Trimethobenzamid-Kapseln
Verschreibungsinformationen für Trimethobenzamid-Kapseln
Auf dieser Seite
- Indikationen und Verwendung
- Dosierung und Anwendung
- Darreichungsformen und Stärken
- Kontraindikationen
- Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- Verwendung in bestimmten Populationen
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
- Informationen zur Patientenberatung
Highlights der Verschreibungsinformationen
Diese Highlights enthalten nicht alle Informationen, die für die sichere und wirksame Anwendung von TRIMETHOBENZAMID-HYDROCHLODIRE-KAPSELN erforderlich sind. Sehen Sie sich die vollständigen Verschreibungsinformationen für TRIMETHOBENZAMID-HYDROCHLODIR-KAPSELN an
Erste US-Zulassung: 1974
Indikationen und Verwendung für Trimethobenzamid-Kapseln
Trimethobenzamidhydrochlorid-Kapseln sind ein Antiemetikum, das bei Erwachsenen zur Behandlung von postoperativer Übelkeit und Erbrechen sowie bei Übelkeit im Zusammenhang mit Gastroenteritis indiziert ist. (1)
Nutzungsbeschränkung:
• Die Anwendung von Trimethobenzamidhydrochlorid-Kapseln bei pädiatrischen Patienten wird aufgrund des Risikos extrapyramidaler Anzeichen und Symptome und anderer schwerwiegender Auswirkungen auf das Zentralnervensystem (ZNS) sowie des Risikos einer Verschlimmerung der Grunderkrankung bei pädiatrischen Patienten mit Reye-Syndrom oder einer anderen Leberfunktionsstörung nicht empfohlen . (1, 8.4)
Dosierung und Anwendung von Trimethobenzamid-Kapseln
• Die empfohlene Dosierung für Erwachsene beträgt 300 mg oral drei- bis viermal täglich. (2.1)
• Geriatrische Patienten und/oder Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance 70 ml/min/1,73 m2 oder weniger): Reduzieren Sie die Tagesdosis durch Verlängerung des Dosierungsintervalls; Überwachung der Nierenfunktion. (2.2, 8.5, 8.6)
• Wählen Sie die niedrigste wirksame Tagesdosis und passen Sie sie je nach therapeutischem Ansprechen und Verträglichkeit nach Bedarf an. (2.1, 2.2)
Darreichungsformen und Stärken
Kapsel: 300 mg Trimethobenzamidhydrochlorid (3)
Kontraindikationen
Bekannte Überempfindlichkeit gegen Trimethobenzamid (4)
Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen
- Akute dystonische Reaktionen und andere extrapyramidale Symptome (EPS) : Je nach Schwere der Symptome die Dosierung reduzieren oder das Medikament absetzen. Behandeln Sie akute dystonische Reaktionen mit Anticholinergika. Vermeiden Sie Trimethobenzamidhydrochlorid-Kapseln bei Patienten, die andere Arzneimittel erhalten, die wahrscheinlich EPS verursachen. (5.1, 7.2)
- Maskierung anderer schwerwiegender Störungen : EPS- und andere ZNS-Symptome bei Patienten, die mit Trimethobenzamidhydrochlorid-Kapseln behandelt werden, können mit ZNS-Anzeichen einer nicht diagnostizierten Grunderkrankung (z. B. Enzephalopathie, Stoffwechselstörung, Reye-Syndrom) verwechselt werden. Wenn ZNS-Symptome auftreten, bewerten Sie die Risiken und Vorteile einer fortgesetzten Einnahme von Trimethobenzamidhydrochlorid-Kapseln. (5.2, 7.2)
- Andere ZNS-Reaktionen : Es wurde über Koma, Stimmungsdepression, Orientierungslosigkeit und Krampfanfälle berichtet. Der kürzliche Konsum anderer Medikamente, die eine ZNS-Depression oder EPS-Symptome verursachen, kann das Risiko ebenfalls erhöhen; Erwägen Sie eine Reduzierung der Dosierung oder ein Absetzen des Arzneimittels. (5.3, 7.1, 7.2)
- Hepatotoxizität : Vermeiden Sie die Anwendung bei Patienten, deren Anzeichen und Symptome auf eine Leberfunktionsstörung hinweisen. Unterbrechen Sie die Einnahme von Trimethobenzamidhydrochlorid-Kapseln bei Patienten, die während der Behandlung eine eingeschränkte Leberfunktion entwickeln. (5.4, 8.7)
- Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen : Geistige und/oder körperliche Fähigkeiten können beeinträchtigt sein. Die gleichzeitige Einnahme anderer Arzneimittel, die eine ZNS-Depression oder EPS-Symptome verursachen, kann diesen Effekt verstärken; Abhängig von der Bedeutung des Arzneimittels für den Patienten sollten entweder Trimethobenzamidhydrochlorid-Kapseln oder das andere interagierende Arzneimittel gewählt werden. (5.5, 7.1, 7.2)
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Zu den Nebenwirkungen zählen Überempfindlichkeitsreaktionen und Parkinson-ähnliche Symptome; Blutdyskrasien, verschwommenes Sehen, Koma, Krämpfe, Stimmungsdepression, Durchfall, Orientierungslosigkeit, Schwindel, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Gelbsucht, Muskelkrämpfe und Opisthotonus. (6)
Um VERMÄCHTLICHE NEBENWIRKUNGEN zu melden, wenden Sie sich an Lupin Pharmaceuticals, Inc. unter 1-866-403-7592 oder an die FDA unter 1-800-FDA-1088 oder WWW.FDA.GOV/MEDWATCH.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
• Alkohol: Kann müde machen; Vermeiden Sie die gleichzeitige Anwendung. (7.1)
• Andere Medikamente, die eine ZNS-Depression oder EPS verursachen: Abhängig von der Bedeutung des Arzneimittels für den Patienten sollte entweder Trimethobenzamidhydrochlorid-Kapseln oder das andere interagierende Arzneimittel gewählt werden. Wenn Medikamente mit ZNS-Wirkung nicht vermieden werden können, überwachen Sie die Patienten auf ZNS-Nebenwirkungen. (7.2)
Informationen zur PATIENTENBERATUNG finden Sie unter 17.
Überarbeitet: 10/2019
Vollständige Verschreibungsinformationen
1. Indikationen und Verwendung für Trimethobenzamid-Kapseln
Trimethobenzamidhydrochlorid-Kapseln sind bei Erwachsenen zur Behandlung von postoperativer Übelkeit und Erbrechen sowie bei Übelkeit im Zusammenhang mit Gastroenteritis indiziert.
Nutzungsbeschränkung:
Die Anwendung von Trimethobenzamidhydrochlorid-Kapseln bei pädiatrischen Patienten wird aufgrund des Risikos extrapyramidaler Anzeichen und Symptome und anderer schwerwiegender Auswirkungen auf das Zentralnervensystem (ZNS) sowie des Risikos einer Verschlimmerung der Grunderkrankung bei pädiatrischen Patienten mit Reye-Syndrom oder einer anderen Leberfunktionsstörung nicht empfohlen .
2. Dosierung und Anwendung von Trimethobenzamid-Kapseln
2.1 Empfohlene Dosierung für Erwachsene
Die empfohlene Dosierung für Erwachsene beträgt 300 mg oral drei- bis viermal täglich. Wählen Sie die niedrigste wirksame Tagesdosis und passen Sie sie je nach therapeutischem Ansprechen und Verträglichkeit nach Bedarf an.
2.2 Dosisanpassung für geriatrische Patienten und/oder Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion
Reduzieren Sie bei geriatrischen Patienten und/oder bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance 70 ml/min/1,73 m2 oder weniger) die tägliche Dosierung von Trimethobenzamidhydrochlorid-Kapseln, indem Sie das Dosierungsintervall verlängern und je nach therapeutischem Ansprechen und Verträglichkeit anpassen. Überwachen Sie die Nierenfunktion [see Use in Specific Populations (8.5, 8.6)].
3. Darreichungsformen und Stärken
Kapseln: 300 mg Trimethobenzamidhydrochlorid; Die Kapsel hat eine undurchsichtige lavendelfarbene Kappe und einen undurchsichtigen lavendelfarbenen Unterteil mit einem weißen Aufdruck „Novel 660“ auf der Kappe und „300 mg“ auf dem Unterteil.
4. Kontraindikationen
Trimethobenzamidhydrochlorid-Kapseln sind bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Trimethobenzamid kontraindiziert [see Adverse Reactions (6)].
5. Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen
5.1 Akute dystonische Reaktionen und andere extrapyramidale Symptome (EPS)
Bei Trimethobenzamidhydrochlorid-Kapseln können extrapyramidale Symptome (EPS) auftreten, die sich hauptsächlich in akuten dystonen Reaktionen äußern. Dystonische Reaktionen können das plötzliche Auftreten von Muskelkrämpfen, insbesondere im Kopf- und Nackenbereich, oder Opisthotonus sein. Andere EPS umfassen Laryngospasmus, Dysphagie und okulogyrische Krise. Unwillkürliche Krämpfe der Zunge und des Mundes können zu Schwierigkeiten beim Sprechen und Schlucken führen. Zur Behandlung akuter dystoner Reaktionen können Anticholinergika eingesetzt werden.
EPS kann auch Akathisie, Unruhe, Akinesie und andere Parkinson-ähnliche Symptome (z. B. Tremor) umfassen. Reduzieren Sie je nach Schwere der Symptome die Tagesdosis von Trimethobenzamidhydrochlorid-Kapseln durch Verlängerung des Dosierungsintervalls oder setzen Sie die Einnahme von Trimethobenzamidhydrochlorid-Kapseln ab [see Dosage and Administration (2.1)].
Vermeiden Sie Trimethobenzamidhydrochlorid-Kapseln bei Patienten, die andere Arzneimittel erhalten, die wahrscheinlich EPS verursachen (z. B. Antipsychotika). [see Drug Interactions (7.2)].
5.2 Maskierung anderer schwerwiegender Störungen
EPS und andere ZNS-Symptome, die bei mit Trimethobenzamidhydrochlorid-Kapseln behandelten Patienten auftreten können, können mit ZNS-Anzeichen einer nicht diagnostizierten Grunderkrankung (z. B. Enzephalopathie, Stoffwechselstörung, Reye-Syndrom) verwechselt werden. [see Warnings and Precautions (5.1, 5.3)]. Wenn ZNS-Symptome auftreten, bewerten Sie für jeden Patienten die Risiken und Vorteile einer fortgesetzten Einnahme von Trimethobenzamidhydrochlorid-Kapseln.
5.3 Andere ZNS-Reaktionen
Bei der Verabreichung von Trimethobenzamidhydrochlorid-Kapseln wurden andere schwerwiegende ZNS-Nebenwirkungen wie Koma, Stimmungsdepression, Orientierungslosigkeit und Krampfanfälle berichtet. Der kürzliche Konsum anderer Medikamente, die eine ZNS-Depression oder EPS-Symptome verursachen (z. B. Alkohol, Beruhigungsmittel, Hypnotika, Opiate, Anxiolytika, Antipsychotika und Anticholinergika), kann das Risiko für diese schwerwiegenden ZNS-Reaktionen ebenfalls erhöhen [see Warnings and Precautions (5.1, 5.5)]. Erwägen Sie eine Reduzierung der Tagesdosis von Trimethobenzamidhydrochlorid-Kapseln, indem Sie das Dosierungsintervall verlängern oder das Arzneimittel absetzen [see Dosage and Administration (2.1), Drug Interactions (7.1, 7.2)].
5.4 Hepatotoxizität
Trimethobenzamidhydrochlorid-Kapseln sind potenziell hepatotoxisch [see Adverse Reactions (6)]. Vermeiden Sie die Anwendung von Trimethobenzamidhydrochlorid-Kapseln bei Patienten, deren Anzeichen und Symptome auf eine Leberfunktionsstörung hinweisen. Bei Patienten, bei denen während der Einnahme von Trimethobenzamidhydrochlorid-Kapseln eine eingeschränkte Leberfunktion auftritt, ist die Einnahme von Trimethobenzamid-Hydrochlorid-Kapseln abzubrechen.
5.5 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Trimethobenzamidhydrochlorid-Kapseln können Schläfrigkeit hervorrufen und die geistigen und/oder körperlichen Fähigkeiten beeinträchtigen, die für die Ausführung gefährlicher Aufgaben wie das Führen eines Kraftfahrzeugs oder das Bedienen von Maschinen erforderlich sind [see Warnings and Precautions (5.1, 5.3)]. Die gleichzeitige Einnahme anderer Medikamente, die eine ZNS-Depression oder EPS-Symptome verursachen (z. B. Alkohol, Beruhigungsmittel, Hypnotika, Opiate, Anxiolytika, Antipsychotika und Anticholinergika), kann diesen Effekt verstärken. Abhängig von der Bedeutung des Arzneimittels für den Patienten sollten entweder Trimethobenzamidhydrochlorid-Kapseln oder das andere interagierende Arzneimittel gewählt werden [Drug Interactions (7.1, 7.2)]. Informieren Sie die Patienten, keine Kraftfahrzeuge oder andere gefährliche Maschinen zu bedienen, bis sie hinreichend sicher sind, dass Trimethobenzamidhydrochlorid-Kapseln keine negativen Auswirkungen auf sie haben.
6. Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Die folgenden Nebenwirkungen aus freiwilligen Berichten oder klinischen Studien wurden mit Trimethobenzamid berichtet. Da viele dieser Reaktionen freiwillig aus einer Population ungewisser Größe gemeldet wurden, ist es nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder einen ursächlichen Zusammenhang mit der Arzneimittelexposition herzustellen.
- Störungen des Nervensystems: Parkinson-ähnliche Symptome, Koma, Krämpfe, Opisthotonus, Schwindel, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, [see Warnings and Precautions (5.1, 5.2, 5.3)]
- Psychische Störungen: Orientierungslosigkeit, Depression der Stimmung
- Augenerkrankungen: verschwommene Sicht
- Hämatologische Störungen: Blutkrankheiten
- Hepatobiliäre Erkrankungen: Gelbsucht [see Warnings and Precautions (5.4)]
- Störungen des Immunsystems: Überempfindlichkeit, einschließlich Angioödem und allergische Hautreaktionen
- Gastrointestinale Störungen: Durchfall
- Störung des Bewegungsapparates: Muskelkrämpfe
7. Arzneimittelwechselwirkungen
7.1 Alkohol
Alkohol kann die ZNS-dämpfende Wirkung von Trimethobenzamidhydrochlorid-Kapseln verstärken und Schläfrigkeit verursachen [see Warnings and Precautions (5.3, 5.5)]. Vermeiden Sie die gleichzeitige Einnahme von Trimethobenzamidhydrochlorid-Kapseln mit Alkohol.
7.2 Andere Medikamente, die eine ZNS-Depression oder EPS verursachen
Die gleichzeitige Anwendung von Trimethobenzamidhydrochlorid-Kapseln mit anderen Arzneimitteln, die eine ZNS-Depression oder EPS verursachen (z. B. Beruhigungsmittel, Hypnotika, Opiate, Anxiolytika, Antipsychotika und Anticholinergika), kann die Wirkung von Trimethobenzamidhydrochlorid-Kapseln verstärken [see Warnings and Precautions (5.1, 5.2, 5.3, 5.5)]. Abhängig von der Bedeutung des Arzneimittels für den Patienten sollten entweder Trimethobenzamidhydrochlorid-Kapseln oder das andere interagierende Arzneimittel gewählt werden. Wenn Medikamente mit ZNS-Wirkung nicht vermieden werden können, überwachen Sie die Patienten auf ZNS-Nebenwirkungen.
8. Verwendung in bestimmten Populationen
8.1 Schwangerschaft
Risikoübersicht
Die begrenzten verfügbaren Daten zu Trimethobenzamid bei schwangeren Frauen reichen nicht aus, um ein arzneimittelbedingtes Risiko für schwere Geburtsfehler und Fehlgeburten festzustellen. In Reproduktionsstudien an Tieren wurden bei Verabreichung von Trimethobenzamidhydrochlorid während der Organogenese an trächtige Ratten in Dosen, die dem 0,16- und 0,8-fachen der empfohlenen Humandosis (RHD) entsprachen, und an trächtige Kaninchen in Dosen, die dem 1,6-fachen der RHD entsprachen, keine nachteiligen Auswirkungen auf die Entwicklung beobachtet [see Data].
Das geschätzte Hintergrundrisiko schwerer Geburtsfehler und Fehlgeburten für die angegebene Bevölkerungsgruppe ist nicht bekannt. Bei allen Schwangerschaften besteht ein Hintergrundrisiko für Geburtsfehler, Geburtsverlust oder andere unerwünschte Folgen. In der US-amerikanischen Allgemeinbevölkerung liegt das geschätzte Hintergrundrisiko für schwere Geburtsfehler und Fehlgeburten bei klinisch anerkannten Schwangerschaften bei 2 bis 4 % bzw. 15 bis 20 %.
