Suche
Mein Konto
Uued ühendid, mis on tuvastatud DNA topoisomeraasi 1 inhibiitoritena
Andrés Aguilera labor on koostöös Ralf Wellingeri laboriga (mõlemad Cabimeri Sevilla ülikooli geneetika osakonna professorid) ja Pharmamariga tuvastanud kaks looduslikku ühendit, patuliini ja ksestokinooli, mis on ensüümide topoisomeraas 1 uued inhibiitorid, mis on DNA õige toimimise võtmeelement. Ajakirjas Proceedings of the United States National Academy of Sciences avaldatud leid avab uued uksed geneetilise materjali kahjustusega seotud haiguste mõistmiseks ja raviks. DNA topoisomeraas 1 on kõigis organismides esinev ensüüm, mis on oluline rakkude proliferatsiooniks...
Uued ühendid, mis on tuvastatud DNA topoisomeraasi 1 inhibiitoritena
Andrés Aguilera labor on koostöös Ralf Wellingeri laboriga (mõlemad Cabimeri Sevilla ülikooli geneetika osakonna professorid) ja Pharmamariga tuvastanud kaks looduslikku ühendit, patuliini ja ksestokinooli, mis on ensüümide topoisomeraas 1 uued inhibiitorid, mis on DNA õige toimimise võtmeelement. Ajakirjas avaldatud leidAmeerika Ühendriikide riikliku teaduste akadeemia toimetisedavab uued uksed geneetilise materjali kahjustusega seotud haiguste mõistmiseks ja raviks.
DNA topoisomeraas 1 on kõigis organismides esinev ensüüm, mis on oluline rakkude proliferatsiooniks. Selle funktsioon põhineb kahel katalüütilisel etapil: esmalt DNA lõikamine ja seejärel uuesti lõikamine, leevendades seeläbi replikatsiooni ja transkriptsiooni käigus tekkivat topoloogilist stressi. Teiseks takistavad inhibiitorid DNA sisselõigete ligeerimist ja nende avanemist. Sel viisil toimivad nad topoisomeraasi mürkidena ja neid kasutatakse vähivastaste ravimitena.
Esimese etapi, DNA lõhustamise usaldusväärsed inhibiitorid ei ole aga kättesaadavad, hoolimata nende potentsiaalist alusuuringutes ja võimalikest rakendustest meditsiinis. Selle uuringu kohaselt inhibeerivad patuliin ja ksestokinool topoisomeraas I esimest katalüütilist aktiivsust.in vitropärmis ja inimese rakkudes.
Uuring, mille autoriks oli doktor Emanuela Tumini, avaldatakse ajakirjasAmeerika Ühendriikide riikliku teaduste akadeemia toimetisedning tuvastab uue inhibiitorite klassi, mis avab uusi perspektiive alus- ja vähiuuringutes.
Uurimist rahastati peamiselt valitsuse uurimisagentuuri RETOS projektist.
Allikad:
Tumini, E.,et al.(2025). Patuliin ja ksestokinool on DNA topoisomeraasi 1 inhibiitorid. Proceedings of the National Academy of Sciences. doi.org/10.1073/pnas.2421167122.