Robinul-Injektion

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  • Beschreibung
  • Klinische Pharmakologie
  • Indikationen und Verwendung
  • Kontraindikationen
  • Warnungen
  • Vorsichtsmaßnahmen
  • Informationen zur Patientenberatung
  • Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
  • Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
  • Überdosierung
  • Dosierung und Anwendung
  • Wie geliefert/Lagerung und Handhabung

Nur Rx
NICHT ZUR ANWENDUNG BEI NEUGEBORENEN
ENTHÄLT BENZYLALKOHOL

Beschreibung der Robinul-Injektion

ROBINUL (Glycopyrrolat) Injektion ist ein synthetisches Anticholinergikum. Jeder 1 ml enthält:

Glycopyrrolat, USP 0,2 mg
Wasser für Injektionszwecke, USP qs
Benzylalkohol, NF 0,9 % (Konservierungsmittel)
pH-Wert bei Bedarf mit Salzsäure und/oder Natriumhydroxid anpassen.

Zur intramuskulären (IM) oder intravenösen (IV) Verabreichung.

Glycopyrrolat ist ein quartäres Ammoniumsalz mit der folgenden chemischen Bezeichnung: 3[(cyclopentylhydroxyphenylacetyl)oxy]-1,1-Dimethylpyrrolidiniumbromid. Die Summenformel lautet C19H28BrNO3 und das Molekulargewicht beträgt 398,33.

Seine Strukturformel lautet wie folgt:

C19H28BrNO3 MW 398,33

Glycopyrrolat liegt als weißes, geruchloses kristallines Pulver vor. Es ist in Wasser und Alkohol löslich und in Chloroform und Ether praktisch unlöslich.

Im Gegensatz zu Atropin ist Glycopyrrolat bei physiologischen pH-Werten vollständig ionisiert. ROBINUL (Glycopyrrolat) Injektion ist eine klare, farblose, sterile Flüssigkeit; pH-Wert 2,0–3,0. Der Verteilungskoeffizient von Glycopyrrolat in einem n-Octanol/Wasser-System beträgt 0,304 (log10 P= -1,52) bei Raumtemperatur (24°C).

Robinul-Injektion – Klinische Pharmakologie

Glycopyrrolat hemmt wie andere anticholinerge (antimuskarinische) Wirkstoffe die Wirkung von Acetylcholin auf Strukturen, die von postganglionären cholinergen Nerven innerviert werden, und auf glatte Muskeln, die auf Acetylcholin reagieren, aber keine cholinerge Innervation haben. Diese peripheren cholinergen Rezeptoren sind in den autonomen Effektorzellen der glatten Muskulatur, des Herzmuskels, des Sinusknotens, des Atrioventrikularknotens, exokriner Drüsen und in begrenztem Umfang in den autonomen Ganglien vorhanden. Dadurch verringert es das Volumen und den freien Säuregehalt der Magensekrete und kontrolliert übermäßige Rachen-, Tracheal- und Bronchialsekrete.

Glycopyrrolat antagonisiert muskarinische Symptome (z. B. Bronchorrhoe, Bronchospasmus, Bradykardie und intestinale Hypermotilität), die durch cholinerge Arzneimittel wie Anticholinesterasen hervorgerufen werden.

Die hochpolare quartäre Ammoniumgruppe von Glycopyrrolat begrenzt seine Passage durch Lipidmembranen wie die Blut-Hirn-Schranke, im Gegensatz zu Atropinsulfat und Scopolaminhydrobromid, bei denen es sich um stark unpolare tertiäre Amine handelt, die Lipidbarrieren leicht durchdringen.

Bei intravenöser Injektion tritt der Wirkungseintritt im Allgemeinen innerhalb einer Minute ein. Nach der intramuskulären Verabreichung setzt die Wirkung innerhalb von 15 bis 30 Minuten ein, wobei die maximale Wirkung innerhalb von etwa 30 bis 45 Minuten eintritt. Die vagalblockierende Wirkung hält 2 bis 3 Stunden an und die antisialagoge Wirkung hält bis zu 7 Stunden an, also längere Zeiträume als bei Atropin.

Pharmakokinetik

Die folgenden pharmakokinetischen Informationen und Schlussfolgerungen wurden aus veröffentlichten Studien gewonnen, die unspezifische Testmethoden verwendeten.

VERTEILUNG

Das mittlere Verteilungsvolumen von Glycopyrrolat wurde auf 0,42 ± 0,22 l/kg geschätzt.

STOFFWECHSEL

Der in vivo Der Metabolismus von Glycopyrrolat beim Menschen wurde nicht untersucht.

AUSSCHEIDUNG

Die mittlere Clearance und die mittlere T1/2 Nach intravenöser Verabreichung wurden Werte von 0,54 ± 0,14 l/kg/h bzw. 0,83 ± 0,13 h angegeben. Nach intravenöser Verabreichung von 0,2 mg radioaktiv markiertem Glycopyrrolat wurden 85 % der wiedergewonnenen Dosis 48 Stunden nach der Dosis im Urin wiedergefunden und ein Teil der Radioaktivität wurde auch in der Galle wiedergefunden. Nach intramuskulärer Verabreichung von Glycopyrrolat an Erwachsene betrug der mittlere T1/2 Der Wert soll zwischen 0,55 und 1,25 Stunden liegen. Über 80 % der verabreichten IM-Dosis wurden als unveränderter Wirkstoff im Urin und in der Galle wiedergefunden und die Hälfte der IM-Dosis wird innerhalb von 3 Stunden ausgeschieden. Die folgende Tabelle fasst den Mittelwert und die Standardabweichung der pharmakokinetischen Parameter einer Studie zusammen.

