Glycopyrrolat-Injektion
Auf dieser Seite
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Indikationen und Verwendung
- Kontraindikationen
- Warnungen
- Vorsichtsmaßnahmen
- Informationen zur Patientenberatung
- Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Überdosierung
- Dosierung und Anwendung
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
- Lagerung und Handhabung
NICHT ZUR ANWENDUNG BEI NEUGEBORENEN
ENTHÄLT BENZYLALKOHOL
Athenex
Nur Rx
Beschreibung der Glycopyrrolat-Injektion
Glycopyrrolat-Injektion, USP, ist ein synthetisches Anticholinergikum. Jeder 1 ml enthält:
- Glycopyrrolat, USP 0,2 mg
- Wasser für Injektionszwecke, USP qs
- Benzylalkohol, NF 0,9 % (Konservierungsmittel)
pH-Wert bei Bedarf mit Salzsäure und/oder Natriumhydroxid anpassen.
Zur intramuskulären (IM) oder intravenösen (IV) Verabreichung.
Glycopyrrolat ist ein quartäres Ammoniumsalz mit folgendem chemischen Namen:
3[(cyclopentylhydroxyphenylacetyl)oxy]-1,1-Dimethylpyrrolidiniumbromid. Die Summenformel lautet C
19H
28BrNO
3und das Molekulargewicht beträgt 398,33.
Seine Strukturformel lautet wie folgt:
Glycopyrrolat liegt als weißes, geruchloses kristallines Pulver vor. Es ist in Wasser und Alkohol löslich und in Chloroform und Ether praktisch unlöslich.
Im Gegensatz zu Atropin ist Glycopyrrolat bei physiologischen pH-Werten vollständig ionisiert. Glycopyrrolat-Injektion, USP ist eine klare, farblose, sterile Flüssigkeit; pH-Wert 2,0 bis 3,0. Der Verteilungskoeffizient von Glycopyrrolat in einem n-Octanol/Wasser-System beträgt 0,304 (log
10P= -1,52) bei Raumtemperatur (24°C).
Glycopyrrolat-Injektion – Klinische Pharmakologie
Glycopyrrolat hemmt wie andere anticholinerge (antimuskarinische) Wirkstoffe die Wirkung von Acetylcholin auf Strukturen, die von postganglionären cholinergen Nerven innerviert werden, und auf glatte Muskeln, die auf Acetylcholin reagieren, aber keine cholinerge Innervation haben. Diese peripheren cholinergen Rezeptoren sind in den autonomen Effektorzellen der glatten Muskulatur, des Herzmuskels, des Sinusknotens, des Atrioventrikularknotens, exokriner Drüsen und in begrenztem Umfang in den autonomen Ganglien vorhanden. Dadurch verringert es das Volumen und den freien Säuregehalt der Magensekrete und kontrolliert übermäßige Rachen-, Tracheal- und Bronchialsekrete.
Glycopyrrolat antagonisiert muskarinische Symptome (z. B. Bronchorrhoe, Bronchospasmus, Bradykardie und intestinale Hypermotilität), die durch cholinerge Arzneimittel wie Anticholinesterasen hervorgerufen werden.
Die hochpolare quartäre Ammoniumgruppe von Glycopyrrolat begrenzt seine Passage durch Lipidmembranen wie die Blut-Hirn-Schranke, im Gegensatz zu Atropinsulfat und Scopolaminhydrobromid, bei denen es sich um stark unpolare tertiäre Amine handelt, die Lipidbarrieren leicht durchdringen. Bei intravenöser Injektion tritt der Wirkungseintritt im Allgemeinen innerhalb einer Minute ein. Nach der intramuskulären Verabreichung setzt die Wirkung innerhalb von 15 bis 30 Minuten ein, wobei die maximale Wirkung innerhalb von etwa 30 bis 45 Minuten eintritt. Die vagalblockierende Wirkung hält 2 bis 3 Stunden an und die antisialagoge Wirkung hält bis zu 7 Stunden an, also längere Zeiträume als bei Atropin.
Pharmakokinetik
Die folgenden pharmakokinetischen Informationen und Schlussfolgerungen wurden aus veröffentlichten Studien gewonnen, die unspezifische Testmethoden verwendeten.
Verteilung
Das mittlere Verteilungsvolumen von Glycopyrrolat wurde auf 0,42 ± 0,22 l/kg geschätzt.
Stoffwechsel
Der
in vivoDer Metabolismus von Glycopyrrolat beim Menschen wurde nicht untersucht.
Ausscheidung
Die mittlere Clearance und die mittlere T
1/2Nach intravenöser Verabreichung wurden Werte von 0,54 ± 0,14 l/kg/h bzw. 0,83 ± 0,13 h angegeben. Nach intravenöser Verabreichung von 0,2 mg radioaktiv markiertem Glycopyrrolat wurden 85 % der wiedergewonnenen Dosis 48 Stunden nach der Dosis im Urin wiedergefunden und ein Teil der Radioaktivität wurde auch in der Galle wiedergefunden. Nach intramuskulärer Verabreichung von Glycopyrrolat an Erwachsene betrug der mittlere T
1/2Der Wert soll zwischen 0,55 und 1,25 Stunden liegen. Über 80 % der verabreichten IM-Dosis wurden als unveränderter Wirkstoff im Urin und in der Galle wiedergefunden und die Hälfte der IM-Dosis wird innerhalb von 3 Stunden ausgeschieden. Die folgende Tabelle fasst den Mittelwert und die Standardabweichung der pharmakokinetischen Parameter einer Studie zusammen.
|
*0 bis 8 Std |
||||||
| Gruppe | T1/2 (Std.) |
Vss (L/kg) |
CL (L/kg/h) |
Tmax (Mindest) |
Cmax (mcg/L) |
AUC (mcg/L·h) |
| (6 µg/kg i.v.) | 0,83 ± 0,27 | 0,42 ± 0,22 | 0,54 ± 0,14 | – | – | 8,64 ± 1,49
* |
| (8 µg/kg IM) | – | – | – | 27,48 ± 6,12 | 3,47 ± 1,48 | 6,64 ± 2,33
* |
Besondere Populationen
Geschlecht
Geschlechtsspezifische Unterschiede in der Pharmakokinetik von Glycopyrrolat wurden nicht untersucht.
Nierenfunktionsstörung
In einer Studie wurde Glycopyrrolat urämischen Patienten, die sich einer Nierentransplantation unterzogen, intravenös verabreicht. Die mittlere Eliminationshalbwertszeit war deutlich länger (46,8 Minuten) als bei gesunden Patienten (18,6 Minuten). Die mittlere Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (10,6 h-mcg/l), die mittlere Plasma-Clearance (0,43 l/h/kg) und die mittlere 3-Stunden-Urinausscheidung (0,7 %) für Glycopyrrolat unterschieden sich ebenfalls signifikant als die der Kontrollen (3,73 h-mcg/l, 1,14 l/h/kg bzw. 50 %). Diese Ergebnisse legen nahe, dass die Elimination von Glycopyrrolat bei Patienten mit Nierenversagen stark beeinträchtigt ist.
Leberfunktionsstörung
Informationen zur Pharmakokinetik bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion liegen nicht vor.
Pädiatrie
Nach intravenöser Verabreichung (5 µg/kg Glycopyrrolat) an Säuglinge und Kinder betrug die mittlere t
1/2Es wurden Werte zwischen 21,6 und 130,0 Minuten bzw. zwischen 19,2 und 99,2 Minuten angegeben.
Indikationen und Verwendung für die Glycopyrrolat-Injektion
In der Anästhesie
Die Glycopyrrolat-Injektion ist als präoperatives Antimuskarinikum zur Reduzierung der Speichel-, Tracheobronchial- und Rachensekretion indiziert. um das Volumen und den freien Säuregehalt der Magensekrete zu reduzieren; und um die vagalen Hemmreflexe des Herzens während der Narkoseeinleitung und Intubation zu blockieren. Bei entsprechender Indikation kann die Glycopyrrolat-Injektion intraoperativ angewendet werden, um chirurgisch oder medikamentös induzierten oder mit Vagusreflexen verbundenen Arrhythmien entgegenzuwirken. Glycopyrrolat schützt vor den peripheren muskarinischen Wirkungen (z. B. Bradykardie und übermäßige Sekretion) von cholinergen Wirkstoffen wie Neostigmin und Pyridostigmin, die verabreicht werden, um die neuromuskuläre Blockade aufgrund nicht depolarisierender Muskelrelaxantien aufzuheben.
Bei Magengeschwüren
Zur Anwendung bei Erwachsenen als Zusatztherapie zur Behandlung von Magengeschwüren, wenn eine schnelle anticholinerge Wirkung gewünscht ist oder wenn orale Medikamente nicht vertragen werden.
Kontraindikationen
Bekannte Überempfindlichkeit gegen Glycopyrrolat oder einen seiner inaktiven Inhaltsstoffe.
Darüber hinaus in der Leitung von
MagengeschwürAufgrund der längeren Therapiedauer kann die Glycopyrrolat-Injektion bei Patienten mit den folgenden Begleiterkrankungen kontraindiziert sein: Glaukom; obstruktive Uropathie (z. B. Blasenhalsverstopfung aufgrund einer Prostatahypertrophie); obstruktive Erkrankung des Magen-Darm-Trakts (wie Achalasie, Pyloruodenalstenose usw.); paralytischer Ileus, Darmatonie bei älteren oder geschwächten Patienten; instabiler kardiovaskulärer Status bei akuter Blutung; schwere Colitis ulcerosa; toxisches Megakolon, das eine Colitis ulcerosa erschwert; Myasthenia gravis.
Warnungen
Dieses Medikament sollte bei Patienten mit Glaukom, wenn überhaupt, mit großer Vorsicht angewendet werden.
Die Exposition gegenüber übermäßigen Mengen Benzylalkohol wurde insbesondere bei Neugeborenen mit Toxizität (Hypotonie, metabolische Azidose) und einem erhöhten Auftreten von Kernikterus, insbesondere bei kleinen Frühgeborenen, in Verbindung gebracht. Es gab seltene Berichte über Todesfälle, vor allem bei Frühgeborenen, die mit der Exposition gegenüber übermäßigen Mengen Benzylalkohol in Zusammenhang standen. Die Menge an Benzylalkohol aus Medikamenten wird im Vergleich zu der Menge an Benzylalkohol in Spüllösungen, die Benzylalkohol enthält, normalerweise als vernachlässigbar angesehen. Bei der Verabreichung hoher Dosierungen von Arzneimitteln, die dieses Konservierungsmittel enthalten, muss die Gesamtmenge des verabreichten Benzylalkohols berücksichtigt werden. Die Menge an Benzylalkohol, bei der eine Toxizität auftreten kann, ist nicht bekannt. Wenn der Patient mehr als die empfohlenen Dosierungen oder andere Medikamente benötigt, die dieses Konservierungsmittel enthalten, muss der Arzt die tägliche Stoffwechselbelastung durch Benzylalkohol aus diesen kombinierten Quellen berücksichtigen (siehe).
VORSICHTSMASSNAHMEN, pädiatrische Anwendung).
Die Injektion von Glycopyrrolat kann zu Schläfrigkeit oder verschwommenem Sehen führen. Der Patient sollte vor Aktivitäten gewarnt werden, die geistige Aufmerksamkeit erfordern, wie z. B. dem Führen eines Kraftfahrzeugs oder einer anderen Maschine oder der Ausführung gefährlicher Arbeiten während der Einnahme dieses Arzneimittels.
Darüber hinaus kann es bei Fieber, hoher Umgebungstemperatur und/oder während körperlicher Betätigung zu Hitzeprostration bei der Anwendung von Anticholinergika, einschließlich Glycopyrrolat, kommen (aufgrund der verminderten Schweißbildung), insbesondere bei Kindern und älteren Menschen.
Durchfall kann ein Frühsymptom eines unvollständigen Darmverschlusses sein, insbesondere bei Patienten mit Ileostomie oder Kolostomie. In diesem Fall wäre eine Behandlung mit Glycopyrrolat-Injektionen ungeeignet und möglicherweise schädlich.
Vorsichtsmaßnahmen
Allgemein
Untersuchen Sie jede Tachykardie, bevor Sie eine Glycopyrrolat-Injektion verabreichen, da es zu einem Anstieg der Herzfrequenz kommen kann.
Mit Vorsicht anwenden bei Patienten mit: koronarer Herzkrankheit; Herzinsuffizienz; Herzrhythmusstörungen; Hypertonie; Hyperthyreose.
Bei Patienten mit Nierenerkrankungen ist Vorsicht geboten, da die renale Elimination von Glycopyrrolat bei Patienten mit Nierenversagen stark beeinträchtigt sein kann. Dosisanpassungen können erforderlich sein (siehe
Pharmakokinetik,Nierenfunktionsstörung).
Bei älteren Menschen und bei allen Patienten mit autonomer Neuropathie, Lebererkrankung, Colitis ulcerosa, Prostatahypertrophie oder Hiatushernie ist Glycopyrrolat mit Vorsicht anzuwenden, da Anticholinergika diese Erkrankungen verschlimmern können.
Die Verwendung von Anticholinergika bei der Behandlung von Magengeschwüren kann aufgrund einer Antrumstauung zu einer Verzögerung der Magenentleerung führen.
Informationen für den Patienten
Da die Injektion von Glycopyrrolat Schläfrigkeit oder verschwommenes Sehen hervorrufen kann, sollte der Patient darauf hingewiesen werden, während der Einnahme dieses Arzneimittels keine Tätigkeiten auszuüben, die geistige Aufmerksamkeit und/oder Sehschärfe erfordern, wie z. B. das Führen eines Kraftfahrzeugs oder anderer Maschinen oder die Ausführung gefährlicher Arbeiten (siehe
WARNHINWEISE).
Der Patient sollte auch vor der Verwendung dieses Arzneimittels bei sportlicher Betätigung oder bei heißem Wetter gewarnt werden, da eine Überhitzung zu einem Hitzschlag führen kann.
Beim Patienten kann es zu einer möglichen Lichtempfindlichkeit der Augen kommen.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Die gleichzeitige Anwendung von Glycopyrrolat-Injektionen mit anderen Anticholinergika oder Medikamenten mit anticholinerger Wirkung, wie Phenothiazinen, Antiparkinsonmitteln oder trizyklischen Antidepressiva, kann die antimuskarinische Wirkung verstärken und zu einer Zunahme anticholinerger Nebenwirkungen führen.
Die gleichzeitige Verabreichung einer Glycopyrrolat-Injektion und Kaliumchlorid in einer Wachsmatrix kann aufgrund einer langsameren gastrointestinalen Transitzeit die Schwere von Kaliumchlorid-induzierten Magen-Darm-Läsionen verstärken.
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Es wurden keine Langzeitstudien an Tieren durchgeführt, um das krebserzeugende Potenzial zu bewerten. Studien zur Bewertung des mutagenen Potenzials von Glycopyrrolat wurden nicht durchgeführt. In Reproduktionsstudien an Ratten führte die Verabreichung von Glycopyrrolat über die Nahrung dosisabhängig zu einer verringerten Empfängnisrate. Andere Studien an Hunden deuten darauf hin, dass dies möglicherweise auf eine verminderte Samensekretion zurückzuführen ist, die bei hohen Glycopyrrolat-Dosen auftritt.
Schwangerschaft
Teratogene Wirkungen
Reproduktionsstudien mit Glycopyrrolat wurden an Ratten mit einer Nahrungsdosis von etwa 65 mg/kg/Tag durchgeführt (die Exposition betrug etwa das 320-fache der maximal empfohlenen täglichen menschlichen Dosis von 2 mg pro mg/m²).
2Basis) und Kaninchen bei intramuskulären Dosen von bis zu 0,5 mg/kg/Tag (die Exposition betrug etwa das Fünffache der maximal empfohlenen Tagesdosis für den Menschen bei einem mg/m).
2Basis). Diese Studien ergaben keine teratogenen Wirkungen auf den Fötus. Da Reproduktionsstudien an Tieren nicht immer Rückschlüsse auf die Reaktion des Menschen ermöglichen, sollte dieses Arzneimittel während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn dies eindeutig erforderlich ist.
Einzeldosisstudien am Menschen ergaben, dass sehr geringe Mengen Glycopyrrolat die Plazentaschranke passieren.
Nichtteratogene Wirkungen
In der veröffentlichten Literatur wird hinsichtlich der Verwendung von Glycopyrrolat während der Schwangerschaft Folgendes vorgeschlagen. Im Gegensatz zu Atropin scheint Glycopyrrolat in normalen Dosen (0,004 mg/kg) die fetale Herzfrequenz oder die fetale Herzfrequenzvariabilität nicht wesentlich zu beeinflussen. Die Konzentrationen von Glycopyrrolat im venösen und arteriellen Blut der Nabelschnur sowie im Fruchtwasser sind nach intramuskulärer Verabreichung an Gebärende niedrig. Daher scheint Glycopyrrolat die Plazentaschranke nicht in nennenswerten Mengen zu durchdringen. In Reproduktionsstudien an Ratten führte die Verabreichung von Glycopyrrolat über die Nahrung dosisabhängig zu einer verringerten Überlebensrate der Jungtiere.
Stillende Mutter
Es ist nicht bekannt, ob dieses Arzneimittel in die Muttermilch übergeht. Da viele Arzneimittel in die Muttermilch übergehen, ist Vorsicht geboten, wenn einer stillenden Frau eine Glycopyrrolat-Injektion verabreicht wird. Wie andere Anticholinergika kann Glycopyrrolat die Laktation unterdrücken (siehe).
NEBENWIRKUNGEN).
Pädiatrische Verwendung
Aufgrund seines Benzylalkoholgehalts sollte die Glycopyrrolat-Injektion nicht bei Neugeborenen angewendet werden, d. h. bei Patienten unter einem Monat.
Sicherheit und Wirksamkeit bei der Behandlung von Magengeschwüren bei pädiatrischen Patienten wurden nicht nachgewiesen.
Bei pädiatrischen Patienten wurden Rhythmusstörungen im Zusammenhang mit der intravenösen Anwendung von Glycopyrrolat als Prämedikation oder während der Anästhesie beobachtet.