Daten
Tierdaten
Reproduktionsstudien mit Trimethobenzamidhydrochlorid wurden an Ratten und Kaninchen nach Verabreichung von Trimethobenzamidhydrochlorid während der Organogenese durchgeführt und es wurden bei beiden Arten keine nachteiligen Auswirkungen auf die Entwicklung beobachtet. Die einzigen beobachteten Auswirkungen waren ein erhöhter Prozentsatz embryonaler Resorptionen oder totgeborener Jungtiere bei Ratten, denen 20 mg/kg und 100 mg/kg verabreicht wurden (0,16- und 0,8-fache RHD von 1200 mg/Tag, basierend auf der Körperoberfläche), und erhöhte Resorptionen bei Kaninchen 100 mg/kg erhalten (das 1,6-fache der RHD von 1200 mg/Tag, basierend auf der Körperoberfläche). In jeder Studie wurden diese nachteiligen Auswirkungen einem oder zwei Muttertieren zugeschrieben.
8.2 Stillzeit
Risikoübersicht
Es liegen keine Informationen über das Vorhandensein von Trimethobenzamid in der Muttermilch, die Auswirkungen von Trimethobenzamid-Hydrochlorid-Kapseln auf den gestillten Säugling oder die Auswirkungen von Trimethobenzamid-Hydrochlorid-Kapseln auf die Milchproduktion vor. Das Fehlen klinischer Daten während der Stillzeit schließt eine eindeutige Bestimmung des Risikos von Trimethobenzamidhydrochlorid-Kapseln für einen Säugling während der Stillzeit aus; Daher sollten die Entwicklungs- und Gesundheitsvorteile des Stillens zusammen mit dem klinischen Bedarf der Mutter an Trimethobenzamidhydrochlorid-Kapseln und möglichen nachteiligen Auswirkungen von Trimethobenzamidhydrochlorid-Kapseln oder der zugrunde liegenden mütterlichen Erkrankung auf das gestillte Kind berücksichtigt werden.
8.4 Pädiatrische Verwendung
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Trimethobenzamidhydrochlorid-Kapseln bei pädiatrischen Patienten ist nicht erwiesen.
Die Anwendung von Trimethobenzamidhydrochlorid-Kapseln bei pädiatrischen Patienten wird aufgrund des Risikos von EPS und anderen schwerwiegenden ZNS-Wirkungen sowie des Risikos einer Verschlimmerung der Grunderkrankung bei pädiatrischen Patienten mit Reye-Syndrom oder einer anderen Leberfunktionsstörung nicht empfohlen [see Warnings and Precautions (5.1, 5.2, 5.3, 5.4)].
8.5 Geriatrische Verwendung
Klinische Studien mit Trimethobenzamid umfassten nicht genügend Patienten im Alter von 65 Jahren und älter, um festzustellen, ob diese anders ansprechen als jüngere Patienten. Obwohl in der Literatur über Studien berichtet wird, die geriatrische Patienten ab 65 Jahren mit jüngeren Patienten einschlossen, ist nicht bekannt, ob es Unterschiede in der Wirksamkeit oder den Sicherheitsparametern für geriatrische und nicht geriatrische Patienten gibt, die mit Trimethobenzamidhydrochlorid-Kapseln behandelt werden. Trimethobenzamid wird über die Niere ausgeschieden und das Risiko von Nebenwirkungen dieses Arzneimittels kann bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion höher sein. Da bei geriatrischen Patienten die Wahrscheinlichkeit einer verminderten Nierenfunktion höher ist, reduzieren Sie die tägliche Dosierung von Trimethobenzamidhydrochlorid-Kapseln, indem Sie das Dosierungsintervall verlängern und je nach therapeutischem Ansprechen und Verträglichkeit anpassen. Überwachen Sie die Nierenfunktion [see Dosage and Administration (2.2), Use in Specific Populations (8.6)].
8.6 Nierenfunktionsstörung
Trimethobenzamid wird durch renale Ausscheidung ausgeschieden [see Clinical Pharmacology (12.3)]. Reduzieren Sie bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance 70 ml/min/1,73 m2 oder weniger) die Tagesdosis, indem Sie das Dosierungsintervall verlängern und je nach therapeutischem Ansprechen und Verträglichkeit anpassen. Überwachen Sie die Nierenfunktion [see Dosage and Administration (2.2)].