* 0-8 Std

Gruppe T1/2

(Std.)
Vss

(L/kg)
CL
(L/kg/h)
Tmax

(Mindest)
Cmax

(µg/L)
AUC
(µg/L·h)
(6 µg/kg i.v.) 0,83 ± 0,27 0,42 ± 0,22 0,54 ± 0,14 8,64 ± 1,49*
(8 µg/kg IM) 27,48 ± 6,12 3,47 ± 1,48 6,64 ± 2,33*

BESONDERE BEVÖLKERUNGEN

Geschlecht

Geschlechtsspezifische Unterschiede in der Pharmakokinetik von Glycopyrrolat wurden nicht untersucht.

Nierenfunktionsstörung

In einer Studie wurde Glycopyrrolat urämischen Patienten, die sich einer Nierentransplantation unterzogen, intravenös verabreicht. Die mittlere Eliminationshalbwertszeit war deutlich länger (46,8 Minuten) als bei gesunden Patienten (18,6 Minuten). Die mittlere Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (10,6 h-μg/l), die mittlere Plasma-Clearance (0,43 l/h/kg) und die mittlere 3-Stunden-Urinausscheidung (0,7 %) für Glycopyrrolat unterschieden sich ebenfalls signifikant als die der Kontrollen (3,73 h-μg/l, 1,14 l/h/kg bzw. 50 %). Diese Ergebnisse legen nahe, dass die Elimination von Glycopyrrolat bei Patienten mit Nierenversagen stark beeinträchtigt ist.

Leberfunktionsstörung

Informationen zur Pharmakokinetik bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion liegen nicht vor.

Pädiatrie

Nach intravenöser Verabreichung (5 μg/kg Glycopyrrolat) an Säuglinge und Kinder stieg der mittlere T1/2 Es wurden Werte zwischen 21,6 und 130,0 Minuten bzw. zwischen 19,2 und 99,2 Minuten angegeben.

Indikationen und Verwendung für Robinul-Injektion

In der Anästhesie

Die ROBINUL-Injektion ist als präoperatives Antimuskarinikum zur Reduzierung der Speichel-, Tracheobronchial- und Rachensekretion indiziert. um das Volumen und den freien Säuregehalt der Magensekrete zu reduzieren; und um die vagalen Hemmreflexe des Herzens während der Narkoseeinleitung und Intubation zu blockieren. Bei entsprechender Indikation kann die ROBINUL-Injektion intraoperativ angewendet werden, um chirurgisch oder medikamentös induzierten oder mit Vagusreflexen verbundenen Arrhythmien entgegenzuwirken. Glycopyrrolat schützt vor den peripheren muskarinischen Wirkungen (z. B. Bradykardie und übermäßige Sekretion) von cholinergen Wirkstoffen wie Neostigmin und Pyridostigmin, die verabreicht werden, um die neuromuskuläre Blockade aufgrund nicht depolarisierender Muskelrelaxantien aufzuheben.

Bei Magengeschwüren

Zur Anwendung bei Erwachsenen als Zusatztherapie zur Behandlung von Magengeschwüren, wenn eine schnelle anticholinerge Wirkung gewünscht ist oder wenn orale Medikamente nicht vertragen werden.

Kontraindikationen

Bekannte Überempfindlichkeit gegen Glycopyrrolat oder einen seiner inaktiven Inhaltsstoffe.

Darüber hinaus in der Leitung von Magengeschwür Aufgrund der längeren Therapiedauer kann die ROBINUL-Injektion bei Patienten mit den folgenden Begleiterkrankungen kontraindiziert sein: Glaukom; obstruktive Uropathie (z. B. Blasenhalsverstopfung aufgrund einer Prostatahypertrophie); obstruktive Erkrankung des Magen-Darm-Trakts (wie Achalasie, Pyloruodenalstenose usw.); paralytischer Ileus, Darmatonie bei älteren oder geschwächten Patienten; instabiler kardiovaskulärer Status bei akuter Blutung; schwere Colitis ulcerosa; toxisches Megakolon, das eine Colitis ulcerosa erschwert; Myasthenia gravis.

Warnungen

Dieses Medikament sollte bei Patienten mit Glaukom, wenn überhaupt, mit großer Vorsicht angewendet werden.

Die Exposition gegenüber übermäßigen Mengen Benzylalkohol wurde insbesondere bei Neugeborenen mit Toxizität (Hypotonie, metabolische Azidose) und einem erhöhten Auftreten von Kernikterus, insbesondere bei kleinen Frühgeborenen, in Verbindung gebracht. Es gab seltene Berichte über Todesfälle, vor allem bei Frühgeborenen, die mit der Exposition gegenüber übermäßigen Mengen Benzylalkohol in Zusammenhang standen. Die Menge an Benzylalkohol aus Medikamenten wird im Vergleich zu der Menge an Benzylalkohol in Spüllösungen, die Benzylalkohol enthält, normalerweise als vernachlässigbar angesehen. Bei der Verabreichung hoher Dosierungen von Arzneimitteln, die dieses Konservierungsmittel enthalten, muss die Gesamtmenge des verabreichten Benzylalkohols berücksichtigt werden. Die Menge an Benzylalkohol, bei der eine Toxizität auftreten kann, ist nicht bekannt. Wenn der Patient mehr als die empfohlenen Dosierungen oder andere Medikamente benötigt, die dieses Konservierungsmittel enthalten, muss der Arzt die tägliche Stoffwechselbelastung durch Benzylalkohol aus diesen kombinierten Quellen berücksichtigen (siehe). VORSICHTSMASSNAHMEN, pädiatrische Anwendung).