Bei Säuglingen, Patienten mit Down-Syndrom und pädiatrischen Patienten mit spastischer Lähmung oder Hirnschädigung kann es zu einer verstärkten Reaktion auf Anticholinergika kommen, was das Risiko von Nebenwirkungen erhöht.
Bei pädiatrischen Patienten, die hohe Dosen von Anticholinergika, einschließlich Glycopyrrolat-Injektionen, einnehmen, kann eine paradoxe Reaktion auftreten, die durch Übererregbarkeit gekennzeichnet ist. Säuglinge und Kleinkinder sind besonders anfällig für die toxische Wirkung von Anticholinergika.
Benzylalkohol, ein Bestandteil dieses Arzneimittels, wurde insbesondere bei pädiatrischen Patienten mit schwerwiegenden Nebenwirkungen und Tod in Verbindung gebracht. Das „Gasping-Syndrom“ (gekennzeichnet durch Depression des Zentralnervensystems, metabolische Azidose, keuchende Atmung und hohe Konzentrationen von Benzylalkohol und seinen Metaboliten im Blut und Urin) wurde mit Benzylalkohol-Dosierungen > 99 mg/kg/Tag in Verbindung gebracht Bei Neugeborenen und Neugeborenen mit niedrigem Geburtsgewicht können zusätzliche Symptome eine allmähliche neurologische Verschlechterung, Krampfanfälle, intrakranielle Blutungen, hämatologische Anomalien, Hautschäden, Leber- und Nierenversagen, Hypotonie, Bradykardie und Herz-Kreislauf-Kollaps sein Mengen an Benzylalkohol, die wesentlich niedriger sind als die, die im Zusammenhang mit dem „Gasping-Syndrom“ berichtet werden; die Mindestmenge an Benzylalkohol, bei der eine Toxizität auftreten kann, ist nicht bekannt. Bei Frühgeborenen und Säuglingen mit geringem Geburtsgewicht sowie bei Patienten, die hohe Dosen erhalten, Ärzte, die dieses und andere Medikamente, die Benzylalkohol enthalten, verabreichen, sollten die kombinierte tägliche Stoffwechselbelastung durch Benzylalkohol aus allen Quellen berücksichtigen.
Geriatrische Verwendung
Klinische Studien zur Glycopyrrolat-Injektion umfassten nicht genügend Probanden ab 65 Jahren, um festzustellen, ob diese anders ansprechen als jüngere Probanden. Andere berichtete klinische Erfahrungen haben keine Unterschiede in den Reaktionen zwischen älteren und jüngeren Patienten festgestellt. Im Allgemeinen sollte die Dosisauswahl für einen älteren Patienten vorsichtig sein und normalerweise am unteren Ende des Dosierungsbereichs beginnen, was die größere Häufigkeit einer verminderten Leber-, Nieren- oder Herzfunktion sowie von Begleiterkrankungen oder anderen Therapien widerspiegelt.
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Anticholinergika, einschließlich Glycopyrrolat-Injektionen, können bestimmte Wirkungen hervorrufen, von denen die meisten eine Erweiterung ihrer pharmakologischen Wirkungen sind. Zu den Nebenwirkungen können Xerostomie (Mundtrockenheit); Zögern und Zurückhalten beim Wasserlassen; verschwommenes Sehen und Photophobie aufgrund von Mydriasis (Erweiterung der Pupille); Zykloplegie; erhöhte Augenspannung; Tachykardie; Herzklopfen; vermindertes Schwitzen; Geschmacksverlust; Kopfschmerzen; Nervosität; Schläfrigkeit; Schwäche; Schwindel; Schlaflosigkeit; Brechreiz; Erbrechen; Impotenz; Unterdrückung der Laktation; Verstopfung; Völlegefühl; schwere allergische Reaktionen einschließlich anaphylaktischer/anaphylaktoider Reaktionen; Überempfindlichkeit; Urtikaria, Pruritus, trockene Haut und andere Hauterscheinungen; gewisses Maß an geistiger Verwirrung und/oder Aufregung, insbesondere bei älteren Menschen.
Darüber hinaus wurden nach der Markteinführung von Glycopyrrolat folgende unerwünschte Ereignisse berichtet: maligne Hyperthermie; Herzrhythmusstörungen (einschließlich Bradykardie, ventrikuläre Tachykardie, Kammerflimmern); Herzstillstand; Hypertonie; Hypotonie; Anfälle; und Atemstillstand. In Berichten nach der Markteinführung wurden Fälle von Herzblockaden und einer Verlängerung des QTc-Intervalls im Zusammenhang mit der kombinierten Anwendung von Glycopyrrolat und einem Anticholinesterase-Hemmer beschrieben. Über Reaktionen an der Injektionsstelle wie Pruritus, Ödeme, Erythem und Schmerzen wurde ebenfalls berichtet.
