Suche
Mein Konto
Нови съединения, идентифицирани като инхибитори на ДНК топоизомераза 1
Лабораторията на Andrés Aguilera, в сътрудничество с тази на Ralf Wellinger (и двамата професори в катедрата по генетика в университета на Севиля в Cabimer) и с Pharmamar, са идентифицирали две естествени съединения, patulin и xestoquinol, като нови инхибитори на ензимите топоизомераза 1, ключов елемент за правилното функциониране на ДНК. Откритието, публикувано в списание Proceedings of the United States National Academy of Sciences, отваря нови врати за разбиране и лечение на заболявания, свързани с увреждане на генетичен материал. ДНК топоизомераза 1 е ензим, присъстващ във всички организми, който е от съществено значение за клетъчната пролиферация...
Нови съединения, идентифицирани като инхибитори на ДНК топоизомераза 1
Лабораторията на Andrés Aguilera, в сътрудничество с тази на Ralf Wellinger (и двамата професори в катедрата по генетика в университета на Севиля в Cabimer) и с Pharmamar, са идентифицирали две естествени съединения, patulin и xestoquinol, като нови инхибитори на ензимите топоизомераза 1, ключов елемент за правилното функциониране на ДНК. Констатацията е публикувана в спСборник на Националната академия на науките на Съединените американски щатиотваря нови врати за разбиране и лечение на заболявания, свързани с увреждане на генетичен материал.
ДНК топоизомераза 1 е ензим, присъстващ във всички организми, който е от съществено значение за клетъчната пролиферация. Неговата функция се основава на две каталитични стъпки: първо рязане и след това повторно рязане на ДНК, като по този начин облекчава топологичния стрес, генериран по време на репликация и транскрипция. Второ, инхибиторите предотвратяват лигирането на разрезите в ДНК и оставянето им отворени. По този начин те действат като топоизомеразни отрови и се използват като противоракови лекарства.
Въпреки това, надеждни инхибитори на първата стъпка, разцепването на ДНК, не са налични въпреки техния потенциал във фундаменталните изследвания и възможните приложения в медицината. Според това изследване патулинът и ксестохинолът инхибират първата каталитична активност на топоизомераза I.ин витров дрожди и човешки клетки.
Изследването, чийто първи автор е д-р Емануела Тумини, е публикувано в списаниетоСборник на Националната академия на науките на Съединените американски щатии идентифицира нов клас инхибитори, които отварят нови перспективи във фундаменталните и раковите изследвания.
Изследването е финансирано основно от проект на правителствена изследователска агенция RETOS.
източници:
Тумини, Е.,et al.(2025). Патулинът и ксестоквинолът са инхибитори на ДНК топоизомераза 1. Сборник на Националната академия на науките. doi.org/10.1073/pnas.2421167122.