Die ROBINUL-Injektion kann Schläfrigkeit oder verschwommenes Sehen hervorrufen. Der Patient sollte vor Aktivitäten gewarnt werden, die geistige Aufmerksamkeit erfordern, wie z. B. dem Führen eines Kraftfahrzeugs oder einer anderen Maschine oder der Ausführung gefährlicher Arbeiten während der Einnahme dieses Arzneimittels.

Darüber hinaus kann es bei Fieber, hoher Umgebungstemperatur und/oder während körperlicher Betätigung zu Hitzeprostration bei der Anwendung von Anticholinergika, einschließlich Glycopyrrolat, kommen (aufgrund der verminderten Schweißbildung), insbesondere bei Kindern und älteren Menschen.

Durchfall kann ein Frühsymptom eines unvollständigen Darmverschlusses sein, insbesondere bei Patienten mit Ileostomie oder Kolostomie. In diesem Fall wäre eine Behandlung mit ROBINUL-Injektion unangemessen und möglicherweise schädlich.

Vorsichtsmaßnahmen

Allgemein

Untersuchen Sie jede Tachykardie, bevor Sie die ROBINUL-Injektion verabreichen, da es zu einem Anstieg der Herzfrequenz kommen kann.

Mit Vorsicht anwenden bei Patienten mit: koronarer Herzkrankheit; Herzinsuffizienz; Herzrhythmusstörungen; Hypertonie; Hyperthyreose.

Bei Patienten mit Nierenerkrankungen ist Vorsicht geboten, da die renale Elimination von Glycopyrrolat bei Patienten mit Nierenversagen stark beeinträchtigt sein kann. Dosisanpassungen können erforderlich sein (siehe PharmakokinetikNierenfunktionsstörung).

Verwenden Sie ROBINUL bei älteren Menschen und bei allen Patienten mit autonomer Neuropathie, Lebererkrankung, Colitis ulcerosa, Prostatahypertrophie oder Hiatushernie mit Vorsicht, da Anticholinergika diese Erkrankungen verschlimmern können.

Die Verwendung von Anticholinergetika bei der Behandlung von Magengeschwüren kann aufgrund einer Antrumstauung zu einer Verzögerung der Magenentleerung führen.

Informationen für den Patienten

Da die ROBINUL-Injektion Schläfrigkeit oder verschwommenes Sehen hervorrufen kann, sollte der Patient darauf hingewiesen werden, während der Einnahme dieses Arzneimittels keine Tätigkeiten auszuüben, die geistige Aufmerksamkeit und/oder Sehschärfe erfordern, wie z. B. das Führen eines Kraftfahrzeugs oder anderer Maschinen oder die Ausführung gefährlicher Arbeiten (siehe WARNHINWEISE).

Der Patient sollte auch vor der Verwendung dieses Arzneimittels bei sportlicher Betätigung oder bei heißem Wetter gewarnt werden, da eine Überhitzung zu einem Hitzschlag führen kann.

Beim Patienten kann es zu einer möglichen Lichtempfindlichkeit der Augen kommen.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Die gleichzeitige Anwendung von ROBINUL-Injektion mit anderen Anticholinergika oder Medikamenten mit anticholinerger Wirkung, wie Phenothiazinen, Antiparkinsonmitteln oder trizyklischen Antidepressiva, kann die antimuskarinische Wirkung verstärken und zu einer Zunahme anticholinerger Nebenwirkungen führen.

Die gleichzeitige Verabreichung von ROBINUL-Injektion und Kaliumchlorid in einer Wachsmatrix kann aufgrund einer langsameren gastrointestinalen Transitzeit die Schwere von Kaliumchlorid-induzierten Magen-Darm-Läsionen erhöhen.

Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Es wurden keine Langzeitstudien an Tieren durchgeführt, um das krebserzeugende Potenzial zu bewerten. Studien zur Bewertung des mutagenen Potenzials von Glycopyrrolat wurden nicht durchgeführt. In Reproduktionsstudien an Ratten führte die Verabreichung von Glycopyrrolat über die Nahrung dosisabhängig zu einer verringerten Empfängnisrate. Andere Studien an Hunden deuten darauf hin, dass dies möglicherweise auf eine verminderte Samensekretion zurückzuführen ist, die bei hohen Glycopyrrolat-Dosen auftritt.

Schwangerschaft

TERATOGENE WIRKUNGEN – SCHWANGERSCHAFTSKATEGORIE B.

