Suche
Mein Konto
A DNS topoizomeráz 1 inhibitoraiként azonosított új vegyületek
Andrés Aguilera laboratóriuma Ralf Wellingerrel (mindketten a Sevillai Egyetem Genetikai Tanszékének professzora, Cabimer) és a Pharmamarral együttműködve két természetes vegyületet, a patulint és a xesztokinolt azonosította a topoizomeráz 1 enzimek új inhibitoraiként, amelyek kulcsfontosságúak a DNS megfelelő működésében. A Proceedings of the United States National Academy of Sciences folyóiratban megjelent megállapítás új ajtókat nyit a genetikai anyag károsodásával összefüggő betegségek megértésében és kezelésében. A DNS topoizomeráz 1 egy olyan enzim, amely minden szervezetben jelen van, és nélkülözhetetlen a sejtproliferációhoz...
A DNS topoizomeráz 1 inhibitoraiként azonosított új vegyületek
Andrés Aguilera laboratóriuma Ralf Wellingerrel (mindketten a Sevillai Egyetem Genetikai Tanszékének professzora, Cabimer) és a Pharmamarral együttműködve két természetes vegyületet, a patulint és a xesztokinolt azonosította a topoizomeráz 1 enzimek új inhibitoraiként, amelyek kulcsfontosságúak a DNS megfelelő működésében. A folyóiratban megjelent megállapításProceedings of the National Academy of Sciences of Amerikai Egyesült Államokúj ajtókat nyit a genetikai anyag károsodásával kapcsolatos betegségek megértéséhez és kezeléséhez.
A DNS topoizomeráz 1 egy olyan enzim, amely minden szervezetben jelen van, és nélkülözhetetlen a sejtproliferációhoz. Működése két katalitikus lépésen alapul: először levágja, majd újravágja a DNS-t, ezáltal enyhíti a replikáció és transzkripció során keletkező topológiai stresszt. Másodszor, az inhibitorok megakadályozzák, hogy a DNS-ben lévő vágások ligálódjanak és nyitva maradjanak. Ily módon topoizomeráz méregként hatnak, és rákellenes gyógyszerként használják őket.
Az első lépés, a DNS-hasítás megbízható gátlói azonban nem állnak rendelkezésre annak ellenére, hogy az alapkutatásban és a lehetséges orvosi alkalmazásokban rejlik. E tanulmány szerint a patulin és a xesztokinol gátolja a topoizomeráz I első katalitikus aktivitását.in vitroélesztőben és emberi sejtekben.
A tanulmány, amelynek első szerzője Emanuela Tumini, PhD, a folyóiratban jelent megProceedings of the National Academy of Sciences of Amerikai Egyesült Államokés azonosítja az inhibitorok új osztályát, amely új távlatokat nyit az alap- és rákkutatásban.
A kutatást főként a kormányzati kutatási ügynökség RETOS projektje finanszírozta.
Források:
Tumini, E.,et al.(2025). A patulin és a xesztokinol a DNS topoizomeráz 1 inhibitorai. Proceedings of the National Academy of Sciences. doi.org/10.1073/pnas.2421167122.