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被鉴定为 DNA 拓扑异构酶 1 抑制剂的新化合物
Andrés Aguilera 的实验室与 Ralf Wellinger（均为塞维利亚大学卡比梅尔分校遗传学系教授）和 Pharmamar 合作，鉴定出两种天然化合物展青霉素和 Xestoquinol，作为拓扑异构酶 1 的新抑制剂，拓扑异构酶 1 是 DNA 正常发挥功能的关键要素。这一发现发表在《美国国家科学院院刊》杂志上，为理解和治疗与遗传物质损伤相关的疾病打开了新的大门。 DNA 拓扑异构酶 1 是一种存在于所有生物体中的酶，对于细胞增殖至关重要...
被鉴定为 DNA 拓扑异构酶 1 抑制剂的新化合物
Andrés Aguilera 的实验室与 Ralf Wellinger（均为塞维利亚大学卡比梅尔分校遗传学系教授）和 Pharmamar 合作，鉴定出两种天然化合物展青霉素和 Xestoquinol，作为拓扑异构酶 1 的新抑制剂，拓扑异构酶 1 是 DNA 正常发挥功能的关键要素。研究结果发表在期刊上美利坚合众国国家科学院院刊为理解和治疗与遗传物质损伤相关的疾病打开了新的大门。
DNA 拓扑异构酶 1 是一种存在于所有生物体中的酶，对细胞增殖至关重要。其功能基于两个催化步骤：首先切割DNA，然后重新切割DNA，从而缓解复制和转录过程中产生的拓扑应力。其次，抑制剂可以防止 DNA 中的切口连接并使它们保持开放状态。通过这种方式，它们充当拓扑异构酶毒物并用作抗癌药物。
然而，尽管第一步 DNA 切割的可靠抑制剂在基础研究和医学应用方面具有潜力，但尚无可靠的抑制剂。根据这项研究，棒曲霉素和xestoquinol抑制拓扑异构酶I的第一催化活性。体外在酵母和人体细胞中。
该研究的第一作者是 Emanuela Tumini 博士，发表在该杂志上美利坚合众国国家科学院院刊并确定了一类新的抑制剂，为基础和癌症研究开辟了新的视角。
该研究主要由政府研究机构RETOS项目资助。
资料来源：
图米尼，E.，等人。（2025）。棒曲霉素和 Xestoquinol 是 DNA 拓扑异构酶 1 的抑制剂。 美国国家科学院院刊。 doi.org/10.1073/pnas.2421167122 。