Reproduktionsstudien mit Glycopyrrolat wurden an Ratten mit einer Nahrungsdosis von etwa 65 mg/kg/Tag durchgeführt (die Exposition betrug etwa das 320-fache der maximal empfohlenen täglichen menschlichen Dosis von 2 mg pro mg/m²).2 Basis) und Kaninchen bei intramuskulären Dosen von bis zu 0,5 mg/kg/Tag (die Exposition betrug etwa das Fünffache der maximal empfohlenen Tagesdosis für den Menschen bei einem mg/m).2 Basis). Diese Studien ergaben keine teratogenen Wirkungen auf den Fötus. Da Reproduktionsstudien an Tieren nicht immer Rückschlüsse auf die Reaktion des Menschen ermöglichen, sollte dieses Arzneimittel während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn dies eindeutig erforderlich ist.

Einzeldosisstudien am Menschen ergaben, dass sehr geringe Mengen Glycopyrrolat die Plazentaschranke passieren.

NICHTTERATOGENE WIRKUNGEN

In der veröffentlichten Literatur wird hinsichtlich der Verwendung von Glycopyrrolat während der Schwangerschaft Folgendes vorgeschlagen. Im Gegensatz zu Atropin scheint Glycopyrrolat in normalen Dosen (0,004 mg/kg) die fetale Herzfrequenz oder die fetale Herzfrequenzvariabilität nicht wesentlich zu beeinflussen. Die Konzentrationen von Glycopyrrolat im venösen und ateriellen Blut der Nabelschnur sowie im Fruchtwasser sind nach intramuskulärer Verabreichung an Gebärende niedrig. Daher scheint Glycopyrrolat die Plazentaschranke nicht in nennenswerten Mengen zu durchdringen. In Reproduktionsstudien an Ratten führte die Verabreichung von Glycopyrrolat über die Nahrung dosisabhängig zu einer verringerten Überlebensrate der Jungtiere.

Stillende Mutter

Es ist nicht bekannt, ob dieses Arzneimittel in die Muttermilch übergeht. Da viele Arzneimittel in die Muttermilch übergehen, ist Vorsicht geboten, wenn einer stillenden Frau ROBINUL-Injektion verabreicht wird. Wie andere Anticholinergika kann Glycopyrrolat die Laktation unterdrücken (siehe). NEBENWIRKUNGEN).

Pädiatrische Verwendung

Aufgrund seines Benzylalkoholgehalts sollte ROBINUL-Injektion nicht bei Neugeborenen angewendet werden, d. h. bei Patienten unter einem Monat.

Sicherheit und Wirksamkeit bei der Behandlung von Magengeschwüren bei pädiatrischen Patienten wurden nicht nachgewiesen.

Bei pädiatrischen Patienten wurden Rhythmusstörungen im Zusammenhang mit der intravenösen Anwendung von Glycopyrrolat als Prämedikation oder während der Anästhesie beobachtet.

Bei Säuglingen, Patienten mit Down-Syndrom und pädiatrischen Patienten mit spastischer Lähmung oder Hirnschädigung kann es zu einer verstärkten Reaktion auf Anticholinergika kommen, was das Risiko von Nebenwirkungen erhöht.

Bei pädiatrischen Patienten, die hohe Dosen von Anticholinergika, einschließlich ROBINUL-Injektion, einnehmen, kann eine paradoxe Reaktion auftreten, die durch Übererregbarkeit gekennzeichnet ist. Säuglinge und Kleinkinder sind besonders anfällig für die toxische Wirkung von Anticholinergika.

Benzylalkohol, ein Bestandteil dieses Arzneimittels, wurde insbesondere bei pädiatrischen Patienten mit schwerwiegenden Nebenwirkungen und Tod in Verbindung gebracht. Das „Gasping-Syndrom“ (gekennzeichnet durch Depression des Zentralnervensystems, metabolische Azidose, keuchende Atmung und hohe Konzentrationen von Benzylalkohol und seinen Metaboliten im Blut und Urin) wurde mit Benzylalkohol-Dosierungen > 99 mg/kg/Tag in Verbindung gebracht bei Neugeborenen und Neugeborenen mit niedrigem Geburtsgewicht. Weitere Symptome können eine allmähliche neurologische Verschlechterung, Krampfanfälle, intrakranielle Blutungen, hämatologische Anomalien, Hautschädigungen, Leber- und Nierenversagen, Hypotonie, Bradykardie und Herz-Kreislauf-Kollaps sein. Obwohl normale therapeutische Dosen dieses Produkts Mengen an Benzylalkohol abgeben, die wesentlich geringer sind als die im Zusammenhang mit dem „Gasping-Syndrom“ berichteten Mengen, ist die Mindestmenge an Benzylalkohol, bei der eine Toxizität auftreten kann, nicht bekannt. Bei Frühgeborenen und Säuglingen mit niedrigem Geburtsgewicht sowie bei Patienten, die hohe Dosen erhalten, ist die Wahrscheinlichkeit einer Toxizität höher. Ärzte, die dieses und andere Medikamente, die Benzylalkohol enthalten, verabreichen, sollten die kombinierte tägliche Stoffwechselbelastung durch Benzylalkohol aus allen Quellen berücksichtigen.

