Ein Forscherteam des Markey Cancer Center der University of Kentucky entwickelte neue chemische Verbindungen, die als potenzielle Krebstherapie zur Behandlung aggressiver Tumoren vielversprechend sind.
Die von Samuel G. Awuah, Ph.D., geleitete Studie wurde in Chemical Communications mit Adedamola Arojojoye, einer Doktorandin in Awuahs Labor, als Erstautorin der Veröffentlichung veröffentlicht.
Die neuen von Awuahs Labor hergestellten, von Gold abgeleiteten Verbindungen waren für Krebszellen toxisch, wurden aber von Mäusen gut vertragen, was ihnen Potenzial für die Entwicklung neuer Krebsmedikamente gab, die es in die Klinik schaffen könnten.
Viele metallbasierte Therapien haben sich als wirksam gegen Krebs erwiesen, wobei platinbasierte Medikamente eine Erstlinien-Chemotherapie für Hoden-, Blasen-, Lungen-, Dickdarm- und Eierstockkrebs sind. Einige metallbasierte Verbindungen, wie Gold(III), sind vielversprechend als Antikrebsmittel, aber es fehlt ihnen die Stabilität, die für die Fortsetzung der therapeutischen Entwicklung erforderlich ist.
Awuahs Labor synthetisierte eine neue Klasse von Gold(III), die eine andere Struktur hatte, die toleranter gegenüber therapeutischen Anwendungen war.
Im Labor wurden die neuen chiralen Gold(III)-Verbindungen an einer Reihe von Krebszelllinien untersucht, um ihre Wirksamkeit zu testen und zu verstehen, wie sie Krebszellen angreifen.
Die Verbindungen zeigten Antikrebsaktivität gegen aggressive dreifach negative Brustkrebszellen. Sie besaßen auch einen neuen Mechanismus, der die Mitochondrien der Zellen zu Funktionsstörungen veranlasste.
Awuah sagt, dass die Entwicklung von Medikamenten, die eine Dysfunktion der Mitochondrien verursachen, Krebszellen Energie entzieht und eine neue relevante Strategie zur Hemmung des Krebswachstums darstellt, die in Kombination mit bestehenden Therapien nützlich wäre.
Die Weiterentwicklung goldbasierter Verbindungen hat das Potenzial, neue Mechanismen der Arzneimittelwirkung zu entwickeln, und das Verständnis, wie sie Krebszellen verändern, hat erhebliche Auswirkungen auf das Arzneimitteldesign und ist von klinischer Relevanz.“
Samuel G. Awuah, Ph.D.
Awuah ist Assistenzprofessorin am Department of Chemistry des College of Arts and Sciences und hat eine gemeinsame Stelle im Department of Pharmaceutical Sciences des College of Pharmacy inne. Sein Labor konzentriert sich auf die Entwicklung neuer Methoden zur Herstellung chemischer Werkzeuge, die komplexe biologische Prozesse als Therapeutika für verschiedene Krankheiten, einschließlich Krebs, untersuchen.
Quelle:
Referenz:
Arojojoye, AS, et al. (2022)Chirale Gold(iii)-Komplexe: Speziation, In-vitro- und In-vivo-Antikrebsprofil. Chemische Kommunikation. doi.org/10.1039/D2CC03081K.
.
