Dicyclomin-Injektion
Auf dieser Seite
- Indikationen und Verwendung
- Dosierung und Anwendung
- Darreichungsformen und Stärken
- Kontraindikationen
- Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- Verwendung in bestimmten Populationen
- Überdosierung
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Nichtklinische Toxikologie
- Klinische Studien
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
- Informationen zur Patientenberatung
Highlights der Verschreibungsinformationen
Diese Highlights enthalten nicht alle Informationen, die für die sichere und effektive Anwendung von DICYCLOMINE HYDROCHLORIDE INJECTION erforderlich sind. Sehen Sie sich die vollständigen Verschreibungsinformationen für DICYCLOMINHYDROCHLORID INJEKTION an.
DICYCLOMINHYDROCHLORID Injektion zur intramuskulären Anwendung
Erste US-Zulassung: 1950
Indikationen und Verwendung für die Dicyclomin-Injektion
Dicyclominhydrochlorid-Injektion, USP, ist ein krampflösendes und anticholinerges (antimuskarinisches) Mittel zur Behandlung des funktionellen Darms/Reizdarmsyndroms (1).
Dosierung und Verabreichung der Dicyclomin-Injektion
Die Dosierung von Dicyclomin muss an die individuellen Bedürfnisse des Patienten angepasst werden (2).
Wenn eine Dosis vergessen wird, sollten die Patienten mit dem normalen Dosierungsplan fortfahren (2).
Intramuskulär bei Erwachsenen (2.2):
- Eine intramuskuläre Verabreichung wird nicht länger als 1 oder 2 Tage empfohlen, wenn Patienten keine orale Verabreichung vertragen können
- Empfohlene Dosis: 10 mg bis 20 mg viermal täglich
Darreichungsformen und Stärken
- Dicyclominhydrochlorid-Injektion, USP, 20 mg/2 ml (10 mg/ml) (3)
Kontraindikationen
- Kleinkinder unter 6 Monaten (4)
- Stillende Mütter (4)
- Instabiler kardiovaskulärer Status bei akuter Blutung (4)
- Myasthenia gravis (4)
- Glaukom (4)
- Obstruktive Uropathie (4)
- Obstruktive Erkrankung des Magen-Darm-Traktes (4)
- Schwere Colitis ulcerosa (4)
- Refluxösophagitis (4)
Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen
- Nur zur intramuskulären Injektion; sollte auf keinem anderen Weg verabreicht werden. Eine intravenöse Injektion kann zu Thrombosen oder Thrombophlebitis und Reaktionen an der Injektionsstelle führen (5.1).
- Herz-Kreislauf-Erkrankungen: Verschlechterung der Bedingungen (5.2)
- Peripheres und zentrales Nervensystem: Bei Drogenkonsum kann es zu Hitzeprostration kommen (Fieber und Hitzschlag aufgrund verminderten Schwitzens); Das Medikament sollte abgesetzt und unterstützende Maßnahmen eingeleitet werden (5.3)
- Bei Patienten, die empfindlich auf Anticholinergika reagieren (z. B. ältere Patienten und/oder Patienten mit psychischen Erkrankungen), wurde über Psychosen und Delir berichtet.: Anzeichen und Symptome verschwinden innerhalb von 12 bis 24 Stunden nach Absetzen von Dicyclomin (5.3)
- Myasthenia gravis: Eine Überdosierung kann zu Muskelschwäche und Lähmungen führen. Dicyclomin sollte Patienten mit Myasthenia gravis nur verabreicht werden, um die nachteiligen muskarinischen Wirkungen eines Cholinesterasehemmers zu reduzieren (5.4).