8.7 Leberfunktionsstörung
Vermeiden Sie Trimethobenzamidhydrochlorid-Kapseln bei Patienten, deren Anzeichen und Symptome auf eine Leberfunktionsstörung hinweisen, da das Risiko einer Hepatotoxizität besteht [see Warnings and Precautions (5.4)]. Bei Patienten, bei denen während der Einnahme von Trimethobenzamidhydrochlorid-Kapseln eine eingeschränkte Leberfunktion auftritt, ist die Einnahme von Trimethobenzamid-Hydrochlorid-Kapseln abzubrechen.
11. Beschreibung der Trimethobenzamid-Kapseln
Chemisch gesehen ist Trimethobenzamidhydrochlorid N-[p-[2-(dimethylamino)ethoxy]Benzyl]-3,4,5-trimethoxybenzamidmonohydrochlorid. Es hat ein Molekulargewicht von 424,92 und die folgende Strukturformel:
Jede Kapsel zur oralen Anwendung enthält Trimethobenzamidhydrochlorid, entsprechend 300 mg. Die inaktiven Inhaltsstoffe sind Lactose-Monohydrat, Magnesiumstearat und vorverkleisterte Stärke. Die Kapselhülle enthält folgende Inhaltsstoffe: D&C Red #28, FD&C Blue #1, FD&C Red #40, Gelatine und Titandioxid. Weiße Tinte enthält die folgenden Inhaltsstoffe: 2-Ethoxyethanol, Brennspiritus, Lecithin, gereinigtes Wasser, Schellackglasur, Simethicon-Emulsion und Titandioxid.
12. Trimethobenzamid-Kapseln – Klinische Pharmakologie
12.1 Wirkmechanismus
Der bei Tieren ermittelte Wirkungsmechanismus von Trimethobenzamid ist unklar, könnte aber die Chemorezeptor-Triggerzone (CTZ) betreffen, einen Bereich in der Medulla oblongata, durch den Brechimpulse zum Brechzentrum weitergeleitet werden; Direkte Impulse zum Brechzentrum werden offenbar nicht in ähnlicher Weise gehemmt. Bei Hunden, die mit Trimethobenzamid-HCl vorbehandelt wurden, wird die emetische Reaktion auf Apomorphin gehemmt, während nur wenig oder kein Schutz gegen durch intragastrisches Kupfersulfat induziertes Erbrechen gegeben ist.
12.3 Pharmakokinetik
Absorption
Die Pharmakokinetik von Trimethobenzamid bei gesunden erwachsenen Probanden wurde verglichen, wenn Trimethobenzamidhydrochlorid-Kapseln als orale 300-mg-Kapsel oder als intramuskuläre Injektion mit 200 mg (100 mg/ml) verabreicht wurden. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration (Tmax) betrug etwa 30 Minuten nach der intramuskulären Injektion, verglichen mit etwa 45 Minuten nach der oralen Kapselverabreichung. Das Plasmakonzentrations-Zeit-Profil von Trimethobenzamid war bei beiden Formulierungen ähnlich.
Beseitigung
Die mittlere Eliminationshalbwertszeit von Trimethobenzamid beträgt 7 bis 9 Stunden.
Stoffwechsel
Der Hauptweg des Trimethobenzamid-Metabolismus ist die Oxidation, die zur Bildung des Trimethobenzamid-N-Oxid-Metaboliten führt. Die pharmakologische Aktivität dieses Hauptmetaboliten wurde nicht untersucht.
Ausscheidung
Zwischen 30 und 50 % einer Einzeldosis werden beim Menschen innerhalb von 48 bis 72 Stunden unverändert mit dem Urin ausgeschieden.
Spezifische Populationen
Sex
Die systemische Exposition gegenüber Trimethobenzamid war bei Männern (N=40) und Frauen (N=28) ähnlich. Nach einer einzelnen oralen Verabreichung einer 300-mg-Kapsel betrug die jeweilige mittlere (SD) Cmax von Trimethobenzamid 3,5 (1,1) bzw. 4,2 (1,6) Mikrogramm/ml bei männlichen und weiblichen Probanden. Der jeweilige Mittelwert (SD) der AUC0-∞ von Trimethobenzamid betrug 10 (2,7) bzw. 10,4 (2,7) Mikrogramm × Stunde/ml bei männlichen und weiblichen Probanden.