Geriatrische Verwendung

Klinische Studien zur ROBINUL-Injektion umfassten nicht genügend Probanden ab 65 Jahren, um festzustellen, ob sie anders reagieren als jüngere Probanden. Andere berichtete klinische Erfahrungen haben keine Unterschiede in den Reaktionen zwischen älteren und jüngeren Patienten festgestellt. Im Allgemeinen sollte die Dosisauswahl für einen älteren Patienten vorsichtig sein und normalerweise am unteren Ende des Dosierungsbereichs beginnen, was die größere Häufigkeit einer verminderten Leber-, Nieren- oder Herzfunktion sowie von Begleiterkrankungen oder anderen Therapien widerspiegelt.

Nebenwirkungen/Nebenwirkungen

Anticholinergika, einschließlich ROBINUL-Injektion, können bestimmte Wirkungen hervorrufen, von denen die meisten eine Erweiterung ihrer pharmakologischen Wirkungen sind. Zu den Nebenwirkungen können Xerostomie (Mundtrockenheit); Zögern und Zurückhalten beim Wasserlassen; verschwommenes Sehen und Photophobie aufgrund von Mydriasis (Erweiterung der Pupille); Zykloplegie; erhöhte Augenspannung; Tachykardie; Herzklopfen; vermindertes Schwitzen; Geschmacksverlust; Kopfschmerzen; Nervosität; Schläfrigkeit; Schwäche; Schwindel; Schlaflosigkeit; Brechreiz; Erbrechen; Impotenz; Unterdrückung der Laktation; Verstopfung; Völlegefühl; schwere allergische Reaktionen einschließlich anaphylaktischer/anaphylaktoider Reaktionen; Überempfindlichkeit; Urtikaria, Pruritus, trockene Haut und andere Hauterscheinungen; gewisses Maß an geistiger Verwirrung und/oder Erregung, insbesondere bei älteren Menschen.

Darüber hinaus wurden nach der Markteinführung von ROBINUL folgende unerwünschte Ereignisse berichtet: maligne Hyperthermie; Herzrhythmusstörungen (einschließlich Bradykardie, ventrikuläre Tachykardie, Kammerflimmern); Herzstillstand; Hypertonie; Hypotonie; Anfälle; und Atemstillstand. In Berichten nach der Markteinführung wurden Fälle von Herzblockaden und einer Verlängerung des QTc-Intervalls im Zusammenhang mit der kombinierten Anwendung von Glycopyrrolat und einem Anticholinesterase-Hemmer beschrieben. Über Reaktionen an der Injektionsstelle wie Pruritus, Ödeme, Erythem und Schmerzen wurde ebenfalls berichtet.

ROBINUL ist chemisch gesehen eine quartäre Ammoniumverbindung; Daher ist seine Passage durch Lipidmembranen wie die Blut-Hirn-Schranke im Gegensatz zu Atropinsulfat und Scopolaminhydrobromid begrenzt. Aus diesem Grund ist das Auftreten von ZNS-bedingten Nebenwirkungen geringer als nach der Verabreichung von Anticholinergika, bei denen es sich chemisch um tertiäre Amine handelt, die diese Barriere leicht überwinden können.

Überdosierung

Um periphere anticholinerge Wirkungen zu bekämpfen, kann Erwachsenen eine quartäre Ammonium-Anticholinesterase wie Neostigminmethylsulfat (das die Blut-Hirn-Schranke nicht passiert) intravenös in Schritten von 0,25 mg verabreicht werden. Diese Dosierung kann alle fünf bis zehn Minuten wiederholt werden, bis die anticholinerge Überaktivität umgekehrt ist, oder bis zu einem Maximum von 2,5 mg. Bei pädiatrischen Patienten sollten verhältnismäßig geringere Dosen angewendet werden. Die Indikation für wiederholte Dosen von Neostigmin sollte auf einer genauen Überwachung des Abfalls der Herzfrequenz und der Rückkehr von Darmgeräuschen basieren.

Wenn ZNS-Symptome (z. B. Erregung, Unruhe, Krämpfe, psychotisches Verhalten) auftreten, kann Physostigmin (das die Blut-Hirn-Schranke passiert) eingesetzt werden. Physostigmin 0,5 bis 2 mg sollte langsam intravenös verabreicht und bei Bedarf wiederholt werden, bis zu einer Gesamtdosis von 5 mg bei Erwachsenen. Bei pädiatrischen Patienten sollten verhältnismäßig geringere Dosen angewendet werden.

Um Hypotonie zu bekämpfen, verabreichen Sie intravenös Flüssigkeiten und/oder blutdrucksenkende Mittel zusammen mit unterstützenden Maßnahmen.

Fieber sollte symptomatisch behandelt werden.

Nach einer Überdosierung kann es zu einer Curare-ähnlichen Wirkung kommen, d. h. zu einer neuromuskulären Blockade, die zu Muskelschwäche und möglicherweise zu Lähmungen führt. Im Falle einer Curare-ähnlichen Wirkung auf die Atemmuskulatur sollte eine künstliche Beatmung eingeleitet und aufrechterhalten werden, bis die Atemfunktion wieder wirksam ist.

Dosierung und Verabreichung der Robinul-Injektion

HINWEIS: ENTHÄLT BENZYLALKOHOL (sehen VORSICHTSMASSNAHMEN)

Parenterale Arzneimittel sollten vor der Verabreichung visuell auf Partikel und Verfärbungen überprüft werden, sofern Lösung und Behälter dies zulassen.

Die ROBINUL-Injektion kann bei den folgenden Indikationen intramuskulär oder intravenös ohne Verdünnung verabreicht werden.

Erwachsene

PRÄANÄSTHETISCHE MEDIKAMENTE

Die empfohlene Dosis der ROBINUL-Injektion beträgt 0,004 mg/kg durch intramuskuläre Injektion und wird 30 bis 60 Minuten vor dem voraussichtlichen Zeitpunkt der Narkoseeinleitung oder zum Zeitpunkt der Verabreichung des präanästhetischen Narkotikums und/oder Beruhigungsmittels verabreicht.

INTRAOPERATIVE MEDIKATION

Die ROBINUL-Injektion kann während einer Operation angewendet werden, um medikamenteninduzierten oder vagalen Reflexen und den damit verbundenen Arrhythmien (z. B. Bradykardie) entgegenzuwirken. Es sollte intravenös in Einzeldosen von 0,1 mg verabreicht und bei Bedarf in Abständen von 2 bis 3 Minuten wiederholt werden. Es sollten die üblichen Versuche unternommen werden, die Ätiologie der Arrhythmie zu bestimmen, und es sollten die zur Korrektur des parasympathischen Ungleichgewichts erforderlichen chirurgischen oder anästhetischen Eingriffe durchgeführt werden.

AUFHEBUNG DER NEUROMUSKULÄREN BLOCKADE

Die empfohlene Dosis der ROBINUL-Injektion beträgt 0,2 mg pro 1,0 mg Neostigmin oder 5,0 mg Pyridostigmin. Um das Auftreten kardialer Nebenwirkungen zu minimieren, können die Medikamente gleichzeitig durch intravenöse Injektion verabreicht und in derselben Spritze gemischt werden.

MAGENGESCHWÜR

Die übliche empfohlene Dosis der ROBINUL-Injektion beträgt 0,1 mg, verabreicht in 4-Stunden-Intervallen, 3 oder 4 Mal täglich intravenös oder intramuskulär. Wenn eine stärkere Wirkung erforderlich ist, können 0,2 mg verabreicht werden. Einige Patienten benötigen möglicherweise nur eine Einzeldosis, und die Häufigkeit der Verabreichung sollte sich nach der Reaktion des Patienten richten, maximal viermal täglich.

Die ROBINUL-Injektion wird nicht zur Behandlung von Magengeschwüren bei pädiatrischen Patienten empfohlen (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN – Verwendung bei Kindern).

Pädiatrische Patienten

(siehe VORSICHTSMASSNAHMEN – Anwendung bei Kindern)

PRÄANÄSTHETISCHE MEDIKAMENTE

Die empfohlene Dosis der ROBINUL-Injektion bei pädiatrischen Patienten beträgt 0,004 mg/kg intramuskulär und wird 30 bis 60 Minuten vor dem voraussichtlichen Zeitpunkt der Narkoseeinleitung oder zum Zeitpunkt der Verabreichung des präanästhetischen Narkotikums und/oder Sedativums verabreicht.

KLEINKINDER

(im Alter von 1 Monat bis 2 Jahren) können bis zu 0,009 mg/kg erforderlich sein.

INTRAOPERATIVE MEDIKATION

Aufgrund der langen Wirkdauer der ROBINUL-Injektion bei Verwendung als Präanästhesiemedikation ist eine zusätzliche ROBINUL-Injektion zur intraoperativen anticholinergen Wirkung selten erforderlich; Falls dies erforderlich ist, beträgt die empfohlene pädiatrische Dosis 0,004 mg/kg intravenös und darf 0,1 mg in einer Einzeldosis nicht überschreiten, die bei Bedarf in Abständen von 2 bis 3 Minuten wiederholt werden kann. Es sollten die üblichen Versuche unternommen werden, die Ätiologie der Arrhythmie zu bestimmen, und es sollten die zur Korrektur des parasympathischen Ungleichgewichts erforderlichen chirurgischen oder anästhetischen Eingriffe durchgeführt werden.

AUFHEBUNG DER NEUROMUSKULÄREN BLOCKADE

Die empfohlene pädiatrische Dosis der ROBINUL-Injektion beträgt 0,2 mg pro 1,0 mg Neostigmin oder 5,0 mg Pyridostigmin. Um das Auftreten kardialer Nebenwirkungen zu minimieren, können die Medikamente gleichzeitig durch intravenöse Injektion verabreicht und in derselben Spritze gemischt werden.

MAGENGESCHWÜR

Die ROBINUL-Injektion wird nicht zur Behandlung von Magengeschwüren bei pädiatrischen Patienten empfohlen (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN – Verwendung bei Kindern).

Verdünnungsmittelkompatibilitäten

Dextrose 5 % und 10 % in Wasser oder Kochsalzlösung, Dextrose 5 % in Natriumchlorid 0,45 %, Natriumchlorid 0,9 % und Ringer-Injektion.

