Die KI-gesteuerten Arzneimittel-RentoStib von Insilico Medicine erhält den offiziellen generischen Namen

Insilico Medicine („Insilico“), ein biotechnologisches Unternehmen für generative künstliche Intelligenz (AI), kündigte kürzlich an, dass der Durchbruch der diskopathischen Lungenfibrose (IPF)-Rentosertib (früher bekannt als ISM001-055)-wurde als offizieller generischer Name (früher bekannt als ISM001-055)-Ratsnamen (ua). RentoSertib ist das erste Untersuchungsmittel, bei dem sowohl das biologische Ziel als auch die therapeutische Verbindung unter Verwendung generativer KI entdeckt wurden.

Idiopathische Lungenfibrose (IPF) ist eine chronische, beängstigende Lungenerkrankung, die durch einen fortschreitenden und irreversiblen Rückgang der Lungenfunktion gekennzeichnet ist. IPF betrifft weltweit rund 5 Millionen Menschen und trägt eine schlechte Prognose mit einem mittleren Überleben von 3 bis 4 Jahren. Aktuelle Behandlungen, einschließlich antifibrotischer Arzneimittel, können das Fortschreiten der Erkrankung verlangsamen, stoppen oder können sie jedoch nicht umkehren, was einen signifikanten ungedeckten Bedarf an wirksameren, krankheitsmodifizierenden Therapien hinterlässt.

Insilico verfolgte einen wegweisenden Ansatz für die Anti-IPF-Forschung, indem er ihre proprietäre Pharma.AI-Plattform nutzte, um innovative Therapeutika mit dem Potenzial zu entdecken, das Fortschreiten der Krankheit zu stoppen oder sogar umzukehren. Der Prozess begann mit Pandaomics, der Biologie-Engine der Plattform, die große Omics und klinische Datensätze analysierte, um TNIK (TRAF2- und NCK-Interacting-Kinase) als vielversprechendes neuartiges Ziel für IPF zu identifizieren. Aufbauend auf dieser Entdeckung verwendeten die Forscher Chemistry42, die generative Chemie-Engine der Plattform, um neue Verbindungen mit kleinen Molekülen, die auf TNIK abzielen, schnell zu entwerfen und zu optimieren, was zur Nominierung von RentoSertib als präklinischer Kandidat führte.

Dieser integrierte KI-gesteuerte Workflow beschleunigte die Entwicklungszeitleiste drastisch und entwickelte sich in nur 18 Monaten von der ersten Zielidentifizierung zu einem präklinischen Kandidaten, wie in Insilico detailliert Naturbiotechnologie Das im März 2024 veröffentlichte Papier. Insbesondere der Name RentoSertib stammt teilweise von Feng Ren, PhD, Insilicos Co-CEO und Chief Scientific Officer, der auch der erste Autor der Landmark-Veröffentlichung war.

Dies ist ein wichtiger Moment für die pharmazeutische Industrie und die KI – RentoSertib ist das erste Medikament, dessen Ziel und Design von der modernen generativen KI entdeckt wurden, und jetzt hat es einen offiziellen Namen auf dem Weg zu den Patienten erreicht. Der Name RentoSertib ist für uns besonders sinnvoll, da er nicht nur die Beiträge von Dr. Ren ehrt, sondern auch das wesentliche Zusammenspiel zwischen menschlichen wissenschaftlichen Fachkenntnissen und künstlicher Intelligenz bei der Steigerung dieses innovativen Programms voranzutreiben. Wir hoffen, dass der Erfolg von RentoSertib in IPF den Weg für schnellere und kostengünstigere Entdeckungen lebensrettender Behandlungen für viele andere Krankheiten mit KI ebnet. “

Alex Zhavoronkov, Gründer und CEO von Insilico Medicine

„Ich fühle mich geehrt, RentoSertib von der Zielentdeckung bis zur Klinikentwicklung miterlebt und LED zu beobachten und zu beobachten“, sagte Feng Ren, PhD, Co-CEO und Chief Scientific Officer der Insilico-Medizin, „ein offizieller generischer Name wird typischerweise zugewiesen, als eine Drogenmitte der Entwicklung der mittleren Stufe in der Entwicklung der Mitte des Stadiums eintritt. Die anerkannten Kandidaten. Studien, die den Laborkodex ersetzen.