Glycopyrrolat ist chemisch gesehen eine quartäre Ammoniumverbindung; Daher ist seine Passage durch Lipidmembranen wie die Blut-Hirn-Schranke im Gegensatz zu Atropinsulfat und Scopolaminhydrobromid begrenzt. Aus diesem Grund ist das Auftreten von ZNS-bedingten Nebenwirkungen geringer als nach der Verabreichung von Anticholinergika, bei denen es sich chemisch um tertiäre Amine handelt, die diese Barriere leicht überwinden können.
Um vermutete Nebenwirkungen zu melden, wenden Sie sich an Athenex Pharmaceutical Division, LLC. unter 1-855-273-0154 oder FDA unter 1-800-FDA-1088 oderwww.fda.gov/medwatch.
Überdosierung
Um periphere anticholinerge Wirkungen zu bekämpfen, kann Erwachsenen eine quartäre Ammonium-Anticholinesterase wie Neostigminmethylsulfat (das die Blut-Hirn-Schranke nicht passiert) intravenös in Schritten von 0,25 mg verabreicht werden. Diese Dosierung kann alle fünf bis zehn Minuten wiederholt werden, bis die anticholinerge Überaktivität umgekehrt ist, oder bis zu einem Maximum von 2,5 mg. Bei pädiatrischen Patienten sollten verhältnismäßig geringere Dosen angewendet werden. Die Indikation für wiederholte Dosen von Neostigmin sollte auf einer genauen Überwachung des Abfalls der Herzfrequenz und der Rückkehr von Darmgeräuschen basieren.
Wenn ZNS-Symptome (z. B. Erregung, Unruhe, Krämpfe, psychotisches Verhalten) auftreten, kann Physostigmin (das die Blut-Hirn-Schranke passiert) eingesetzt werden. Physostigmin 0,5 bis 2 mg sollte langsam intravenös verabreicht und bei Bedarf wiederholt werden, bis zu einer Gesamtdosis von 5 mg bei Erwachsenen. Bei pädiatrischen Patienten sollten verhältnismäßig geringere Dosen angewendet werden.
Um Hypotonie zu bekämpfen, verabreichen Sie intravenös Flüssigkeiten und/oder blutdrucksenkende Mittel zusammen mit unterstützenden Maßnahmen.
Fieber sollte symptomatisch behandelt werden.
Nach einer Überdosierung kann es zu einer Curare-ähnlichen Wirkung kommen, d. h. zu einer neuromuskulären Blockade, die zu Muskelschwäche und möglicherweise zu Lähmungen führt. Im Falle einer Curare-ähnlichen Wirkung auf die Atemmuskulatur sollte eine künstliche Beatmung eingeleitet und aufrechterhalten werden, bis die Atemfunktion wieder wirksam ist.
Dosierung und Verabreichung der Glycopyrrolat-Injektion
HINWEIS: ENTHÄLT BENZYLALKOHOL(sehen
VORSICHTSMASSNAHMEN).
Parenterale Arzneimittel sollten vor der Verabreichung visuell auf Partikel und Verfärbungen überprüft werden, sofern Lösung und Behälter dies zulassen.
Die Glycopyrrolat-Injektion kann bei den folgenden Indikationen intramuskulär oder intravenös ohne Verdünnung verabreicht werden.
Erwachsene
Präanästhetische Medikamente
Die empfohlene Dosis der Glycopyrrolat-Injektion beträgt 0,004 mg/kg durch intramuskuläre Injektion und wird 30 bis 60 Minuten vor dem voraussichtlichen Zeitpunkt der Narkoseeinleitung oder zum Zeitpunkt der Verabreichung des präanästhetischen Narkotikums und/oder Sedativums verabreicht.
Intraoperative Medikamente
Glycopyrrolat-Injektionen können während einer Operation verwendet werden, um medikamenteninduzierten oder vagalen Reflexen und den damit verbundenen Arrhythmien (z. B. Bradykardie) entgegenzuwirken. Es sollte intravenös in Einzeldosen von 0,1 mg verabreicht und bei Bedarf in Abständen von 2 bis 3 Minuten wiederholt werden. Es sollten die üblichen Versuche unternommen werden, die Ätiologie der Arrhythmie zu bestimmen, und es sollten die zur Korrektur des parasympathischen Ungleichgewichts erforderlichen chirurgischen oder anästhetischen Eingriffe durchgeführt werden.
Aufhebung der neuromuskulären Blockade
Die empfohlene Dosis der Glycopyrrolat-Injektion beträgt 0,2 mg pro 1,0 mg Neostigmin oder 5,0 mg Pyridostigmin. Um das Auftreten kardialer Nebenwirkungen zu minimieren, können die Medikamente gleichzeitig durch intravenöse Injektion verabreicht und in derselben Spritze gemischt werden.
Magengeschwür
Die übliche empfohlene Dosis einer Glycopyrrolat-Injektion beträgt 0,1 mg, verabreicht in 4-Stunden-Intervallen, 3 oder 4 Mal täglich intravenös oder intramuskulär. Wenn eine stärkere Wirkung erforderlich ist, können 0,2 mg verabreicht werden. Einige Patienten benötigen möglicherweise nur eine Einzeldosis, und die Häufigkeit der Verabreichung sollte sich nach der Reaktion des Patienten richten, maximal viermal täglich.
Die Injektion von Glycopyrrolat wird zur Behandlung von Magengeschwüren bei pädiatrischen Patienten nicht empfohlen (siehe
VORSICHTSMASSNAHMEN, pädiatrische Anwendung).
Pädiatrische Patienten
(sehen
VORSICHTSMASSNAHMEN, pädiatrische Anwendung)
Präanästhetische Medikamente
Die empfohlene Dosis der Glycopyrrolat-Injektion bei pädiatrischen Patienten beträgt 0,004 mg/kg intramuskulär und wird 30 bis 60 Minuten vor dem voraussichtlichen Zeitpunkt der Narkoseeinleitung oder zum Zeitpunkt der Verabreichung des präanästhetischen Narkotikums und/oder Sedativums verabreicht.
Kleinkinder
(im Alter von 1 Monat bis 2 Jahren) können bis zu 0,009 mg/kg erforderlich sein.
Intraoperative Medikamente
Aufgrund der langen Wirkungsdauer der Glycopyrrolat-Injektion bei Verwendung als präanästhetische Medikation ist eine zusätzliche Glycopyrrolat-Injektion zur intraoperativen anticholinergen Wirkung selten erforderlich; Falls dies erforderlich ist, beträgt die empfohlene pädiatrische Dosis 0,004 mg/kg intravenös und darf 0,1 mg in einer Einzeldosis nicht überschreiten, die bei Bedarf in Abständen von 2 bis 3 Minuten wiederholt werden kann. Es sollten die üblichen Versuche unternommen werden, die Ätiologie der Arrhythmie zu bestimmen, und es sollten die zur Korrektur des parasympathischen Ungleichgewichts erforderlichen chirurgischen oder anästhetischen Eingriffe durchgeführt werden.
Aufhebung der neuromuskulären Blockade
Die empfohlene pädiatrische Dosis der Glycopyrrolat-Injektion beträgt 0,2 mg pro 1,0 mg Neostigmin oder 5,0 mg Pyridostigmin. Um das Auftreten kardialer Nebenwirkungen zu minimieren, können die Medikamente gleichzeitig durch intravenöse Injektion verabreicht und in derselben Spritze gemischt werden.
Magengeschwür
Die Injektion von Glycopyrrolat wird zur Behandlung von Magengeschwüren bei pädiatrischen Patienten nicht empfohlen (siehe
VORSICHTSMASSNAHMEN, pädiatrische Anwendung).
Verdünnungsmittelkompatibilitäten
Dextrose 5 % und 10 % in Wasser oder Kochsalzlösung, Dextrose 5 % in Natriumchlorid 0,45 %, Natriumchlorid 0,9 % und Ringer-Injektion.
Inkompatibilitäten mit Verdünnungsmitteln
Ringer-Laktat-Lösung.
Kompatibilität von Zusatzmitteln
PHYSIKALISCHE KOMPATIBILITÄT
Diese Liste stellt keine Bestätigung des klinischen Nutzens oder der Sicherheit der gleichzeitigen Anwendung von Glycopyrrolat mit diesen Arzneimitteln dar. Die Glycopyrrolat-Injektion ist zum Mischen und Injizieren mit den folgenden injizierbaren Dosierungsformen kompatibel: Atropinsulfat, USP; Antilirium
®(Physostigminsalicylat); Benadryl
®(Diphenhydramin HCl); Codeinphosphat, USP; Emete-Con
®(Benzquinamid-HCl); Hydromorphon HCl, USP; Inapsin
®(Droperidol); Levo-Dromoran
®(Levorphanoltartrat); Lidocain, USP; Meperidin-HCl, USP; Mestinon
®/Regonol
®(Pyridostigminbromid); Morphinsulfat, USP; Nubain
®(Nalbuphin-HCl); Numorphan
®(Oxymorphon HCl); Procain-HCl, USP; Promethazin-HCl, USP; Prostigmin
®(Neostigminmethylsulfat, USP); Scopolamin HBr, USP; Stadol
®(Butorphanoltartrat); Sublimieren
®(Fentanylcitrat); Tigan
®(Trimethobenzamid HCl); und Vistaril
®(Hydroxyzin-HCl). Die Glycopyrrolat-Injektion kann über den Schlauch einer laufenden Infusion normaler Kochsalzlösung verabreicht werden.
