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Nuovi composti identificati come inibitori della DNA topoisomerasi 1
Il laboratorio di Andrés Aguilera, in collaborazione con quello di Ralf Wellinger (entrambi professori del Dipartimento di Genetica dell'Università di Siviglia a Cabimer) e con Pharmamar, hanno identificato due composti naturali, la patulina e lo xestochinolo, come nuovi inibitori degli enzimi topoisomerasi 1, elemento chiave per il corretto funzionamento del DNA. La scoperta, pubblicata sulla rivista Proceedings of the United States National Academy of Sciences, apre nuove porte alla comprensione e al trattamento delle malattie associate al danno al materiale genetico. La DNA topoisomerasi 1 è un enzima presente in tutti gli organismi essenziale per la proliferazione cellulare...
Nuovi composti identificati come inibitori della DNA topoisomerasi 1
Il laboratorio di Andrés Aguilera, in collaborazione con quello di Ralf Wellinger (entrambi professori del Dipartimento di Genetica dell'Università di Siviglia a Cabimer) e con Pharmamar, hanno identificato due composti naturali, la patulina e lo xestochinolo, come nuovi inibitori degli enzimi topoisomerasi 1, elemento chiave per il corretto funzionamento del DNA. La scoperta pubblicata sulla rivistaAtti dell'Accademia Nazionale delle Scienze degli Stati Uniti d'Americaapre nuove porte alla comprensione e al trattamento delle malattie associate al danno al materiale genetico.
La DNA topoisomerasi 1 è un enzima presente in tutti gli organismi essenziale per la proliferazione cellulare. La sua funzione si basa su due passaggi catalitici: prima tagliare e poi ritagliare il DNA, alleviando così lo stress topologico generato durante la replicazione e la trascrizione. In secondo luogo, gli inibitori impediscono che i tagli nel DNA si leghino e li lascino aperti. In questo modo agiscono come veleni della topoisomerasi e vengono utilizzati come farmaci antitumorali.
Tuttavia, nonostante il loro potenziale nella ricerca di base e le possibili applicazioni in medicina, non sono disponibili inibitori affidabili della prima fase, la scissione del DNA. Secondo questo studio, la patulina e lo xestochinolo inibiscono la prima attività catalitica della topoisomerasi I.in vitronel lievito e nelle cellule umane.
Lo studio, scritto per la prima volta da Emanuela Tumini, PhD, è pubblicato sulla rivistaAtti dell'Accademia Nazionale delle Scienze degli Stati Uniti d'Americae identifica una nuova classe di inibitori che aprono nuove prospettive nella ricerca di base e sul cancro.
La ricerca è stata finanziata principalmente dal progetto RETOS dell’agenzia di ricerca governativa.
Fonti:
Tumini, E.,et al.(2025). La patulina e lo xestochinolo sono inibitori della DNA topoisomerasi 1. Atti dell'Accademia Nazionale delle Scienze. doi.org/10.1073/pnas.2421167122.