Inkompatibilitäten mit Verdünnungsmitteln

Ringer-Laktat-Lösung

Kompatibilität von Zusatzmitteln

PHYSIKALISCHE KOMPATIBILITÄT

Diese Liste stellt keine Bestätigung des klinischen Nutzens oder der Sicherheit der gleichzeitigen Anwendung von ROBINUL mit diesen Arzneimitteln dar. ROBINUL Injection ist zum Mischen und Injizieren mit den folgenden injizierbaren Dosierungsformen kompatibel: Atropinsulfat, USP; Antilirium® (Physostigminsalicylat); Benadryl® (Diphenhydramin HCl); Codeinphosphat, USP; Emete-Con® (Benzchinamid-HCl); Hydromorphon HCl, USP; Inapsin® (Droperidol); Levo-Dromoran® (Levorphanoltartrat); Lidocain, USP; Meperidin-HCl, USP; Mestinon®/Regonol® (Pyridostigminbromid); Morphinsulfat, USP; Nubain® (Nalbuphin-HCl); Numorphan® (Oxymorphon HCl); Procain-HCl, USP; Promethazin-HCl, USP; Prostigmin® (Neostigminmethylsulfat, USP); Scopolamin HBr, USP; Stadol® (Butorphanoltartrat); Sublimieren® (Fentanylcitrat); Tigan® (Trimethobenzamid HCl); und Vistaril® (Hydroxyzin-HCl). Die ROBINUL-Injektion kann über den Schlauch einer laufenden Infusion normaler Kochsalzlösung verabreicht werden.

Inkompatibilitäten bei Zusatzmitteln

PHYSIKALISCHE UNVERTRÄGLICHKEIT

Da die Stabilität von Glycopyrrolat oberhalb eines pH-Werts von 6,0 fraglich ist, kombinieren Sie ROBINUL Injection nicht in derselben Spritze mit Brevital® (Methohexital Na); Chloromycetin® (Chloramphenicol-Na-Succinat); Dramamin® (Dimenhydrinat); Nembutal® (Pentobarbital Na); Pentothal® (Thiopental Na); Zweitrangig® (Secobarbital Na); Natriumbicarbonat (Abbott); Valium® (Diazepam); Dekadron® (Dexamethason-Na-Phosphat); oder Talwin® (Pentazocinlactat). Diese Mischungen führen zu einem pH-Wert von mehr als 6,0 und können zur Gasbildung oder Ausfällung führen.

Wie wird Robinul-Injektion verabreicht?

ROBINUL (Glycopyrrolat) Injektion, 0,2 mg/ml, ist erhältlich in:

1-ml-Einzeldosisfläschchen, verpackt in 25 Stück (NDC 0641-6104-25)
2-ml-Einzeldosisfläschchen, verpackt in 25 Stück (NDC 0641-6105-25)
5-ml-Mehrfachdosisfläschchen, verpackt in 25 Stück (NDC 0641-6106-25)
20-ml-Mehrfachdosisfläschchen in 10 Sekunden (NDC 0641-6107-10)

Bei kontrollierter Raumtemperatur zwischen 20 und 20 °C lagern°C und 25°C (68°F und 77°F).

Um vermutete Nebenwirkungen zu melden, wenden Sie sich an West-Ward Pharmaceuticals Corp. unter 1-877-845-0689 oder an die FDA unter 1-800-FDA-1088 oder www.fda.gov/medwatch.

Für Produktanfragen rufen Sie 1-877-845-0689 an.

Hergestellt von:

NACH WESTEN
EIN HIKMA-UNTERNEHMEN
Eatontown, NJ 07724 USA

Überarbeitet im Juni 2017

462-185-06

HAUPTANZEIGEFELD

Robinul-Injektion
(Glcopyrrolat-Injektion, USP)
0,2 mg/ml
1-ml-Einzeldosisfläschchen
NDC 0641-6104-01

Robinul-Injektion
(Glcopyrrolat-Injektion, USP)
0,2 mg/ml
25 x 1 ml Einzeldosisfläschchen
NDC 0641-6104-25

HAUPTANZEIGEFELD

Robinul-Injektion
(Glycopyrrolat-Injektion, USP)
0,4 mg/2 ml
(0,2 mg/ml)
2-ml-Einzeldosisfläschchen
NDC 0641-6105-01

Robinul-Injektion
(Glycopyrrolat-Injektion, USP)
0,4 mg/2 ml
(0,2 mg/ml)
25 x 2 ml Einzeldosisfläschchen
NDC 0641-6105-25

HAUPTANZEIGEFELD

Robinul-Injektion
(Glycopyrrolat-Injektion, USP)
1 mg/5 ml
(0,2 mg/ml)
5-ml-Mehrfachdosis-Fläschchen
NDC 0641-6106-01

Robinul-Injektion
(Glycopyrrolat-Injektion, USP)
1 mg/5 ml
(0,2 mg/ml)
25 x 5 ml Mehrfachdosisfläschchen
NDC 0641-6106-25

HAUPTANZEIGEFELD

Robinul-Injektion
(Glycopyrrolat-Injektion, USP)
4 mg/20 ml
(0,2 mg/ml)
20-ml-Mehrfachdosis-Fläschchen
NDC 0641-6107-01

Robinul-Injektion
(Glycopyrrolat-Injektion, USP)
4 mg/20 ml
(0,2 mg/ml)
10 x 20-ml-Mehrfachdosisfläschchen
NDC 0641-6107-10

ROBINUL


Robinul-Injektion
Produktinformation
Produktart Für den Menschen verschreibungspflichtiges Medikament Artikelcode (Quelle) NDC:0641-6104
Verwaltungsweg INTRAMUSKULÄR, INTRAVENÖS
Aktiver Inhaltsstoff/aktive Einheit
Name der Zutat Basis der Stärke Stärke
GLYCOPYRROLAT (UNII: V92SO9WP2I) (GLYCOPYRRONIUM – UNII:A14FB57V1D) GLYCOPYRROLAT 0,2 mg in 1 ml
Inaktive Zutaten
Name der Zutat Stärke
WASSER (UNII: 059QF0KO0R)
BENZYLALKOHOL (UNII: LKG8494WBH) 9 mg in 1 ml
SALZSÄURE (UNII: QTT17582CB)
NATRIUMHYDROXID (UNII: 55X04QC32I)
Verpackung
# Produktcode Paketbeschreibung Startdatum des Marketings Enddatum des Marketings
1 NDC:0641-6104-25 25 in 1 KARTON 02.06.1975
1 NDC:0641-6104-01 1 ml in 1 DURCHSTECHFLASCHE; Typ 0: Kein Kombinationsprodukt
Marketing-Information
Kategorie „Marketing“. Bewerbungsnummer oder Monographie-Zitat Startdatum des Marketings Enddatum des Marketings
NDA NDA017558 02.06.1975
ROBINUL


Robinul-Injektion
Produktinformation
Produktart Für den Menschen verschreibungspflichtiges Medikament Artikelcode (Quelle) NDC:0641-6105
Verwaltungsweg INTRAMUSKULÄR, INTRAVENÖS
Aktiver Inhaltsstoff/aktive Einheit
Name der Zutat Basis der Stärke Stärke
GLYCOPYRROLAT (UNII: V92SO9WP2I) (GLYCOPYRRONIUM – UNII:A14FB57V1D) GLYCOPYRROLAT 0,2 mg in 1 ml
Inaktive Zutaten
Name der Zutat Stärke
WASSER (UNII: 059QF0KO0R)
BENZYLALKOHOL (UNII: LKG8494WBH) 9 mg in 1 ml
SALZSÄURE (UNII: QTT17582CB)
NATRIUMHYDROXID (UNII: 55X04QC32I)
Verpackung
# Produktcode Paketbeschreibung Startdatum des Marketings Enddatum des Marketings
1 NDC:0641-6105-25 25 in 1 KARTON 02.06.1975
1 NDC:0641-6105-01 2 ml in 1 DURCHSTECHFLASCHE; Typ 0: Kein Kombinationsprodukt
Marketing-Information
Kategorie „Marketing“. Bewerbungsnummer oder Monographie-Zitat Startdatum des Marketings Enddatum des Marketings
NDA NDA017558 02.06.1975
ROBINUL


Robinul-Injektion
Produktinformation
Produktart Für den Menschen verschreibungspflichtiges Medikament Artikelcode (Quelle) NDC:0641-6106
Verwaltungsweg INTRAMUSKULÄR, INTRAVENÖS
Aktiver Inhaltsstoff/aktive Einheit
Name der Zutat Basis der Stärke Stärke
GLYCOPYRROLAT (UNII: V92SO9WP2I) (GLYCOPYRRONIUM – UNII:A14FB57V1D) GLYCOPYRROLAT 0,2 mg in 1 ml
Inaktive Zutaten
Name der Zutat Stärke
WASSER (UNII: 059QF0KO0R)
BENZYLALKOHOL (UNII: LKG8494WBH) 9 mg in 1 ml
SALZSÄURE (UNII: QTT17582CB)
NATRIUMHYDROXID (UNII: 55X04QC32I)
Verpackung
# Produktcode Paketbeschreibung Startdatum des Marketings Enddatum des Marketings
1 NDC:0641-6106-25 25 in 1 KARTON 02.06.1975
1 NDC:0641-6106-01 5 ml in 1 DURCHSTECHFLASCHE; Typ 0: Kein Kombinationsprodukt
Marketing-Information
Kategorie „Marketing“. Bewerbungsnummer oder Monographie-Zitat Startdatum des Marketings Enddatum des Marketings
NDA NDA017558 02.06.1975
ROBINUL


Robinul-Injektion
Produktinformation
Produktart Für den Menschen verschreibungspflichtiges Medikament Artikelcode (Quelle) NDC:0641-6107
Verwaltungsweg INTRAMUSKULÄR, INTRAVENÖS
Aktiver Inhaltsstoff/aktive Einheit
Name der Zutat Basis der Stärke Stärke
GLYCOPYRROLAT (UNII: V92SO9WP2I) (GLYCOPYRRONIUM – UNII:A14FB57V1D) GLYCOPYRROLAT 0,2 mg in 1 ml
Inaktive Zutaten
Name der Zutat Stärke
WASSER (UNII: 059QF0KO0R)
BENZYLALKOHOL (UNII: LKG8494WBH) 9 mg in 1 ml
SALZSÄURE (UNII: QTT17582CB)
NATRIUMHYDROXID (UNII: 55X04QC32I)
Verpackung
# Produktcode Paketbeschreibung Startdatum des Marketings Enddatum des Marketings
1 NDC:0641-6107-10 10 in 1 KARTON 02.06.1975
1 NDC:0641-6107-01 20 ml in 1 DURCHSTECHFLASCHE; Typ 0: Kein Kombinationsprodukt
Marketing-Information
Kategorie „Marketing“. Bewerbungsnummer oder Monographie-Zitat Startdatum des Marketings Enddatum des Marketings
NDA NDA017558 02.06.1975
Etikettierer – West-Ward Pharmaceuticals Corp. (946499746)

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