Inkompatibilitäten bei Zusatzmitteln
PHYSIKALISCHE INKOMPATIBILITÄT
Da die Stabilität von Glycopyrrolat oberhalb eines pH-Werts von 6,0 fraglich ist, kombinieren Sie die Injektion von Glycopyrrolat in derselben Spritze nicht mit Brevital
®(Methohexital Na); Chloromycetin
®(Chloramphenicol-Na-Succinat); Dramamin
®(Dimenhydrinat); Nembutal
®(Pentobarbital Na); Pentothal
®(Thiopental Na); Zweitrangig
®(Secobarbital Na); Natriumbicarbonat (Abbott); Valium
®(Diazepam); Dekadron
®(Dexamethason-Na-Phosphat); oder Talwin
®(Pentazocinlactat). Diese Mischungen führen zu einem pH-Wert von mehr als 6,0 und können zur Gasbildung oder Ausfällung führen.
Wie wird Glycopyrrolat-Injektion verabreicht?
Glycopyrrolat-Injektion, USP wird wie folgt geliefert:
| Glycopyrrolat-Injektion, USP | ||
| NDC | (0,2 mg pro ml) | Paketfaktor |
| 70860-781-01 | 0,2 mg pro 1-ml-Einzeldosis-Durchstechflasche | 25 Fläschchen pro Karton |
| 70860-781-02 | 0,4 mg pro 2-ml-Einzeldosis-Durchstechflasche | 25 Fläschchen pro Karton |
| 70860-781-05 | 1 mg pro 5-ml-Mehrfachdosisfläschchen | 25 Fläschchen pro Karton |
| 70860-781-20 | 4 mg pro 20-ml-Mehrfachdosisfläschchen | 10 Fläschchen pro Karton |
Lagerbedingungen
Bei 20 bis 25 °C (68 bis 77 °F) lagern. [See USP Controlled Room Temperature.]
Steril, pyrogenfrei.
Der Behälterverschluss besteht nicht aus Naturkautschuklatex.
Die aufgeführten Marken sind Marken ihrer jeweiligen Eigentümer.
Athenex
Hersteller für Athenex
Schaumburg, IL 60173 (USA)
Hergestellt in Indien
©2022 Athenex.
Überarbeitet: Juli 2022
VERPACKUNGSETIKETT – HAUPTANZEIGEFELD – Fläschchenetikett
NDC 70860-781-41
Glycopyrrolat-Injektion, USP
0,2 mg pro ml
Nur Rx
FÜR IM ODER IV GEBRAUCH
ENTHÄLT BENZYLALKOHOL
1-ml-Einzeldosisfläschchen
VERPACKUNGSETIKETT – HAUPTANZEIGEFELD – Fläschchenetikett
NDC 70860-781-42
Glycopyrrolat-Injektion, USP
0,4 mg pro 2 ml (0,2 mg pro ml)
Nur Rx
FÜR IM ODER IV GEBRAUCH
ENTHÄLT BENZYLALKOHOL
2-ml-Einzeldosisfläschchen
VERPACKUNGSETIKETT – HAUPTANZEIGEFELD – Fläschchenetikett
NDC 70860-781-43
Glycopyrrolat-Injektion, USP
1 mg pro 5 ml (0,2 mg pro ml)
Nur Rx
NICHT FÜR DIE VERWENDUNG BEI NEUGEBORENEN
FÜR DIE IM- ODER IV-VERABREICHUNG
ENTHÄLT BENZYLALKOHOL
5-ml-Mehrdosenfläschchen
VERPACKUNGSETIKETT – HAUPTANZEIGEFELD – Fläschchenetikett
NDC 70860-781-44
Glycopyrrolat-Injektion, USP
4 mg pro 20 ml (0,2 mg pro ml)
Nur Rx
NICHT FÜR DIE VERWENDUNG BEI NEUGEBORENEN
FÜR DIE IM- ODER IV-VERABREICHUNG
ENTHÄLT BENZYLALKOHOL
20-ml-Mehrdosenfläschchen
| GLYCOPYRROLAT Glycopyrrolat-Injektion, Lösung |
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