- Unvollständiger Darmverschluss: Durchfall kann ein frühes Symptom sein, insbesondere bei Patienten mit Ileostomie oder Kolostomie. Eine Behandlung mit Dicyclomin wäre unangemessen und möglicherweise tödlich (5.5)
- Patienten mit Salmonellenruhr: aufgrund des Risikos eines toxischen Megakolons (5.6)
- Colitis ulcerosa: Dicyclomin sollte bei diesen Patienten mit Vorsicht angewendet werden; Große Dosen können die Darmmotilität unterdrücken oder die schwerwiegenden Komplikationen eines toxischen Megakolons verschlimmern (5.7)
- Prostatahypertrophie: Dicyclomin sollte bei diesen Patienten mit Vorsicht angewendet werden; kann zu Harnverhalt führen (5.8)
- Leber- und Nierenerkrankungen: sollte mit Vorsicht verwendet werden (5.9)
- Geriatrie: Bei älteren Menschen, die möglicherweise anfälliger für die Nebenwirkungen von Dicyclomin sind, mit Vorsicht anwenden (5.10)
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Zu den schwerwiegendsten Nebenwirkungen zählen Symptome des Herz-Kreislauf-Systems und des Zentralnervensystems. Die häufigsten Nebenwirkungen (> 5 % der Patienten) sind Schwindel, Mundtrockenheit, verschwommenes Sehen, Übelkeit, Schläfrigkeit, Asthenie und Nervosität (6)
Um vermutete Nebenwirkungen zu melden, wenden Sie sich an Hikma Pharmaceuticals USA Inc. unter 1-877-845-0689 oder an die FDA unter 1-800-FDA-1088 oder www.fda.gov/medwatch.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- Antiglaukommittel: Anticholinergika antagonisieren Antiglaukommittel und können den Augeninnendruck erhöhen (7)
- Anticholinergika: kann die gastrointestinale Resorption verschiedener Medikamente beeinträchtigen; kann auch bestimmte Wirkungen oder Nebenwirkungen anderer Anticholinergika verstärken (7)
- Antazida: beeinträchtigen die Absorption von Anticholinergika (7)
Verwendung in bestimmten Populationen
- Schwangerschaft: Nur verwenden, wenn dies eindeutig erforderlich ist (8.1)
- Pädiatrische Verwendung: Sicherheit und Wirksamkeit nicht nachgewiesen (8.4)
- Leber- und Nierenfunktionsstörung: Bei Patienten mit deutlich eingeschränkter Leber- und Nierenfunktion ist Vorsicht geboten (8.6)
Informationen zur PATIENTENBERATUNG finden Sie unter 17.
Überarbeitet: 4/2024
Vollständige Verschreibungsinformationen
1. Indikationen und Verwendung für die Dicyclomin-Injektion
Dicyclominhydrochlorid-Injektion, USP, ist für die Behandlung von Patienten mit funktionellem Darm/Reizdarmsyndrom indiziert.
2. Dosierung und Verabreichung der Dicyclomin-Injektion
Die Dosierung muss an die individuellen Bedürfnisse des Patienten angepasst werden.
2.2 Intramuskuläre Dosierung und Verabreichung bei Erwachsenen
Die intramuskuläre Dicyclomin-Injektion muss über verabreicht werden intramuskulär Nur Route. Auf keinem anderen Weg verabreichen.
Die empfohlene intramuskuläre Dosis beträgt 10 mg bis 20 mg viermal täglich [see Clinical Pharmacology (12)].
Die intramuskuläre Injektion darf nur für 1 bis 2 Tage angewendet werden, wenn der Patient keine oralen Medikamente einnehmen kann.
Die intramuskuläre Injektion ist etwa doppelt so bioverfügbar wie orale Darreichungsformen.
2.3 Vorbereitung für die intramuskuläre Verabreichung
Parenterale Arzneimittel sollten vor der Verabreichung visuell auf Partikel und Verfärbungen überprüft werden, sofern Lösung und Behälter dies zulassen.
Saugen Sie die Spritze vor der Injektion ab, um eine intravaskuläre Injektion zu vermeiden, da es zu Thrombosen kommen kann, wenn das Arzneimittel versehentlich intravasal injiziert wird.
3. Darreichungsformen und Stärken
Dicyclominhydrochlorid-Injektion, USP, 20 mg/2 ml (10 mg/ml)
4. Kontraindikationen
Dicyclomin ist bei Säuglingen unter 6 Monaten kontraindiziert [see Use in Specific Populations (8.4)]stillende Mutter [see Use in Specific Populations (8.3)]und bei Patienten mit:
- instabiler kardiovaskulärer Status bei akuter Blutung
- Myasthenia gravis [see Warnings and Precautions (5.4)]
- Glaukom [see Adverse Reactions (6.3) and Drug Interactions (7.1)]
- obstruktive Uropathie [see Warnings and Precautions (5.8)]
- obstruktive Erkrankung des Magen-Darm-Traktes [see Warnings and Precautions (5.5)]
- schwere Colitis ulcerosa [see Warnings and Precautions (5.7)]
- Reflux-Ösophagitis
5. Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen
5.1 Unbeabsichtigte intravenöse Verabreichung
Dicyclomin-Lösung ist nur zur intramuskulären Verabreichung bestimmt. Auf keinem anderen Weg verabreichen. Eine versehentliche intravenöse Verabreichung kann zu Thrombosen, Thrombophlebitis und Reaktionen an der Injektionsstelle wie Schmerzen, Ödemen, Veränderungen der Hautfarbe und einem Reflex-Sympathikus-Dystrophiesyndrom führen [see Adverse Reactions (6.2)].
5.2 Herz-Kreislauf-Erkrankungen
Dicyclominhydrochlorid muss bei Erkrankungen mit Tachyarrhythmie wie Thyreotoxikose, Herzinsuffizienz und bei Herzoperationen mit Vorsicht angewendet werden, da es die Herzfrequenz weiter beschleunigen kann. Vor der Verabreichung von Dicyclominhydrochlorid ist eine etwaige Tachykardie zu untersuchen. Bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit ist Vorsicht geboten, da sich Ischämie und Infarkt verschlimmern können, sowie bei Patienten mit Bluthochdruck [see Adverse Reactions (6.3)].
