Suche
Mein Konto
Nauji junginiai, nustatyti kaip DNR topoizomerazės inhibitoriai 1
Andrés Aguilera laboratorija, bendradarbiaudama su Ralfu Wellingeriu (abu Sevilijos universiteto Genetikos katedros profesoriai Kabimeryje) ir su Pharmamar, nustatė du natūralius junginius, patuliną ir ksestokvinolį, kaip naujus fermentų topoizomerazės 1, pagrindinio tinkamo DNR veikimo elemento, inhibitorius. Išvada, paskelbta žurnale Proceedings of the United States National Academy of Sciences, atveria naujas duris suprasti ir gydyti ligas, susijusias su genetinės medžiagos pažeidimu. DNR topoizomerazė 1 yra visuose organizmuose esantis fermentas, būtinas ląstelių dauginimuisi...
Nauji junginiai, nustatyti kaip DNR topoizomerazės inhibitoriai 1
Andrés Aguilera laboratorija, bendradarbiaudama su Ralfu Wellingeriu (abu Sevilijos universiteto Genetikos katedros profesoriai Kabimeryje) ir su Pharmamar, nustatė du natūralius junginius, patuliną ir ksestokvinolį, kaip naujus fermentų topoizomerazės 1, pagrindinio tinkamo DNR veikimo elemento, inhibitorius. Išvada paskelbta žurnaleJungtinių Amerikos Valstijų nacionalinės mokslų akademijos darbaiatveria naujas duris suprasti ir gydyti ligas, susijusias su genetinės medžiagos pažeidimu.
DNR topoizomerazė 1 yra visuose organizmuose esantis fermentas, būtinas ląstelių dauginimuisi. Jo funkcija grindžiama dviem kataliziniais etapais: pirmiausia DNR pjovimu, o paskui pakartotiniu pjaustymu, taip sumažinant topologinį stresą, susidarantį replikacijos ir transkripcijos metu. Antra, inhibitoriai neleidžia DNR pjūviams susirišti ir palikti juos atvirus. Tokiu būdu jie veikia kaip topoizomerazės nuodai ir yra naudojami kaip vaistai nuo vėžio.
Tačiau patikimų pirmojo etapo, DNR skilimo, inhibitorių nėra, nepaisant jų potencialo atliekant fundamentinius tyrimus ir galimus pritaikymus medicinoje. Remiantis šiuo tyrimu, patulinas ir ksestochinolis slopina pirmąjį topoizomerazės I katalizinį aktyvumą.in vitromielėse ir žmogaus ląstelėse.
Tyrimas, kurio pirmasis autorius yra mokslų daktaras Emanuela Tumini, paskelbtas žurnaleJungtinių Amerikos Valstijų nacionalinės mokslų akademijos darbaiir nustato naują inhibitorių klasę, kuri atveria naujas bazinių ir vėžio tyrimų perspektyvas.
Tyrimą daugiausia finansavo vyriausybinės tyrimų agentūros RETOS projektas.
Šaltiniai:
Tuminis, E.ir kt.(2025). Patulinas ir ksestochinolis yra DNR topoizomerazės 1 inhibitoriai. Nacionalinės mokslų akademijos darbai. doi.org/10.1073/pnas.2421167122.