Derzeit hat RentoSertib durch mehrere klinische Studien mit ermutigenden Ergebnissen erfolgreich vorgefahren. In zwei Phase -I -Versuchen in Neuseeland und China wurde RentoSertib in Phase -I -Studien an gesunde Probanden oral verabreicht, wodurch einheitliche Ergebnisse erzielt wurden. Die Studien zeigten eine günstige Sicherheit, Verträglichkeit und Pharmakokinetik (PK) von RentoSertib und lieferten robuste Belege für die stützenden klinischen Studien in Phase -II.

Aufbauend auf dieser Stiftung führte Insilico eine klinische Phase -IIA -Studie bei IPF -Patienten durch, um die Wirksamkeit von RentoSertib zu bewerten. In dieser 12-wöchigen Phase-IIA-Studie erfüllte RentoSertib ihren primären Endpunkt der Sicherheit und Verträglichkeit in allen Dosisniveaus. Positive Ergebnisse wurden auch für den sekundären Wirksamkeitsendpunkt berichtet, wobei eine dosisabhängige Verbesserung der Vitalkapazität (FVC) beobachtet wurde. Zu den wichtigsten Ergebnissen aus der Phase -IIA -Studie gehören:

• Dosisabhängige Verbesserungen der Lungenfunktion: Patienten, die RentoSertib erhielten, zeigten eine größere Verbesserung der Lungenkapazität, gemessen von FVC. Bei den höchsten Dosen von 60 mg QD verzeichneten die Patienten eine durchschnittliche Verbesserung des FVC von 98,4 ml gegenüber dem Ausgangswert gegenüber einem durchschnittlichen Rückgang der FVC -Veränderung gegenüber dem Ausgangswert von -62,3 ml für Patienten in der Placebo -Gruppe.

• Zusätzliche verbesserte klinische Ergebnisse: Ein ähnlicher dosisbedingter Trend wurde in anderen Maßnahmen beobachtet-beispielsweise zeigten Patienten mit hoher Dosis eine geringe Verbesserung des prozentualen prozentualen FVC (eine Normalisierung der Lungenkapazität für Alter und Größe), während die Placebo-Gruppe zurückging. Patienten, die RentoSertib einnahmen, berichteten auch über Verbesserungen der Lebensqualitätsmaßnahmen wie Husten und allgemeinen Atemsymptome bei der höchsten Dosis.

• Starke Sicherheit und Verträglichkeit: RentoSertib zeigte weiterhin ein günstiges Sicherheitsprofil bei Patienten und das Medikament wurde in allen Dosierungsgruppen gut vertragen. Die meisten medikamentenbedingten Nebenwirkungen waren leicht bis mittelschwer. Es wurden keine schwerwiegenden unerwünschten Ereignisse im Zusammenhang mit RentoSertib gemeldet, und die Sicherheitsergebnisse stimmten mit denen überein, die in den früheren Phase -I -Versuchen zu sehen waren.

Mit den positiven Ergebnissen der Phase -IIA und einem offiziellen USAN -Namen plant Insilico, sich mit den globalen Aufsichtsbehörden zu beschäftigen und größere zentrale Versuche zu initiieren, um die Wirksamkeit von RentoSertib in IPF weiter zu bewerten. Insilico widmet sich der Weiterentwicklung von RentoSertib, mit dem Ziel, sie zur ersten KI-entdeckten Therapie zu machen, die Patienten erreicht hat und eine kritisch benötigte neue Option für die von IPF betroffenen Personen bietet und das transformative Potenzial von generativen KI bei der Beschleunigung medizinischer Durchbrüche zeigt.

Quellen: