Zirkoniumcyclosilikat (Monographie)
Zirkoniumcyclosilikat (Monographie)
Einführung
Verwendungsmöglichkeiten für Zirkoniumcyclosilikat
Hyperkaliämie
Behandlung von Hyperkaliämie.
Es hat sich gezeigt, dass es bei Patienten mit Hyperkaliämie erhöhte Serumkaliumkonzentrationen senkt und normale Serumkaliumkonzentrationen aufrechterhält.
Der Grad der Verringerung der Serumkaliumkonzentrationen scheint bei Patienten mit höheren Serumkaliumkonzentrationen zu Studienbeginn größer zu sein.
In klinischen Studien blieb die Wirksamkeit bei fortgesetzter Behandlung bis zu einem Jahr erhalten.
Aufgrund des verzögerten Wirkungseintritts nicht als Notfallbehandlung bei lebensbedrohlicher Hyperkaliämie eingesetzt.
Dosierung und Verabreichung von Zirkoniumcyclosilikat
Verwaltung
Mündliche Verabreichung
Oral als Suspension verabreichen.
≥2 Stunden vor oder ≥2 Stunden nach anderen oralen Arzneimitteln verabreichen. (Siehe „Arzneimittel, die eine pH-abhängige Löslichkeit aufweisen“ unter „Wechselwirkungen“.)
Vorbereitung einer oralen Suspension
Leeren Sie den gesamten Inhalt der Packung(en) mit Natriumzirkoniumcyclosilikat in ein Glas mit etwa 45 ml Wasser, bei Bedarf auch mehr. Gründlich umrühren und sofort verabreichen.
Wenn nach der ersten Verabreichung noch Pulver im Glas verbleibt, fügen Sie mehr Wasser hinzu, rühren Sie um und verabreichen Sie es sofort. Wiederholen Sie dies nach Bedarf, bis die gesamte Dosis verabreicht ist.
Dosierung
Erwachsene
Hyperkaliämie
Oral
Erstbehandlung: 10 g 3-mal täglich für bis zu 48 Stunden.
Erhaltungstherapie: 10 g einmal täglich. Überwachen Sie die Serumkaliumkonzentration; Die Dosierung kann erhöht (in 5-g-Schritten in Abständen von ≥ 1 Woche, bis zu 15 g täglich) oder verringert werden, oder die Therapie kann je nach Serumkaliumkonzentration und gewünschtem Zielbereich abgebrochen werden. Die übliche Erhaltungsdosis beträgt 5 g jeden zweiten Tag bis 15 g einmal täglich.
Verschreibungsgrenzen
Erwachsene
Hyperkaliämie
Oral
Maximal 15 g einmal täglich zur Erhaltungstherapie.
Besondere Populationen
Leberfunktionsstörung
Keine besonderen Dosierungsempfehlungen.
Nierenfunktionsstörung
Keine besonderen Dosierungsempfehlungen.
Geriatrische Patienten
Keine besonderen Dosierungsempfehlungen.
Vorsichtsmaßnahmen für Zirkoniumcyclosilikat
Kontraindikationen
-
Herstellerangaben: keine bekannt.
Warnungen/Vorsichtsmaßnahmen
Verschlechterung von gastrointestinalen Motilitätsstörungen
Nicht bewertet bei Patienten mit schwerer Verstopfung, Darmverschluss oder Stuhlstau, einschließlich abnormaler postoperativer Darmmotilitätsstörungen. Vermeiden Sie die Anwendung bei solchen Patienten, da das Arzneimittel möglicherweise nicht wirksam ist und die Magen-Darm-Beschwerden verschlimmern kann.
Ödem
Jede 5-g-Dosis Natriumzirkoniumcyclosilikat enthält etwa 400 mg Natrium; Mögliches Ödemrisiko, wenn Natrium aus dem Präparat aufgenommen wird. In klinischen Studien waren Ödeme im Allgemeinen leicht bis mäßig ausgeprägt und traten häufiger bei Patienten auf, die höhere Dosierungen (z. B. 15 g einmal täglich) erhielten.
Achten Sie auf Anzeichen von Ödemen, insbesondere bei Patienten, die ihre Natriumaufnahme einschränken sollten oder an Erkrankungen leiden, die zu einer Flüssigkeitsüberladung führen (z. B. Herzinsuffizienz, Nierenerkrankung). Raten Sie den Patienten gegebenenfalls, die Natriumaufnahme über die Nahrung zu reduzieren. Erhöhen Sie die Dosierung der begleitenden Diuretika nach Bedarf.
Spezifische Populationen
Schwangerschaft
Es ist nicht zu erwarten, dass es bei Anwendung während der Schwangerschaft zu einer Exposition des Fötus kommt, da Natriumzirkoniumcyclosilikat nach oraler Verabreichung nicht systemisch absorbiert wird.
Stillzeit
Es ist nicht zu erwarten, dass das Stillen zu einer Exposition des Säuglings führt, da Natriumzirkoniumcyclosilikat nach oraler Verabreichung nicht systemisch absorbiert wird.
Pädiatrische Verwendung
Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten nicht nachgewiesen.
Geriatrische Verwendung
Insgesamt wurden keine Unterschiede in der Wirksamkeit zwischen geriatrischen Patienten und jüngeren Erwachsenen beobachtet.
Nierenfunktionsstörung
Bei Patienten mit Nierenerkrankungen besteht möglicherweise ein höheres Risiko für Ödeme. (Siehe „Ödeme“ unter „Vorsichtsmaßnahmen“.)
Häufige Nebenwirkungen
Ödeme, Hypokaliämie.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Arzneimittel, die eine pH-abhängige Löslichkeit aufweisen
Natriumzirkoniumcyclosilikat führt zu einem vorübergehenden Anstieg des pH-Werts im Magen und kann die Löslichkeit (und damit die Bioverfügbarkeit) bestimmter pH-abhängiger Arzneimittel beeinträchtigen. Natriumzirkoniumcyclosilikat ≥2 Stunden vor oder ≥2 Stunden nach anderen oralen Arzneimitteln verabreichen, es sei denn, es wird festgestellt, dass das andere Arzneimittel keine pH-abhängige Löslichkeit aufweist.
Medikamente, die das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System hemmen
Die gleichzeitige Anwendung scheint die Pharmakokinetik von Inhibitoren des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems nicht zu verändern.
Spezifische Medikamente
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Arzneimittel |
Interaktion |
Kommentare |
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Allopurinol |
In vitro wurde keine Wechselwirkung beobachtet |
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Amlodipin |
Keine wesentliche Änderung der maximalen Plasmakonzentrationen und der AUC von Amlodipin |
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Apixaban |
In vitro wurde keine Wechselwirkung beobachtet |
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Aspirin |
In vitro wurde keine Wechselwirkung beobachtet |
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Atorvastatin |
Erhöhte Spitzenplasmakonzentrationen von Atorvastatin um 69 % |
Trennen Sie die Verabreichungszeiten um ≥2 Stunden |
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Captopril |
In vitro wurde keine Wechselwirkung beobachtet |
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Clopidogrel |
Keine wesentliche Änderung der maximalen Plasmakonzentrationen, aber erhöhte AUC von Clopidogrel |
Trennen Sie die Verabreichungszeiten um ≥2 Stunden |
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Cyclosporin |
In vitro wurde keine Wechselwirkung beobachtet |
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Dabigatran |
Verminderte maximale Plasmakonzentrationen und AUC von Dabigatran |
Trennen Sie die Verabreichungszeiten um ≥2 Stunden |
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Digoxin |
In vitro wurde keine Wechselwirkung beobachtet |
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Ethinylestradiol |
In vitro wurde keine Wechselwirkung beobachtet |
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Furosemid |
Erhöhte Spitzenplasmakonzentrationen von Furosemid um 66 % |
Trennen Sie die Verabreichungszeiten um ≥2 Stunden |
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Glipizid |
Obwohl in vitro eine Wechselwirkung beobachtet wurde, ergab sich in vivo kein Einfluss auf die Glipizid-Exposition |
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Levothyroxin |
Obwohl in vitro eine Wechselwirkung beobachtet wurde, ergab sich in vivo kein Einfluss auf die Levothyroxin-Exposition |
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Lisinopril |
In vitro wurde keine Wechselwirkung beobachtet |
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Lithium |
Die gleichzeitige Anwendung verringerte die Kaliumaustauschkapazität von Natriumzirkoniumcyclosilikat um 12 % |
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Losartan |
Obwohl in vitro eine Wechselwirkung beobachtet wurde, ergab sich in vivo kein Einfluss auf die Losartan-Exposition |
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Magnesium |
In vitro wurde keine Wechselwirkung beobachtet |
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Metformin |
In vitro wurde keine Wechselwirkung beobachtet |
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Phenytoin |
In vitro wurde keine Wechselwirkung beobachtet |
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Prednison |
In vitro wurde keine Wechselwirkung beobachtet |
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Propranolol |
In vitro wurde keine Wechselwirkung beobachtet |
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Quinapril |
In vitro wurde keine Wechselwirkung beobachtet |
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Spironolacton |
In vitro wurde keine Wechselwirkung beobachtet |
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Ticagrelor |
In vitro wurde keine Wechselwirkung beobachtet |
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Warfarin |
Erhöhte Spitzenplasmakonzentrationen von R- und S-Warfarin um etwa 38 % |
Trennen Sie die Verabreichungszeiten um ≥2 Stunden |
Pharmakokinetik von Zirkoniumcyclosilikat
Absorption
Bioverfügbarkeit
Nach oraler Verabreichung wird es nicht systemisch resorbiert.
