlorid-Injektionslösung und Kaliumchlorid (10 und 40 mEq/L) in 0,9 %iger Natriumchloridlösung gemischt wurde Chlorid-Injektion. Natriumbikarbonat-Injektion, USP wird für die Verdünnung von Cefuroxim zur Injektion nicht empfohlen.

Gefrorene Stabilität

Stellen Sie die 750-mg- oder 1,5-g-Durchstechflasche gemäß den Anweisungen für die intravenöse Verabreichung zusammen Tisch 3. Entnehmen Sie sofort den gesamten Inhalt der 750-mg- oder 1,5-g-Durchstechflasche, geben Sie ihn in einen kompatiblen Behälter mit 50 oder 100 ml 0,9 %iger Natriumchlorid-Injektionslösung oder 5 %iger Dextrose-Injektionslösung und frieren Sie ihn ein. Gefrorene Lösungen sind bei Lagerung bei -20 °C 6 Monate haltbar. Gefrorene Lösungen sollten bei Raumtemperatur aufgetaut und nicht wieder eingefroren werden. Erzwingen Sie das Auftauen nicht durch Eintauchen in Wasserbäder oder durch Mikrowellenbestrahlung. Aufgetaute Lösungen können bis zu 24 Stunden bei Raumtemperatur oder 7 Tage im Kühlschrank aufbewahrt werden.

Notiz: Parenterale Arzneimittel sollten vor der Verabreichung visuell auf Partikel und Verfärbungen überprüft werden, sofern Lösung und Behälter dies zulassen.

Wie bei anderen Cephalosporinen neigen Cefuroxim-Injektionspulver sowie Lösungen und Suspensionen je nach Lagerungsbedingungen dazu, dunkler zu werden, ohne dass die Wirksamkeit des Produkts beeinträchtigt wird.

Wie wird Cefuroxim-Injektion verabreicht?

Cefuroxim zur Injektion, USP wird wie folgt geliefert:

NDC Cefuroxim zur Injektion, USP Paketfaktor
25021-118-10 750 mg Äquivalent Cefuroxim 25 Fläschchen pro Karton
in einer Einzeldosis-Durchstechflasche
25021-119-20 1,5 Gramm Äquivalent Cefuroxim 25 Fläschchen pro Karton
in einer Einzeldosis-Durchstechflasche

Cefuroxim zur Injektion, USP, ist ein trockenes, weißes bis cremefarbenes Pulver.

Lagerbedingungen

Bei 20 bis 25 °C (68 bis 77 °F) lagern. [See USP Controlled Room Temperature.]

Vor Licht schützen.

Steril, pyrogenfrei, ohne Konservierungsstoffe.

Der Behälterverschluss besteht nicht aus Naturkautschuklatex.

Verweise

  1. Cockcroft DW, Gault MH. Vorhersage der Kreatinin-Clearance aus Serumkreatinin. Nephron. 1976; 16:31-41.

Die aufgeführten Marken sind Marken ihrer jeweiligen Eigentümer.

SAGENT®

Hersteller für SAGENT Pharmaceuticals
Schaumburg, IL 60195 (USA)
Hergestellt in Italien
©2021 Sagent Pharmaceuticals, Inc.

Überarbeitet: Juni 2021

SAGENT Pharmaceuticals®

VERPACKUNGSETIKETT – HAUPTANZEIGEFELD – Fläschchenetikett

NDC 25021-119-20

Nur Rx

CEFUROXIM ZUR INJEKTION, USP

1,5 Gramm pro Durchstechflasche

Entspricht 1,5 Gramm Cefuroxim-Aktivität

Einzeldosis-Fläschchen

Zur intravenösen Anwendung

VERPACKUNGSETIKETT – HAUPTANZEIGEFELD – Fläschchenetikett

NDC 25021-118-10

Nur Rx

CEFUROXIM ZUR INJEKTION, USP

750 mg pro Durchstechflasche

Entspricht 750 mg Cefuroxim-Aktivität

Einzeldosis-Fläschchen

Zur intravenösen oder intramuskulären Anwendung

CEFUROXIM-NATRIUM


Cefuroxim-Natrium-Injektionspulver, zur Lösung
Produktinformation
Produktart Für den Menschen verschreibungspflichtiges Medikament Artikelcode (Quelle) NDC:25021-118
Verwaltungsweg INTRAVENÖS, INTRAMUSKULÄR
Aktiver Inhaltsstoff/aktive Einheit
Name der Zutat Basis der Stärke Stärke
Cefuroxim-Natrium (UNII: R8A7M9MY61) (Cefuroxim – UNII:O1R9FJ93ED) Cefuroxim 750 mg
Verpackung
# Produktcode Paketbeschreibung Startdatum des Marketings Enddatum des Marketings
1 NDC:25021-118-10 25 in 1 KARTON 01.09.2016
1 1 in 1 Phiole; Typ 0: Kein Kombinationsprodukt
Marketing-Information
Kategorie „Marketing“. Bewerbungsnummer oder Monographie-Zitat Startdatum des Marketings Enddatum des Marketings
UND EIN ANDA064125 01.09.2016
CEFUROXIM-NATRIUM


Cefuroxim-Natrium-Injektionspulver, zur Lösung
Produktinformation
Produktart Für den Menschen verschreibungspflichtiges Medikament Artikelcode (Quelle) NDC:25021-119
Verwaltungsweg INTRAVENÖS
Aktiver Inhaltsstoff/aktive Einheit
Name der Zutat Basis der Stärke Stärke
Cefuroxim-Natrium (UNII: R8A7M9MY61) (Cefuroxim – UNII:O1R9FJ93ED) Cefuroxim 1,5 g in 16 ml
Verpackung
# Produktcode Paketbeschreibung Startdatum des Marketings Enddatum des Marketings
1 NDC:25021-119-20 25 in 1 KARTON 01.09.2016
1 16 ml in 1 DURCHSTECHFLASCHE; Typ 0: Kein Kombinationsprodukt
Marketing-Information
Kategorie „Marketing“. Bewerbungsnummer oder Monographie-Zitat Startdatum des Marketings Enddatum des Marketings
UND EIN ANDA064125 01.09.2016
Etikettierer – Sagent Pharmaceuticals (796852890)

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