5.3 Peripheres und zentrales Nervensystem
Die peripheren Wirkungen von Dicyclominhydrochlorid sind eine Folge ihrer hemmenden Wirkung auf Muskarinrezeptoren des autonomen Nervensystems. Dazu gehören Mundtrockenheit mit Schwierigkeiten beim Schlucken und Sprechen, Durst, verminderte Bronchialsekrete, Erweiterung der Pupillen (Mydriasis) mit Akkommodationsverlust (Zykloplegie) und Photophobie, Rötung und Trockenheit der Haut, vorübergehende Bradykardie, gefolgt von Tachykardie Herzklopfen und Arrhythmien sowie Schwierigkeiten beim Wasserlassen sowie eine Verringerung des Tonus und der Motilität des Magen-Darm-Trakts, was zu Verstopfung führt [see Adverse Reactions (6)].
Bei hohen Umgebungstemperaturen kann es bei Drogenkonsum zu Hitzeprostration kommen (Fieber und Hitzschlag aufgrund verminderter Schweißbildung). Auch bei Patienten mit Fieber sollte die Anwendung mit Vorsicht erfolgen. Wenn Symptome auftreten, sollte das Medikament abgesetzt und unterstützende Maßnahmen eingeleitet werden. Aufgrund der hemmenden Wirkung auf Muskarinrezeptoren im autonomen Nervensystem ist bei Patienten mit autonomer Neuropathie Vorsicht geboten.
Zu den Anzeichen und Symptomen des Zentralnervensystems (ZNS) gehören Verwirrtheit, Orientierungslosigkeit, Amnesie, Halluzinationen, Dysarthrie, Ataxie, Koma, Euphorie, Müdigkeit, Schlaflosigkeit, Unruhe und Verhaltensweisen sowie unangemessene Affekte.
Bei empfindlichen Personen (z. B. älteren Patienten und/oder Patienten mit psychischen Erkrankungen), die Anticholinergika erhielten, wurde über Psychosen und Delir berichtet. Diese ZNS-Anzeichen und -Symptome klingen normalerweise innerhalb von 12 bis 24 Stunden nach Absetzen des Arzneimittels ab.
Dicyclomin kann Schläfrigkeit, Schwindel oder verschwommenes Sehen hervorrufen. Der Patient sollte gewarnt werden, während der Einnahme von Dicyclomin keine Tätigkeiten auszuüben, die geistige Aufmerksamkeit erfordern, wie z. B. das Führen eines Kraftfahrzeugs oder anderer Maschinen oder die Ausführung gefährlicher Arbeiten.
5.4 Myasthenia Gravis
Bei einer Überdosierung kann es zu einer Curare-ähnlichen Wirkung kommen (d. h. eine neuromuskuläre Blockade, die zu Muskelschwäche und möglicher Lähmung führt). Es sollte nicht an Patienten mit Myasthenia gravis verabreicht werden, außer um die nachteiligen muskarinischen Wirkungen eines Cholinesterasehemmers zu reduzieren [see Contraindications (4)].
5.5 Darmverschluss
Durchfall kann ein Frühsymptom eines unvollständigen Darmverschlusses sein, insbesondere bei Patienten mit Ileostomie oder Kolostomie. In diesem Fall wäre eine Behandlung mit diesem Medikament unangemessen und möglicherweise schädlich [see Contraindications (4)].
In seltenen Fällen wurde über die Entwicklung eines Ogilvie-Syndroms (Kolon-Pseudoobstruktion) berichtet. Das Ogilvie-Syndrom ist eine klinische Erkrankung mit Anzeichen, Symptomen und dem röntgenologischen Erscheinungsbild einer akuten Dickdarmobstruktion, jedoch ohne Anzeichen einer distalen Kolonobstruktion.
5.6 Toxische Dilatation des Darmmegakolons
Bei der Gabe von Anticholinergika bei Patienten mit Salmonellenruhr ist eine toxische Darmerweiterung und Darmperforation möglich.
5.7 Colitis ulcerosa
Bei Patienten mit Colitis ulcerosa ist Vorsicht geboten. Hohe Dosen können die Darmmotilität so weit unterdrücken, dass ein paralytischer Ileus entsteht, und die Verwendung dieses Arzneimittels kann die schwerwiegende Komplikation eines toxischen Megakolons auslösen oder verschlimmern [see Adverse Reactions (6.3)]. Dicyclomin ist bei Patienten mit schwerer Colitis ulcerosa kontraindiziert [see Contraindications (4)].
5.8 Prostatahypertrophie
Bei Patienten mit bekannter oder vermuteter Prostatavergrößerung, bei denen eine Prostatavergrößerung zu Harnverhalt führen kann, sollte Dicyclomin mit Vorsicht angewendet werden [see Adverse Reactions (6.3)].
5.9 Leber- und Nierenerkrankungen
Dicyclomin sollte bei Patienten mit bekannter Leber- und Nierenfunktionsstörung mit Vorsicht angewendet werden.
5.10 Geriatrische Bevölkerung
Bei älteren Menschen, die möglicherweise anfälliger für die Nebenwirkungen sind, sollte Dicyclominhydrochlorid mit Vorsicht angewendet werden.
6. Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Das Muster der bei Dicyclomin beobachteten Nebenwirkungen hängt hauptsächlich mit seinen pharmakologischen Wirkungen an Muskarinrezeptoren zusammen [see Clinical Pharmacology (12)]. Sie sind eine Folge der hemmenden Wirkung auf Muskarinrezeptoren im autonomen Nervensystem. Diese Wirkungen sind dosisabhängig und in der Regel reversibel, wenn die Behandlung abgebrochen wird.
Zu den schwerwiegendsten Nebenwirkungen, die im Zusammenhang mit Dicyclominhydrochlorid berichtet wurden, zählen Symptome des Herz-Kreislauf-Systems und des Zentralnervensystems [see Warnings and Precautions (5.2, 5.3)].
6.1 Erfahrung in klinischen Studien
Da klinische Studien unter sehr unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, können die in klinischen Studien zu einem Medikament beobachteten Nebenwirkungsraten nicht direkt mit den Raten in klinischen Studien zu einem anderen Medikament verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten Raten wider.
Die unten beschriebenen Daten spiegeln die Exposition in kontrollierten klinischen Studien mit über 100 Patienten wider, die wegen funktionellem Darm-/Reizdarmsyndrom mit Dicyclominhydrochlorid in Anfangsdosen von 160 mg täglich (40 mg viermal täglich) behandelt wurden.
In diesen Studien waren die meisten Nebenwirkungen typischerweise anticholinerger Natur und wurden von 61 % der Patienten berichtet. Tabelle 1 zeigt Nebenwirkungen (Med-DRA 13.0 bevorzugte Begriffe) in absteigender Reihenfolge der Häufigkeit im direkten Vergleich mit Placebo.
| Bevorzugter MedDRA-Begriff | Dicyclominhydrochlorid (40 mg viermal täglich) % |
Placebo % |
| Trockener Mund | 33 | 5 |
| Schwindel | 40 | 5 |
| Die Sicht ist verschwommen | 27 | 2 |
| Brechreiz | 14 | 6 |
| Schläfrigkeit | 9 | 1 |
| Asthenie | 7 | 1 |
| Nervosität | 6 | 2 |
Neun Prozent (9 %) der Patienten brachen die Behandlung mit Dicyclomin aufgrund einer oder mehrerer dieser Nebenwirkungen ab (im Vergleich zu 2 % in der Placebogruppe). Bei 41 % der Patienten mit Nebenwirkungen verschwanden die Nebenwirkungen oder wurden bei der Tagesdosis von 160 mg ohne Reduzierung vertragen. Eine Dosisreduktion von 160 mg täglich auf eine durchschnittliche Tagesdosis von 90 mg war bei 46 % der Patienten mit Nebenwirkungen erforderlich, die dann weiterhin ein positives klinisches Ansprechen zeigten; Ihre Nebenwirkungen verschwanden entweder oder wurden toleriert.
6.2 Postmarketing-Erfahrung
Die folgenden Nebenwirkungen, aufgeführt nach Systemorganklassen in alphabetischer Reihenfolge, wurden während der Anwendung von Dicyclomin nach der Zulassung festgestellt. Da diese Reaktionen freiwillig aus einer Population ungewisser Größe gemeldet werden, ist es nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder einen kausalen Zusammenhang mit der Arzneimittelexposition herzustellen.
- Herzerkrankungen: Herzklopfen, Tachyarrhythmien
- Augenerkrankungen: Zykloplegie, Mydriasis, verschwommenes Sehen
- Gastrointestinale Störungen: Blähungen, Bauchschmerzen, Verstopfung, Mundtrockenheit, Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen
- Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort: Müdigkeit, Unwohlsein
- Störungen des Immunsystems: Arzneimittelüberempfindlichkeit einschließlich Gesichtsödem, Angioödem, anaphylaktischer Schock
- Störungen des Nervensystems: Schwindel, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Synkope
- Psychische Störungen: Wie bei den anderen Anticholinergika können Fälle von Delir oder Delirsymptomen wie Amnesie (oder vorübergehender globaler Amnesie), Unruhe, Verwirrtheit, Wahnvorstellungen, Orientierungslosigkeit, Halluzinationen (einschließlich visueller Halluzinationen) sowie Manie, Stimmungsschwankungen und Pseudodemenz auftreten , wurden bei der Anwendung von Dicyclomin berichtet. Es wurde auch über Nervosität und Schlaflosigkeit berichtet.