Beginn
1–6 Stunden.
Dauer
4–12 Stunden.
Essen
Bindet Kalium in der Nahrung.
Beseitigung
Stoffwechsel
Nicht metabolisiert.
Eliminierungsroute
Wird mit dem Kot ausgeschieden.
Stabilität
Lagerung
Oral
Pulver zur Suspension
15–30°C.
Aktionen
-
Hochselektive anorganische Kationenaustausch-Kristallverbindung, die vorzugsweise Kalium im Austausch gegen Wasserstoff (d. h. Protonen) und Natrium einfängt.
-
Hohe Spezifität für Kalium aufgrund der chemischen Zusammensetzung und Kristallstruktur des Arzneimittels. Zeigt eine hohe Affinität zu Kalium, auch in Gegenwart anderer Kationen (z. B. Calcium, Magnesium); >25-mal selektiver für Kalium als für Kalzium und Magnesium.
-
Bindet Kalium im gesamten Lumen des Gastrointestinaltrakts (einschließlich des sauren Zustands des Zwölffingerdarms und des Kaliums in der Nahrung), was zu verringerten Konzentrationen an freiem Kalium im Gastrointestinaltrakt, einer erhöhten Kaliumausscheidung im Stuhl und verringerten Serumkaliumkonzentrationen führt.
-
Die Kaliumbindungskapazität von Natriumzirkoniumcyclosilikat ist 9,3-mal so hoch wie die von Natriumpolystyrolsulfonat.
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Zeigt einen dosisabhängigen Anstieg der Kaliumausscheidung im Stuhl und eine Abnahme der Kaliumausscheidung im Urin und der Kaliumkonzentration im Serum. Eine Verringerung der Kaliumkonzentration im Serum wurde ≤ 1 Stunde nach der ersten Dosis beobachtet und hielt bei fortgesetzter Therapie an.
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Verursacht leichte, dosisabhängige Erhöhungen der Bikarbonatkonzentration im Serum und leichte Erhöhungen des pH-Werts im Urin sowie eine Verringerung des Harnstoffs; Die klinische Bedeutung dieser Wirkungen ist nicht bekannt.
Beratung für Patienten
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Es ist wichtig, Patienten über die ordnungsgemäße Zubereitung und Verabreichung von Natriumzirkoniumcyclosilikat aufzuklären, einschließlich der Wichtigkeit, die volle Dosis einzunehmen.
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Es ist wichtig, Patienten, die andere orale Arzneimittel einnehmen, darüber zu informieren, dass sie diese Arzneimittel ≥ 2 Stunden vor oder ≥ 2 Stunden nach der Verabreichung von Natriumzirkoniumcyclosilikat verabreichen sollen.
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Ödemgefahr. Es ist wichtig, Patienten darauf hinzuweisen, dass möglicherweise eine reduzierte Natriumaufnahme über die Nahrung erforderlich sein kann.
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Es ist wichtig, dass Frauen Ärzte informieren, wenn sie schwanger sind, eine Schwangerschaft planen oder stillen möchten.
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Es ist wichtig, Ärzte über bestehende oder geplante Begleittherapien, einschließlich verschreibungspflichtiger und rezeptfreier Arzneimittel, sowie über etwaige Begleiterkrankungen zu informieren.
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Es ist wichtig, Patienten über andere wichtige Vorsichtsinformationen zu informieren. (Siehe Vorsichtsmaßnahmen.)
Vorbereitungen
Hilfsstoffe in handelsüblichen Arzneimittelzubereitungen können bei manchen Personen klinisch bedeutsame Wirkungen haben; Einzelheiten finden Sie auf der jeweiligen Produktkennzeichnung.
Informationen zu Engpässen bei einem oder mehreren dieser Präparate finden Sie im ASHP Drug Shortages Resource Center.
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Routen |
Darreichungsformen |
Stärken |
Markennamen |
Hersteller |
|---|---|---|---|---|
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Oral |
Pulver, zur Suspension |
5 g pro Packung |
Lokelma |
AstraZeneca |
|
10 g pro Packung |
Lokelma |
AstraZeneca |
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