Wettrennen
Die Pharmakokinetik schien bei Kaukasiern (N=53) und Afroamerikanern (N=12) ähnlich zu sein. Nach einer einzelnen oralen Verabreichung einer 300-mg-Kapsel betrug die jeweilige mittlere (SD) Cmax von Trimethobenzamid 3,8 (1,3) Mikrogramm/ml bei Kaukasiern und 3,9 (1,7) Mikrogramm/ml bei Afroamerikanern. Die jeweilige mittlere (SD) AUC0-∞ von Trimethobenzamid betrug 10,4 (2,8) Mikrogramm x Stunde/ml bei Kaukasiern und 9,8 (2,5) Mikrogramm x Stunde/ml bei Afroamerikanern.
16. Wie werden Trimethobenzamid-Kapseln geliefert?
Trimethobenzamidhydrochlorid-Kapseln, USP, sind als gefüllte Gelatinekapseln der Größe 1 mit lavendelfarbenem undurchsichtigem Oberteil/lavendelfarbenem undurchsichtigem Unterteil mit einem weißen Aufdruck „Novel 660“ auf dem Oberteil und „300 mg“ auf dem Unterteil erhältlich. Jede Kapsel enthält 300 mg Trimethobenzamidhydrochlorid.
| Paket | NDC-Nummer |
| Flaschen mit 30 Stück | 43386-660-03 |
| Flaschen mit 100 Stück | 43386-660-24 |
| Flaschen mit 500 Stück | 43386-660-26 |
Bei 20 °C bis 25 °C (68 °F bis 77 °F) lagern.
[See USP Controlled Room Temperature]17. Informationen zur Patientenberatung
Informieren Sie die Patienten darüber, dass Trimethobenzamidhydrochlorid-Kapseln schwerwiegende Nebenwirkungen hervorrufen können. Weisen Sie die Patienten an, die Einnahme von Trimethobenzamidhydrochlorid-Kapseln abzusetzen und sich sofort an einen Arzt zu wenden, wenn die folgenden schwerwiegenden Reaktionen auftreten:
Akute dystonische Reaktionen und andere extrapyramidale Symptome [see Warnings and Precautions (5.1)]
Andere ZNS-Reaktionen [see Warnings and Precautions (5.2, 5.3)]
Hepatotoxizität [see Warnings and Precautions (5.4)]
Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Weisen Sie die Patienten darauf hin, dass Trimethobenzamidhydrochlorid-Kapseln Schläfrigkeit verursachen und ihr Urteilsvermögen, ihr Denken oder ihre motorischen Fähigkeiten, die für Aufgaben wie das Führen eines Kraftfahrzeugs oder das Bedienen von Maschinen erforderlich sind, beeinträchtigen können. Informieren Sie die Patienten, keine Kraftfahrzeuge oder andere gefährliche Maschinen zu bedienen, bis sie hinreichend sicher sind, dass Trimethobenzamidhydrochlorid-Kapseln keine negativen Auswirkungen auf sie haben [see Warnings and Precautions (5.5)].
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Informieren Sie die Patienten darüber, dass der Konsum von Alkohol oder die gleichzeitige Behandlung mit anderen Arzneimitteln mit zentraler Wirkung eine ZNS-Depression und/oder EPS auslösen oder verschlimmern kann [see Drug Interactions (7.1, 7.2)]. Weisen Sie die Patienten an, Alkohol zu meiden und ihren Arzt zu informieren, wenn sie mit der Einnahme von Begleitmedikamenten beginnen.
Hergestellt von:
Novel Laboratories, Inc.
Somerset, NJ 08873
Hergestellt für:
Lupin Pharmaceuticals, Inc.
Baltimore, MD 21202
PI6600000206
Rev. 01/2019
VERPACKUNGSETIKETT. HAUPTANZEIGEFELD
30count-Etikett
100er-Label
500er-Label
| TRIMETHOBENZAMID-HYDROCHLORID Trimethobenzamidhydrochlorid-Kapsel |
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| Etikettierer – Lupin Pharmaceuticals, Inc. (089153071) |
| Registrant – Lupin Inc. (080038238) |
| Einrichtung | |||
| Name | Adresse | ID/FEI | Geschäftsbetrieb |
|---|---|---|---|
| Novel Laboratories, Inc. | 793518643 | HERSTELLEN(43386-660), ANALYSE(43386-660), PACKEN(43386-660) | |