- Erkrankungen des Fortpflanzungssystems und der Brust: unterdrückte Laktation
- Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums: Atemnot, verstopfte Nase
- Erkrankung der Haut und des Unterhautzellgewebes: allergische Dermatitis, Erythem, Hautausschlag
Nach versehentlicher intravenöser Injektion von Dicyclomin wurden Fälle von Thrombose, Thrombophlebitis und Reaktionen an der Injektionsstelle wie lokale Schmerzen, Ödeme, Veränderungen der Hautfarbe und sogar ein Reflex-Sympathikus-Dystrophie-Syndrom berichtet.
6.3 Nebenwirkungen, die mit ähnlichen Arzneimitteln mit anticholinerger/krampflösender Wirkung berichtet wurden
Magen-Darm: Anorexie
Zentrales Nervensystem: Kribbeln, Taubheitsgefühl, Dyskinesie, Sprachstörungen, Schlaflosigkeit
Periphäres Nervensystem: Bei einer Überdosierung kann es zu einer Curare-ähnlichen Wirkung kommen (d. h. eine neuromuskuläre Blockade, die zu Muskelschwäche und möglicher Lähmung führt).
Augenheilkunde: Diplopie, erhöhter Augendruck
Dermatologisch/allergisch: Urtikaria, Juckreiz und andere Hauterscheinungen
Urogenital: Harnverhalt, Harnverhalt bei Patienten mit Prostatahypertrophie
Herz-Kreislauf: Hypertonie
Atemwege: Apnoe
Andere: vermindertes Schwitzen, Niesen, verstopfter Hals, Impotenz. Bei der injizierbaren Form kann es vorübergehend zu einem Schwindelgefühl kommen. Nach der intramuskulären Injektion von Dicyclomin kann es zu lokalen Reizungen und fokalen Gerinnungsnekrosen kommen.
7. Arzneimittelwechselwirkungen
7.1 Antiglaukom-Wirkstoffe
Anticholinergika antagonisieren die Wirkung von Antiglaukommitteln. Anticholinergika können bei erhöhtem Augeninnendruck gefährlich sein, wenn sie gleichzeitig mit Wirkstoffen wie Kortikosteroiden eingenommen werden. Die Anwendung von Dicyclomin bei Patienten mit Glaukom wird nicht empfohlen [see Contraindications (4)].
7.2 Andere Arzneimittel mit anticholinerger Wirkung
Die folgenden Wirkstoffe können bestimmte Wirkungen oder Nebenwirkungen von Anticholinergika einschließlich Dicyclomin verstärken: Amantadin, Antiarrhythmika der Klasse I (z. B. Chinidin), Antihistaminika, Antipsychotika (z. B. Phenothiazine), Benzodiazepine, MAO-Hemmer, narkotische Analgetika (z. B. Meperidin). ), Nitrate und Nitrite, Sympathomimetika, trizyklische Antidepressiva und andere Arzneimittel mit anticholinerger Wirkung.
7.3 Andere Arzneimittel zur Förderung der Magen-Darm-Motilität
Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln für die Magen-Darm-Motilität können die Wirkung von Arzneimitteln, die die Magen-Darm-Motilität verändern, wie z. B. Metoclopramid, antagonisieren.
7.4 Wirkung von Antazida
Da Antazida die Aufnahme von Anticholinergika, einschließlich Dicyclomin, beeinträchtigen können, sollte die gleichzeitige Anwendung dieser Arzneimittel vermieden werden.
7.5 Wirkung auf die Absorption anderer Arzneimittel
Anticholinergika können die gastrointestinale Absorption verschiedener Medikamente beeinflussen, indem sie die gastrointestinale Motilität beeinflussen, wie z. B. sich langsam auflösende Dosierungsformen von Digoxin; Eine erhöhte Digoxinkonzentration im Serum kann die Folge sein.
7.6 Wirkung auf die Magensäuresekretion
Die hemmende Wirkung von Anticholinergika auf die Salzsäuresekretion im Magen wird durch Mittel zur Behandlung von Achlorhydrie und zur Prüfung der Magensekretion antagonisiert.
8. Verwendung in bestimmten Populationen
8.1 Schwangerschaft
Schwangerschaftskategorie B
Es wurden keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien mit Dicyclomin bei schwangeren Frauen in den empfohlenen Dosen von 80 bis 160 mg/Tag durchgeführt. Epidemiologische Studien zeigten jedoch kein erhöhtes Risiko für strukturelle Missbildungen bei Babys von Frauen, die im ersten Schwangerschaftstrimester Produkte einnahmen, die Dicyclominhydrochlorid in Dosen von bis zu 40 mg/Tag enthielten. Reproduktionsstudien wurden an Ratten und Kaninchen mit Dosen durchgeführt, die bis zum 33-fachen der empfohlenen Höchstdosis für den Menschen, basierend auf 160 mg/Tag (3 mg/kg), betrugen, und ergaben keine Hinweise auf eine Schädigung des Fötus durch Dicyclomin. Da Reproduktionsstudien an Tieren nicht immer Rückschlüsse auf die Reaktion des Menschen ermöglichen, sollte dieses Arzneimittel während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn dies eindeutig erforderlich ist.
8.3 Stillende Mütter
Dicyclomin ist bei stillenden Frauen kontraindiziert. Dicyclominhydrochlorid geht in die Muttermilch über. Da Dicyclomin bei gestillten Säuglingen schwerwiegende Nebenwirkungen hervorrufen kann, sollte unter Berücksichtigung der Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter eine Entscheidung darüber getroffen werden, ob das Stillen oder das Medikament abgesetzt werden soll [see Use in Specific Populations (8.4)].
8.4 Pädiatrische Verwendung
Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten wurden nicht nachgewiesen. Dicyclomin ist bei Säuglingen unter 6 Monaten kontraindiziert [see Contraindications (4)]. Es gibt veröffentlichte Fälle, in denen berichtet wird, dass die Verabreichung von Dicyclominhydrochlorid an Säuglinge zu schwerwiegenden Atemwegssymptomen (Dyspnoe, Kurzatmigkeit, Atemnot, Atemkollaps, Apnoe und Asphyxie), Krampfanfällen, Synkopen, Pulsfrequenzschwankungen, Muskelhypotonie und Koma geführt hat , und der Tod jedoch; Es wurde kein Kausalzusammenhang festgestellt.
8.5 Geriatrische Verwendung
Klinische Studien zu Dicyclomin umfassten nicht genügend Probanden im Alter von 65 Jahren und älter, um festzustellen, ob diese anders ansprechen als jüngere Probanden. Andere berichtete klinische Erfahrungen haben keine Unterschiede in den Reaktionen zwischen älteren und jüngeren Patienten festgestellt. Im Allgemeinen sollte die Dosisauswahl für einen älteren Patienten vorsichtig sein und normalerweise am unteren Ende des Dosierungsbereichs bei Erwachsenen beginnen, was die größere Häufigkeit einer verminderten Leber-, Nieren- oder Herzfunktion sowie von Begleiterkrankungen oder anderen medikamentösen Therapien widerspiegelt.
Da bei älteren Patienten die Wahrscheinlichkeit größer ist, dass die Nierenfunktion eingeschränkt ist, sollte bei der Auswahl der Dosis Vorsicht geboten sein und es kann sinnvoll sein, die Nierenfunktion zu überwachen.
8.6 Nierenfunktionsstörung
Die Auswirkungen einer Nierenfunktionsstörung auf PK, Sicherheit und Wirksamkeit von Dicyclomin wurden nicht untersucht. Es ist bekannt, dass das Arzneimittel Dicyclomin größtenteils über die Nieren ausgeschieden wird, und das Risiko toxischer Reaktionen auf dieses Arzneimittel kann bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion größer sein. Dicyclomin sollte bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit Vorsicht angewendet werden.
8.7 Leberfunktionsstörung
Die Auswirkungen einer Nierenfunktionsstörung auf PK, Sicherheit und Wirksamkeit von Dicyclomin wurden nicht untersucht. Dicyclomin sollte bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion mit Vorsicht angewendet werden.
10. Überdosierung
Im Falle einer Überdosierung sollten sich Patienten an einen Arzt, eine Giftnotrufzentrale (1-800-222-1222) oder eine Notaufnahme wenden.
Zu den Anzeichen und Symptomen einer Überdosierung gehören: Kopfschmerzen; Brechreiz; Erbrechen; verschwommene Sicht; erweiterte Pupillen; heiße, trockene Haut; Schwindel; Trockenheit des Mundes; Schwierigkeiten beim Schlucken; und ZNS-Stimulation einschließlich Krämpfen. Es kann zu einer Curare-ähnlichen Wirkung kommen (d. h. eine neuromuskuläre Blockade, die zu Muskelschwäche und möglicher Lähmung führt).
Ein gemeldetes Ereignis betraf einen 37-Jährigen, der nach der Einnahme von 320 mg täglich (vier 20-mg-Tabletten viermal täglich) über Taubheitsgefühl auf der linken Seite, kalte Fingerspitzen, verschwommenes Sehen, Bauch- und Flankenschmerzen, verminderten Appetit, Mundtrockenheit und Nervosität berichtete. . Diese Ereignisse verschwanden nach Absetzen des Dicyclomins.
Die akute orale LD50 Die Dosis des Arzneimittels beträgt bei Mäusen 625 mg/kg.
Die Arzneimittelmenge in einer Einzeldosis, die normalerweise mit Symptomen einer Überdosierung verbunden ist oder wahrscheinlich lebensbedrohlich ist, wurde nicht definiert. Die maximale orale Dosis beim Menschen betrug 600 mg oral bei einem 10 Monate alten Kind und etwa 1500 mg bei einem Erwachsenen, wobei beide überlebten. Bei drei der Säuglinge, die nach der Verabreichung von Dicyclominhydrochlorid starben [see Warnings and Precautions (5.1)]Die Blutkonzentrationen des Arzneimittels betrugen 200, 220 und 505 ng/ml.
Es ist nicht bekannt, ob Dicyclomin dialysierbar ist.
Die Behandlung sollte aus Magenspülung, Brechmitteln und Aktivkohle bestehen. Beruhigungsmittel (z. B. kurzwirksame Barbiturate, Benzodiazepine) können zur Behandlung offensichtlicher Anzeichen von Erregung eingesetzt werden. Falls angezeigt, kann ein geeignetes parenterales cholinerges Mittel als Gegenmittel verwendet werden.
11. Beschreibung der Dicyclomin-Injektion
Dicyclomin ist ein krampflösendes und anticholinerges (antimuskarinisches) Mittel.
Dicyclominhydrochlorid-Injektion, USP, ist eine sterile, pyrogenfreie, wässrige Lösung zur intramuskulären Injektion (NICHT ZUR INTRAVENÖSEN ANWENDUNG). Jeder ml enthält 10 mg Dicyclominhydrochlorid USP in sterilem Wasser für Injektionszwecke, isotonisch mit Natriumchlorid.
Dicyclominhydrochlorid ist [bicyclohexyl]-1-Carbonsäure, 2-(Diethylamino)ethylester, Hydrochlorid, mit der Summenformel C19H35NEIN2•HCl und die folgende Strukturformel:
Molekulargewicht: 345,95
Dicyclominhydrochlorid liegt als feines, weißes, kristallines, praktisch geruchloses Pulver mit bitterem Geschmack vor. Es ist in Wasser löslich, in Alkohol und Chloroform gut löslich und in Ether nur sehr schwer löslich.
12. Dicyclomin-Injektion – Klinische Pharmakologie
12.1 Wirkmechanismus
Dicyclomin lindert Krämpfe der glatten Muskulatur des Magen-Darm-Trakts. Tierstudien deuten darauf hin, dass diese Wirkung über einen zweifachen Mechanismus erreicht wird:
- eine spezifische anticholinerge Wirkung (antimuskarinisch) an den Acetylcholin-Rezeptorstellen mit etwa 1/8 der Milligramm-Wirksamkeit von Atropin (in vitro, Meerschweinchen-Ileum); Und
- eine direkte Wirkung auf die glatte Muskulatur (muskulotrop), wie durch den Antagonismus von Dicyclomin auf Bradykinin- und Histamin-induzierte Krämpfe des isolierten Meerschweinchen-Ileums nachgewiesen wird.
Atropin hatte keinen Einfluss auf die Reaktionen auf diese beiden Agonisten. In vivo Studien an Katzen und Hunden zeigten, dass Dicyclomin gleichermaßen wirksam gegen Acetylcholin (ACh) oder Bariumchlorid (BaCl) ist2)-induzierten Darmkrämpfen, während Atropin mindestens 200-mal wirksamer gegen die Wirkung von ACh war als BaCl2. Tests zur mydriatischen Wirkung an Mäusen zeigten, dass Dicyclomin etwa 1/500 so wirksam war wie Atropin; Antisialagogue-Tests an Kaninchen zeigten, dass Dicyclomin 1/300 so wirksam war wie Atropin.
12.2 Pharmakodynamik
Dicyclomin kann die Speichel- und Schweißsekretion hemmen, die Magen-Darm-Sekretion und die Motilität verringern, Schläfrigkeit verursachen, die Pupillen erweitern, die Herzfrequenz erhöhen und die motorische Funktion beeinträchtigen.
12.3 Pharmakokinetik
Absorption und Verteilung
Beim Menschen wird Dicyclomin nach oraler Verabreichung schnell resorbiert und erreicht Spitzenwerte innerhalb von 60 bis 90 Minuten. Das mittlere Verteilungsvolumen für eine orale Dosis von 20 mg beträgt etwa 3,65 l/kg, was auf eine ausgedehnte Verteilung im Gewebe schließen lässt.
Beseitigung
Der Metabolismus von Dicyclomin wurde nicht untersucht. Der Hauptausscheidungsweg erfolgt über den Urin (79,5 % der Dosis). Die Ausscheidung erfolgt auch über den Kot, jedoch in geringerem Umfang (8,4 %). In einer Studie wurde die mittlere Halbwertszeit der Plasmaelimination auf etwa 1,8 Stunden ermittelt, wenn die Plasmakonzentrationen 9 Stunden lang nach einer Einzeldosis gemessen wurden. In nachfolgenden Studien wurden die Plasmakonzentrationen bis zu 24 Stunden nach einer Einzeldosis beobachtet, was eine sekundäre Eliminationsphase mit einer etwas längeren Halbwertszeit zeigte.
13. Nichtklinische Toxikologie
13.1 Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Es wurden keine Langzeitstudien an Tieren durchgeführt, um das krebserzeugende Potenzial von Dicyclomin zu bewerten. In Studien an Ratten hatte Dicyclomin in Dosen von bis zu 100 mg/kg/Tag keine schädlichen Auswirkungen auf die Fortpflanzung, Empfängnis oder Geburt.
14. Klinische Studien
In kontrollierten klinischen Studien mit über 100 Patienten, die das Arzneimittel erhielten, zeigten 82 % der Patienten, die wegen funktionellem Darm-/Reizdarmsyndrom mit Dicyclominhydrochlorid in Anfangsdosen von 160 mg täglich (40 mg viermal täglich) behandelt wurden, ein positives klinisches Ansprechen, verglichen mit 55 % der Patienten. mit Placebo behandelt (p<0,05).
16. Wie wird Dicyclomin-Injektion verabreicht?
Dicyclominhydrochlorid-Injektion, USP, 10 mg/ml in 2-ml-Einzeldosisfläschchen, (Nur zur intramuskulären Anwendung, NICHT zur intravenösen Anwendung) wird wie folgt geliefert:
NDC 0641-6173-10: Schachteln mit 10 Fläschchen
Bei 20 bis 25 °C (68 bis 77 °F) lagern. [See USP Controlled Room Temperature].
Vor Frost schützen.
Für Produktanfragen rufen Sie 1-877-845-0689 an.
17. Informationen zur Patientenberatung
17.1 Unbeabsichtigte intravenöse Verabreichung
Die Dicyclomin-Injektion ist nur zur intramuskulären Verabreichung bestimmt. Auf keinem anderen Weg verabreichen. Eine versehentliche Verabreichung kann zu Thrombosen oder Thrombophlebitis sowie zu Reaktionen an der Injektionsstelle wie Schmerzen, Ödemen, Veränderungen der Hautfarbe und sogar einem Reflex-Sympathikus-Dystrophie-Syndrom führen [see Adverse Reactions (6.2)].
17.2 Anwendung bei Säuglingen
Informieren Sie Eltern und Betreuer darüber, Dicyclomin nicht an Säuglinge unter 6 Monaten zu verabreichen [see Use in Specific Populations (8.4)].
17.3 Anwendung bei stillenden Müttern
Weisen Sie stillende Frauen darauf hin, dass Dicyclomin beim Stillen ihrer Säuglinge nicht angewendet werden sollte [see Use in Specific Populations (8.3, 8.4)].
17.4 Peripheres und zentrales Nervensystem
Bei hohen Umgebungstemperaturen kann es bei der Anwendung von Dicyclomin zu Hitzeprostration kommen (Fieber und Hitzschlag aufgrund verminderter Schweißbildung). Wenn Symptome auftreten, sollte das Medikament abgesetzt und ein Arzt kontaktiert werden. Dicyclomin kann Schläfrigkeit oder verschwommenes Sehen hervorrufen. Der Patient sollte gewarnt werden, während der Einnahme von Dicyclomin keine Tätigkeiten auszuüben, die geistige Aufmerksamkeit erfordern, wie z. B. das Führen eines Kraftfahrzeugs oder anderer Maschinen oder die Ausführung gefährlicher Arbeiten [see Warnings and Precautions (5.3)].
Hergestellt von:
Hikma Pharmaceuticals USA Inc.
Berkeley Heights, NJ 07922
Überarbeitet im Dezember 2019
462-718-02
HAUPTANZEIGEFELD
NDC 0641-6173-01 Nur Rx
Dicyclomin
HCl-Injektion, USP
20 mg pro 2 ml
(10 mg/ml)
NUR IM-Gebrauch
Nicht zur intravenösen Anwendung geeignet
2-ml-Einzeldosisfläschchen
NDC 0641-6173Nur -10 Rx
Dicyclomin
HCl-Injektion, USP
20 mg pro 2 ml
(10 mg/ml)
NUR zur intramuskulären Anwendung
Nicht zur intravenösen Anwendung
10 x 2 ml Einzeldosisfläschchen
| DICYCLOMINHYDROCHLORID Dicyclominhydrochlorid-Injektion |
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| Etikettierer – Hikma Pharmaceuticals USA Inc. (946499746) |
| Einrichtung | |||
| Name | Adresse | ID/FEI | Geschäftsbetrieb |
|---|---|---|---|
| Hikma Pharmaceuticals USA Inc. | 946499746 | Analyse (0641-6173), Etikett (0641-6173), Herstellung (0641-6173), Packung (0641-6173) | |